Эрбинол (250 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Эрбинол
Международное непатентованное название
Тербинафин
Лекарственная форма
Таблетки 250 мг
Описание
Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, от белого до желтовато-белого цвета.
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - тербинафин 250 мг (в форме тербинафина гидрохлорида 281.30 мг),
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (pH 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, гипромеллоза, тальк, магния стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для лечения заболеваний кожи. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин.
КОД АТХ D01BA02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь тербинафин хорошо абсорбируется (>70%); абсолютная биодоступность тербинафина вследствие эффекта первого прохождения составляет примерно 50%. После однократного приема тербинафина внутрь в дозе 250 мг его Cmax в плазме достигается через 1,5 ч и составляет 1,3 мкг/мл. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность тербинафина.
Связывание с белками плазмы крови составляет 99%. В течение первых нескольких недель после начала приема препарата внутрь тербинафин накапливается в коже и ногтевых пластинках в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие.
В результате биотрансформации тербинафин преобразуется в метаболиты, которые не обладают противогрибковой активностью и выводятся преимущественно с мочой.
T½ составляет от 11 до 17 ч. Каких-либо доказательств кумуляции препарата в организме не имеется.
Фармакодинамика
Тербинафин представляет собой аллиламин и имеет широкий спектр противогрибкового действия. Механизм действия связан со специфическим угнетением раннего этапа биосинтеза стеринов в клеточной мембране грибов. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клеток гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования скваленэпоксидазы в клеточных мембранах грибов. Этот фермент не относится к системе цитохром Р450, поэтому тербинафин не влияет на метаболизм гормонов или других лекарственных препаратов.
Тербинафин оказывает действие на дерматофиты, дрожжеподобные и плесневые грибы, некоторые диморфные грибы. В низких концентрациях обладает фунгицидной активностью в отношении дерматофитов (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), плесневых грибов (в том числе Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis). Действие на дрожжевые грибы рода Candida (в основном Candida albicans) может быть фунгицидным или фунгистатическим в зависимости от вида гриба.
Показания к применению
Грибковые инфекций кожи и ногтей, вызванные дерматофитами, такими как, Trichophyton (например, T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum
- лечение лишая (микоз гладкой кожи туловища, паховая эпидермофития и дерматофития стоп), когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии
- лечение онихомикозов.
Способ применения и дозы
Таблетки принимаются внутрь с водой. Рекомендуется принимать препарат ежедневно в одинаковое время на голодный желудок или после еды.
Взрослым препарат назначают внутрь по 250 мг 1 раз в сутки.
Рекомендуемая продолжительность лечения при:
- дерматомикозе стоп (межпальцевый, подошвенный или по типу «мокасины» – 2-6 недель;
- дерматомикозе туловища - 4 недели;
- паховая эпидермофития – 4 недели;
- онихомикоз - от 6 недель до 3 месяцев;
Периоды лечения продолжительностью менее 3 мес. могут длиться у пациентов с поражением ногтей на пальцах рук, ногтей на пальцах ног, кроме большого пальца, или у пациентов младшего возраста.
При лечении поражений ногтей на пальцах ног обычно достаточно 3-х месяцев, однако некоторые больным может потребоваться курс лечения продолжительностью в 6 месяцев или дольше. Больных, которым потребуется более длительный курс лечения, определяют по сниженной скорости роста ногтей в первые недели лечения.
Полное исчезновение признаков и симптомов инфекции может наступить только через несколько недель после выявления отсутствия возбудителей, с помощью лабораторного контроля.
Пациенты с нарушением функции печени. Тербинафин в таблетках не рекомендуется применять у пациентов с хроническим или активным заболеванием печени.
Пациенты с нарушением функции почек. Применение Тербинафина в таблетках у пациентов с нарушением функции почек должным образом не изучено и поэтому не рекомендуется этой группе больных.Дети. Данные по безопасности перорального применения препарата Тербинафина у детей, полученные в ходе исследования постмаркетингового применения препарата Тербинафин, проводившегося в Великобритании с участием 314 пациентов, свидетельствуют, что профиль нежелательных явлений у детей подобен таковому у взрослых.
