Небикард

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Небикард

Международное непатентованное название

Небиволол

Лекарственная форма

Таблетки, 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - 5 мг небиволола, что соответствует 5,45 мг небиволола гидрохлорида;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон тип A, полоксамер 188, повидон K-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью белого цвета, с крестообразной насечкой на одной стороне и диаметром около 9 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы селективные. Небиволол.

Код АТХ С07АВ12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Небикард содержит небиволол, который представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволола) и RSSS-небиволола (L-небиволола). При пероральном приёме оба энантиомера небиволола быстро всасываются. Приём пищи не влияет на всасывание небиволола. Оба энантиомера небиволола в плазме связаны, главным образом, с альбуминами. Степень связывания с белками плазмы составляет 98,1% по отношению к небивололу SRRR и 97,9% по отношению к небивололу RSSS.

Небиволол хорошо метаболизируется, частично до активных гидроксиметаболитов. Биодоступность небиволола при пероральном приёме составляет около 12% у лиц с быстрым метаболизмом и практически полная у лиц с медленным метаболизмом. Учитывая разную скорость метаболизма, дозу лекарства Небикард необходимо всегда подбирать индивидуально для каждого пациента: лица с медленным метаболизмом могут получать меньшие дозы. Кроме того, доза должна быть тщательно подобрана для пациентов старше 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью и пациентов с печёночной недостаточностью (см. Способ применения и дозы).

В течение недели после назначения препарата 38% дозы выводится с мочой, а 48% с калом.

Фармакодинамика

Небиволол является липофильным, кардиоселективным бета1- адреноблокатором третьего поколения с вазодилатирующими свойствами. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует синаптические и постсинаптические бета1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO). Небиволол, как рацемат, сочетает два фармакологических действия:

- D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором бета1-адренорецепторов (сродство к бета1-адренорецепторам в 293 раза выше, чем к бета2-адренорецепторам)

- L-небиволол оказывает сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения релаксирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивный эффект развивается на 2-5 день лечения, стабильное действие отмечается через 1 месяц. Данный эффект сохраняется при длительном лечении.

Антигипертензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (снижает выброс ренина в плазму крови, но не изменяет его активности).

Применение небиволола улучшает показатели системной и внутрисердечной гемодинамики. Небиволол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса, уменьшает массу миокарда и индекс массы миокарда.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС, снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и улучшает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости.

Показания к применению

-артериальная гипертензия

-хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии) у пациентов старше 70 лет.

Способ применения и дозы

Артериальная гипертензия

Средняя суточная доза для взрослых составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки. Гипотензивный эффект становится выраженным через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - к 4-й неделе лечения.

Возможно применение препарата в виде монотерапии или в составе комбинированной антигипертензивной терапии (например, 5 мг небиволола и 12,5-25 мг гидрохлортиазида).

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет ½ таблетки (2,5 мг небиволола) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки (5 мг небиволола).

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение Небикардом следует начинать c постепенного повышения дозы: начальная доза составляет ¼ таблетки (1,25 мг небиволола) один раз в сутки, которая может быть увеличена до 2,5 мг один раз в сутки, затем – до 5 мг один раз в сутки, а затем – до 10 мг небиволола один раз в сутки (повышение дозы должно осуществляться с 1-2 недельным интервалом).

В начале лечения и при каждом повышении дозы препарата пациент должен не менее 2 часов находиться под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки.

Препарат Небикард следует принимать внутрь в одно и то же время суток независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки можно делить на четыре одинаковые части.

Ни в коем случае нельзя компенсировать пропущенную дозу, принимая позже большую дозу препарата!

Длительность лечения определяется врачом. Гипотензивный эффект Небикарда при длительном лечении сохраняется.

Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку это может привести к усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее наполовину в неделю.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100 до <1/10)

- головные боли, головокружение

- чувство усталости, парестезии

- одышка, отеки

- тошнота, запор, диарея

Иногда (≥ 1/1 000 до <1/100)

- кошмарные сновидения, депрессия

- нарушения зрения

-брадикардия, сердечная недостаточность, замедленная атриовентрикулярная проводимость/ атриовентрикулярная блокада

- гипотония, усугубление перемежающейся хромоты

- бронхоспазм

- нарушение пищеварения, метеоризм, рвота

- зуд, кожная сыпь

- импотенция

Очень редко (<1/10 000) или частота неизвестна)

- синкопе

- обострение псориаза

- ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности.

При применении некоторых лекарств, блокирующих бета-адренергические рецепторы, наблюдали также следующие побочные действия:

галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/посинение конечностей, синдром Рейно, синдром сухого глаза и окуло-слизисто-кожный симптом, типичный для бета-адреноблокаторов, в том числе практолола, возможно снижение слёзовыделения.

Противопоказания

- кардиогенный шок

- острая сердечная недостаточность

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации

- синдром слабости синусового узла (включая синоаурикальную блокаду)

- нарушения проводимости возбуждения в сердце (атриовентрикулярная

блокада II и III степени)

- частота сердечных сокращений в покое перед началом лечения менее 60

ударов/мин (брадикардия)

- артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт.ст.)

- спазм бронхов и бронхиальная астма в анамнезе

- нелеченная опухоль надпочечников (феохромоцитома)

- печеночная недостаточность

- метаболический ацидоз

- тяжелые нарушения периферического кровообращения

- повышенная чувствительность к небивололу или к одному из других

компонентов препарата

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении -адреноблокаторов с блокаторами кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Совместное применение с гипотензивными препаратами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин) может привести к усугублению сердечной недостаточности.

