Пентилин (400 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Саудалық атауы
Пентилин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Пентоксифиллин
Дәрілік түрі
Ұзақ әсер ететін, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 400 мг
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 400 мг пентоксифиллин,
қосымша заттар: гипромеллоза, макрогол 6000, магний стеараты, коллоидты сусыз кремнийдің қостотығы,
қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171), тальк.
Сипаттамасы
Сопақша пішінді, екі беті дөңес, ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Шеткергі вазодилататорлар. Ксантиннің туындысы.
АТЖ коды C04AD03
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Ішу арқылы қабылдағаннан кейін пентоксифиллин жылдам және толығымен сіңеді. Ұзақ әсер ететін пентоксифиллин таблеткаларының биожетімділігі шамамен 20% құрайды. Тамақтану препараттың толық сіңуін баяулатады, бірақ азайтпайды.
Бөлінуі
Плазмадағы ең жоғары концентрация 2 - 4 сағат бойы жүреді. Пентоксифиллин емшек сүтіне бөлінеді, қабылдағаннан кейін 2 сағат ішінде көрініс береді, екеуінде де – өзгермеген түрде және метаболиттер түрінде.
Метаболизмі
Пентоксифиллин негізінен бауырда және аз дәрежеде эритроциттерде метаболизденеді.
Ол бірінші өтісте елеулі және айқын метаболизмді өткереді. Белсенді метаболиттердің плазмалық концентрациялары пентоксифиллин концентрациясына қарағанда 5 және 8 есе жоғары. Ол қысқару (α-кето-редуктазның көмегімен) және тотығу арқылы метаболизденеді.
Шығарылуы
Метаболиттер негізінен несеппен шығарылады (95% жуық). Қабылдаған дозаның шамамен 4%-ы нәжіспен шығарылады. Бауыр қызметінің ауыр бұзылуы кезінде – метаболиттерді сыртқа шығарылуы баяу. Бауыр қызметі бұзылғанда - жартылай ыдырау кезеңі ұзарып, биожетімділігі ұлғаяды. Сондықтан, осындай емделушілер ағзасында препараттың жиналуын болдырмау үшін доза азайтылуы тиіс.
Фармакодинамикасы
Пентоксифиллин эритроциттердің патологиялы өзгерген деформациялануына әсер ету есебінен, тромбоциттер бірігуін тежей және жоғары қан тұтқырлығын төмендете отырып, қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады.
Қанның реологиялық қасиеттерін жақсарту үшін пентоксифиллиннің әсер ету механизміне АТФ (аденозинтрифосфат), цАМФ (цикло-аденозинмонофосфат) деңгейі және басқа циклдық нуклеотидтер эритроциттерін көбейту жатады. Пентоксифиллин фибриногеннің концентрациясын төмендету есебінен плазма мен қан тұтқырлығын айтарлықтай төмендетеді. Фибриноген концентрациясының мұндай төмендеуі фибринолитикалық белсенділікті арттыру мен оның синтезін төмендетудің нәтижесі болып табылады. Бұдан басқа, фосфодиэстеразаның жарғақшалы байланыстағы ферменттерін (цАМФ концентрациясының жоғарылауына әкелетін) және тромбоксан синтезін тежеу арқылы пентоксифиллин тромбоциттердің кенеттен және мәжбүрлі бірігуін өте жақсы тежейді және бір мезгілде простациклин синтезін (простагландина I2) көтермелейді.
Пентоксифиллин моноциттер мен макрофагадағы интерлейкин өнімдерін азайтады, бұл қабыну реакциясының айқын көрінуін төмендетеді. Пентоксифиллин шеткергі және ми қан ағымын жақсартып, аяқтың ишемиялық зақымданған бұлшық еттерінде, ми қыртысы мен жұлын сұйықтығында, ретинопатиямен ауыратын науқастардың көз тор қабығында оттектің дозаға тәуелді тіндік парциалды қысымын арттырады.
Қолданылуы
- атеросклероз, қант диабеті мен қан тамырлары қабырғасындағы қабыну үдерістерінің нәтижесінде шеткергі қан айналымының (макро- және микроциркуляция) бұзылуында (ауық-ауық ақсаңдау, диабеттік макро- және микроангиопатия, Рейне синдромы).
