МОТИГАСТ-S

МОТИГАСТ–S, 1мг/мл, ішуге арналған суспензия

Домперидон

Дәрілік түрі, дозасы

Ішуге арналған суспензия, 1мг / мл

Ас қорыту жүйесі және зат алмасу. Функционалдық асқазан-ішек бұзылыстарын емдеуге арналған препараттар. АІЖ моторикасының стимуляторлары. Домперидон.

АТХ коды A03FA03

- жүрек айну және құсу симптомдарын жеңілдету үшін

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Домперидонды келесі жағдайларда қолдануға болмайды:

- домперидонға немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

- пролактин-секрецияланатын гипофиз ісігі (пролактинома)

- асқазанның қозғалыс функциясын көтермелеу қауіпті болуы мүмкін асқазан-ішектен қан кету, механикалық обструкция немесе тесілуі

- орташа және ауыр бауыр жеткіліксіздігі

- жүрек өткізгіштігі аралықтарының ұзаруы, атап айтқанда QT диагностикаланған, электролиттік теңгерімнің елеулі бұзылулары немесе іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты жүрек аурулары бар пациенттерге

- апоморфинді қоспағанда, QT аралығын ұзартатын препараттармен бір мезгілде қолдану

- CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдану (олардың QT аралығын ұзарту әсеріне қарамастан)

Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары

Жүрек-қантамыр әсерлері

Домперидон электрокардиограммадағы QT аралығының ұзаруымен байланысты болды. Тіркеуден кейінгі бақылау кезінде домперидон қабылдайтын пациенттерде QT аралығының ұзаруы және екі бағытты тахикардияның өте сирек жағдайлары болды. Бұл есептерге аралас қауіп факторлары, электролиттік теңгерімнің бұзылуы және қатар жүретін ем кірді, бұл ықпал етуші факторлар болуы мүмкін.

Эпидемиологиялық зерттеулер домперидонның күрделі қарыншалық аритмия немесе кенеттен жүректен болатын өлім қаупінің жоғарылауымен байланысты екенін көрсетті. 60 жастан асқан пациенттерде, 30 мг-ден астам тәуліктік дозаны қабылдайтын пациенттерде және QT аралығын ұзартатын препараттарды немесе CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде анағұрлым жоғары қауіп байқалды.

Домперидонды ең аз тиімді дозада қолдану керек. Домперидон жүректің өткізгіштік аралықтарының, әсіресе QTc ұзаруы диагностикаланған пациенттерге, электролиттік теңгерімнің елеулі бұзылулары бар пациенттерге (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) немесе брадикардияға және қарыншалық аритмия қаупінің жоғары болуына байланысты іркілісті жүрек жеткіліксіздігі сияқты негізгі жүрек аурулары бар пациенттерге қолдануға болмайды. Электролиттік теңгерімнің бұзылуы (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) немесе брадикардия проаритмиялық қауіпті арттыратын жағдайлар екені белгілі.

Домперидонмен емдеуді жүрек аритмиясымен байланысты белгілер немесе симптомдар пайда болған кезде тоқтату керек, сондай-ақ пациенттер дәрігермен кеңесу керек.

Пациенттерге кез-келген жүрек симптомдары туралы уақтылы хабарлау ұсынылады.

Апоморфинмен бірге қолдану

Домперидонды апоморфинмен бірге қолданудың пайдасы қауіптен асып түсетін жағдайларды қоспағанда немесе апоморфиннің қысқаша сипаттамасында айтылған бірге қолдану үшін ұсынылатын сақтық шаралары қатаң сақталғанда, апоморфинді қоса, QT аралығын ұзартатын препараттармен қолдануға болмайды. Апоморфиннің қысқаша сипаттамасымен танысып шығыңыз.

Бүйрек жеткіліксіздігі

Домперидонның жартылай шығарылу кезеңі ауыр бүйрек жеткіліксіздігі кезінде ұзартылады. Қайталап тағайындау кезінде домперидонның дозалау жиілігі бұзылудың айқындылық дәрежесіне байланысты күніне бір немесе екі рет азайтылуы тиіс; дозаны төмендету қажет болуы мүмкін. Ұзақ мерзімді емдеудегі мұндай пациенттерді үнемі тексеріп отыру қажет.

