Пентилин (400 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Торговое название
Пентилин
Международное непатентованное название
Пентоксифиллин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия 400 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещесто - пентоксифиллин 400 мг,
вспомогательные вещества: гипромеллоза, макрогол 6000, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), тальк.
Описание
Таблетки овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Периферические вазодилататоры. Производное ксантина.
Код АТС C04AD03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального приема, пентоксифиллин быстро и полностью всасывается. Биодоступность таблеток пентоксифиллина пролонгированного действия составляет около 20%. Прием пищи замедляет, но не уменьшает полноту всасывания препарата.
Распределение
Максимальная концентрация в плазме происходит в течение 2 - 4 часов. Пентоксифиллин выделяется в грудное молоко, выявляется в течение 2 часов после приема, в обоих - неизменном виде и в виде метаболитов.
Метаболизм
Пентоксифиллин метаболизируется в основном в печени и в меньшей степени в эритроцитах. Оно претерпевает значительный и явный метаболизм в первом проходе. Плазменные концентрации активных метаболитов в 5 и 8 раз выше, чем концентрация пентоксифиллина. Он метаболизируется сокращением (с помощью α-кето-редуктазы) и окислением.
Выделение
Метаболиты выделяются в основном с мочой (около 95%). Около 4% от принятой дозы выделяются через фекалии. При тяжелой почечной дисфункции - экскреция метаболитов замедлена. При печеночной дисфункции – период полураспада является длительным и биодоступность увеличивается. В связи с этим, во избежание накопления препарата в организме таких пациентов, доза должна быть уменьшена.
Фармакодинамика
Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Механизм действия пентоксифиллина для улучшения реологических свойств крови включает в себя увеличение эритроцитов уровня АТФ(аденозинтрифосфата), цАМФ (цикло-аденозинмонофосфата) и других циклических нуклеотидов. Пентоксифиллин значительно снижает вязкость плазмы и крови за счет снижения концентрации фибриногена. Такое снижение концентрации фибриногена является результатом повышения фибринолитической активности и снижение его синтеза. Кроме того, посредством ингибирования мембраносвязанных ферментов фосфодиэстеразы (что приводит к повышению концентрации цАМФ) и синтеза тромбоксана, пентоксифиллин сильно ингибирует спонтанные и вынужденные агрегации тромбоцитов и одновременно стимулирует синтез простациклина (простагландина I2).
Пентоксифиллин уменьшает продукцию интерлейкина в моноцитах и макрофагах, что снижает выраженность воспалительной реакции. Пентоксифиллин улучшает периферический и мозговой кровоток, увеличивает дозозависимо тканевое парциальное давление кислорода в мышцах ишемически пораженных нижних конечностей, в коре мозга и спинномозговой жидкости, в сетчатке глаза у больных с ретинопатией.
Показания к применению
- нарушения периферического кровообращения (макро- и микроциркуляция) в результате атеросклероза, сахарного диабета и воспалительных процессов в сосудистой стенке (перемежающаяся хромота, диабетическая макро- и микроангиопатия, синдром Рейне).
- трофические нарушения (посттромботический синдром, язва голени,
гангрена)
- нарушения мозгового кровообращения (предшествующие приступы
ишемии, последствия инсульта и хроническая цереброваскулярная
недостаточность)
- тяжелые нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке
глаза
- отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов
внутреннего уха с постепенным снижением слуха
Способ применения и дозы
Дозировка зависит от тяжести заболевания, поэтому точная дозировка всегда определяется врачом. Обычная начальная доза Пентилина составляет 1 таблетку 400 мг три раза в день. Ежедневные дозы более 1200 мг не имеют дополнительного терапевтического преимущества.
Таблетки следует применять после еды, регулярно в одно и то же время дня.
При улучшении клинического состояния пациентов суточная доза может быть уменьшена до двух раз по 1 таблетке 400 мг в день.
При легких формах заболевания - достаточно по 1 таблетке 400 мг два раза в день в начале лечения. Хотя положительные эффекты можно ожидать уже на 2-й – 4- неделе, лечение должно длиться не менее 8 недель для соответствующей оценки эффективности.
При появлении побочных эффектов (в желудочно-кишечном тракте, центральной нервной системе) суточная доза может быть уменьшена. Если побочные эффекты не проходят, лечение должно быть прекращено.
Дозировка при почечной недостаточности
При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин (0,16 мл/сек) доза снижается на 50-70% от нормальной рекомендуемой дозы.
