Куленто

Куленто

Монтелукаст

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки жевательные 5 мг

Респираторная система. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Другие препараты системного действия при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Лейкотриеновых рецепторов антагонисты. Монтелукаст.

Код АТХ R03DC03

Препарат показан для лечения БА (как дополнительная терапия) у пациентов с персистирующей БА легкой и средней степени тяжести в возрасте от 6 до 14 лет, у которых она недостаточно контролируется приемом ингаляционных ГКС, а также у которых применение β-агонистов короткого действия «по необходимости» не обеспечивает достаточного клинического контроля БА.

Препарат может быть терапией выбора вместо низких доз ингаляционных ГКС у пациентов с персистирующей БА легкой степени тяжести, у которых за последнее время не было тяжелых приступов БА, требующих применения пероральных ГКС, а также у пациентов, которые не могут использовать ингаляционные ГКС.

Препарат также показан для профилактики БА у пациентов, у которых доминирующим компонентом является бронхоспазм, индуцированный физической нагрузкой.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

Необходимые меры предосторожности при применении

Терапию пероральными или ингаляционными ГКС не следует резко заменять терапией монтелукастом.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Монтелукаст можно использовать совместно с другими лекарственными средствами, которые обычно применяются для профилактики и поддерживающей терапии БА. В исследованиях лекарственных взаимодействий установлено, что монтелукаст в рекомендованных для применения дозах не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (соотношение этинилэстрадиол:норэтиндрон 35:1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У субъектов, принимающих фенобарбитал совместно с монтелукастом, значения площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для последнего снижались на 40%. Так как в метаболизме монтелукаста участвуют CYP3A4, 2C8 и 2C9, при его одновременном использовании с индукторами CYP3A4, 2C8 и 2C9, например, фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином, особенно у детей, следует соблюдать осторожность.

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является сильным ингибитором CYP2C8. Однако данные клинического исследования взаимодействий монтелукаста и розиглитазона (эталонный субстрат, представляющий собой лекарственное средство, которое главным образом метаболизируется с участием CYP2C8) свидетельствуют, что монтелукаст не ингибирует CYP2C8 in vivo. Поэтому, не ожидается, что монтелукаст будет в значительной степени влиять на метаболизм препаратов с участием CYP2C8 (например, паклитаксел, розиглитазон и репаглинид).

В исследованиях in vitro установлено, что монтелукаст является субстратом для CYP2C8 и, в меньшей степени, для CYP2C9 и 3A4. В клиническом исследовании взаимодействий лекарственных средств, было обнаружено, что при одновременном применении с гемфиброзилом (ингибитор CYP2C8 и 2C9) концентрация монтелукаста в плазме крови увеличивалась в 4,4 раза. При совместном использовании с гемфиброзилом или другими сильными ингибиторами CYP2C8 коррекция дозы монтелукаста не требуется, тем не менее, следует принимать во внимание возможный риск увеличения частоты и тяжести нежелательных реакций при применении подобных комбинаций.

На основании данных, полученных in vitro, не ожидается клинически значимых взаимодействий монтелукаста с менее сильными ингибиторами CYP2C8 (например, триметоприм). При комбинированном применении с итраконазолом, сильным ингибитором CYP3A4, концентрация монтелукаста в плазме крови значительно не повышалась.

Специальные предупреждения

Пероральные лекарственные формы монтелукаста не предназначены для терапии острых приступов БА, поэтому пациенты должны всегда при себе иметь соответствующие препараты для их купирования. В случае развития острого приступа БА следует использовать ингаляционные β-агонисты короткого действия. Пациентам следует незамедлительно проконсультироваться с врачом, если у них возникает необходимость использовать ингаляции β-агонистов короткого действия чаще, чем обычно.

Терапию пероральными или ингаляционными ГКС не следует резко заменять терапией монтелукастом.

Данные, свидетельствующие о том, что при одновременном приеме с монтелукастом дозу пероральных ГКС можно уменьшить, отсутствуют.