Доказательств появления каких-либо новых, необычных или более серьезных реакций, чем те, которые были отмечены среди взрослых пациентов, нет. На сегодня данные по применению препарата детям ограничены, поэтому его применение не рекомендуется этой возрастной категории пациентов
Пациенты, пожилого возраста. Нет оснований полагать, что пациентам пожилого возраста требуется изменять режим дозирования препарата или что у них отмечаются побочные действия, отличающиеся от таковых у пациентов более молодого возраста. В случае применения в этой возрастной группе препарата в таблетках следует принимать во внимание вероятность нарушения функции печени или почек.
Побочные действия
Для оценки частоты возникновения различных побочных реакций использована следующая классификация: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить на основании имеющихся данных).
- Очень часто
- снижение аппетита
- желудочно-кишечные симптомы (ощущение переполнения желудка, диспепсия, тошнота, боль в области живота, диарея)
- нетяжелые формы реакции кожи (сыпь, крапивница)
- реакции со стороны костно-мышечной системы (артралгия, миалгия)
Часто
- головная боль
Нечасто
- нарушение вкуса, в том числе потеря вкуса, которое обычно восстанавливается через несколько недель после прекращения приема препарата. Очень редко сообщалось о длительном нарушении вкуса, что иногда приводит к снижению употребления пищи и значительной потере массы тела.
Редко
- парестезия, гипестезия, головокружение
- тяжелые нарушения функции печени, в том числе печеночная недостаточность, повышение уровня ферментов печени, желтуха, холестаз и гепатит. Если развивается нарушение функции печени, лечение Тербинафином необходимо прекратить. Очень редко поступали сообщения о серьезной печеночной недостаточности (некоторые случаи с летальным исходом или случаи, которые требовали пересадки печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности у пациентов отмечали серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственная связь с приемом Тербинафина была сомнительной.
- недомогание
Очень редко
- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
- анафилактоидные реакции (в том числе отек Квинке), кожная и системная красная волчанка
- вертиго
- серьезные кожные реакции (например мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз)
- фоточувствительность (например фотодерматоз, реакция фотосенсибилизации и полиморфный фотодерматоз), алопеция. Лечение Тербинафином необходимо прекратить, если на коже выявлены высыпания прогрессирующего характера
Частота неизвестна
- анемия, панцитопения
- анафилактическая реакция; реакции, подобные симптомам сывороточной болезни
- тревога и депрессивные симптомы, вторичные относительно нарушений вкуса
- аносмия, включая постоянную аносмию, гипосмию
- тугоухость, нарушения слуха, шум в ушах
- васкулит
- панкреатит
- псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.
- серьезные кожные реакции (например острый генерализованный экзантематозный пустулез)
- рабдомиолиз
- утомляемость.
- гриппоподобные заболевания, пирексия
- повышение КФК в крови.
Другие нежелательные реакции на препарат, которые зарегистрированы во время постмаркетингового исследования на основании спонтанных сообщений. Нижеприведенные побочные реакции на препарат были определены на основании постмаркетинговых спонтанных реакций и систематизируются по классам систем органов. Поскольку сообщения об этих реакциях поступали на добровольной основе от пациентов, количество которых неизвестно, не всегда можно достоверно оценить их частоту.Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, реакции, подобные сывороточной болезни, реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции (в том числе анафилаксия).Со стороны нервной системы: аносмия, в том числе постоянная аносмия, гипосмия, гипестезия, парестезия.Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, снижение остроты зрения.
Со стороны сосудов: васкулит.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь с эозинофилией и системными симптомами, эксфолиативный и буллезный дерматит.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: гриппоподобные заболевания.Исследования: повышенный уровень КФК в крови, изменения протромбин-ового времени (удлинение, сокращение) у пациентов, которые одновремен-но принимали варфарин.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к тербинафину или к любому другому ингредиенту компонентам препарата.
