Небикард

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Небикард

Халықаралық патенттелмеген атауы

Небиволол

Дәрілік түрі

Таблеткалар, 5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - небиволол гидрохлориді 5,45 мг ол 5 мг небивололға сәйкес;

қосымша заттар: лактоза моногидраты, A типті кросповидон, полоксамер 188, повидон K-30, микрокристалды целлюлоза, магний стеараты.

Сипаттамасы

Бір жағында крест тәрізді кертігі бар және диаметрід шамамен 9 мм, ақ түсті, екі беті дөңес дөңгелек пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Селективті бета-адреноблокаторлар. Небиволол.

АТХ коды С07АВ12

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Небикард құрамында небиволол бар, ол екі энантиомер: SRRR-небиволол (D-небиволол) және RSSS-небивололдан (L-небиволол) тұратын рацемат болып табылады. Пероральді қабылдаған кезде небивололдың екі энантиомері де тез сіңіріледі. Ас қабылдау небивололдың сіңірілуіне әсер етпейді. Небивололдың екі энантиомері де плазмада негізінен альбуминмен байланысқан. Плазма ақуыздарымен байланысу дәрежесі небиволол SRRR-ге 98,1% және небиволол RSSS-ке 97,9% құрайды.

Небиволол ішінара белсенді гидроксиметаболиттерге дейін жақсы метаболизденеді. Небивололдың биожетімділігі пероральді қабылдағанда метаболизмі жылдам тұлғаларда шамамен 12% құрайды және метаболизмі баяу тұлғаларда іс жүзінде толық. Метаболизм жылдамдығы әртүрлі екенін ескере отырып, Небикард дәрісінің дозасын әр емделуші үшін үнемі жекелей таңдау керек: метаболизмі баяу тұлғалар төмен дозалар қабылдауы керек. Бұдан бөлек, 65 жастан асқан емделушілер, бүйрек жеткіліксіздігі бар және бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін доза мұқият таңдалуы тиіс (Қолдану тәсілі және дозалары бөлімін қараңыз).

Препаратты тағайындағаннан кейін бір апта бойы дозаның 38%-ы несеппен, ал 48%-ы нәжіспен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Небиволол вазодилатациялаушы қасиеттері бар үшінші буынның липофильді, кардиоселективті бета1- адреноблокаторлары болып табылады. Гипотензиялық, антиангинальді және антиаритмиялық әсер көрсетеді. Тыныштықта, дене жүктемесінде және стресте жоғары артериялық қысымды (АҚ) төмендетеді. Синапстық және постсинапстық бета1-адренорецепторларды катехоламиндер үшін қолжетімсіз ете отырып, оларды бәсекелестікпен және іріктеп бөгейді, азот тотығының (NO) эндотелиальді вазодилатациялайтын факторының босап шығуын модульдейді. Рацемат ретінде небиволол екі фармакологиялық әсерді үйлестіреді:

- D-небиволол бета1-адренорецепторлардың бәсекелес және жоғары селективті блокаторы болып табылады (бета1-адренорецепторларға тектестігі бета 2-адренорецепторларға қарағанда 293 есе жоғары)

- L-небиволол қантамырлары эндотелийінен релаксациялайтын фактордың (NO) босап шығу модуляциясы есебінен тамыр кеңейткіш әсер көрсетеді.

Гипотензиялық әсері емнің 2-5 күндері дамиды, тұрақты әсері 1 айдан кейін байқалады. Аталған әсері ұзақ уақыт емдегенде сақталады.

Антигипертензиялық әсері де ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйенің белсенділігің төмендеуімен байланысты (рениннің қан плазмасына лықсуын төмендетеді, бірақ оның белсенділігін өзгертпейді).

Небивололды қолдану жүйелі және жүрекішілік гемодинамика көрсеткіштерін жақсартады. Небиволол тыныштықта және дене жүктемесі кезінде жүректің жиырылу жиілігін (ЖЖЖ) сиретеді, сол жақ қарыншаның соңғы диастолалық қысымын төмендетеді, жалпы шеткергі қантамыр қарсыласуын төмендетеді, жүректің диастолалық функциясын жақсартады (толтыру қысымын төмендетеді), лықсу фракциясын арттырады, миокард массасын және миокард массасы индексін азайтады.

