Эрбинол (250 мг)

Эрбинол

Тербинафин

Таблеткалар 250 мг

Дөңгелек пішінді, тегіс беткейлі, ақтан сарғыш-ақ түске дейінгі таблеткалар.

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 250 мг тербинафин (281.30 мг тербинафин гидрохлориді түрінде),

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (pH 101), жүгері крахмалы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, гипромеллоза, тальк, магний стеараты.

Тері ауруларын емдеуге арналған зеңге қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы препараттар. Тербинафин.

АТХ КОДЫ D01BA02

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін тербинафин жақсы сіңеді (>70%); тербинафиннің абсолютті биожетімділігі біріншілік өтуі тиімділігі салдарынан шамамен 50% құрайды. Тербинафинді ішке 250 мг дозада бір рет қабылдағаннан кейін оның плазмадағы Cmax 1,5 сағаттан кейін жетеді және 1,3 мкг/мл құрайды. Тамақ ішу тербинафиннің биожетімділігіне әсер етпейді.

Қан плазмасындағы ақуыздармен байланысуы 99% құрайды. Препаратты ішке қабылдауды бастағаннан кейін алғашқы бірнеше апта бойына тербинафин теріде және тырнақ пластинкаларында фунгицидті әсерді қамтамасыз етерлік концентрацияларда жинақталады.

Тербинафин биотрансформация нәтижесінде зеңге қарсы белсенділігі жоқ метаболиттерге айналады және көбіне несеппен шығарылады.

T½ - 11-ден 17 сағатқа дейінді құрайды. Препараттың организмде жинақталуына қандай да бір айғақ жоқ.

Фармакодинамикасы

Тербинафин құрамында аллиламин бар және кең ауқымды зеңге қарсы әсері бар. Әсер ету механизмі стериндердің зеңнің жасуша жарғақтарындағы биосинтезінің ерте кезеңін спецификалық бәсеңдетуіне байланысты. Бұл эргостерин тапшылығына алып келеді және скваленнің жасушаішілік жинақталуына алып келеді, бұл зең жасушасының қырылуын туындатады. Тербинафин әсері зеңнің жасуша жарғақтарындағы скваленэпоксидаза тежелуі жолымен жүзеге асады. Бұл ферменттің цитохром Р450 жүйесіне қатыссыз, сондықтан тербинафин гормондардың немесе басқа дәрілік препараттардың метаболизміне әсер етпейді.

Тербинафин дерматофиттерге, ашытқыға ұқсас және өңездік зеңдерге, кейбір диморфтық зеңдерге әсер етеді. Төмен концентрацияларда дерматофиттерге (Trychophyton rubrum, Trychophyton mentagrophytes, Trychophyton verrucosum, Trychophyton violaceum, Trychophyton tonsurans, Microsporum canis, Epidermophyton floccosum), өңездік зеңдерге (оның ішінде Aspergillus, Cladosporium, Scopulariopsis brevicaulis) қатысты фунгицидтті белсенділікке ие. Candida тұқымдас (негізінен Candida albicans) ашытқылық зеңге әсері фунгицидті немесе зең түріне қарай фунгистатикалық болуы мүмкін.

Trichophyton (мысалы, T.rubrum, T.mentagrophytes, T.verrucosum, T.violaceum), Microsporum canis және Epidermophyton floccosum сияқты дерматофиттерден туындаған терінің және тырнақтың зеңдік жұқпалары

- зақымданудың орналасуы, жұқпаның айқындығы немесе таралуы пероральді емнің дұрыстығын шарттаған кезде теміреткіні емдеуде (дененің тегіс терісінің микозы, шаптың эпидермофитиясы және табан дерматофитиясы)

- онихомикоздарды емдеуде.

Таблеткалар ішке сумен қабылданады. Препаратты күн сайын бір ғана уақытта ашқарынға немесе тамақтан кейін қабылдау ұсынылады.

Препаратты ересектерге ішке тәулігіне 1 рет 250 мг-ден тағайындайды.

Төмендегі жағдайда емді жалғастыру ұсынылады:

- табан дерматомикозында (саусақ арасында, табан немесе «мокасина» типі бойынша – 2-6 апта;

- дене дерматомикозында – 4 апта;

- шаптың эпидермофитиясында – 4 апта;

- онихомикозда - 6 аптадан 3 айға дейін;

Емдеу кезеңі саусақ тырнақтарының, бас башпайынан басқа, башпай тырнақтарының зақымдануы бар емделушілерде, немесе жасы кіші емделушілерде 3 айдан төмен ұзақтыққа созылуы мүмкін.

