ПАРЛИН

ПАРЛИН

Разагилин

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, 1 мг

Нервная система. Антипаркинсонические препараты. Допинэргические препараты. Моноаминоксидазы (тип B) ингибиторы. Разагилин.

Код ATХ N04BD02

- монотерапия или комбинированная терапия болезни Паркинсона (с препаратами леводопы).

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к разагилину или любому из компонентов препарата

- одновременное применение с другими ингибиторами MAO (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней

- печеночная недостаточность тяжелой степени

- беременность и период лактации

- детский возраст до 18 лет

Необходимые меры предосторожности при применении

Одновременный прием разагилина с другими лекарственными средствами

Следует избегать одновременного использования разагилина и флуоксетина или флувоксамина. Между прекращением приема флуоксетина и началом лечения разагилином должно пройти не менее пяти недель. Между прекращением лечения разагилином и началом лечения флуоксетином или флувоксамином должно пройти не менее 14 дней.

Не рекомендуется одновременное применение разагилина и декстрометорфана или симпатомиметиков, таких как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин.

Одновременное применение разагилина и леводопы

Разагилин усиливает эффекты леводопы, поэтому неблагоприятные эффекты леводопы могут усилиться, возможно, усугубление существующей дискинезии. Уменьшение дозы леводопы может ослабить данный побочный эффект.

Получены сообщения о гипотензивном эффекте при одновременном приеме разагилина с леводопой. Пациенты с болезнью Паркинсона, особенно подвержены неблагоприятному воздействию гипотензии из-за существующих проблем с походкой.

Дофаминэргический эффект

Чрезмерная сонливость в дневное время (EDS) и эпизоды внезапного засыпания (SOS)

Разагилин может вызвать дневную сонливость, дремоту, особенно при использовании с другими дофаминергическими лекарственными средствами. Пациентов следует проинформировать об этом эффекте и посоветовать проявлять осторожность во время вождения или при работе с машинами в ходе терапии разагилином. Пациентам, у которых наблюдалась сонливость и / или эпизод внезапного сна, следует воздержаться от вождения или работы с машинами.

Расстройства импульсивного контроля (РИК)

РИК может возникнуть у пациентов, получавших агонисты допамина и/или дофаминергические средства. Пациенты должны регулярно контролироваться на наличие развития расстройств контроля над побуждениями. Пациенты и опекуны должны быть осведомлены о поведенческих симптомах расстройства контроля над побуждениями, которые наблюдались у пациентов, получавших разагилин, включая случаи компульсивного побуждения, навязчивые мысли, игроманию, повышенное либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и компульсивные расходы или покупки.

Меланома

Более высокий риск рака кожи (не только меланомы) связан с болезнью Паркинсона, а не с какими либо лекарственными средствами. Тем не менее, любые подозрительные поражения кожи должны быть оценены специалистом.

Печеночная недостаточность

С осторожностью следует начинать лечение разагилином у пациентов с легкой печеночной недостаточностью. Использование разагилина у пациентов с умеренными нарушениями функции печени следует избегать. В случае если печеночная недостаточность прогрессировала от легкой до умеренной степени тяжести, лечение разагилином должно быть прекращено.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Ингибиторы МАО

Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в т.ч. лекарственными препаратами и пищевыми добавками, отпускаемыми без рецепта, например, зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО.

Петидин

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в т.ч. селективных ингибиторов МАО-В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.

Симпатомиметические лекарственные препараты

В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется.

Декстрометорфан

Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неселективных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется.

СИОЗС/ СИОЗСН/ трициклические и тетрациклические антидепрессанты

Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином.

Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО, необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на CYP1A2

Основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина является цитохром Р450 1А2 (CYP1A2).

Ингибиторы CYP1A2

Одновременное применение ципрофлоксацина(ингибитор CYP1A2) и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрат CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения.

Индукторы CYP1A2

Существует риск того, что в связи с индукцией фермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.

Прочие изоферменты Р450

Разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю Cmax (5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP4A.

Леводопа и прочие лекарственные средства для лечения болезни Паркинсона

Отсутствует клинически значимый эффект лечения с помощью леводопы на клиренс разагилина у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин в качестве вспомогательной терапии для длительного лечения леводопой.

При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивался клиренс последнего на 28%.

Взаимодействие тирамин / разагилин

Взаимодействие разагилина и тирамина отсутствует, и разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе.

Специальные предупреждения

Во время беременности или лактации

Нет данных о применении разагилина у беременных. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать использования разагилина во время беременности.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Разагилин может оказать влияние на способность управлять автомобилем и использовать машины у пациентов, испытывающих сонливость/эпизоды внезапного сна.