Миокардқа оттегінің қажеттілігін (ЖЖЖ сиреуі, алдыңғы жүктеменің және кейінгі жүктеме төмендеуі) төмендете отырып, стенокардия ұстамаларының саны мен ауырлығын азайтады және дене жүктемесін көтере алушылықты жақсартады.

Антиаритмиялық әсері жүрек автоматизмін бәсеңдетумен (соның ішінде патологиялық ошақта) және атриовентрикулярлық (AV) өткізгіштікті баяулатумен негізделген.

Қолданылуы

- артериялық гипертензияда

- 70 жастан асқан емделушілердегі созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (СЖЖ) (біріктірілген ем құрамында).

Қолдану тәсілі және дозалары

Артериялық гипертензия

Ересектер үшін орташа тәуліктік дозасы тәулігіне 1 таблетканы (5 мг небиволол) құрайды. Гипотензиялық әсері 1-2 апта емдегеннен кейін, ал көп жағдайда емнің 4-аптасында айқындала бастайды.

Препаратты монотерапия түрінде немесе біріктірілген антигипертензивтік ем құрамында қолдануға болады (мысалы, 5 мг небиволол және 12,5-25 мг гидрохлортиазид).

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде, сондай-ақ, 65 жастан асқан емделушілерде бастапқы доза тәулігіне ½ таблетканы (2,5 мг небиволол) құрайды. Қажет болғанда тәуліктік дозаны 1 таблеткаға (5 мг небиволол) дейін арттыруға болады.

Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

Небикардпен емдеуді дозаны біртіндеп арттырудан бастау керек: бастапқы доза тәулігіне бір рет ¼ таблетканы (1,25 мг небиволол) құрайды, бұл тәулігіне бір рет 2,5 мг-ге дейін, содан соң – тәулігіне бір рет 5 мг-ге дейін, содан кейін – тәулігіне бір рет 10 мг небивололға дейін арттырылуы мүмкін (дозаны арттыру 1-2 апталық аралықпен жүзеге асырылуы тиіс).

Емнің басында және препарат дозасын әр арттырған сайын клиникалық жағдайы тұрақты болып қалатынына көз жеткізу үшін емделуші кемінде 2 сағат бойы дәрігердің бақылауында болуы тиіс.

Ең жоғары ұысынылған доза тәулігіне бір рет 10 мг небивололды құрайды.

Небикард препаратын ас қабылдауға қарамастан, тәуліктің күнде бір мезгілінде шайнамай және жеткілікті мөлшердегі сұйықтықты іше отырып ішке қабылдау керек. Таблеткаларды төрт бірдей бөлікке бөлуге болады.

Кейіннен препараттың үлкен дозасын қабылдау арқылы ешбір жағдайда жіберіп алған дозаның орнын толтыруға болмайды!

Емдеу ұзақтығын дәрігер анықтайды. Ұзақ емдеген кезде небикардтың гипотензиялық әсері сақталады.

Небивололмен емдеуді күрт тоқтатуға болмайды, себебі бұл жүрек жеткіліксіздігінің өршуіне әкеп соқтыруы мүмкін. Егер препаратты тоқтату қажет болса, онда дозаны аптасына жартылай азайта отырып, кезеңмен төмендету керек.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін)

- бас ауруы, бас айналу

- шаршау сезімі, парестезиялар

- ентігу, ісінулер

- жүрек айнуы, іш қату, диарея

Кейде (≥ 1/1 000 <1/100 дейін)

- қорқынышты түс көру, депрессия

- көрудің бұзылуы

- брадикардия, жүрек жеткіліксіздігі, баяулатылған атриовентрикулярлық өткізгіштік/ атриовентрикулярлық блокада

- гипотония, ауық-ауық ақсаудың өршуі

- бронх түйілуі

- ас қорытудың бұзылуы, метеоризм, құсу

- қышыну, тері бөртпесі

- импотенция

Өте сирек (<1/10 000) немесе жиілігі белгісіз)

- синкопе

- псориаздың өршуі

- ангионевротикалық ісіну, жоғары сезімталдық реакциялары.