Әдетте аяқ башпайлары тырнақтарының зақымдануын емдегенде 3 ай жеткілікті, алайда кейбір науқастарға ұзақтығы 6 ай немесе одан көп ем курсы талап етілуі мүмкін. Науқастарға ұзағырақ емдеу курсы талап етілуі мүмкіндігін емнің бастапқы аптасында тырнақ өсуінің жылдамдығы төмендеуі бойынша анықтайды.

Жұқпаның белгілері және симптомдары толық жойылуы қоздырғыштардың жоқтығы анықталғаннан кейін, зертханалық бақылау көмегімен тек бірнеше аптадан кейін ғана басталуы мүмкін.

Бауыр функциясының бұзылуы бар емделушілер. Тербинафин таблеткаларын бауырдың созылмалы немесе белсенді аурулары бар емделушілерде ұсынылмайды.

Бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілер. Тербинафин таблеткаларын бүйрек функциясының бұзылуы бар емделушілерде қолдану тиісті түрде зерттелмеген және сондықтан науқастардың бұл тобында ұсынылмайды.Балалар. Тербинафин препаратын балалардағы пероральді қолданудың қауіпсіздігі бойынша деректер 314 емделуші қатыстырылған Ұлыбританияда өткен Тербинафин препаратын постмаркетингтік қолдануды зерттеулер барысында алынған балалардағы жағымсыз әсерінің бейіні ересектердегі осындайға ұқсас екенін айғақтайды.

Ересек емделушілер арасында анықталғандардан гөрі қандай да бір жаңа, әдеттен тыс немесе күрделірек реакциялар пайда болуына дәлел жоқ. Бүгінгі күні препаратты балаларға қолдану бойынша деректер шектеулі, сондықтан оны бұл жастағы емделушілер санатына қолдану ұсынылмайды.

Егде жастағы емделушілер.

Егде жастағы емделушілерге препараттың дозалау режимін өзгерту талап етіледі деп немесе осындай жасырақ жастағы емделушідегіден айырмасы бар жағымсыз әсері бар деп болжауға негіз жоқ. Таблетка түріндегі препаратты бұл жастағы топтарға қолданған жағдайда бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылу ықтималдығын ескеру керек.

Әртүрлі жағымсыз реакциялардың туындау жиілігін бағалау үшін төмендегі жіктеу пайдаланылады: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); жиі емес (≥1/1000, <1/100); сирек (≥1/10 000, <1/1000); өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде анықтау мүмкін емес).

- Өте жиі

- тәбет төмендеуі

- асқазан-ішек симптомдары (асқазанның толып кету сезімі, диспепсия, жүрек айнуы, іш аумағының ауыруы, диарея)

- тері реакцияларының ауыр емес түрлері (бөртпе, есекжем)

- сүйек-бұлшықет жүйесі тарапынан реакциялар (артралгия, миалгия)

Жиі

- бас ауыруы

Жиі емес

- дәм бұзылуы, оның ішінде дәм сезу жойылуы, препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін бірнеше аптадан кейін әдетте қалпына келеді. Ұзақ уақытқа созылған дәм бұзылуы туралы өте сирек хабарланған, бұл кейде тамақ ішудің азаюына және дене салмағының елеулі азаюына алып келеді.

Сирек

- парестезия, гипестезия, бас айналуы

- бауыр функциясының ауыр бұзылуы, оның ішінде бауыр жеткіліксіздігі, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы, сарғаю, холестаз және гепатит. Бауыр функциясының бұзылуы дамыса, Тербинафинмен емді тоқтату керек. Күрделі бауыр жеткіліксіздігі туралы хабарламалар өте сирек түсті (кейбір жағдайлар өліммен аяқталған немесе бауыр алмастырып салуды талап еткен жағдайлар). Көптеген жағдайларда бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде күрделі негізгі жүйелік аурулар анықталды, ал Тербинафин қабылдаумен себеп-салдарлық байланысы күмәнді болды.

- дімкәстік

Өте сирек

- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

- анафилактоидты реакциялар (оның ішінде Квинке ісінуі), тері және жүйелік қызыл жегі

- вертиго

- күрделі тері реакциялары (мысалы мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз)

- фотосезімталдығы (мысалы фотодерматоз, фотосенсибилизация реакциялары және полиморфты фотодерматоз), алопеция. Егер теріде үдемелі сипаттағы бөртпелер пайда болса тербинафинмен емді тоқтату керек.

