ЛОГУФЕН® (250 мг)

ЛОГУФЕН®

Леветирацетам

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг и 500 мг

Нервная система. Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Леветирацетам.

Код ATХ N03АX14

В качестве монотерапии (препарат первого выбора) при лечении: парциальных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и подростков старше 16 лет с впервые диагностированной эпилепсией.

В составе комплексной терапии при лечении:

• парциальных приступов с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 6 лет, страдающих эпилепсией;

• миоклонических судорог у взрослых и детей старше 12 лет с ювенильной миоклонической эпилепсией;

• первично-генерализованных (тонико-клонических) приступов у взрослых и детей старше 12 лет с идиопатической генерализованной эпилепсией.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к активному веществу, другим производным пирролидона или к вспомогательным веществам

- детский возраст до 6 лет (рекомендуется применение препарата в виде раствора для приема внутрь)

-период беременности

Необходимые меры предосторожности при применении

Пациенты пожилого возраста, заболевания печени в стадии декомпенсации, почечная недостаточность.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Пробенецид

Сообщалось, что пробенецид, блокирующее средство почечно-канальцевой секреции, при приеме в дозе 500 мг четыре раза в день не изменяет фармакокинетику леветирацетама 1000 мг дважды в день. Сmax метаболита, ucb L057, почти удвоилась в присутствии пробенецида в то время, как доля препарата, выведенная в неизмененном виде с мочой, оставалась прежней. Почечный клиренс ucb L057 в присутствии пробенецида снизился на 60 %, что вероятно связано с конкурентным ингибированием канальцевой секреции ucb L057. Не сообщалось об эффекте леветирацетама, таблеток с немедленным высвобождением на пробенецид. Влияние леветирацетама на фармакокинетику пробенецида и других активно секретируемых препаратов, таких как нестероидные противовоспалительные средства, сульфонамиды и метотрексат неизвестно.

Метотрексат

Сообщалось, что сопутствующее применение леветирацетама и метотрексата снижает клиренс метотрексата, что приводит к увеличению / продлению концентрации метотрексата в крови до потенциально токсичных уровней. Уровни метотрексата и леветирацетама должны тщательно контролироваться у пациентов, получавших одновременно этих два средства.

Пероральные контрацептивы

Леветирацетам не влияет на фармакокинетику пероральных контрацептивов, содержащих 0,03 мг этинилэстрадиола и 0,15 мг левоноргестрела, или на уровень лютеинизирующего гормона и прогестерона, что указывает на то, что ухудшение контрацептивной эффективности маловероятно. Совместное применение этих пероральных контрацептивов не влияет на фармакокинетику леветирацетама.

Препарат в суточной дозе 2000 мг не влияет на фармакокинетику дигоксина и варфарина.

Дигоксин, пероральные контрацептивы и варфарин не влияют на фармакокинетику леветирацетама.

Слабительные

При одновременном приеме с осмотическим слабительным макроголом – эффективность леветирацетама снижается, в связи с чем макрогол следует принимать за 1 час до или 1 час после приема препарата леветирацетама.

Пища и алкоголь

Прием пищи не влияет на степень всасывания леветирацетама, однако скорость всасывания несколько замедляется. Данные о взаимодействии препарата с алкоголем отсутствуют.

Специальные предупреждения

Почечная или печеночная недостаточность

Назначение препарата ЛОГУФЕН® пациентам с почечной или печеночной недостаточностью может потребовать коррекции дозы препарата. У пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности необходимо оценить функции почек перед началом терапии.

Анализ крови

Редкие случаи уменьшения кровяных клеток (нейтропения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения и панцитопения), были описаны в связи с применением леветирацетама, как правило, в начале лечения. Общий анализ крови рекомендуется у пациентов, испытывающих слабость.

Депрессия/суицидальные мысли

Исходя из полученных сообщений о случаях суицида, суицидальных намерениях и попыток суицида на фоне применения противоэпилептических препаратов, включая леветирацетам, пациентов и лиц, ухаживающих за ними, следует предупредить о необходимости сообщать лечащему врачу о появлении каких-либо симптомов депрессии или суицидальных намерений. Пациенты должны находиться под медицинским наблюдением на предмет возникновения суицидальных намерений и попыток суицида, хотя оценка риска увеличения данных расстройств на фоне приема противоэпилептических препаратов показала, что степень риска возрастает незначительно. Механизм возникновения данных рисков неизвестен.

Ненормальное и агрессивное поведение

Леветирацетам может вызывать психотические симптомы и поведенческие нарушения, включая раздражительность и агрессивность. Пациенты, получавшие леветирацетам, должны подвергаться мониторингу на предмет выявления психиатрических признаков, указывающих на важные изменения настроения и / или личности. Если такое поведение замечено, следует рассмотреть возможность адаптации к лечению или постепенного прекращения.