Пациенты должны быть предупреждены об осторожности в использовании опасных машин, в том числе транспортных средств, пока у них не появится уверенность, что разагилин не оказывает на них отрицательного воздействия. Пациентов, получающих разагилин и испытывающих сонливость/эпизоды внезапного засыпания, необходимо информировать о необходимости воздерживаться от вождения или участия в мероприятиях, в которых ухудшение бдительности может нести угрозу серьезных травм или смерти (например, использование машин) самому пациенту или другим людям, до получения достаточного опыта применения разагилина и других дофаминергических препаратов и определения наличия влияния на умственную и / или моторную активность.

Если повышенная сонливость или новые эпизоды засыпания во время повседневной жизни (например, просмотр телевизора, пассажира в машине и т.д.) появляются в любое время во время лечения, то пациентам не рекомендуется управление автомобилем или участие в потенциально опасных действиях.

Пациенты не должны управлять автомобилем, использовать машины или работать на высоте во время лечения, если они ранее испытывали сонливость и/или эпизоды внезапного засыпания до использования разагилина.

Пациентов следует предупредить о возможном усилении эффектов седативных лекарственных препаратов, алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы (например, бензодиазепинов, антипсихотических препаратов, антидепрессантов) при их комбинированном применении с разагилином или при приеме сопутствующих лекарств, повышающих уровень разагилина в плазме (например, ципрофлоксацина).

Рекомендации по применению

Режим дозирования

В дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.

Дети

Безопасность и эффективность разагилина у детей и подростков не установлены. Не существует релевантного использования разагилина в педиатрической популяции при показаниях к болезни Паркинсона.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.

При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы не требуется.

Метод и путь введения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки Симптомы: после передозировки разагилином в дозах от 3 мг до 100 мг, наблюдалось дисфория, гипомания, гипертонический криз и серотониновый синдром. Специфического антидота нет.

Лечение: в случае передозировки, пациенты должны контролироваться, показана соответствующая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Резюме профиля безопасности

У пациентов с болезнью Паркинсона наиболее часто сообщаемыми побочными реакциями являлись: головная боль, депрессия, головокружение и грипп (грипп и ринит) при монотерапии; дискинезия, ортостатическая гипотензия, падения, боль в животе, тошнота и рвота, а также сухость во рту при дополнительной терапии к лечению леводопой; мышечно-скелетная боль, боли в спине и шее, а также артралгия при обоих режимах терапии. Эти побочные реакции не приводили к повышению частоты отмены лекарственного средства.

Нежелательные реакции представлены по частоте проявления: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до <1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Монотерапия

Очень часто

- головная боль

Часто

- грипп, карцинома кожи, лейкопения, аллергия, депрессия, галлюцинации, конъюнктивит, вертиго, стенокардия, ринит, метеоризм, дерматит, мышечно-скелетная боль, боль в шее, артрит, императивный позыв к мочеиспусканию, лихорадка, недомогание

Нечасто

- снижение аппетита, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, везикулезно-буллезная сыпь,

Неизвестно

- расстройства импульсного контроля, серотониновый синдром, чрезмерная сонливость в дневное время (EDS) эпизоды внезапного засыпания (SOS), гипертензия

При применении в качестве вспомогательной терапии

Очень часто

- дискинезия

Часто

- меланома кожи, депрессия, галлюцинации, дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия, ортостатическая гипотензия, боль в животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту, сыпь, артралгия, боль в шее, снижение веса, ортостатическая гипотензия чаще всего возникает в первые два месяца лечения разагилином и со временем снижается.

Нечасто

- снижение аппетита, спутанность сознания, нарушение мозгового кровообращения, стенокардия

Неизвестно

- расстройства импульсного контроля, серотониновый синдром, чрезмерная сонливость в дневное время (EDS), эпизоды внезапного засыпания (SOS), гипертензия

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит:

активное вещество – разагилина мезилат, 1.56 мг (эквивалентно разагилину) (1.00) мг)

вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кремния диоксид коллоидный, тальк, кислота стеариновая.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки круглой формы белого цвета, с плоской поверхностью и с риской на одной стороне

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку картонную.

2 года.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

по рецепту

Сведения о производителе

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

Держатель регистрационного удостоверения

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика»

Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.

Номер телефона: (+7 727) 399-50-50

Номер факса: (+7 727) 399-60-60

Адрес электронной почты nobel@nobel.kz