Лекарственные взаимодействия
Влияние других лекарственных средств на тербинафин. Клиренс тербинафина в плазме крови может быть повышен препаратами, которые индуцируют метаболизм, и может быть снижен препаратами, ингибирующими цитохром Р450. В случае необходимости сопутствующего лечения такими препаратами дозу тербинафина следует корректировать соответствующим образом.
Лекарственные средства, которые могут повысить действие или плазменные концентрации тербинафина. Циметидин снижал клиренс тербинафина на 30%. Флуконазол увеличивал показатели Cmax и AUC тербинафина на 52 и 69% соответственно в связи с подавлением активности CYP2C9 и CYP3A4. Такое же повышение показателей возможно при одновременном применении с тербинафином препаратов, подавляющих CYP2C9 и CYP3A4, таких как кетоконазол и амиодарон.Лекарственные средства, которые могут снизить действие или плазменные концентрации тербинафина. Рифампицин увеличивал клиренс тербинафина на 100%.
Влияние тербинафина на другие лекарственные средства.
Результаты исследований, проведенных in vitro с участием здоровых добровольцев, показывают, что тербинафин обладает незначительным потенциалом для подавления или усиления клиренса препаратов, метаболизирующихся с участием системы цитохрома Р450 (например, терфенадин, триазолам, толбутамин или пероральные контрацептивы), за исключением тех препаратов, которые метаболизируются с участием CYP 2D6. Тербинафин не влияет на клиренс феназона или дигоксина. Влияния тербинафина на фармакокинетику флуконазола не отмечено. К тому же не выявлено клинически значимого взаимодействия между тербинафином и одновременно применяемыми лекарственными средствами с возможным потенциалом взаимодействия, такими как триметоприм/сульфаметоксазол, зидовудин или теофиллин. Зарегистрированы некоторые случаи нарушения менструального цикла (межменструальное кровотечение и нерегулярный менструальный цикл) у пациенток, принимавших тербинафин одновременно с пероральными контрацептивами, хотя частота этих нарушений остается в пределах частоты побочных реакций у пациентов, принимающих только пероральные контрацептивы.Лекарственные средства, действие или плазменные концентрации которых может повысить тербинафин. Тербинафин снижал клиренс кофеина, который вводили в/в, на 21%. В ходе исследований in vitro и in vivo установлено, что тербинафин подавляет CYP 2D6-опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для пациентов, принимающих лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP 2D6, такие как трициклические антидепрессанты, блокаторы β-адренорецепторов, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы МАО типа B, в случае, когда препарат, имеет малый диапазон терапевтической концентрации. Тербинафин снижал клиренс дезипрамина на 82%. В ходе исследований с участием здоровых добровольцев, у которых процессы метаболизма декстрометорфана (противокашлевых препаратов и маркерного субстрата CYP 2D6) проходили быстро, тербинафин повышал коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана/декстрорфана в моче в среднем в 16–97 раз. Таким образом, применение тербинафина может приводить к изменению статуса быстрых метаболизаторов CYP 2D6 на статус медленных метаболизаторов.Лекарственные средства, влияние или плазменные концентрации которых может снизить тербинафин. Тербинафин увеличивал клиренс циклоспорина на 15%. У пациентов, принимавших тербинафин одновременно с варфарином, редко выявляли изменения показателей международного нормализованного отношения и/или протромбинового времени.