При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечение с суточной дозы в 400 мг и постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать до обычной рекомендуемой дозы.
Дозировка при заболеваниях печени
Биодоступность и концентрации Пентилина и его метаболитов в сыворотке у больных циррозом печени повышены, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс снижен. Однако, по-видимому, у отдельных больных с заболеваниями печени дозу адаптировать нет необходимости, так как существует возможность внепеченочного метаболизма.
Пожилым пациентам
При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.
Побочные действия
Нечасто (>1/1 000, <1/100):
- покраснение кожи
Редко ( >1/10 000, <1/1 000):
- головная боль, головокружение
- тахикардия
- высыпание на коже, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок
Очень редко (<1/10 000):
- гипогликемия (ослабевание и потение из-за гипогликемии)
- возбуждение
- атипичные боли в груди
- гипотония
Не известны (не может быть оценено из доступных данных, связано ли это с приемом препарата):
- тромбоцитопения, продление времени протромбина, кровотечения (в т.ч.
слизистых оболочек), желудка, кишечника
- аллергические реакции
- судороги, бессонница.
Большинство побочных эффектов зависимы от дозы. Если доза уменьшается, побочные эффекты ослабевают или совсем пропадают. Если происходят серьезные побочные эффекты, то лечение должно быть прекращено.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и другим средствам из
группы пуринов (теофиллин, кофеин, аминофиллин, теобромин) или
компонентам препарата
- острый инфаркт миокарда
- массивные кровотечения
- кровоизлияние в мозг и кровоизлияние в сетчатку глаза
- геморраргический инсульт
- порфирия
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
- сердечная недостаточность
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном применение Пентилина с:
- антигипертензивными средствами, усиливается их эффект, поэтому
дозировка должна быть подобрана соответственно
- антикоагулянтами и антиагрегантами (варфарин, ацетилсалициловая
кислота), увеличивается возможность развития кровотечения, в связи с
этим необходимо тщательно следить за показателями свертывающей
системы крови (более частый контроль протромбинового времени (МНО)).
- циметидином, повышается концентрация пентоксифиллина в плазме.
Пациенты должны находиться под особым контролем на признаки
передозировки пентоксифиллином. Другие антагонисты Н2-рецепторов
(фамотидин, ранитидин и низатидин) имеют меньшее влияние на
метаболизм пентоксифиллина.
- теофиллином, может привести к увеличению уровня теофиллина в плазме.
Поэтому, следует контролировать уровень теофиллина в сыворотке крови и
при необходимости уменьшить дозировку теофиллина.
- кеторолаком, мелоксикамом, может существенно увеличить протромби-
новое время и повысить риск кровотечения. Риск кровотечения может быть
увеличен в течение параллельного применения пентоксифиллина и
мелоксикама. Совместное лечение этими препаратами не рекомендуется.- ципрофлоксацином, ингибируется метаболизм пентоксифиллина в печени,
поэтому одновременное применение пентоксифиллина и ципрофлоксацина
может привести к увеличению концентрации пентоксифиллина в плазме
крови. Если одновременного использования пентоксифиллина и
ципрофлоксацина нельзя избежать, дозу пентоксифиллина следует уменьшить вдвое.- инсулином и пероральными противодиабетическими лекарственными
средствами, пентоксифиллин может вызвать выраженную гипогликемию у
больных сахарным диабетом, поэтому эти пациенты должны быть под
тщательным контролем и доза Пентилина должна быть скорректирована
соответствующим образом.
Особые указания
При лечении Пентилином следует проводить постоянный контроль артериального давления пациентов.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать выраженную гипогликемию, поэтому требуется коррекция дозы.
При лечении пациентов с другими заболеваниями и при других обстоятельствах, которые сопровождаются кровотечением (после оперативного вмешательства), необходим систематический контроль протромбинового времени, уровня гемоглобина и гематокрита.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии Пентилина на психофизиологические реакции и способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
Передозировка
Cимптомы: тошнота, головокружение, покраснение лица, учащенное сердцебиение и снижение артериального давления, потеря сознания, рвота, арефлексия или тоноклонические судороги.
Лечение: симптоматическое. Если после принятия большого количества препарата пациент находится в сознании, следует вызвать рвоту и немедленно вызвать врача. При необходимости врач может провести процедуру промывания желудка.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не применять по истечении срока хранения.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
Представительство «КРКА, д.д. Ново место» в РК
РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 5/1, секция 3 А, 4-й этаж
тел. 8 (727) 311-08-09
факс 8 (727) 311-08-12
www.krka.si