Антиаритмические препараты III группы (амиодарон) могут потенцировать действие на атриовентрикулярную проводимость.

Одновременное применение Небикарда и средств для наркоза может вызвать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии. Если пациент принимает Небикард, то об этом следует информировать анестезиолога.

При одновременном применении Небикарда с сердечными гликозидами может замедляться атриовентрикулярная проводимость. Однако клинические исследования небиволола не подтвердили этого взаимодействия. Небикард не влияет на кинетику дигоксина.

Совместный прием с блокаторами кальция типа дигидропиридина повышает риск развития гипотензии.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина гипотензивное действие Небикарда может усиливаться по принципу суммации эффектов. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) не оказывают влияния на гипотензивное действие Небикарда.

Симпатомиметики могут снижать гипотензивную активность Небикарда.

Действующие вещества, обладающие -адренергическим действием, могут привести к беспрепятственной -адренергической активности симпатомиметиков с наличием как , так и -адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады).

Совместный прием препаратов, ингибирующих фермент CYP2D6 (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин) повышает уровень небиволола в плазме, тем самым, повышая риск развития чрезмерной брадикардии и других побочных эффектов.

При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременное назначение ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетику небиволола. При условии, что Небикард принимается во время еды, а антацидное средство - между приемами пищи, оба лекарственных средства можно назначать вместе. При комбинации Небикарда с никардипином слегка повышается уровень обоих действующих веществ. Одновременный прием фуросемида, гидрохлортиазида не оказывает влияния на фармакокинетику.

Небиволол не оказывает влияния на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Особые указания

Поддержание блокады -адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду -адренорецепторов необходимо прервать, то -адреноблокаторы следует отменить не менее, чем за 24 часа до этого. Необходимо соблюдать осторожность при применении анестетиков, вызывающих угнетение миокарда. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые средства, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АПФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II, подобранная доза этих медикаментов в течение последних 2-х недель

должна оставаться стабильной до начала лечения Небикардом.

Небикард не следует назначать пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние. У пациентов с ишемической болезнью сердца следует лечение прекращать постепенно, в течение 1-2 недель. При необходимости, чтобы воспрепятст-вовать обострению стенокардии - рекомендуется начать лечение препаратами-заменителями. Небикард может вызвать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50-55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить.

Небикард следует применять с осторожностью у пациентов:

- с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступить обострение этих заболеваний,

- с атриовентрикулярной блокадой I степени, в связи с отрицательным воздействием на проводимость,

- со стенокардией Принцметала из-за беспрепятственной, опосредованной через -адренорецепторы, вазоконстрикции коронарных артерий: препарат может увеличить частоту и продолжительность приступов стенокардии.

Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим -адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и атриовентрикулярной блокаде.

Небикард не оказывает влияния на уровень глюкозы в крови, однако он может замаскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение).

Блокаторы -адренорецепторов при гиперфункции щитовидной железы могут маскировать симптомы тиреотоксикоза, в частности тахикардию. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Небикард следует принимать с осторожностью у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей , т.к. может усилиться констрикция дыхательных путей.

При решении вопроса о назначении Небикарда пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения псориаза.

Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Препарат может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.

Небикард не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом в организме лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы из-за содержания в данном препарате лактозы.

Беременность и период лактации

Назначение Небикарда при беременности для лечения артериальной гипертонии возможно только по строгим показаниям (так как препарат уменьшает кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста плода, внутриутробную смерть, выкидыш и преждевременные схватки). У плода и новорожденного возможно развитие брадикардии, гипогликемии. Если лечение препаратом считается необходимым, то следует проводить тщательное наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При констатации вредного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным необходимо установить тщательный контроль. Такие симптомы, как гипогликемия и брадикардия, можно ожидать, в большинстве случаев, в течение первых 3 дней.

Применение в период лактации не рекомендуется в связи с недостаточными клиническими данными.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами или потенциально опасными механизмами

Небикард не оказывает влияния на психомоторные функции. Учитывая, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости, следует соблюдать осторожность при вождении транспорта или обслуживании техники.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, брадикардия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. При необходимости - проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии и повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина и метилатропина. Лечение гипотонии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей, и, при необходимости, катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно купировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. Изопреналин можно комбинировать с допамином. При отсутствии желаемого эффекта возможно внутривенное назначение глюкагона из расчета 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и затем, если нужно, провести внутривенно инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. При бронхоспазме назначают -адреномиметики внутривенно; при желудочковой экстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические препараты I А класса); при судорогах - внутривенно

диазепам. При брадикардии, резистентной к лечению, можно применить искусственный водитель ритма.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной/полиэтилен/поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 или 4 контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 30ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ООО Биофарм, ул. Валбжиска 13, 60-198 Познань, Польша

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО Биофарм, Польша

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «Adalan»

050057, г.Алматы , ул. Тимирязева 42, пав. 23, оф. 202

тел. + 727 269 54 59, электронный адрес: reg@adalan.kz

Начальник Управления

фармакологической экспертизы Байдуллаева Ш.А.

Заместитель начальника Управления

фармакологической экспертизы Мирманова Р.К.

Эксперт

Директор ТОО «Adalan» Зинченко А.Ф.