Дети

Существующие данные о применении препарата у детей не указывают на какое-либо нежелательное воздействие на развитие и созревание. Однако, отдаленные последствия применения препарата на способность к обучению, интеллектуальное развитие, рост, функцию эндокринных желез, половое созревание и фертильность остаются неизвестными.

Беременность и период лактации

Не рекомендуется применять препарат ЛОГУФЕН® у беременных женщин и женщин детородного возраста, не применяющих методов контрацепции, за исключением случаев клинической необходимости.

Как и с другими противоэпилептическими препаратами, физиологические изменения во время беременности могут влиять на концентрацию леветирацетама (снижение уровня в сыворотке крови). Наиболее выраженное снижение наблюдается в третьем триместре (до 60 % от исходной концентрации).

Женщины, получавшие леветирацетам во время беременности, должны быть обеспечены соответствующим клиническим обследованием. Перерывы в лечении противоэпилептическими средствами могут привести к обострению заболевания, что может повредить здоровью матери и плода.

Период лактации

Леветирацетам экскретируется в грудное молоко. Кормление грудью в период лечения не рекомендуется. Однако, если применение препарата ЛОГУФЕН® кормящими матерями необходимо, следует провести оценку пользы и риска от приема/отмены препарата.

Препарат ЛОГУФЕН® не рекомендуется во время периода лактации, если нет клинической необходимости.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами специально не изучалось. Однако, в связи с разной индивидуальной чувствительностью к препарату со стороны центральной нервной системы, особенно в начале терапии или при увеличении доз, следует воздержаться от управления автотранспортом и возможно опасных работ, требующих особой внимательности и быстроты психомоторной реакции.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Монотерапия для взрослых и подростков с 16 лет

Рекомендуемая начальная доза составляет 250 мг два раза в сутки, которая должна быть увеличена до исходной терапевтической дозы 500 мг два раза в сутки после двух недель. Дозу можно дополнительно увеличить на 250 мг два раза в сутки каждые две недели в зависимости от клинического ответа. Максимальная доза составляет 3000 мг (по 1500 мг два раза в сутки).

В составе комплексной терапии

Детям старше 6 лет и подросткам (от 12 до 17 лет) с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с суточной дозы 20 мг/кг массы тела, разделенной на 2 приема (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). Изменение дозы на 20 мг/кг массы тела (по 10 мг/кг массы тела 2 раза в сутки) может осуществляться каждые 2 недели до достижения рекомендуемой суточной дозы – 60 мг/кг массы тела (по 30 мг/кг массы тела 2 раза в сутки). При непереносимости рекомендуемой суточной дозы возможно ее снижение. Следует применять минимальную эффективную дозу. Врач должен назначить препарат в наиболее подходящей лекарственной форме и дозировке в зависимости от возраста, массы тела пациента и необходимой терапевтической дозы.

Детям с массой тела менее 25 кг не рекомендуется лечение препаратом в данной лекарственной форме.

Детям с массой тела более 50 кг дозирование осуществляется по схеме, приведенной для взрослых.

Взрослым и подросткам (от 12 до 17 лет) с массой тела 50 кг и более лечение следует начинать с суточной дозы 1000 мг, разделенной на 2 приема (по 500 мг 2 раза в сутки). В зависимости от клинического ответа и переносимости препарата суточная доза может быть увеличена до максимальной – 3000 мг (по 1500 мг 2 раза в сутки). Возможно увеличивать или уменьшать дозу на 500 мг 2 раза в сутки, каждые 2-4 недели.

Отмена препарата

В случае необходимости прекратить прием леветирацетама, рекомендуется постепенно прекратить применение (например, у взрослых и подростков весом более 50 кг: уменьшение дозы по 500 мг два раза в сутки каждые две-четыре недели).

Особые группы населения

Пожилые люди (65 лет и старше)

Корректировка дозы рекомендуется у пожилых пациентов с нарушенной функцией почек.

Почечная недостаточность

Суточная доза должна быть индивидуализирована в соответствии со степенью почечной дисфункции.

Поскольку леветирацетам выводится почками, пациентам с почечной недостаточностью необходимо подбирать дозу, исходя из клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (КК) для взрослых и подростков с массой тела более 50 кг можно рассчитать на основании концентрации креатинина в сыворотке по следующей формуле:

[140 – возраст (годы)] × масса тела (кг)

КК (мл/мин) = ------------------------------------------------------

72 × сывороточный КК (мг/дл)

Клиренс креатинина у женщин вычисляется путем умножения полученного значения на 0,85.