- трофикалық бұзылыстарда (посттромботикалық синдром, тізе жарасы,
гангрена)
- ми қан айналымының бұзылуында (бұдан бұрынғы ишемия ұстамалары, инсульт салдары және созылмалы цереброваскулярлық жеткіліксіздік)
- көздің тор қабығы мен қан тамырлары қабығындағы ауыр бұзылуларында
- отосклерозда, қан тамырлары патологиясы аясындағы қанайналымының дегенеративтік өзгерістерінде
Қолдану тәсілі және дозалары
Дозалануы аурудың ауырлығына байланысты, сондықтан нақты дозалауды дәрігер белгілейді.
Пентилиннің әдеттегі бастапқы дозасы 1 таблеткадан күніне 3 рет 400 мг құрайды.
1200 мг асатын күнделікті дозаның қосымша емдік артықшылығы жоқ.
Таблеткаларды тамақтан кейін, үнемі бір уақытта қабылдаған жөн.
Емделушілердің клиникалық жағдайы жақсарған кезде тәуліктік дозаны күніне екі рет 1 таблеткадан 400 мг дейін азайтуға болады.
Аурудың жеңіл түрлерінде – емдеудің басында күніне екі рет 1 таблеткадан 400 мг жеткілікті. Оңды әсерлерін 2- 4- аптада-ақ күтуге болатынына қарамастан, тиімділігін тиісінше бағалау үшін емдеу уақыты 8 аптадан кем болмауы тиіс.
Жағымсыз әсерлері (асқазан-ішек жолында, орталық жүйке жүйесінде) пайда болғанда тәуліктік дозаны азайтуға болады. Егер жағымсыз әсерлері кетпеген жағдайда, емдеу тоқтатылуы тиіс.
Бүйрек жеткіліксіздігі кезінде дозалануы
Минутына 10 мл (0,16 мл/сек) кем креатинин клиренсі кезінде доза қалыпты ұсынылатын дозадан 50-70%-ға төмендетіледі.
Гемодиализдегі емделушілерді емдеу кезінде ем жүргізуді 400 мг тәуліктік дозамен бастап және бірте-бірте, кем дегенде 4 күн аралықта, әдеттегі ұсынылатын дозаға дейін көбейту ұсынылады.
Бауыр ауруларында дозалануы
Бауыр циррозы бар науқастар сарысуында Пентилин мен оның метаболиттерінің биожетімділігі мен концентрациялары жоғарылаған, жартылай ыдырау кезеңі айтарлықтай артқан, сары су клиренсі төмендеген. Алайда, бауыр аурулары бар жекелеген науқастарда дозаны дағдыландыру қажеттілігі жоқ, өйткені бауырдан тыс метаболизм болуы мүмкіндігі бар.
Егде емделушілерге
Егде жастағы емделушілер үшін доза таңдаудың қажеттілігі жоқ.
Жағымсыз әсерлері
Жиі емес (>1/1 000, <1/100):
- терінің қызаруы
Сирек ( >1/10 000, <1/1 000):
- бас ауыруы,бас айналуы
- тахикардия
- терінің бөртуі, ангионевротикалық ісіну, бронхоспазм, анафилактикалық шок
Өте сирек (<1/10 000):
- гипогликемия (гипогликемияның әсерінен әлсіздену және терлеу)
- қозу
- кеудедегі атипиялық ауырулар
- гипотония
Белгісіз (қолда бар деректер арқылы мұның препаратпен байланысты, байланысты еместігін бағалау мүмкіндігі жоқ):
- тромбоцитопения, протромбиндік уақыттың ұзаруы, асқазан, ішектен қан кетулер (оның ішінде шырышты қабықтар)
- аллергиялық реакциялар
- құрысу, ұйқысыздық.
