Тиофлекс (8 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Тиофлекс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тиоколхикозид

Дәрілік түрі

8 мг таблеткалар

Құрамы

Сипаттамасы

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ауыз арқылы қолданғаннан кейін тиоколхикозид жылдам сіңіріледі. Оның үш метаболиті бар. Екі басты түрі айналымда болады: тиоколхикозид агликон және белсенді метаболит болып табылатын тиоколхикозидтің глюкуронды туындысы. Тиоколхикозидтің белсенді глюкуронды туындысы бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін де байқалады.

Тиоколхикозид адамның қан сарысуының ақуыздарымен әлсіз байланысады (13%), әрі бұл тиоколхикозидтің емдік концентрациясына тәуелденбейді; сарысулық альбумин сарысу ақуыздарын байланыстыруда негізгі рөл атқарады.

Белсенді глюкуронды туындысы қан плазмасында орташа 1 сағаттық Tmax мәнімен жылдам байқалды. Тиоколхикозидтің 8 мг бір реттік дозасын ішу арқылы қабылдағаннан кейін тиоколхикозидтің және оның белсенді метаболиті - глюкуронид позициясының белсенді компоненттерге әсер етуін көріністейтін қисық сызық астындағы орташа ауданы (AUC) шамамен 500 нг.сағ./мл құрады. Тиоколхикозидтің 8 мг бір реттік дозасын ішу арқылы қабылдағаннан кейін тиоколхикозидтің және оның белсенді метаболиті - глюкуронид позициясының белсенді компоненттерге әсер етуін көріністейтін қисық сызық астындағы орташа ауданы (AUC) шамамен 126 нг.сағ./мл құрады.

Тиоколхикозидтің көріністі таралу көлемі мен жалпы клиренсі, тиісінше, шамамен, 43 л/сағат және 19 л/сағат құрайды.

Биоөзгерісі: Екі басты түрі айналымда болады: тиоколхикозид агликон және белсенді метаболит болып табылатын тиоколхикозидтің глюкуронды туындысы. Тиоколхикозидтің белсенді глюкуронды туындысы бұлшықет ішіне енгізгеннен кейін де байқалады.

Тиоколхикозид, осылайша, сау адамдарда ішу арқылы қабылданғаннан кейін анықталған жоқ.

Белсенді глюкуронид метаболиті қан плазмасында жылдам байқалады.

Сау адамдарда тиоколхикозид ауыз арқылы қолданғаннан кейін шамамен 7 сағат орташа түпкілікті жартылай шығарылуымен бөлінеді. C14radioactive тиоколхикозид ауыз арқылы қолданғаннан кейін қабылданған дозаның 79%-ы нәжістен және 20%-ы несептен табылған.

Фармакодинамикасы

ТиоФлекс препаратының белсенді заты – тиоколхикозид колхицин мен күкірттің табиғи жалған алкалоидының жартылай синтетикалық заты болып табылады. Миорелаксациялаушы әсер көрсетеді (бұлшықет релаксанты). Тиоколхикозид ин-витро зерттеулерде стрихнинге сезімтал ГАМК және глицинергиялық рецепторлармен ғана байланысады. ГАМК-рецепторының антагонисті ретінде әрекет ететін тиоколхикозид реттегіш кешенді механизмдердің көмегімен супраспинальді деңгейде өзінің тиімді миорелаксациялау әсерін көрсетеді, алайда, оның глицинергиялық әсер ету механизмдері жоққа шығарылмайды. Тиоколхикозидтің ГАМК рецепторларымен өзара әрекеттесу сипаттамалары қан ағымындағы сандық және сапалық жағынан айқын негізгі метаболит болып табылатын глюкуронид туындысымен әрекеттесумен бірдей.

Тиоколхикозид пен оның негізгі метаболитінің миорелаксациялау сипаттамалары in vivo өткізілген бірнеше сынақтық үлгілерде көріністелді. Тиоколхикозидтің миорелаксациялау тиімділігінің болмауы бұл қосылымның доминантты супраспинальді әсері барын көрсетеді.

Сондай-ақ, электроэнцефалографиялық зерттеулер тиоколхикозид пен оның белсенді метаболитінің тыныштандыру әсерін туғызбайтынын көрсетті.

Қолданылуы

Тиоколхикозид ауыртатын бұлшықеттер түйілулерін белгісіне қарай емдеу кезінде көрсетілген.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге күніне екі рет 1 таблеткадан (8 мг).

Ең жоғары тәуліктік доза – 16 мг.

Емдеу ұзақтығы – 5-7 күн.

Тек ішу арқылы қолдануға арналған. Таблеткаларды аздаған су мөлшерімен жұтып, толық асқазанға қабылдау қажет.

Егер ішу арқылы қолданғаннан кейін диарея пайда болса, дозаны азайту керек.

Жағымсыз әсерлері

Сирек

- қышыну, уртикариялар және ангионевротикалық ісіну сияқты анафилактикалық реакциялар

- ұйқышылдық

- вазовагальді естен тану, гипотензия

- сананың уақытша шатасуы, қозу

- жүрек айну, құсу, диарея, гастралгия

Өте сирек

- анафилактикалық шок

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- тиоколхикозидке және препарат құрамындағы басқа заттарға сезімталдығы жоғары емделушілерге

- әлсіз салдануда және бұлшықеттер гипотониясында

- қан кетуіне бейім келетін және антикоагулянтты ем алатын емделушілерге

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Тиоколхикозидті басқа миорелаксанттармен бірге пайдалану ұсынылмайды, өйткені олар бір-бірінің әсерлерін арттыруы мүмкін. Дәл осы себеппен; тегіс бұлшықеттерде тиімді болатын басқа препараттармен бірге пайдаланғанда жағымсыз әсер етулер жиілігінің ұлғаю ықтималдығы жағдайынан сақтану қажет, әрі емделуші тексерілуі тиіс.

Тиоколхикозид антикоагулянттармен бірге пайдаланылмауы тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Егер ішу арқылы қолданғаннан кейін диарея пайда болса, дозаны азайту керек.

- тұқым қуалауы сирек галактоза көтере алмаушылық бұзылулары, Лапп лактаза жетіспеушілігі немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылу мәселелері бар емделушілер бұл препаратты пайдаланбауы тиіс.

Тиоколхикозид эпилепсиясы немесе эпилепсиялық талма қаупі бар емделушілерде эпилепсиялық талмаға түрткі болуы мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препаратты жұмысы жылдам психикалық және физикалық реакцияны талап ететін тұлғаларға тағайындағанда сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі.

Артық дозалану

Артық дозалану жөнінде деректер жоқ.

Симптомдары: жағымсыз әсерлері күшеюі мүмкін.

Емі: белгісіне қарай және демеуші ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеде.

Сақтау шарттары

250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Санта Фарма Илач Санаи А.Ш.

34382 Шишли, Стамбул, Түркия

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Берксам Илач Тиджарет А.Ш., Түркия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы: «Фармактив» ЖШС

050010, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Қарасай батыр к-сі, 1А

Тел./факс: +7 727 291 81 00

e-mail: info@farmaktiv.com