Бета-адренергиялық рецепторларды бөгейтін кейбір дәрілерді қолданғанда, сондай-ақ, келесі жағымсыз әсерлер байқалды: елестеулер, психоздар, сананың шатасуы, аяқ-қолдың мұздауы/көгеруі, Рейно синдромы, көздің құрғауы синдромы және бета-адреноблокаторларға, соның ішінде практололға тән окуло-шырышты-тері симптомы, көз жасы бөліну төмендеуі мүмкін.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- кардиогенді шок

- жедел жүрек жеткіліксіздігі

- декомпенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі

- синустық түйіннің әлсіздігі синдромы (синоаурикальді блокаданы қоса)

- жүректегі қозу өткізгіштігінің бұзылулары (II және III дәрежелі атриовентрикулярлық блокада)

- емді бастар алдында тыныштықта жүректің жиырылу жиілігі минутына 60 рет соғудан кем (брадикардия)

- артериялық гипотензия (систолалық артериялық қысым 90 мм рт.ст.төмен)

- сыртартқысында бронх түйілуі және бронх демікпесі

- бүйрекүсті безінің емделмеген ісігі (феохромоцитома)

- бауыр жеткіліксіздігі

- метаболизмдік ацидоз

- шеткергі қан айналымының ауыр бұзылулары

- небивололға немесе препараттың басқа компоненттерінің біріне жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балаларға және жасөспірімдерге

- жүктілік және лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

І класты антиаритмиялық препараттармен бір уақытта қолданғанда кері инотроптық әсерінің күшеюі және жүрекше арқылы қозудың өту уақыты ұзаруы мүмкін. -адреноблокаторларды кальций өзекшелері (верапамил және дилтиазем) блокаторларымен бір уақытта қолданғанда миокардтың жиырылуына және атриовентрикулярлық өткізгіштікке кері әсер күшейеді. Орталықтық әсер ететін гипотензиялық препараттармен (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин) бірге қолдану жүрек жеткіліксіздігінің өршуіне әкелуі мүмкін.

ІІІ топтық антиаритмиялық препараттар (амиодарон) атриовентрикулярлық өткізгіштікке әсерді күшейтуі мүмкін.

Небикард пен наркозға арналған дәрілерді бір уақытта қолдану рефлекторлық тахикардияның бәсеңдеуін туғызуы және артериялық гипотензияның даму қаупін арттыруы мүмкін. Егер емделуші Небикард қабылдап жүрсе, онда бұл туралы анестезиологқа айтуы тиіс.

Небикардты жүрек гликозидтерімен бір уақытта қолданғанда атриовентрикулярлық өткізгіштік баяулауы мүмкін. Алайда, небивололдың клиникалық зерттеулері бұл өзара әрекеттесуді растаған жоқ. Небикард дигоксин кинетикасына әсер етпейді.

Дигидропиридин типті кальций блокаторларымен бірге қабылдау гипотензияның даму қаупін арттырады.

Үш циклді антидепрессанттарды, барбитураттарды және фенотиазин туындыларын бір уақытта қолданғанда Небикардтың гипотензиялық әсері әсерлердің суммациясы принципі бойынша күшеюі мүмкін. Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП) Небикардтың гипотензиялық әсеріне әсер етпейді.

Симпатомиметиктер Небикардтың гипотензиялық әсерін төмендетуі мүмкін.

-адренергиялық әсері бар әсер етуші заттар  және -адренергиялық әсерлер болуымен симпатомиметиктердің кедергісіз -адренергиялық белсенділігіне әкелуі мүмкін (артериялық гипертония, ауыр брадикардия және жүрек блокадасының даму қаупі).

CYP2D6 ферментін (пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин) тежейтін препараттармен бірге қабылдау плазмадағы небиволол деңгейін арттырады, сол арқылы шамадан тыс брадикардия және басқа да жағымсыз әсерлердің даму қаупін арттырады.

