МОТИГАСТ-S

МОТИГАСТ–S, 1мг/мл, суспензия для приема внутрь

Домперидон

Лекарственная форма, дозировка

Суспензия для приема внутрь, 1мг/мл

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики ЖКТ. Домперидон.

Код АТХ A03FA03

- для облегчения симптомов тошноты и рвоты

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Домперидон противопоказан в следующих случаях:

- гиперчувствительность к домперидону или любому из вспомогательных веществ

- пролактин-секрутирующие опухоли гипофиза (пролактинома)

- желудочно-кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация, при которых стимуляция двигательной функции желудка может быть опасна

- умеренная или тяжёлая печёночная недостаточность

- пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса или сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность

- одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина

- одновременное применение с мощными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их эффекта удлинения интервала QT)

Необходимые меры предосторожности при применении

Сердечно-сосудистые эффекты

Домперидон был связан с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. Во время пострегистрационного наблюдения имелись очень редкие случаи удлинения интервала QT и двунаправленной тахикардии у пациентов, принимающих домперидон. Эти отчёты включали пациентов со смешанными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующим лечением, что, возможно, было способствующими факторами.

Эпидемиологические исследования показали, что домперидон был связан с повышенным риском серьёзных желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, пациентов, принимающих суточные дозы более 30 мг, и пациентов, одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, или ингибиторы CYP3A4.

Домперидон следует применять в наименьшей эффективной дозе. Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, особенно QTc, пациентам со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардией, и пациентам с основными сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность ввиду повышенного риска желудочковой аритмии. Известно, что нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардия являются состояниями, повышающими проаритмический риск.

Лечение домперидоном следует прекратить при появлении признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, а также пациентам следует проконсультироваться с врачом.

Пациентам следует рекомендовать своевременно сообщать о любых сердечных симптомах.

Использование с апоморфином

Приём домперидона противопоказан с препаратами, удлиняющими интервал QT, включая апоморфин, исключая случаи, когда польза совместного применения с апоморфином перевешивает риск, или когда строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения, упомянутые в краткой характеристике апоморфина. Пожалуйста, ознакомьтесь с краткой характеристикой апоморфина.

Почечная недостаточность

Период полувыведения домперидона удлиняется при тяжёлой почечной недостаточности. При повторном назначении частота дозирования домперидона должна быть уменьшена до одного или двух раз в день в зависимости от степени выраженности нарушения; может потребоваться снижение дозы. Таких пациентов, находящихся на длительной терапии, необходимо регулярно обследовать.

Применение с мощными CYP3A4 ингибиторами

Следует избегать одновременного применения с пероральным кетоконазолом, эритромицином или другими мощными ингибиторами CYP3A4, которые продлевают интервал QT.

Совместное применение с леводопой

Хотя нет необходимости в корректировке дозы леводопы, увеличение концентрации леводопы в плазме (максимум 30-40%) наблюдалось при одновременном приеме домперидона с леводопой.

Вспомогательные вещества

Суспензия домперидона содержит 50 мг жидкого сорбитола (не кристаллизующийся 70 %) на 1мл, что может вызвать желудочно-кишечный дискомфорт и слабый слабительный эффект. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости фруктозы не должны принимать этот лекарственный препарат.

Суспензия домперидона содержит натрия метилгидроксибензоат и натрия пропилгидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно замедленные).

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Антациды или антисекреторные препараты не следует принимать одновременно с пероральными препаратами домперидона, поскольку они снижают пероральную биодоступность домперидона. Домперидон следует принимать до еды, а антациды или антисекреторные препараты – после еды.

Одновременный прием антихолинергических препаратов может противодействовать антидиспептическому эффекту домперидона.

Основной метаболический путь домперидона проходит через CYP3A4. Данные in vitro позволяют предположить, что одновременный приём препаратов, значительно ингибирующих этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме.

Повышенный риск удлинения интервала QT вследствие фармакодинамического и/или фармакокинетического взаимодействия.

Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами:

C препаратами удлиняющими интервал QT:

- антиаритмические препараты класса ІА (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

- антиаритмические препараты класса ІІІ (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

- некоторые нейролептические препараты (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

- некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

- некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

- некоторые противогрибковые препараты (например, пентамидин);

- некоторые противомалярийные препараты (например, галофантрин, люмефантрин);

- некоторые желудочно-кишечные препараты (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

- некоторые антигистаминные препараты (например, меквитазин, мизоластин);

- некоторые препараты, применяемые при онкологических заболеваниях (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

- некоторые другие препараты (например, бепридил, дифеманил, метадон);

- апоморфин, если только польза от совместного применения превышает риск, и только при условии строгого соблюдения рекомендованных мер по совместному применению.

Мощные ингибиторы CYP3A4 (независимо от эффекта удлинения интервала QT), т.е.

- ингибиторы протеазы;

- азольные противогрибковые препараты системного действия;

- некоторые макролиды (эритромицин, кларитромицин, телитромицин) (см. раздел «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение со следующими лекарственными средствами:

С умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, дилтиазем, верапамил, некоторые макролиды (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение требует осторожности:

Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, индуцирующими развитие брадикардии и гипокалиемии, а также с макролидами (азитромицин, рокситромицин), удлиняющими интервал QT. Кларитромицин как сильный ингибитор CYP3A4 противопоказан для применения.

Леводопа: повышение уровня леводопы в плазме (максимум 30-40%).

Представленный выше список является репрезентативным, но не полным.

Главный метаболический путь домперидона проходит с участием CYP3A4.

Результаты исследований in vitro позволяют предположить, что одновременный прием препаратов, которые значительно ингибируют этот фермент, может привести к повышению уровня домперидона в плазме крови.

Отдельные исследования фармакокинетического / фармакодинамического взаимодействия in vivo с пероральным кетоконазолом или пероральным эритромицином у здоровых добровольцев подтвердили заметное ингибирование опосредованного домперидоном CYP3A4 метаболизма первого прохода этими препаратами.

При комбинации перорального введения домперидона 10 мг четыре раза в день и 200 мг кетоконазола два раза в день в течение периода наблюдения наблюдалось среднее увеличение QT на 9,8 мсек с изменениями в отдельные моменты времени в диапазоне от 1,2 до 17,5 мсек. При комбинации домперидона 10 мг четыре раза в день и перорального эритромицина 500 мг три раза в день среднее значение QT за период наблюдения было продлено на 9,9 мсек, с изменениями в отдельные моменты времени в диапазоне от 1,6 до 14,3 мсек. Как Cmax, так и AUC домперидона в устойчивом состоянии были увеличены примерно в три раза в каждом из этих исследований взаимодействия. В данных исследованиях монотерапия домперидоном в дозе 10 мг перорально четыре раза в день приводила к увеличению среднего QT на 1,6 мсек (исследование кетоконазола) и 2,5 мсек (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в день) приводила к увеличению QT на 3,8 и 4,9 мсек соответственно за период наблюдения.

Специальные предупреждения

Применение в педиатрии

Домперидон в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. Передозировка может вызвать экстрапирамидные симптомы у детей, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу МОТИГАСТ- S для новорожденных, младенцев, детей старше 12 месяцев и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться дозы.

Во время беременности или лактации

Данные пострегистрационного применения в отношении использования домперидона у беременных женщин ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность в дозах, токсичных для матери. Домперидон следует использовать во время беременности только если это оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Домперидон выделяется с грудным молоком, а дети, находящиеся на грудном вскармливании, получают менее 0,1% от дозы, скорректированной с учётом веса матери. Возникновение нежелательных явлений, в частности сердечных, нельзя исключать после воздействия через грудное молоко. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании от терапии домперидоном, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребёнка и пользу терапии для матери. Следует проявлять осторожность при факторах риска удлинения QT у грудных детей.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Домперидон не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Домперидон следует использовать в минимальной эффективной дозе в течение кратчайшего времени, необходимого для контроля тошноты и рвоты.

Рекомендуется принимать домперидон внутрь перед едой. При приёме после еды всасывание препарата несколько замедляется.

Следует принимать каждую дозу в назначенное время. Если запланированная доза пропущена, её следует исключить, возобновив назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный приём.

Максимальная продолжительность лечения не должна превышать одной недели.

МОТИГАСТ-S в форме суспензии рекомендуется использовать в детской практике (особенно детям в возрасте до 5 лет). Препарат назначают внутрь за 15-30 мин. до еды. Перед применением взболтать.

Взрослые и подростки (от 12 лет и старше с массой тела 35 кг и более).

