Олопаталлерг

Олопаталлерг

Олопатадин

Капли глазные, 1 мг/мл, 5 мл

1 мл препарата содержит

активное вещество – олопатадина гидрохлорид (эквивалентно олопатадину) 1.1 мг (1.0 мг);

вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, динатрия фосфат додекагидрат, натрия хлорид, 1 M раствор натрия гидроксида или 1 M кислота хлороводородная, вода очищенная.

Прозрачный раствор, практически без механических примесей.

Код АТХ S01GX09

Фармакокинетика

Всасывание

Олопатадин подвергается системной абсорбции, как и другие препараты, предназначенные для местного применения. Однако, системная абсорбция после местного применения минимальная с концентрациями олопатадина в плазме в диапазоне от уровня ниже количественного определения (< 0.5 нг/мл) до 1.3 нг/мл. Эти концентрации в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении хорошо переносимых терапевтических доз олопатадина.

Выведение

По данным фармакокинетических исследований пероральных форм олопатадина период полувыведения составляет от 8 до 12 часов, выведение осуществляется преимущественно почками. Приблизительно 60-70 % введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, также в моче определяются низкие концентрации 2 метаболитов – моно-десметила и N-оксида.

Олопатадин выводится преимущественно почками в неизмененном виде и нарушение функции почек приводит к изменению фармакокинетики олопатадина с пиковыми концентрациями в плазме в 2.3 раза выше у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (средний клиренс креатинина 13 мл/мин) по сравнению со здоровыми взрослыми.

После перорального приема олопатадина в дозе 10 мг, у пациентов на гемодиализе концентрация олопатадина в плазме была значительно ниже в день проведения гемодиализа по сравнению с днями, когда гемодиализ не проводился. Это свидетельствует о том, что возможно выведение олопатадина с помощью гемодиализа.

По результатам сравнительных исследований фармакокинетики пероральной дозы 10 мг, у молодых (средний возраст 21 год) и пожилых пациентов (средний возраст 74 года) не отмечено значимых различий в концентрациях олопатадина в плазме (AUC), связывании с белками плазмы или параметрах выведения препарата в неизмененном виде и в виде метаболитов.

Не требуется корректировки дозы у пожилых пациентов или пациентов с нарушениями функции почек, так как концентрация олопатадина в плазме после его местного применения в виде инстилляций в 50-200 раз ниже, чем при пероральном применении хорошо переносимых терапевтических доз.

Не требуется корректировки дозы у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку печеночный путь элиминации не является основным для олопатадина.

Фармакодинамика

Oлопатадин является мощным селективным противоаллергическим/ антигистаминным средством, фармакологические эффекты которого развиваются посредством нескольких различных механизмов действия. Является антагонистом гистамина (первичный медиатор аллергических реакций у человека) и предотвращает, индуцированное гистамином, высвобождение воспалительных цитокинов в клетках эпителия конъюнктивы. По результатам исследований in vitro предполагается ингибирование высвобождения провоспалительных медиаторов тучными клетками конъюнктивы.

У пациентов с проходимыми носослёзными протоками местное применение олопатадина в виде инстилляций в конъюнктивальный мешок позволяло уменьшить выраженность симптомов со стороны носа, часто сопутствующих сезонному аллергическому конъюнктивиту.

Олопатадин не оказывает клинически значимого влияния на диаметр зрачка.

- аллергические конъюнктивиты

Для офтальмологического применения.

Взрослые

Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в день (с интервалом 8 часов).

Пожилые пациенты

Нет необходимости в корректировке дозы.

Дети от 8 лет и старше

Олопаталлерг применяют в тех же дозах, что и у взрослых.

Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач.

Лечение может продолжаться до четырех месяцев, если считается необходимым.

Нижеследующие нежелательные явления отмечались в ходе клинических исследований и пострегистрационного применения препарата и классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости нежелательных явлений: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота встречаемости не может быть определена на основании имеющихся данных). В пределах каждой группы нежелательные явления перечислены в порядке снижения серьезности.

Инфекции и инвазии

Нечасто: ринит

Нарушения со стороны иммунной системы

Неизвестно: гиперчувствительность, отечность лица

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: головная боль, дисгевзия

Нечасто: головокружение, гипестезия

Неизвестно: сонливость

Нарушения со стороны органа зрения

Часто: боль в глазу, раздражение глаза, синдром «сухого» глаза, необычные ощущения в глазу.

Нечасто: эрозия роговицы, дефект эпителия роговицы, нарушения эпителия роговицы, точечный кератит, кератит, окрашивание роговицы, выделение из глаза, светобоязнь, затуманивание зрения, снижение остроты зрения, блефароспазм, дискомфорт в глазу, зуд в глазу, фолликулез конъюнктивы, нарушения со стороны конъюнктивы, чувство инородного тела в глазу, увеличение слезотечения, эритема век, отек век, нарушения со стороны века, конъюнктивальная инъекция.