CYP3A4 күшті тежегіштерімен қолдану

QT аралығын ұзартатын пероральді кетоконазолмен, эритромицинмен немесе CYP3A4 басқа күшті тежегіштермен бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек.

Леводопамен бірге қолдану

Леводопа дозасын түзету қажет болмаса да, плазмадағы леводопа концентрациясының артуы (ең көбі 30-40%) домперидонды леводопамен бір мезгілде қабылдағанда байқалды.

Қосымша заттар

Домперидон суспензиясында 1 мл-ге 50 мг сұйық сорбитол (кристалданбайтын 70 %) бар, бұл асқазан-ішек жайсыздығын және әлсіз іш жүргізетін әсер тудыруы мүмкін. Сирек тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы аурулары бар пациенттер бұл дәрілік препаратты қабылдамауы тиіс.

Домперидон суспензиясында аллергиялық реакцияларды тудыруы мүмкін (баяу болуы мүмкін) натрий метилгидроксибензоаты және натрий пропилгидроксибензоаты бар.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Антацидтік немесе секрецияға қарсы препараттарды домперидонның пероральді препараттарымен бір мезгілде қабылдауға болмайды, өйткені олар домперидонның пероральді биожетімділігін төмендетеді. Домперидонды тамақтанғанға дейін қабылдау керек, ал антацидтерді немесе секрецияға қарсы препараттарды – тамақтан соң.

Антихолинергиялық препараттарды бір мезгілде қабылдау домперидонның антидиспепсиялық әсеріне қарсы әсер етуі мүмкін.

Домперидонның негізгі метаболизмдік жолы CYP3A4 арқылы өтеді. Іn vitro деректер осы ферментті айтарлықтай тежейтін препараттарды бір мезгілде қабылдау плазмада домперидон деңгейінің жоғарылауына әкелетінін болжауға мүмкіндік береді.

Фармакодинамикалық және/немесе фармакокинетикалық өзара әрекеттесу салдарынан QT аралығының ұзару қаупі жоғары.

Келесі дәрілік заттармен бір мезгілде қолдануға болмайды:

QT аралығын ұзартатын препараттармен:

- ІА класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

- ІІІ класты аритмияға қарсы препараттар (мысалы, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

- кейбір нейролептикалық препараттар (мысалы, галоперидол, пимозид, сертиндол);

- кейбір антидепрессанттар (мысалы, циталопрам, эсциталопрам);

- кейбір антибиотиктер (мысалы, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

- кейбір зеңге қарсы препараттар (мысалы, пентамидин);

- кейбір безгекке қарсы препараттар (мысалы, галофантрин, люмефантрин);

- кейбір асқазан-ішек препараттары (мысалы, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

- кейбір антигистаминді препараттар (мысалы, меквитазин, мизоластин);

- онкологиялық аурулар кезінде ға қолданылатын кейбір препараттар (мысалы, торемифен, вандетаниб, винкамин);

- кейбір басқа препараттар (мысалы, бепридил, дифеманил, метадон);

- апоморфин, егер бірге қолданудың пайдасы қауіптен асып кетсе және бірлесіп қолдану жөнінде ұсынылған шараларды қатаң сақтаған жағдайда ғана.

CYP3A4 күшті тежегіштері (QT аралығын ұзарту әсеріне қарамастан):

- протеаза тежегіштері;

- жүйелі әсер ететін зеңге қарсы азольді препараттар;

- кейбір макролидтер (эритромицин, кларитромицин, телитромицин) ("Қолдануға болмайтын жағдайлар"бөлімін қараңыз).

Келесі дәрілік заттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды:

CYP3A4 орташа тежегіштерімен (мысалы, дилтиазем, верапамил, кейбір макролидтер ("Қолдануға болмайтын жағдайлар"бөлімін қараңыз).