Жиілігі белгісіз

- анемия, панцитопения

- анафилактикалық реакция; сарысу құю ауруының симптомдарына ұқсас реакциялар

- үрейлену және депрессиялық симптомдар, дәм бұзылуына қатысты салдарлық

- аносмия, тұрақты аносмияны, гипосмияны қоса

- есту мүкістігі, естудің бұзылуы, құлақтағы шуыл

- васкулит

- панкреатит

- псориазға ұқсас бөртпе немесе псориаздың асқынуы.

- күрделі тері реакциялары (мысалы жедел жайылған экзантематозды пустулез)

- рабдомиолиз

- қажығыштық.

- тұмауға ұқсас аурулар, пирексия

- қандағы КФК жоғарылауы.

Өздігінен болған мәлімдеулер негізінде постмаркетингтік зерттеулер кезінде тіркелген препаратқа басқа да жағымсыз реакциялар. Препаратқа төменде келтірілген жағымсыз реакциялар постмаркетингтік өздігінен болған реакциялар негізінде анықталды және ағзалар жүйесінің класы бойынша жүйеленеді. Бұл реакциялар туралы мәлімдеулер емделушілерден ерікті негізде түскендіктен саны белгісіз, олардың жиілігін нақты бағалау мүмкін бола бермейді.

Иммундық жүйе тарапынан: анафилактикалық реакциялар, сарысу құю ауруына ұқсас реакциялар, аса жоғары сезімталдық реакциялары, аллергиялық реакцияларды қоса (оның ішінде анафилаксия).Жүйке жүйесі тарапынан: аносмия, оның ішінде тұрақты аносмия, гипосмия, гипестезия, парестезия. Көру органдары тарапынан:  көрудің бұлыңғырлануы, көру өткірлігінің төмендеуі.

Тамырлар тарапынан: васкулит.Ас қорыту жүйесі тарапынан: панкреатит.Тері және тері шелі тарапынан: эозинофилиясы және жүйелік симптомдары бар бөртпелер, эксфолиативті және буллезді дерматит.Сүйек-бұлшықет жүйесі және дәнекер тіндер тарапынан: рабдомиолиз.Жалпы бұзылулар және препарат енгізу орнындағы реакциялар: тұмауға ұқсас аурулар.Зерттеулер: қандағы КФК жоғары деңгейі, варфаринді бір мезгілде қабылдаған емделушілердегі протромбиндік уақыттың өзгерістері (ұзаруы, қысқаруы).

- тербинафинге немесе препарат компоненттерінің кез келген басқа ингредиенттеріне жоғары сезімталдық.

Тербинафинге басқа дәрілік заттардың әсері. Қан плазмасындағы тербинафин клиренсі метаболизмді индукциялайтын препараттармен жоғарылауы мүмкін, және цитохром Р450 тежейтін препараттармен төмендетілуі мүмкін. Бұндай препараттармен қатарлас ем қажет болған жағдайда тербинафин дозасын тиісті түрде түзету керек.

Тербинафиннің әсерін немесе плазмалық концентрациясын жоғарылатуы мүмкін дәрілік заттар. Циметидин тербинафиннің клиренсін 30%-ға төмендеткен. Флуконазол CYP2C9 және CYP3A4 белсенділігін бәсеңдетуіне байланысты, тербинафиннің Cmax және AUC көрсеткіштерін тиісінше 52 және 69%-ға ұлғайтқан. Көрсеткіштерінің осындай жоғарылауы тербинафинді кетоконазол және амиодарон сияқты CYP2C9 және CYP3A4 бәсеңдететін препараттармен бір уақытта қолданғанда болуы мүмкін.

Тербинафиннің әсерін немесе плазмалық концентрациясын төмендетуі мүмкін дәрілік заттар. Рифампицин тербинафин клиренсін 100%-ға ұлғайтқан.

Тербинафиннің басқа дәрілік заттарға әсері.

Дені сау еріктілер қатыстырылуымен in vitro жүргізілген зерттеулер нәтижелері тербинафиннің CYP 2D6 қатысуымен метаболизденетін препараттарды қоспағанда, цитохром Р450 (мысалы, терфенадин, триазолам, толбутамин немесе пероральді контрацептивтер) жүйесі қатысуымен метаболизденетін препараттардың клиренсін бәсеңдету немесе күшейту үшін елеусіз потенциалы барын көрсетті.

Тербинафин феназон немесе дигоксин клиренсіне әсер етпейді.

Тербинафиннің флуконазол фармакокинетикасына әсері анықталмаған.

