Подевта®
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Подевта®
Международное непатентованное наименование
Инсулин гларгин
Лекарственная форма
Раствор для подкожного введения 100 ЕД/мл
Состав
1 мл раствора содержит
активные вещества: инсулина гларгина (эквимолярно ЕД инсулина) - 3,6378 мг (100 ЕД)
вспомогательные вещества: метакрезол, цинка хлорид, глицерин (85 %), натрия гидроксид, кислота хлороводородная концентрированная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Инсулины и их аналоги длительного действия
Код АТХ A10AE04
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
По сравнению с человеческим NPH-инсулином, концентрации инсулина в сыворотке здоровых субъектов и больных диабетом после подкожного введения инсулина гларгина продемонстрировали медленное и значительно более продолжительное всасывание, а также отсутствие пиков. Таким образом, концентрации находились в соответствии с временным профилем фармакодинамической активности инсулина гларгина. На рисунке №1 представлены профили активности инсулина гларгина и NPH-инсулина в зависимости от времени. При введении один раз в сутки равновесная концентрация инсулина гларгина в крови достигается через 2-4 дня после первой дозы. При внутривенном введении показатели периода полувыведения инсулина гларгина и человеческого инсулина были сопоставимы.
В подкожно-жировой клетчатке человека инсулин гларгин частично разрушается с карбоксильного конца β-цепи с образованием активных метаболитов 21А-Gly-инсулин и 21А- Gly -des-30В-Thr-инсулин. Кроме того, в плазме обнаруживаются неизменённая форма инсулина гларгина и продукты его деградации. В клинических исследованиях анализ подгрупп, сформированных по возрастной и половой принадлежности, не выявил какой-либо разницы в эффективности и безопасности между больными, леченными инсулином гларгином, и общей изучавшейся популяцией.
Педиатрическая популяция
Специальных исследований по фармакокинетике у детей и подростков не проводилось.
Фармакодинамика
Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, разработанный таким образом, чтобы иметь низкую растворимость при нейтральной рН. Он полностью растворим при кислой рН инъекционного раствора Подевты (рН 4). После подкожного введения кислый раствор нейтрализуется, вызывая образование микроосадка, из которого непрерывно в небольших количествах высвобождается инсулин гларгин, обеспечивая ровные, без пиков, предсказуемый профиль концентрация/время с длительной продолжительностью действия. Связывание с рецепторами инсулина: у инсулина гларгина и человеческого инсулина очень схожая кинетика вступления в связь с рецепторами инсулина. Следовательно, можно считать, что посредством этих инсулиновых рецепторов инсулин гларгин вызывает тот же тип эффектов, что и инсулин. Первичное действие инсулина, в том числе и инсулина гларгина, заключается в регуляции метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают уровень глюкозы в крови за счёт усиления потребления глюкозы в периферических тканях, особенно, в скелетной мускулатуре и жировой ткани, а также за счёт подавления продукции глюкозы в печени. Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и усиливает синтез белков. В клинико-фармакологических исследованиях было показано, что внутривенно введенные в одинаковых дозах инсулин гларгин и человеческий инсулин были равносильны. Как и для всех инсулинов, на период действия инсулина гларгина могут влиять физическая активность и другие факторы.
В исследованиях с применением эугликемического клэмпа, проведённых на здоровых добровольцах и больных сахарным диабетом 1 типа, действие подкожно введённого инсулина гларгина наступало медленнее, чем человеческого NPH инсулина, действие инсулина гларгина было ровным и беспиковым, с более длительной продолжительностью действия.
На рисунке ниже приведены результаты, полученные в клинических исследованиях на пациентах.
Рисунок № 1. Профиль активности у больных с 1 типом сахарного диабета.