Бір мезгілде қолдану сақтықты талап етеді:

Брадикардия мен гипокалиемияның дамуын индукциялайтын препараттармен, сондай-ақ QT аралығын ұзартатын макролидтермен (азитромицин, рокситромицин) бір мезгілде қолданғанда сақ болу қажет. Кларитромицинді CYP3A4 күшті тежегіші ретінде қолдануға болмайды.

Леводопа: плазмадағы леводопа деңгейінің жоғарылауы (ең көбі 30-40%).

Жоғарыда келтірілген тізім репрезентатитвтік болып табылады, бірақ толық емес.

Домперидонның негізгі метаболизмдік жолы CYP3A4 қатысуымен өтеді.

In vitro зерттеулері нәтижелері осы ферментті едәуір тежейтін препараттарды бір мезгілде қабылдау қан плазмасындағы домперидон деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін деп болжауға мүмкіндік береді.

Дені сау еріктілерде пероральді кетоконазолмен немесе пероральді эритромицинмен in vivo фармакокинетикалық / фармакодинамикалық өзара әрекеттесуінің жекелеген зерттеулері осы препараттармен домперидон арқылы байланысқан CYP3A4 алғашқы өту метаболизмінің елеулі тежелуін растады.

Домперидонды күніне төрт рет 10 мг және кетоконазолды күніне екі рет 200 мг пероральді енгізу біріктірілімі кезінде бақылау кезеңі ішінде уақыттың жекелеген сәттерінде 1,2-ден 17,5 мсек дейінгі диапазонда өзгерістермен QT 9,8 мсек орташа ұлғаюы байқалды. Домперидонды күніне төрт рет 10 мг және пероральді эритромицинді күніне үш рет 500 мг біріктіргенде бақылау кезеңінде 1,6-дан 14,3 мсек-қа дейінгі диапазонда уақыттың жекелеген сәттерінде өзгерістермен QT орташа мәні 9,9 мсек-қа ұзартылды. Тұрақты күйдегі домперидонның Cmax және AUC екеуі де осы өзара әрекеттесу зерттеулерінің әрқайсысында шамамен үш есе өсті. Осы зерттеулерде домперидонмен монотерапия күніне төрт рет пероральді 10 мг дозада орташа QT 1,6 мсек (кетоконазолды зерттеу) және 2,5 мсек (эритромицинді зерттеу) ұлғаюына алып келді, ал кетоконазолмен монотерапия (күніне екі рет 200 мг) бақылау кезеңінде тиісінше QT 3,8 және 4,9 мсек артуына алып келді.

Арнайы ескертулер

Педиатрияда қолдану

Домперидон сирек жағдайларда неврологиялық жағымсыз әсерлерді тудыруы мүмкін. Жас балаларда неврологиялық жағымсыз әсерлердің пайда болу қаупі жоғары, өйткені өмірдің алғашқы айларында метаболизмдік функциялар мен гематоэнцефалдық бөгет толық дамымаған. Артық дозалану балаларда экстрапирамидалық симптомдарды туындатуы мүмкін, бірақ мұндай әсерлердің басқа да ықтимал себептерін назарға алу қажет.

Осыған байланысты жаңа туған нәрестелер, сәбилер, 12 айдан асқан балалар және мектепке дейінгі жастағы балалар үшін МОТИГАСТ - S дозасын өте дәл есептеу керек және дозаны қатаң сақтау керек.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Жүкті әйелдерде домперидонды пайдалануға қатысты тіркеуден кейінгі қолдану деректері шектеулі. Жануарларға жүргізілген зерттеулер анаға уытты дозаларда репродуктивті уыттылықты көрсетті. Домперидонды жүктілік кезінде, егер одан күтілетін емдік пайдасы ақталса ғана қолдану керек.