Көптеген жағымсыз әсер дозаға байланысты. Егер доза азайса, жағымсыз әсерлері нашарлайды немесе мүлдем жоғалады. Елеулі жағымсыз әсерлер болған жағдайда, емдеу тоқтатылуы тиіс.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- пентоксифиллинге және пуриндер тобының басқа дәрілеріне (теофиллин, кофеин, аминофиллин, теобромин) немесе препараттың құрамдас бөліктеріне жоғары сезімталдықта
- жедел миокард инфаркті
- ауқымды қан кетулер
- миға қан құйылу және көздің тор қабығына қан құйылу
- геморраргиялық инсульт
- порфирия
- асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруында
- жүрек жеткіліксіздігінде
- ауыр бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігінде
- жүктілік және лактация кезеңінде
- 18 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Пентилинді бір мезгілде қолданғанда:
- антигипертензивті дәрілермен, олардың әсері күшейеді, сондықтан дозалануы тиісінше таңдалуы тиіс
- антикоагулянттармен және антиагреганттармен (варфарин, ацетилсалицилді қышқыл), қан кетудің даму мүмкіндігі артады, осыған байланысты қан ұйыту жүйесінің көрсеткіштерін мұқият бақылап отыру қажет (протромбиндік уақытты барынша жиі бақылау (МНО)).
- циметидинмен, плазмадағы пентоксифиллиннің концентрациясы жоғарылайды. Емделушілердің пентоксифиллинмен артық дозалануы ерекше бақылауда болуы керек. Н2-рецепторларының басқа антагонистері (фамотидин, ранитидин және низатидин) пентоксифиллин метаболизміне азырақ әсер етеді.
- теофиллинмен, плазмадаға теофиллин деңгейінің артуына әкелуі мүмкін. Сондықтан қан сарысуындағы теофиллиннің деңгейін бақылап, қажет болған жағдайда теофиллин дозасын азайтқан жөн.
- кеторолакпен, мелоксикаммен протромбиндік уақытты елеулі ұзартады және қан кету қаупін арттырады. Пентоксифиллин мен мелоксикамды қатар қолдану бойында қан кету қаупі ұлғая түсуі мүмкін. Препараттарды бірге қосып емдеу ұсынылмайды.
- ципрофлоксацинмен, пентоксифиллиннің бауырдағы метаболизмі тежеледі, сондықтан пентоксифиллин мен ципрофлоксацинді бір мезгілде қолдану қан плазмасындағы пентоксифиллин концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін. Егер бір мезгілде пентоксифиллин мен ципрофлоксацинді қабылдамау мүмкін болмайтын жағдайда пентоксифиллиннің дозасын екі есе азайтқан дұрыс. - инсулинмен және ішке қабылдайтын диабетке қарсы дәрілік заттармен, пентоксифиллин қант диабетімен ауыратындарда ашық сипатты гипогликемия туғызуы мүмкін, сондықтан мұндай емделушілерге мұқият бақылау жасалуы және Пентилиннің дозасы тиісті түрде түзетілуі тиіс.
Айрықша нұсқаулар
Пентилинмен емдегенде емделушілердің артериялық қысымын үнемі бақылап отырған дұрыс.
Үлкен дозада тағайындау гипогликемиялық дәрілерді қабылдайтын қант диабеті бар науқастарда ашық сипатты гипогликемия туғызуы мүмкін, сондықтан дозаны түзету талап етіледі.
Басқа аурулары бар емделушілерді емдеу және қан кетумен ілесе жүретін басқа жағдайларда (операциялық араласудан кейін) протромбиндік уақытты, гемоглобин мен гематокрит деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Пентилиннің психофизиологиялық реакцияларға және автомобиль мен басқа да механизмдерді басқару қабілетіне әсері туралы деректер жоқ.
Артық дозаланғанда
Cимптомдары: жүрек айну, бас айналу, беттің қызаруы, жүрек соғысының жиілеуі және артериялық қысымның төмендеуі, естен танып қалу, құсу, арефлексия немесе тоноклоникалық құрысулар.
Емдеу: симптоматикалық. Егер препаратты үлкен мөлшерде қабылдағаннан кейін емделуші есін білетіндіей жағдайда болса, құстырып, дәрігерді жедел шақыру қажет.
Қажет болса, асқазанды шаю ем-шарасын жүргізу керек.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 25 ºС - ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
КРКА, д.д. Ново место, Словения
Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения
Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі
КРКА, д.д., Ново Место, Словения
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:
ҚР-дағы «КРКА, д.д. Ново место» өкілдігі
ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғ., 5/1, 3 А секциясы, 4-қабат
тел. 8 (727) 311-08-09
факс 8 (727) 311-08-12
www.krka.si