ПАРЛИН

ПАРЛИН

Разагилин

Дәрілік түрі, дозалануы

Таблеткалар, 1 мг

Жүйке жүйесі. Паркинсон ауруына қарсы препараттар. Допинэргиялық препараттар. Моноаминоксидаза (В типі) тежегіштері. Разагилин.

АТХ коды N04BD02

- Паркинсон ауруының монотерапиясы немесе біріктірілген емінде (леводопа препараттарымен).

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

- разагилинге немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне аса жоғары

сезімталдық

- MAO басқа тежегіштерімен (соның ішінде құрамында шілтерлі шайқурай бар дәрілік препараттармен және тағам қоспаларымен), петидинмен бір мезгілде қолдану. Разагилинді қабылдауды тоқтату мен осы дәрілік препараттармен емнің басталуы арасындағы үзіліс 14 күннен кем болмауға тиіс

- ауыр дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі

- жүктілік және лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балаларға

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Разагилинді басқа дәрілік заттармен бір мезгілде қабылдау

Разагилинді және флуоксетин немесе флувоксаминді бір мезгілде пайдаланудан аулақ болу керек.  Флуоксетинді қабылдауды тоқтату мен разагилинмен емдеуді бастаудың арасында кемінде бес апта өтуге тиіс. Разагилинмен емдеуді тоқтату мен флуоксетинмен немесе флувоксаминмен емдеуді бастаудың арасында кемінде 14 күн өтуге тиіс.

Разагилинді және декстрометорфанды немесе деконгестанттар сияқты симпатомиметиктерді немесе ішке қабылданатын суық тиюге қарсы немесе құрамында эфедрин немесе псевдоэфедрин бар мұрын ішіне қолданылатын кешенді препараттарды бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Разагилинді және леводопаны бір мезгілде қолдану

Разагилин леводопаның әсерін күшейтеді, сондықтан леводопаның жағымсыз әсерлері күшеюі, осыған дейін болған дискинезия ушығуы мүмкін. Леводопаның дозасын азайту осы жағымсыз әсерді әлсіретуі мүмкін.

Разагилинді леводопамен бір мезгілде қабылдағанда гипотензивті әсері туралы хабарламалар болды. Паркинсон ауруы бар пациенттер жүрістің бұрыннан бар проблемаларына байланысты гипотензияның жағымсыз әсеріне көбірек ұшырайды.

Дофаминергиялық әсер

Күндізгі уақытта шамадан тыс ұйқышылдық (EDS) және кенеттен ұйықтап кету эпизоды (SOS)

Разагилин күндізгі ұйқышылдықты, қалғуды, әсіресе басқа дофаминергиялық дәрілік заттармен қолдану кезінде тудыруы мүмкін. Пациенттерді осы әсер туралы хабардар етіп, көлік жүргізу кезінде немесе разагилинмен емдеу барысында механизммен жұмыс істеу кезінде сақтық танытуға кеңес беру керек. Ұйқышылдық және / немесе кенеттен ұйықтап кету эпизоды байқалған пациенттерге көлік жүргізуден немесе көлікпен жұмыс істеуден бас тартқан жөн.

Импульстік бақылаудың бұзылуы (ИББ)

ИББ допамин агонистерін және/немесе дофаминергиялық дәрілерді қабылдаған пациенттерде пайда болуы мүмкін. Пациенттер оянуға қатысты бұзылыстардың дамуының болуына ұдайы бақылауда болуға тиіс. Пациенттер мен олардың қамқоршылары разагилин қабылдаған пациенттерде байқалған, компульсивтік ояну, маза бермейтін ойлар, ойынқұмарлық, либидо жоғарылауы, гиперсексуалдық, импульсивті мінез-құлық және компульсивті шығындар немесе сатып алу жағдайларын қоса, әрекетке қатысты бақылау бұзылыстарының мінез-құлықтық симптомдары туралы құлақтандырылуға тиіс.