Домперидон емшек сүтімен шығарылады, ал емшектегі балалар ананың салмағын ескере отырып түзетілген дозаның 0,1% - дан азын алады. Емшек сүті арқылы әсер еткеннен кейін жағымсыз құбылыстардың, атап айтқанда жүрек ауруының пайда болуын жоққа шығаруға болмайды. Бала емізудің пайдасы мен ана үшін емнің пайдасын ескере отырып, емшек емізуді тоқтату немесе домперидонмен емдеуді тоқтату/тоқтата тұру туралы шешім қабылдау қажет. Нәрестелерде QT ұзару қаупі факторлары кезінде сақ болу керек.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Домперидон көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етпейді немесе елеусіз әсер етеді.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Домперидонды жүрек айнуы мен құсуды бақылау үшін қажетті қысқа уақыт ішінде ең аз тиімді дозада қолдану керек.

Домперидонды тамақтанар алдында ішке қабылдау ұсынылады. Тамақтан кейін қабылдаған кезде препараттың сіңуі біршама баяулайды.

Әрбір дозаны белгіленген уақытта қабылдау керек. Егер жоспарланған доза өткізіп алынса, оны белгіленген қабылдау режимін жаңарта отырып, жоққа шығару керек. Өткізіп алған дозаның орнын толтыру үшін препараттың өткізіп алған дозасын екі еселеуге болмайды.

Ең жоғары емдеу ұзақтығы бір аптадан аспауы керек.

МОТИГАСТ-S суспензия түрінде балалар тәжірибесінде қолдану ұсынылады (әсіресе 5 жасқа дейінгі балаларға). Препаратты тамақтанар алдында 15-30 минут бұрын ішке тағайындайды. Қолданар алдында шайқау керек.

Ересектер мен жасөспірімдер (дене салмағы 35 кг және одан көп 12 жастан асқандар).

10 мл (1 мг/мл ішуге арналған суспензия) күніне үш ретке дейін, ең жоғары дозасы күніне 30 мл.

12 жасқа дейінгі және дене салмағы 35 кг-нан аз балалар

Күніне 3 ретке дейін 0,25 мг/кг, күніне ең көбі 0,75 мг/кг.

Салмағы 10 кг балалар үшін доза 2,5 мл, яғни 2,5 мг құрайды, оны күніне үш рет күніне 7,5 мг ең жоғары дозамен қабылдауға болады.

Пациенттердің ерекше топтары

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Домперидонды орташа немесе ауыр бауыр жеткіліксіздігінде қолдануға болмайды. Алайда жеңіл бауыр жеткіліксіздігінде дозаны түзету қажет емес.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Домперидонның жартылай шығарылу кезеңі ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде артатындықтан, қайталап қабылдағанда домперидонның пероральді суспензиясын қабылдау жиілігін бұзылудың айқындылық дәрежесіне қарай күніне бір немесе екі рет төмендету керек және дозаны азайту қажет болуы мүмкін. Мұндай пациенттер ұзақ емдеу кезінде жүйелі түрде тексерілуі тиіс.

Енгізу әдісі мен жолы

Пероральді.

Артық дозаланған жағдайда қабылдануы тиіс шаралар

Симптомдары. Артық дозалану симптомдары үрейлі қозуды, сананың өзгерген жай-күйін, құрысуды, бағдардан жаңылуды, ұйқышылдықты және экстрапирамидалық реакцияларды қамтуы мүмкін.

Емі: Домперидон үшін спецификалық антидот жоқ, алайда артық дозаланған жағдайда бірден стандартты симптоматикалық емді бастау керек. Асқазанды шаю, сондай-ақ белсендірілген көмірді енгізу пайдалы болуы мүмкін. QT аралығын ұзарту мүмкіндігіне байланысты ЭКГ мониторингін жүргізу керек. Мұқият медициналық бақылау және демеуші ем ұсынылады.

Антихолинергиялық, паркинсонға қарсы дәрілер экстрапирамидалық реакцияларды бақылауға көмектеседі.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкеріне кеңес алуға хабарласу бойынша ұсынымдар

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігерге немесе фармацевтке кеңес алуға жүгініңіз.