Особые указания
Функция печени. Эрбинол в таблетках не рекомендуется применять у пациентов с хроническим или активным заболеванием печени. Перед назначением Эрбинола в таблетках необходимо оценить все существующие заболевания печени. Гепатотоксичность могут отмечать у пациентов с предшествующим заболеванием печени и без него, поэтому рекомендуется периодический мониторинг функции печени (через 4–6 нед лечения). Применение препарата Эрбинол в таблетках следует немедленно прекратить в случае повышения активности показателей функциональных печеночных тестов. У пациентов, принимавших Тербинафин в таблетках, очень редко были зарегистрированы случаи серьезной печеночной недостаточности (некоторые из них имели летальный исход или требовали пересадки печени). В большинстве случаев печеночной недостаточности у пациентов отмечали серьезные основные системные заболевания, а причинно-следственная связь с приемом Тербинафина в таблетках была сомнительной. Пациентов, принимающих Эрбинол, следует предупредить о том, что следует немедленно сообщить врачу о любых признаках или симптомах, указывающих на нарушение функции печени, таких как зуд, необъяснимая постоянная тошнота, снижение аппетита, анорексия, желтуха, рвота, повышенная утомляемость, правосторонняя боль в верхней части живота или темный цвет мочи или обесцвеченный кал. Пациенты с этими симптомами должны прекратить применение тербинафина перорально, а функцию печени пациента следует немедленно оценить.Нарушение вкуса. При применении препарата сообщалось о нарушении вкуса и его потере. Это может привести к ухудшению аппетита, уменьшению массы тела, беспокойству и симптомам депрессии. Если возникают симптомы нарушения вкуса, прием препарата необходимо прекратить.Нарушение обоняния. Также сообщалось о нарушении и потере обоняния. Эти нарушения могут исчезать после прекращения терапии, но также могут быть продолжительными (более 1 года) или постоянными. Если выявлено нарушение обоняния, применение препарата следует прекратить.Симптомы депрессии. Во время лечения препаратом могут возникнуть депрессивные симптомы, что может потребовать лечения.Дерматологические эффекты. Очень редко сообщалось о появлении серьезных реакций со стороны кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) у пациентов, получавших Тербинафин в таблетках. В случае возникновения прогрессирующих высыпаний на коже лечение Эрбинолом в таблетках следует прекратить. Эрбинол следует применять с осторожностью у пациентов с псориазом, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения псориаза.Гематологические эффекты. Очень редко сообщалось о патологических изменениях со стороны крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) у пациентов, получавших Тербинафин в таблетках. Необходимо оценить причину возникновения любого патологического изменения со стороны крови у пациентов и рассмотреть вопрос о возможном изменении режима лечения, в том числе прекращение лечения Эрбинолом в таблетках. Исследования фармакокинетики разовой дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени показали, что клиренс Тербинафина может быть сокращен примерно на 50%.Функция почек. Применение Эрбинола в таблетках у пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин или уровень креатинина в плазме крови >300 мкмоль/л) не изучено должным образом и поэтому не рекомендуется.
Другое. Эрбинол следует применять с осторожностью у пациентов с красной волчанкой, поскольку поступали сообщения об очень редких случаях обострения этой патологии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Проведенные на животных исследования по влиянию препарата на плод и фертильность не выявили нежелательных эффектов.
Клинический опыт применения тербинафина у беременных очень ограничен, поэтому Эрбинол не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения пероральным тербинафином и ожидаемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода. Тербинафин проникает в грудное молоко, поэтому женщины, которые кормят грудью, не должны получать лечение Эрбинолом.
Дети. Данные о применении препарата у детей ограничены, поэтому его применение не рекомендуется у пациентов этой возрастной категории.Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Данных о влиянии Тербинафина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами нет. Пациентам, у которых появляется головокружение как нежелательный эффект на применение препарата, следует избегать управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Передозировка
Симптомы: имеются сообщения о нескольких случаях передозировки (принятая внутрь доза тербинафина составила до 5 г), при которых отмечались головная боль, тошнота, боль в эпигастральной области и головокружение.
Лечение: рекомендуемое в случае передозировки лечение включает мероприятия по выведению препарата, в первую очередь путем назначения активированного угля и промывания желудка, и, при необходимости, использование симптоматической поддерживающей терапии.
Форма выпуска и упаковка
По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
К.О. «Славия Фарм С.Р.Л.», Бульвар Теодор Паллади № 44С, сектор 3, Бухарест, Румыния
(S.C. “Slavia Pharm S.R.L.”, Bd. Theodor Pallady no 44C, district 3, Bucharest, Romania).
Владельцем торговой марки и сертификата регистрации является компания
«РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», ВЕЛИКОБРИТАНИЯ
(“ROTAPHARM LIMITED”, GREAT BRITAIN).
Владелец регистрационного удостоверения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
РК, Алматы, Турксибский район, пр.Суюнбая, 222Б
Тел/факс: 8 (7272) 529090