Циметидинді бір уақытта тағайындағанда клиникалық тиімділігі өзгерместен плазмадағы небиволол деңгейі артты. Ранитидинді бір уақытта тағайындау небивололдың фармакокинетикасына әсер етпейді. Небикард тамақтану кезінде, ал антацидтік дәрі ас қабылдау арасында қабылданатындықтан, екі дәрілік затты бірге тағайындауға болады. Небикардты никардипинмен біріктіргенде екі әсер етуші заттың деңгейі сәл жоғарылайды. Фуросемидті, гидрохлортиазидті бір уақытта қабылдау фармакокинетикасына әсер етпейді.

Небиволол варфариннің фармакокинетикасына және фармакодинамикасына әсер етпейді.

Айрықша нұсқаулар

-адренорецепторлардың блокадасын қолдау наркозға енгізгенде және интубациялауда жүрек ырғағының бұзылу қаупін азайтады. Егер хирургиялық араласуға дайындаған кезде -адренорецепторлар блокадасын үзу қажет болса, онда -адреноблокаторларды бұған дейін кемінде 24 сағат бұрын тоқтату керек. Миокардтың бәсеңдеуін туғызатын анестетиктерді қолданғанда сақ болу қажет. Емделушіде вагустық реакциялардың пайда болуын атропинді көктамыр ішіне енгізу арқылы болдырмауға болады. Диуретиктерді және/немесе дигоксинді және/немесе АОФ тежегіштерін және/немесе ІІ ангиотензин рецепторлары антагонистерін қоса, басқа да жүрек-қантамыр дәрілерін қабылдайтын емделушілерде бұл дәрі-дәрмектердің іріктелген дозасы Небикардпен емді бастағанға дейін соңғы 2 апта бойы тұрақты болып қалуы тиіс.

Небикардты жағдайлары тұрақталғанша емделмеген жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерге тағайындауға болмайды. Ишемиялық жүрек ауруы бар емделушілерде емді 1-2 апта ішінде біртіндеп тоқтату керек. Қажет болғанда стенокардияның өршуін болдырмау үшін орын басушы препараттармен емді бастау ұсынылады. Небикард брадикардия туғызуы мүмкін. Егер тыныштықта тамырдың соғуы минутына 50-55 соғудан төмен мәнге дейін төмендесе және/немесе емделушіде брадикардияны білдіретін симптомдар дами түссе, онда дозаны азайту керек.

Небикардты мына емделушілерде сақтықпен қолдану керек:

- шеткергі қан айналымы бұзылулары бар (Рейно ауруы немесе Рейно синдромы, ауық-ауық ақсау), себебі бұл аурулар асқына бастауы мүмкін,

- өткізгіштікке кері әсеріне байланысты І дәрежелі атриовентрикулярлық блокадасы бар,

- -адренорецепторлар арқылы болған кедергісіз коронарлы артериялардың вазоконстрикциялары салдарынан Принцметалл стенокардиясы бар: препарат стенокардия ұстамаларының жиілігі мен ұзақтығын арттыруы мүмкін.

-адреноблокаторларды қабылдайтын емделушілерге верапамилді көктамыр ішіне енгізу айқындалған артериялық гипотонияға және атриовентрикулярлық блокадаға әкелуі мүмкін.

Небикард қандағы глюкоза деңгейіне әсер етпейді, алайда, гипокликемияның белгілі бір симптомдарын (тахикардия, жүрек соғысының жиілеуі) бүркемелеуі мүмкін.

Қалқанша бездің гиперфункциясы кезінде -адренорецепторлар блокаторлары тиреотоксикоз симптомдарын, жекелей алғанда тахикардияны бүркемелеуі мүмкін. Емді күрт тоқтатқанда бұл симптомдар күшеюі мүмкін.

Небикардты тыныс алу жолдарының созылмалы обструктивтік аурулары бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек, себебі тыныс алу жолдарының констрикциясы күшеюі мүмкін.