В редких случаях у пациентов, принимающих препараты для терапии БА, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда проявляющаяся развитием клинических симптомов васкулита и, так называемого, синдрома Черджа-Стросс, лечение которого часто проводят с использованием системных ГКС. Подобные ситуации иногда возникают при снижении дозы или отмене пероральных ГКС. Несмотря на то, что причинно-следственная связь между развитием вышеуказанных симптомов и терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не установлена, следует принимать во внимание возможность возникновения у пациентов эозинофилии, признаков васкулита, ухудшения легочных симптомов, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациенты, у которых возникают подобные симптомы, должны быть повторно обследованы, а их схемы лечения следует еще раз пересмотреть.

У взрослых, подростков и детей, принимающих монтелукаст, были зарегистрированы случаи развития нервно-психических расстройств, поэтому пациенты и врачи должны иметь в виду риск их возникновения. Пациенты и/или лица, обеспечивающие уход за ними, должны быть проинструктированы, что, в случаях возникновения нервно-психических расстройств, им необходимо своевременно уведомлять об этом лечащего врача. В подобных ситуациях врачу следует тщательно оценить соотношение риска и пользы при рассмотрении вопроса о продолжении терапии монтелукастом.

При лечении монтелукастом не следует использовать ацетилсалициловую кислоту (АСК) или другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) у пациентов с АСК-зависимой БА.

Вспомогательные вещества

Препарат Куленто содержит аспартам, который является источником фенилаланина; у пациентов с фенилкетонурией, редким генетическим заболеванием, в связи с нарушением процесса выведения фенилаланин накапливается в организме и может оказывать отрицательное влияние.

Препарат Куленто содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, то есть практически «не содержит натрия».

Во время беременности или лактации

Результаты опубликованных проспективных и ретроспективных когортных исследований, в которых принимали участие беременные женщины, принимавшие монтелукаст, свидетельствуют об отсутствии риска возникновения тяжелых (наиболее значимых) врожденных пороков развития, связанного с использование лекарственного средства. Доступные данные исследований указывают на их методологические ограничения, включая малый размер выборки, ретроспективный сбор данных (в некоторых случаях), а также использование групп сравнения, которые получали терапию ненадлежащими препаратами.

Препарат Куленто в период беременности следует использовать только в тех случаях, когда это крайне необходимо.

Неизвестно, выделяется ли монтелукаст/его метаболиты с грудным молоком у человека. Препарат Куленто в период кормления грудью следует использовать только в тех случаях, когда это крайне необходимо.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов отмечались случаи головокружения и сонливости.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Препарат Куленто следует использовать у детей под контролем взрослых. В случае возникновения затруднений при использовании монтелукаста в форме жевательных таблеток следует рассмотреть вопрос о его применении в форме гранул для приема внутрь (см. соответствующую инструкцию по медицинскому применению монтелукаста).

Дозировка

Рекомендуемая доза для пациентов в возрасте от 6 до 14 лет составляет одна таблетка (5 мг монтелукаста) один раз в сутки вечером. Коррекция дозы лекарственного средства в этой возрастной группе не требуется.

Общие рекомендации

Терапевтический эффект монтелукаста касательно контроля симптомов БА отмечается в течение первых суток приема лекарственного средства. Пациентам необходимо продолжать использовать препарат Куленто как в случае, когда симптомы БА находятся под контролем, так и в случае, когда симптомы БА обостряются.

Коррекция дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью или нарушениями функции печени легкой или средней степени тяжести не требуется, данные относительно режима дозирования препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют. Пациентам как мужского, так и женского пола следует принимать препарат Куленто в одной и той же дозе.