Меланома

Тері обырының жоғары қаупі (меланома ғана емес) қандай да бір дәрілік заттармен емес, Паркинсон ауруымен байланысты. Дегенмен, кез келген күдікті тері зақымдарын маман бағалауға тиіс.

Бауыр жеткіліксіздігі

Бауырдың жеңіл жеткіліксіздігі бар пациенттерде разагилинмен емдеуді сақтықпен бастаған жөн. Разагилинді бауыр функциясының орташа бұзылулары бар пациенттерде қолданудан аулақ болу керек. Егер бауыр жеткіліксіздігі жеңілден орташа ауырлық дәрежесіне дейін өршісе, разагилинмен емдеу тоқтатылуға тиіс.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

МАО тежегіштері

Разагилинді басқа МАО тежегіштерімен, оның ішінде рецептісіз босатылатын дәрілік препараттармен және тағам қоспаларымен, мысалы шілтерлі шайқураймен бір мезгілде қолдануға болмайды, МАО іріктелмеген тежелуі салдарынан ауыр гипертониялық криздің даму қаупі бар.

Петидин

Петидин мен МАО тежегіштерін, соның ішінде МАО-В іріктелген тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда күрделі жағымсыз реакциялардың дамуы туралы хабарланды. Разагилин мен петидинді бір мезгілде қолдануға болмайды.

Симпатомиметикалық дәрілік препараттар

Разагилиннің МАО тежеу қасиетіне орай, разагилинді деконгестанттар сияқты симпатомиметиктермен немесе ішке қабылданатын суық тиюге қарсы немесе құрамында эфедрин немесе псевдоэфедрин бар мұрын ішіне қолданылатын кешенді препараттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

Декстрометорфан

Декстрометорфан мен іріктелмеген МАО тежегіштерін бір мезгілде қолдану кезінде өзара әрекеттесуі туралы хабарланған. Разагилиннің МАО тежеу қасиетіне орай, разагилинді декстрометорфанмен және құрамында сол бар біріктірілген дәрілік препараттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.

СКҚІТ, СНКҚІТ/трициклдық және тетрациклдық антидепрессанттар

Разагилинді флуоксетинмен немесе флувоксаминмен бір мезгілде қолданбау керек.

СКҚІТ, СНКҚІТ, трициклдық және тетрациклдық антидепрессанттарды МАО тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда күрделі жағымсыз реакциялардың дамуы хабарланған. Разагилиннің МАО тежеу қабілетіне орай, оны СКҚІТ, СНКҚІТ, трициклдық және тетрациклдық антидепрессанттармен бір мезгілде қолданғанда сақ болу қажет.

CYP1A2-ге әсер ететін дәрілік заттар

Разагилин метаболизміне қатысатын негізгі фермент Р450 1А2 цитохромы (CYP1A2) болып табылады.

CYP1A2 тежегіштері

Бір мезгілде ципрофлоксацин (CYP1A2 тежегіштері) мен разагилин қолдану соңғысының AUC мәнін 83% ұлғайтады. Бір мезгілде разагилин мен теофиллин (CYP1A2 субстраты) қолдану олардың ешқайсысының фармакокинетикасына ықпал етпеген. Осылайша, CYP1A2 изоферментінің қуатты тежегіштері разагилиннің плазмалық концентрациясын өзгерте алады және бір мезгілде абайлап қолдануды талап етеді.

CYP1A2 индукторлары

CYP1A2 ферментінің индукциясымен байланысты, шылым шегетін пациенттерде қан плазмасындағы разагилин концентрациясы азаюы мүмкін деген қауіп бар.

Басқа Р450 изоферменттері

Разагилиннің 1 мкг/мл концентрациясында (Паркинсон ауруы бар пациенттерде 1 мг разагилин көп рет қабылданғаннан кейін орташа Cmax (5,9-8,5 нг/мл) мәнінен 160 есе асып түсетін концентрацияға баламалы) CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 және CYP4A изоферменттерін тежемейтіні көрсетілген.