Псориазы бар емделушілерде Небикардты тағайындау туралы мәселені шешкенде препаратты қолданудан күтілетін пайда мен псориаздың өршуінің ықтималды қаупін мұқият салыстыру керек.

Препарат аллергендерге сезімталдықты және анафилактикалық реакциялардың ауырлық дәрежесін арттыруы мүмкін.

Препарат шеткергі қан айналымының бұзылуы симптомдарын күшейтуі мүмкін.

Аталған препаратта лактоза болуына байланысты Небикардты сирек кездесетін тұқым қуалайтын галактоза көтере алмаушылығы бар, организмде лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар емделушілерге қабылдауға болмайды.

Жүктілік және лактация кезеңі

Небикардты жүктілік кезінде артериялық гипертонияны емдеу үшін тек қатаң көрсетілімдер бойынша ғана тағайындауға болады (себебі препарат плацентадағы қан айналымын азайтады, ұрықтың өсуі баяулауын, құрсақішілік өлімді, түсікті және мерзімінен бұрын толғатуды осымен байланыстырады). Ұрық пен жаңа туған нәрестеде брадикардия, гипогликемия дамуы мүмкін. Егер препаратпен емдеу қажет деп саналса, онда жатыр-плаценталық қан ағымы мен ұрықтың өсуіне мұқият бақылау жүргізу қажет. Жүктілікке немесе ұрыққа зиянды әсер ету констатациясында балама препараттармен емдеу туралы мәселені қарастыру керек. Жаңа туған нәрестені мұқият бақылауға алу керек. Гипогликемия және брадикардия сияқты симптомдарды көп жағдайда алғашқы 3 күн ішінде күтуге болады.

Клиникалық деректердің жеткіліксіздігіне байланысты лактация кезеңінде қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Небикард психомоторлық функцияларға әсер етпейді. Кейде бас айналу және шаршағыштық сезімі орын алуы мүмкін екендігін ескере отырып, көлік жүргізгенде немесе техникаларға қызмет көрсеткенде сақ болу керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның төмендеуі, брадикардия, бронх түйілуі, жедел жүрек жеткіліксіздігі.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір. Қажет болғанда – өкпеге жасанды желдету жүргізу. Брадикардияны және жоғары ваготонияны жою үшін атропин мен метилатропин енгізу ұсынылады. Гипотония мен шокты емдеуді плазма/плазма алмастырғыштардың және қажетіне қарай, катехоламиндердің көмегімен жүргізу керек. Бета-бөгейтін әсерді күтілетін әсерге жеткенше изопреналин гидрохлоридін 5 мкг/мин. дозадан бастап немесе добутаминді 2,5 мкг/мин дозадан бастап көктамыр ішіне баяу енгізумен басуға болады. Изопреналинді допаминмен біріктіруге болады. Қажетті әсер болмаған кезде 50-100 мкг/кг есеппен глюкагонды көктамыр ішіне тағайындауға болады. Қажет болғанда инъекцияны бір сағат ішінде қайталау керек және содан соң, егер қажет болса, сағатына 70 мкг/кг есеппен глюкагон инфузиясын көктамыр ішіне жүргізу керек. Бронх түйілуінде -адреномиметиктерді көктамыр ішіне тағайындайды; қарыншалық экстрасистолияда - лидокаинді (I А класты антиаритмиялық препараттарды енгізуге болмайды); құрысуларда – көктамыр ішіне диазепамды тағайындайды. Емдеуге резистентті брадикардияда ырғақтың жасанды жүргізушісін қолдануға болады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Поливинилхлоридті/полиэтилен/поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7 таблеткадан салынған.

2 немесе 4 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

Құрғақ жерде, 30ºС -ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Биофарм ЖШҚ, Валбжиска к-сі 13, 60-198 Познань, Польша

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Биофарм ЖШҚ, Польша

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Adalan» ЖШС

050057, Алматы қ., Тимирязев к-сі 42, 23 пав., 202 кеңсе

тел. + 727 269 54 59, электронды поштасы: reg@adalan.kz