Тиофлекс (8 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Тиофлекс
Международное непатентованное название
Тиоколхикозид
Лекарственная форма
Таблетки 8 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: тиоколхикозид 8 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, крахмал модифицированный (Прежелатинированный крахмал),
коповидон (Коллидон VA64), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.
Описание
Таблетки желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне и маркировкой «8» – на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты центрального действия другие.
Код АТХ M03BX05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После орального применения тиоколхикозид быстро абсорбируется. Он имеет три метаболита. Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом. Активное глюкуронидное производное тиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения.
Тиоколхикозид связывается с белками сыворотки крови человека (13%) слабо, и это не зависит от терапевтической концентрации тиоколхикозида; сывороточный альбумин играет основную роль в связывании белков сыворотки.
Активное глюкуронидное производное быстро наблюдалось в плазме крови со средним Tmax 1 час. После перорального приема 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие позиции тиоколхикозида и активного метаболита глюкуронида на активные компоненты составляет примерно 500 нг.час/мл. После перорального приема 8 мг разовой дозы тиоколхикозида, средняя площадь под кривой линией (AUC), отражающая воздействие позиции активного метаболита глюкуронида на активные компоненты составляет примерно 126 нг.час / мл.
Видимый объем распределения и общий клиренс тиоколхикозида составляют приблизительно 43 л/час и 19 л/час соответственно.
Биотрансформация: Две главные формы в циркуляции: тиоколхикозид агликон и глюкуронидное производное тиоколхикозида, которое является активным метаболитом. Активное глюкуронидное производное тиоколхикозида также наблюдается после внутримышечного введения.
Тиоколхикозид не был определен таким образом после перорального приема у здоровых.
Активный глюкуронид метаболит быстро наблюдается в плазме крови.
У здоровых тиоколхикозид выводится со средним окончательным полувыведением примерно 7 часов после орального применения.
После орального применения C14radioactive тиоколхикозида, 79% принятой дозы обнаружено в фекалиях и 20% в моче.
Фармакодинамика
Тиоколхикозид – активное вещество препарата ТиоФлекс является полусинтетическим веществом натурального псевдоалкалоида колхицина и серы. Оказывает миорелаксирующее действие (мышечный релаксант). Тиоколхикозид связывается только с ГАМК и глицинергическими рецепторами, чувствительными к стрихнину в ин-витро исследованиях. Тиоколхикозид, действующий как антагонист ГАМК-рецептора может оказывать свое эффективное миорелаксирующее действие с помощью регуляторных комплексных механизмов на супраспинальном уровне, однако, его глицинергические механизмы действия не могут быть исключены. Характеристики взаимодействия тиоколхикозида с ГАМК рецепторами, такие же, как и с производным глюкуронида, которое является основным метаболитом в кровотоке в качественном и количественном выражении.
Миорелаксирующие характеристики тиоколхикозида и его главного метаболита были продемонстрированы в нескольких экспериментальных моделях, проведенных in vivo. Отсутствие миорелаксирующего эффекта тиоколхикозида показывает, что это соединение имеет доминантное супраспинальное действие.
Также, электроэнцефалографические исследования показали, что тиоколхикозид и его главный метаболит не вызывают седативного эффекта.
Показания к применению
Тиоколхикозид показан при симптоматическом лечении болезненных мышечных спазмов.
Способ применения и дозы
Взрослым по 1 таблетке (8 мг) два раза в день.
Максимальная суточная доза 16 мг.
Длительность лечения 5 – 7 дней.
Только для перорального применения. Таблетки необходимо принимать на полный желудок, запивая некоторым количеством воды.
Если после перорального применения появилась диарея, дозу следует снизить.
Побочные действия
Редко
- анафилактические реакции как зуд, уртикарий и ангионевротический отек
- сонливость
- вазовагальный обморок, гипотензия
- временная спутанность сознания, возбуждение
- тошнота, рвота, диарея, гастралгия
Очень редко
- анафилактический шок
Противопоказания
- пациентам с повышенной чувствительностью к тиоколхикозиду или другим веществам в составе препарата,
- при вялом параличе и гипотонии мышц
- пациентам с проблемами кровотечения и получающих антикоагулянтное лечение
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Совместное использование тиоколхикозида с другими миорелаксантами не рекомендуется, поскольку они могут увеличить эффекты друг друга. По этой же самой причине; при совместном использовании с другими препаратами, эффективными на гладких мускулатурах, необходимо сделать предостережение по случаю вероятности увеличения частоты побочных воздействий, и пациент должен быть проверен.
Тиоколхикозид не должен использоваться вместе с антикоагулянтами.
Особые указания
Если после перорального применения появилась диарея, дозу следует снизить.
- пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, недостатком лактазы Лаппа или с проблемами нарушения всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать этот препарат.
Тиоколхикозид может спровоцировать эпилептический припадок у пациентов с эпилепсией или с риском эпилептического припадка.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых ребует быстрой психической и физической реакции.
Передозировка
Данных о передозировке нет.
Симптомы: возможно усиление побочных действий.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.
34382 Шишли- Стамбул, Турция
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Берксам Илач Тиджарет А.Ш., Турция
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «Фармактив»
050010, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Карасай батыра, 1А
Тел/факс: +7 727 291 81 00
e-mail: info@farmaktiv.com