ДП стандартты қолданған кезде байқалатын жағымсыз реакциялардың сипаттамасы және осы жағдайда қабылдауға тиісті шаралар

Жағымсыз реакциялардың туындау жиілігін бағалау: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін); сирек (≥1/10 000 <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10 000), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Иммундық жүйе тарапынан: жиілігі белгісіз-анафилаксиялық реакциялар (анафилаксиялық шокты қоса). 

Психикалық бұзылыстар: жиі емес-либидоның жоғалуы, мазасыздық; жиілігі белгісіз-ажитация( қозу), күйгелектік.

Жүйке жүйесі тарапынан: жиі емес-ұйқышылдық, бас ауыруы; жиілігі белгісіз-құрысулар, экстрапирамидтік бұзылыстар.

Көру мүшелері тарапынан: жиілігі белгісіз-окулогирлік криз.

Жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: жиілігі белгісіз –қарыншалық аритмиялар, кенеттен жүрек өлімі, QT аралығының ұзаруы.

Асқазан-ішек жолдары тарапынан: жиі-ауыздың құрғауы; жиі емес-диарея.

Тері және теріасты тіндері тарапынан: жиі емес-бөртпелер, қышыну; жиілігі белгісіз – есекжем, ангионевроздық ісіну.

Несеп шығару жүйесі тарапынан: жиілігі белгісіз-несептің іркілуі.

Репродуктивті жүйе және сүт бездері тарапынан: жиі емес-галакторея, сүт бездерінің ауыруы, сүт бездерінің сезімталдығы; жиілігі белгісіз-гинекомастия, аменорея.

Жалпы бұзылулар және енгізу орнындағы бұзылулар: жиі емес-астения.

Зертханалық көрсеткіштердің өзгеруі: жиілігі белгісіз-бауырдың функционалдық тест көрсеткіштерінің қалыптан ауытқуы, қандағы пролактин деңгейінің жоғарылауы.

Домперидон жоғары дозаларда қолданған кезде ұзақ уақыт бойы және қосымша көрсеткіштер бойынша, соның ішінде диабеттік гастропарезбен, жағымсыз құбылыстар жиілігі (ауыздың құрғауынан басқа) едәуір жоғары болды. Бұл әсіресе пролактиннің жоғарылауымен байланысты фармакологиялық болжамды оқиғалар үшін айқын болды. Жоғарыда аталған реакцияларға қосымша, акатизия, емшектен бөліністер, кеуденің ұлғаюы, кеуденің ісінуі, депрессия, аса жоғары сезімталдық, лактацияның бұзылуы және тұрақты емес етеккір болды.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей жүгіну қажет

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір мл суспензияның құрамында

белсенді зат-1 мг домперидон,

қосымша заттар: сукроза, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, понсо-4R (Е124), натрий бензоаты, лимон қышқылы моногидраты, сұйық шие эссенциясы, полисорбат-80 (Твин-80), натрий метилгидроксибензоаты, натрий пропилгидроксибензоаты, динатрий эдетаты, ксантан шайыры, сұйық сорбитол (70% кристалданбайтын), глицерин, тазартылған су.

Сыртқы түрінің иісінің, дәмінің сипаттамасы

Қызғылт түсті суспензия.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Янтарь түстес пластик құтыларда 60 мл немесе 100 мл-ден.

1  құты өлшеуіш қалпақшасымен бірге медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Жарықтан қорғалған жерде, 25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Brawn Laboratories Limited

13, N.I.T., Industrial Area, Haryana, Фаридабад-121001, Үндістан

тел. / факс: +91-129-4360113, +91-11-23275208

электронды пошта : regulatory2@brawnlabs.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

VISTA LABS DMCC

Unit No. 3O-01-3048, Plot No. DMCC-PH2-J&G Plexs, Дубай, Біріккен Араб Әмірліктері

тел. + 971 56657797

электронды пошта: vistalabs@hotmail.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және  дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

"Метабол Казахстан" ЖШС, Қарағанды қ., Ермеков көш., 110/2

Тел.:+7(212) 43-38-11, факс: +7(212) 43-38-15

электронды пошта: metabolcompany@mail.ru