Паркинсон ауруын емдеуге арналған леводопа және басқа да дәрілік заттар

Леводопамен ұзақ мерзімге емдеу үшін қосымша ем ретінде разагилинді қабылдаған Паркинсон ауруы бар пациенттерде разагилин клиренсіне леводопаның көмегімен емнің клиникалық мәнді әсері жоқ.

Энтакапон разагилинмен бір мезгілде қолданылғанда соңғысының клиренсі 28% жоғарылаған.

Тирамин / разагилин өзара әрекеттесуі

Разагилин мен тирамин өзара әрекеттеспейді және рационда тираминді шектемей разагилинді қауіпсіз қолдануға болады.

Арнайы сақтандырулар

Жүктілік немесе лактация кезінде

Разагилинді жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ. Сақтық шарасы ретінде разагилинді жүктілік кезінде пайдаланудан аулақ болған дұрыс.

Препараттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Разагилин ұйқышылдықты/кенеттен ұйықтап кету эпизодтарын бастан өткерген пациенттерде автомобиль басқару және механизмдерді қолдану қабілетіне әсер етуі мүмкін.

Пациенттерге разагилиннің оларға теріс әсер етпейтіндігіне сенімділік пайда болмайынша, қауіпті механизмдерді, соның ішінде көлік құралдарын пайдалануда сақтық таныту туралы ескертілуге тиіс.

Разагилинді қабылдап жүрген және ұйқышылдықты/кенеттен ұйықтап кету эпизодтарын бастан өткеріп жүрген пациенттерді, разагилинді және басқа дофаминергиялық препараттарды қолдануда жеткілікті тәжірибе жинақтағанға және ақыл-ой және/немесе моторлық белсенділікке ықпалы бар-жоқтығы анықталғанға дейін, көлік жүргізуден немесе қырағылықтың нашарлауы пациенттің өзіне немесе басқа адамдарға ауыр жарақаттар немесе өлім қаупін төндіруі мүмкін жұмыстарға (мысалы, машиналарды пайдалануға) қатысудан бас тарту қажеттілігінен хабардар ету қажет.

Егер күнделікті өмірде ұйқышылдықтың күшеюі және/немесе ұйықтап кетудің жаңа эпизодтары (мысалы, теледидар қарап отырып, машинадағы жолаушы және т.б.) емделу кезінде кез келген уақытта пайда бола берсе, онда пациенттерге автомобиль басқару немесе қауіптілігі зор қызметтерге қатысуға болмайды.

Егер пациенттер бұрын разагилинді пайдаланғанға дейін ұйқышылдықты және/немесе кенеттен ұйықтап кету эпизодтарын бастан өткерсе, олар автомобиль басқармауы, машиналарды пайдаланбауы немесе биік жерде жұмыс істемеуі тиіс.

Пациенттерге разагилинмен біріктіріп қолданғанда немесе разагилиннің плазмадағы деңгейін жоғарылататын дәрілерді (мысалы, ципрофлоксацинді) қатарлас қабылдағанда, седативтік дәрілік препараттардың, алкогольдің немесе орталық жүйке жүйесінің басқа депрессанттарының (мысалы, бензодиазепиндердің, психозға қарсы препараттардың, антидепрессанттардың) әсерлері күшеюі мүмкіндігін ескерту керек.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалану режимі

Монотерапия ретінде де, леводопамен біріктіріліп те тәулігіне 1 рет 1 мг

дозада.

Балалар

Разагилиннің балалар мен жасөспірімдердегі қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған.  Паркинсон ауруының көрсетілімдері кезінде педиатриялық популяцияда разагилиннің релевантты пайдаланылуы болмайды.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Орташа және ауыр дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде разагилинді қолдануға болмайды.

Разагилин жеңіл дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолданылғанда сақ болу керек. Егер разагилинмен емделу аясында бауыр жеткіліксіздігінің орташа дәрежеге дейін үдеуі білінсе, препаратты қолдану тоқтатылу керек.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Дозаны түзету қажет емес.