10 мл (суспензия для приема внутрь 1 мг/мл) до трех раз в день с максимальной дозой 30 мл в день.

Дети до 12 лет и с массой тела менее 35 кг

0,25 мг/кг до 3 раз в день, максимально 0,75 мг/кг в день.

Детям весом 10 кг, дозировка составляет 2,5 мл, т.е. 2,5 мг, которые можно принимать три раза в день с максимальной дозировкой 7,5 мг в день.

Особые группы пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

Домперидон противопоказан при умеренной или тяжёлой печёночной недостаточности. Однако при лёгкой печёночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелой почечной недостаточности, при повторном приеме частоту приема пероральной суспензии домперидона следует снизить до одного или двух раз в день, в зависимости от степени выраженности нарушения, и может потребоваться уменьшение дозы. Такие пациенты на длительной терапии должны регулярно обследоваться.

Метод и путь введения

Пероральный.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: Симптомы передозировки могут включать тревожное возбуждение, состояние изменённого сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: Специфического антидота для домперидона нет, однако в случае передозировки следует немедленно начать стандартное симптоматическое лечение. Может быть полезным промывание желудка, а также введение активированного угля. Ввиду возможности удлинения интервала QT следует проводить мониторинг ЭКГ. Рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и поддерживающая терапия.

Антихолинергические, противопаркинсонические средства могут помочь контролировать экстрапирамидные реакции.

Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Оценка частоты возникновения побочных реакций: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100 до <1/10); нечастые (≥1/1000 до <1/100); редкие (≥1/10 000 до <1/1000); очень редкие (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных) .

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – анафилактические реакции (включая анафилактический шок). 

Психические расстройства: нечасто – потеря либидо, беспокойство; частота неизвестна – ажитация (возбуждение), нервозность.

Со стороны нервной системы: нечасто – сонливость, головная боль; частота неизвестна – судороги, экстрапирамидные расстройства.

Со стороны органов зрения: частота неизвестна – окулогирный криз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна –желудочковые аритмии, внезапная сердечная смерть, удлинение интервала QT.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; нечасто – диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – высыпания, зуд; частота неизвестна – крапивница, ангионевротический отек.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто –галакторея, боль в области молочных желез, чувствительность молочных желез; частота неизвестна – гинекомастия, аменорея.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто – астения.

Изменения лабораторных показателей: частота неизвестна – отклонения от нормы показателей функциональных тестов печени, повышение уровня пролактина в крови.

В использовании домперидона в более высоких дозах в течение более продолжительного периода и по дополнительным показаниям, включая диабетический гастропарез, частота нежелательных явлений (кроме сухости во рту) была значительно выше. Это было особенно очевидно для фармакологически предсказуемых событий, связанных с повышенным пролактином. В дополнение к реакциям, перечисленным выше, были также отмечены акатизия, выделения из груди, увеличение груди, отек груди, депрессия, гиперчувствительность, нарушение лактации и нерегулярные менструации.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один мл суспензии содержит

активное вещество – домперидон 1 мг,

вспомогательные вещества: сукроза, кремния диоксид коллоидный безводный, понсо-4R (Е124), натрия бензоат, кислоты лимонной моногидрат, жидкая вишневая эссенция, полисорбат-80 (Твин-80), натрия метилгидроксибензоат, натрия пропилгидроксибензоат, динатрия эдетат, ксантановая камедь, сорбитол жидкий (не кристаллизующийся 70 %), глицерин, вода очищенная.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Суспензия розового цвета.

По 60 мл или 100 мл в пластиковые флаконы янтарного цвета. По 1 флакону с мерным колпачком вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

3 года.

Не применять по истечении срока годности!

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Brawn Laboratories Limited

13, N.I.T., Industrial Area, Haryana, Фаридабад-121001, Индия

тел./факс: +91-129-4360113, +91-11-23275208 адрес электронной почты: regulatory2@brawnlabs.com

Держатель регистрационного удостоверения

VISTA LABS DMCC

Unit No. 3O-01-3048, Plot No. DMCC-PH2-J&G Plexs, Дубай, Объединенные Арабские Эмираты

тел. + 971 56657797

адрес электронной почты: vistalabs@hotmail.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Метабол Казахстан», г. Караганда,  ул. Ермекова 110/2

тел.:+7(212) 43-38-11, факс: +7(212) 43-38-15

адрес электронной почты:  metabolcompany@mail.ru