Оған қоса тербинафин және бір мезгілде қолданылатын триметоприм/

сульфаметоксазол, зидовудин немесе теофиллин сияқты өзара әрекеттесу

потенциалы болуы мүмкін дәрілік заттармен өзара клиникалық елеулі

әрекеттесулері анықталмады. Тербинафинді бір мезгілде

пероральді контрацептивтермен қабылдайтын емделушілерде етеккір

оралымының бұзылуының (етеккір оралымы арасында қан кетулер және

жүйесіз етеккір оралымы) кейбір жағдайлары тіркелген, алайда бұл

бұзылулардың жиілігі тек пероральді контрацептивтер қабылдаушы

емделушілердегі жағымсыз реакциялар жиілігі шегінде қалады. Әсері немесе плазмалық концентрациясын тербинафин жоғарылатуы

мүмкін дәрілік заттар. Тербинафин к/і енгізілген кофеин клиренсін 21%-

ға төмендетті. In vitro және in vivo зерттеулері барысында тербинафиннің

CYP 2D6-арқылы метаболизмді бәсеңдететіні анықталды. Бұл деректер үшциклды антидепрессанттар, β-адренорецепторлар блокаторлары, серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер, антиаритмиялық препараттар (1А, 1В және 1С кластарын қоса) және препараттың емдік концентрациясының диапазоны аз болған жағдайда, В типті МАО тежегіштері сияқты CYP 2D6 қатысуымен метаболизденетін дәрілік заттар қабылдайтын емделушілер үшін клиникалық маңызды болуы мүмкін. Тербинафин дезипрамин клиренсін 82%-ға төмендетті. Декстрометорфан (жөтелге қарсы препараттар және маркерлік CYP 2D6 субстраты) метаболизмінің үдерісі жылдам жүрген дені сау еріктілер қатыстырылған зерттеулер барысында тербинафин несепте декстрометорфан/декстрорфанның метаболизмдік өзара әрекеттесулерінің коэффициентін орташа 16–97 есеге жоғарылатты. Осылайша, тербинафинді қолдану CYP 2D6 жылдам метаболизаторларының статусының баяу метаболизаторлар статусына өзгеруіне алып келуі мүмкін.

Әсері немесе плазмалық концентрациясын тербинафин төмендетуі

мүмкін дәрілік заттар. Тербинафин циклоспорин клиренсін 15%-ға

ұлғайтқан. Тербинафинді варфаринмен бір уақытта қабылдаған

емделушілерде халықаралық қалыптасқан қатынас және/немесе

протромбиндік уақыт көрсеткіштерінің өзгерістерін сирек анықтады.

Бауыр функциясы. Бауырдың созылмалы немесе белсенді аурулары бар емделушілерде Эрбинол таблеткаларын қолдану ұсынылмайды. Эрбинол таблеткаларын тағайындау алдында барлық бұрыннан бар бауыр ауруларын бағалау керек. Гепатоуыттылығы бұрын бауыр ауруы болған немесе онсыз емделушілерде анықталуы мүмкін, сондықтан бауыр функциясының мезгіл-мезгіл мониторингі ұсынылады (емнің 4–6 аптасынан кейін). Эрбинол препаратын таблеткаларда қолдануды бауыр функциональдік көрсеткіштерінің белсенділігі тестерінің жоғарылауы жағдайында дереу тоқтату керек. Тербинафин таблеткаларын қолданған емделушілерде күрделі бауыр жеткіліксіздігінің жағдайлары өте сирек тіркелген (олардың кейбіреулері өліммен аяқталған немесе бауыр алмастыруды талап еткен). Көп жағдайларда бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде күрделі негізгі жүйелік аурулары анықталған, ал Тербинафинді таблеткаларда қабылдаумен себеп-салдарлы байланысы күмәнді болды.

Эрбинол қабылдайтын емделушілерді қышыну, түсініксіз үнемі жүрек айнуы, тәбет төмендеуі, анорексия, сарғаю, құсу, жоғары қажығыштық, іштің жоғарғы бөлігінің оң жағындағы ауыруы немесе несеп түсінің күңгірт болуы немесе нәжістің түссізденуі сияқты бауыр функциясы бұзылуын көрсететін кез келген белгілері немесе симптомдары туралы дәрігерге дереу хабарлауы қажеттігін ескерту керек. Осындай симптомдары бар емделушілер тербинафинді пероральді қолдануды тоқтатуы тиіс, ал емделушінің бауыр функциясын дереу бағалау керек.

Дәм сезу бұзылуы

Препаратты қолданғанда дәм сезу бұзылуы және дәм сезбеу туралы хабарланған. Бұл тәбеттің нашарлауына, дене салмағының азаюына, мазасыздыққа және депрессия симптомдарына алып келуі мүмкін. Егер дәм сезу бұзылуы симптомдары туындаса, препарат қабылдауды тоқтату керек.