Енгізу әдісі және жолы

Ас ішуге байланыссыз ішке қабылданады.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Симптомдары: 3 мг-ден 100 мг дейін дозада разагилинмен артық дозаланғаннан кейін дисфория, гипомания, гипертониялық криз және серотонинді синдром байқалды. Арнайы антидоты жоқ.

Емі: артық дозаланғанда пациенттер бақылануға, тиісті симптоматикалық және демеуші ем көрсетілуге тиіс.

Дәрілік препаратты қабылдамай тұрып кеңес алу үшін дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Қауіпсіздік бейінінің түйіндемесі

Паркинсон ауруы бар пациенттерде жиі хабарланған жағымсыз реакциялар мыналар: бас ауыруы, депрессия, бас айналуы және тұмау (тұмау және ринит) монотерапия кезінде; дискинезия, ортостатикалық гипотензия, құлау, іштің ауыруы, жүрек айнуы және құсу, сондай-ақ леводопамен емдеуге қосымша ем кезінде ауыздың кеберсуі; қаңқа-бұлшықеттің ауыруы, арқаның және мойынның ауыруы, сондай-ақ емнің екі режимінде де артралгия. Бұл жағымсыз реакциялар дәрілік заттарды тоқтату жиілігінің жоғарылауына әкелмеген.

Жағымсыз реакциялар байқалу жиілігі бойынша көрсетілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін), жиі емес (≥ 1/1000 <1/100 дейін), сирек (≥ 1/10000 <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10000).

Монотерапия

Өте жиі

- бас ауыруы

Жиі

- тұмау, тері карциномасы, лейкопения, аллергия, депрессия, елестеулер, конъюнктивит, вертиго, стенокардия, ринит, метеоризм, дерматит, қаңқа-бұлшықет ауыруы, мойынның ауыруы, артрит, несеп шығаруға императивті қысылу, қызба, дімкәстік

Жиі емес

- тәбеттің төмендеуі, ми қан айналымының бұзылуы, миокард инфарктісі, везикулезді-буллезді бөртпе,

Белгісіз

- импульстік бақылаудың бұзылуы, серотонинді синдром, күндізгі уақытта шамадан тыс ұйқышылдық (EDS), кенеттен ұйықтап кету эпизодтары (SOS), гипертензия

Қосымша ем ретінде қолданған кезде

Өте жиі

- дискинезия

Жиі

- тері меланомасы, депрессия, елестеулер, дистония, білек өзекшесі синдромы, тепе-теңдіктің бұзылуы, ортостатикалық гипотензия, іштің ауыруы, іш қатуы, жүрек айнуы және құсу, ауыздың кеберсуі, бөртпе, артралгия, мойынның ауыруы, салмақтың азаюы, ортостатикалық гипотензия жиірек разагилинмен емдеудің алғашқы екі айында пайда болады және уақыт өте азаяды.

Жиі емес

- тәбеттің төмендеуі, сананың шатасуы, ми қан айналымының бұзылуы, стенокардия

Белгісіз

- импульстік бақылаудың бұзылуы, серотонинді синдром, күндізгі уақытта шамадан тыс ұйқышылдық (EDS), кенеттен ұйықтап кету эпизодтары (SOS), гипертензия

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек:

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – 1.56 мг разагилин мезилаты (разагилинге баламалы) (1.00 мг)

қосымша заттар: маннитол, жүгері крахмалы, желатинделген крахмал, коллоидты кремнийдің қостотығы, тальк, стеарин қышқылы.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Дөңгелек пішінді ақ түсті, беткейі тегіс және бір жағында сызығы бар таблеткалар

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминий форматурадан және баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынады.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды пошта nobel@nobel.kz

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды пошта nobel@nobel.kz

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Нобел Алматы Фармацевтикалық Фабрикасы» АҚ

Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Шевченко к-сі 162 Е.

Телефон нөмірі: (+7 727) 399-50-50

Факс нөмірі: (+7 727) 399-60-60

Электронды пошта nobel@nobel.kz