Коррекцию на площадь поверхности тела (ППТ) производят по следующей формуле:

КК (мл/мин)

КК (мл/мин/1,73 м²) = --------------------------x 1,73

ППТпациента (м²)

Схема дозирования для взрослых и подростков весом 50 кг и более с нарушениями функции почек

* В первый день лечения рекомендуется прием насыщающей дозы 750 мг

** После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 250-500 мг

Печеночная недостаточность

При слабых и умеренных нарушениях функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени снижение клиренса креатинина может не в полной мере отображать степень нарушения функций почек, поэтому пациентам с клиренсом креатинина <60 мл/мин/1,73 м2 суточную дозу рекомендуется снизить на 50 %.

У детей с нарушениями функции почек дозу леветирацетама необходимо корректировать согласно степени почечной недостаточности.

Клиренс креатинина (КК) в мл/мин/1,73 м2 у подростков, детей и младенцев можно вычислить на основании сывороточного уровня креатинина (мг/дл) по следующей формуле (формула Шварца):

Рост (см) х ks

КК (мл/мин/1,73 м²) = 

Креатинин сыворотки (мг/дл)

Ks=0,55 в случае детей до 13 лет и подростков-девочек; в случае подростков-мальчиков ks=0,7.

Схема дозирования у детей и подростков с массой тела меньше 50 кг с нарушением функции почек

(1) В первый день применения леветирацетама рекомендуется прием нагрузочной дозы 15 мг/кг.

(2) После диализа рекомендуется прием дополнительной дозы 5-10 мг/кг.

Метод и путь введения

ЛОГУФЕН® принимают перорально, независимо от приема пищи и запивая достаточным количеством жидкости. Суточную дозу разделяют на два одинаковых приема.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: сонливость, возбуждение, угнетение сознания, угнетение дыхания, кома.

Лечение: в остром периоде – искусственный вызов рвоты и промывание желудка с последующим применением активированного угля. Специфического антидота для леветирацетама нет. При необходимости обеспечивают симптоматическое лечение в клинике с применением гемодиализа (эффективность диализа для леветирацетама – 60 %, для его основного метаболита – 74 %).

Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Очень часто

- назофарингит

- сонливость

- головная боль

Часто

- анорексия (чаще при сопутствующем назначении с топираматом)

- депрессия, агрессия, беспокойство, бессонница, нервозность, раздражительность

- судороги, нарушение равновесия, головокружение, летаргия, тремор

- вертиго

- кашель

- боль в области живота, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

- сыпь

- астения/утомляемость

Нечасто

- лейкопения, тромбоцитопения

- снижение/увеличение массы тела

- попытки суицида, суицидальные мысли, психические расстройства, нарушение поведения, галлюцинации, гнев, спутанность сознания, панические атаки, эмоциональная лабильность/смена настроения, возбуждение

- амнезия, нарушение памяти, атаксия/нарушения координации, парестезии, расстройство внимания

- диплопия, нечеткость зрения

- патологические результаты печеночных проб

- алопеция (регрессия при отмене препарата), экзема, кожный зуд

- мышечная слабость, миалгия

- травмы

Редко

- инфекции

- панцитопения (в некоторых случаях сопровождалась миелосупрессией костного мозга), нейтропения, агранулоцитоз

- лекарственные реакции в виде эозинофилии и системных реакций (DRESS), гиперчувствительность (ангионевротический отек и анафилаксия)

- гипонатриемия

- суицид, патологическое мышление, расстройство личности,

- хореоатетоз, дискинезия, гиперкинезия

- панкреатит

- печеночная недостаточность, гепатит

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема

- рабдомиолиз и увеличение креатинфосфокиназы

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество – леветирацетам 250 мг, 500 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, повидон (PVP K30), натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат, вода очищенная,

состав оболочки: Опадрай (II) 85G68918 белый**, опадрай (II) 85G52482 желтый***, вода очищенная.

**Состав оболочки Опадрай (II) 85G68918 белый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, лецитин.

***Состав оболочки Опадрай (II) 85G52482 желтый: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), тальк, макрогол, лецитин, железа оксид желтый (Е172)

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 250 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, желтого цвета, с риской на одной стороне (для дозировки 500 мг).

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ.

По 3, 6 или 10 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия.

Телефон: +91-1493-516561

Факс: +91-1493-516562

Электронная почта: info@kusum.com

Держатель регистрационного удостоверения

Кусум Хелткер Пвт. Лтд.,

СП 289 (А), РИИКО Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади (Радж.), Индия.

Телефон: +91-1493-516561

Факс: +91-1493-516562

Электронная почта: info@kusum.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Дәрі-Фарм (Казахстан)», г. Алматы, улица Хаджи Мукана, 22/5, БЦ «Хан-Тенгри», Казахстан

Тел/факс: 8(727) 295-26-50 

Адрес электронной почты: phv@kusum.kz