Неизвестно: отек роговицы, отек глаз, конъюнктивит, мидриаз, нарушение зрения, корочки на краях век.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Часто: сухость в носу.

Неизвестно: диспноэ, синусит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Неизвестно: тошнота, рвота.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки

Нечасто: контактный дерматит, чувство жжения кожи, сухость кожи.

Неизвестно: дерматит, эритема.

Общие нарушения

Часто: повышенная утомляемость.

Неизвестно: астения, чувство недомогания.

Сообщалось, что в очень редких случаях, при применении фосфатсодержащих глазных капель, у некоторых пациентов развивалась кальцификация роговицы со значительным повреждением роговицы.

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- беременность и период лактации

- детский возраст до 8 лет.

С осторожностью у пациентов с сопутствующим синдромом «сухого» глаза и заболеваниями роговицы.

Исследования взаимодействия олопатадина с другими лекарственными средствами не проводились. В исследованиях in vitro продемонстрировано отсутствие ингибирования метаболических реакций, опосредованных изоферментами 1А2, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 и 3A4 цитохрома Р450. Согласно полученным результатам, вероятность вступления олопатадина в метаболические реакции при совместном применении с другими лекарственными препаратами оценивается как низкая.

Олопатадина гидрохлорид, несмотря на местное применение, может абсорбироваться в системный кровоток. При появлении выраженных реакций гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.

Препарат содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться мягкими контактными линзами и вызывать раздражение глаз. Необходимо снять контактные линзы перед инстилляцией и установить снова не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата.

Согласно ряду исследований, бензалкония хлорид может провоцировать развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии. Требуется тщательный мониторинг состояния глаз пациентов при частом или длительном применении олопатадина при сопутствующем синдроме «сухого» глаза, а также при поражении роговицы.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Не проводились исследования на пациентах с почечной или печеночной недостаточностью относительно приема олопатадина в виде глазных капель. Тем не менее, не ожидается, что будет необходима корректировка дозы у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

При необходимости препарат может применяться в комбинации с другими препаратами. В этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут. Глазные мази следует использовать последними.

Не следует прикасаться кончиком капельницы к векам, коже окологлазничной области и другим поверхностям во избежание микробной контаминации препарата. Плотно закрывать крышку после использования препарата.

Использование в педиатрии

В связи с наличием в составе препарата бензалкония хлорида в качестве вспомогательного вещества лекарственное средство не применяется у детей до 8 лет.

Фертильность

Исследований влияния местного применения олопатадина в офтальмологии на фертильность человека не проводилось.

Беременность

Сведения о местном применении олопатадина в офтальмологии беременными женщинами отсутствуют или ограничены. В исследованиях на животных получены данные о токсическом влиянии олопатадина на репродуктивную функцию при системном применении. Не рекомендуется применение олопатадина в период беременности и женщинами детородного возраста, не применяющими методы контрацепции.

Период лактации

Отмечено выделение олопатадина в грудное молоко при применении

препарата у животных. Риск для новорожденных и грудных детей не может быть исключен. Не рекомендовано применение лекарственного препарата Олопаталлерг в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Олопатадин не оказывает значительного влияния на возможность управлять транспортными средствами, механизмами. В случае, если непосредственно после инстилляции отмечается затуманивание зрения, необходимо дождаться восстановления четкости зрительного восприятия перед управлением транспортными средствами и механизмами.

Отсутствуют сведения о развитии токсических явлений при случайном введении избыточного количества препарата в конъюнктивальную полость или при случайном проглатывании.

Лечение должно быть поддерживающим. При попадании в глаза избыточного количества препарата рекомендуется промыть глаза обильным количеством теплой воды.

По 5 мл препарата в полиэтиленовый флакон вместимостью 5 мл, оснащенный пробкой-капельницей и завинчивающейся крышкой с предохранительным кольцом.

На флакон наклеивают этикетку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

При температуре не выше 25 0С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Период применения после вскрытия флакона не более 4 недель.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Ромфарм Компани С.Р.Л.,

ул. Ероилор, № 1А, г. Отопень, Румыния

тел. +4021 350 46 40, факс: +4021 350 46 41

Ромфарм Компани С.Р.Л.,

ул. Ероилор, № 1А, г. Отопень, Румыния

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) от потребителей по качеству лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «ROMPHARM COMPANY» S.R.L. («РОМФАРМ КОМПАНИ» С.Р.Л.) в Республике Казахстан,

050013, г. Алматы, Бульвар Бухар Жырау, д. 33, БЦ «Жеңіс», офис 41,

телефон: 8 (727) 247-07-85, факс: 8 (727) 376-35-88,

электронная почта: amangul-62@mail.ru