Иіс сезу бұзылуы. Сондай-ақ иіс сезудің бұзылуы және иіс сезбеу туралы хабарланды. Бұл бұзылулар емді тоқтатқаннан кейін қайтуы мүмкін, бірақ сондай-ақ ұзақ (1 жылдан астам) немесе тұрақты болуы мүмкін. Егер иіс сезудің бұзылуы анықталса, препарат қолдануды тоқтату керек.

Депрессия симптомдары. Препаратпен ем уақытында емді талап ететін депрессиялық симптомдар туындауы мүмкін. Дерматологиялық әсері. Тербинафин таблеткаларын қабылдаған емделушілерде тері тарапынан күрделі реакциялар пайда болуы туралы (Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз) өте сирек хабарланған. Теріде үдемелі бөртпелер туындаған жағдайда Эрбинол таблеткаларымен емді тоқтату керек. Псориазы бар емделушілерде Эрбинолды сақтықпен қолдану керек, өйткені псориаздың өршуінің өте сирек жағдайлары туралы хабарлар түскен.

Гематологиялық әсері. Тербинафин таблеткаларын қабылдаған емделушілерде қан тарапынан патологиялық өзгерістер (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения) болғаны туралы өте сирек хабарланған. Емделушілерде қан тарапынан кез келген патологиялық өзгерістердің туындау себебін бағалау керек және емдеу режимінің болжамды өзгерістері, оның ішінде Эрбинол таблеткасымен емін тоқтату туралы мәселені қарастыру керек.

Бауыр аурулары бар емделушілерде препараттың бір реттік дозасының фармакокинетикасын зерттеу Тербинафин клиренсінің шамамен 50%-ға қысқартылуы мүмкіндігін көрсетті.

Бүйрек функциясы. Бүйрек функциясы бұзылуы бар емделушілерде Эрбинол таблеткасын қолдану (креатинин клиренсі <50 мл/мин немесе қан плазмасындағы креатинин деңгейі >300 мкмоль/л) тиісті дәрежеде зерттелмеген және сондықтан ұсынылмайды.

Басқалары. Эрбинолды қызыл жегісі бар емделушілерге сақтықпен қолдану керек, өйткені бұл патологияның өршуінің өте сирек жағдайлары туралы хабарламалар түскен.

Жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдану. Препараттың ұрыққа және фертильділігіне әсері бойынша жануарларда жүргізілген зерттеулер жағымсыз әсерлерін анықтамаған.

Тербинафинді жүктілерде қолданудың клиникалық тәжірибесі өте шектеулі, сондықтан әйелдің клиникалық жай-күйі тербинафинмен пероральді емдеуді талап еткен және анасы үшін күтілетін пайда ұрық үшін потенциалды кез келген қауіптен астам болған жағдайдан басқа уақытта, Эрбинолды жүктілік кезінде қолдануға болмайды. Тербинафин емшек сүтіне өтеді, сондықтан бала емізетін әйелдер Эрбинолмен ем қабылдауына болмайды.

Балалар. Препаратты балаларда қолдану туралы деректер шектеулі,

сондықтан оны бұл жас санатындағы емделушілерде қолдану

ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Тербинафиннің көлік құралдарын басқару немесе механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсері туралы деректер жоқ. Бас айналуы препарат қолдануға жағымсыз әсері ретінде пайда болатын емделушілерге көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеуден аулақ болу керек.

Симптомдары: бас ауыруы, жүрек айнуы, эпигастральдік аймақтың ауыруы және бас айналуы анықталған артық дозалануының бірнеше жағдайлары туралы мәлімдеулер бар (тербинафиннің ішке қабылданған дозасы 5 г дейінді құрады).

Емі: артық дозалануы жағдайында ұсынылатын емге препаратты шығару бойынша, бірінші кезекте белсендірген көмір тағайындау және асқазанды шаю және қажет болғанда симптоматикалық демеуші ем пайдалану жолымен жүргізілетін шаралар қосылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 7 таблеткадан салынған.

2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

К.О. «Славия Фарм С.Р.Л.», Теодор Паллади бульвары № 44С, 3 сектор, Бухарест, Румыния

(S.C. “Slavia Pharm S.R.L.”, Bd. Theodor Pallady no 44C, district 3, Bucharest, Romania).

Сауда белгісінің және тіркеу сертификатының иесі «РОТАФАРМ ЛИМИТЕД», ҰЛЫБРИТАНИЯ компаниясы болып табылады.

(“ROTAPHARM LIMITED”, GREAT BRITAIN).

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР, Алматы, Түрксіб ауданы, Сүйінбай даңғ., 222Б

Тел/факс: 8 (7272) 529090