Применение препарата Куленто в качестве альтернативного метода лечения персистирующей БА легкой степени тяжести вместо терапии ингаляционными ГКС в низких дозах

Монотерапия монтелукастом не рекомендована у пациентов с персистирующей БА средней степени тяжести. Возможность применения монтелукаста в качестве альтернативного метода лечения у детей с персистирующей БА легкой степени тяжести вместо терапии ингаляционными ГКС в низких дозах следует рассмотреть только для пациентов, у которых в ближайшее время не отмечено тяжелых приступов БА, требующих терапии пероральными ГКС, и у которых неприемлемо применение ингаляционных ГКС. Персистирующую БА легкой степени тяжести определяют, когда симптомы БА отмечаются более одного раза в неделю, но менее одного раза в день, ночные симптомы отмечаются более двух раз в месяц, но менее одного раза в неделю, при этом сохраняется нормальная функция легких между приступами. Если в ходе последующего периода наблюдения (обычно в течение одного месяца) установлено, что надлежащий контроль БА не достигнут, то следует рассмотреть вопрос о применении дополнительной или другой противовоспалительной терапии, основываясь на пошаговой системе терапии БА. Обязательным является периодический мониторинг состояния пациентов для определения контроля БА.

Терапия препаратом Куленто в зависимости от других методов лечения БА

В случае, когда препарат Куленто используется в качестве дополнительной терапии совместно с ингаляционными ГКС, не следует резко прекращать прием ингаляционных ГКС.

Особые группы пациентов

Дети

Препарат Куленто не рекомендуется использовать у детей в возрасте младше 6 лет, безопасность и эффективность применения препарата в этой возрастной группе не установлены.

Монтелукаст 4 мг жевательные таблетки предназначен для применения у детей в возрасте от 2 до 5 лет.

Монтелукаст гранулы 4 мг предназначен для применения у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет.

Метод и путь введения

Таблетки принимают внутрь; перед проглатыванием таблетку следует разжевать.

В зависимости от приема пищи препарат следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

В ходе долгосрочных исследований у пациентов с БА, которые принимали монтелукаст в дозах до 200 мг в сутки (взрослые) в течение 22 недель, а также в краткосрочных исследованиях, в которых пациенты принимали лекарственное средство в дозах до 900 мг в сутки в течение около 1 недели, клинически значимых нежелательных реакций не отмечено.

В постмаркетинговом периоде и во время клинических исследований сообщалось о случаях острой передозировки монтелукастом, когда взрослые и дети принимали лекарственное средство в дозах, превышающих 1000 мг (около 61 мг/кг у детей в возрасте старше 42-х месяцев). Полученные при этом клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности монтелукаста у взрослых пациентов и у детей. В большинстве случаев при передозировке лекарственного средства о развитии нежелательных реакций не сообщалось.

Симптомы

Чаще всего отмечались нежелательные реакции, которые соответствовали профилю безопасности монтелукаста, включая боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторное возбуждение.

Лечение

Специальная информация по лечению передозировки монтелукаста отсутствует. Неизвестно, выводится ли лекарственное средство посредством перитонеального диализа или гемодиализа.

Рекомендовано обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Данные, полученные в клинических исследованиях

Со стороны нервной системы: часто - головная боль.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - жажда.

Данные, полученные в постмаркетинговом периоде

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии со структурно-органными классами по MedDRA. Параметры частоты нежелательных реакций оценивались на основании данных клинических испытаний следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: очень часто - инфекции верхних дыхательных путей*.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - повышенный риск кровотечений; очень редко - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок; очень редко - эозинофильная инфильтрация печени.

Нарушения психики: нечасто - анормальные сновидения, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревога, ажитация, включая агрессивное или враждебное поведение, депрессия, психомоторное возбуждение (включая раздражительность, беспокойство, тремор**); редко - нарушение внимания, нарушение памяти, тик; очень редко - галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (склонность к суициду), обсессивно-компульсивные симптомы, дисфемия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги.

Со стороны сердца: редко - пальпитация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - носовое кровотечение; очень редко - синдром Черджа-Стросс, эозинофильная инфильтрация легких.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея#, тошнота#, рвота#; нечасто - сухость во рту, диспепсия.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение уровней трансаминаз (аланинаминотрансфераза (АЛТ), аспартатаминотрансфераза (АСТ)) в плазме крови; очень редко - гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь#; нечасто - гематома, крапивница, зуд; редко - ангионевротический отек; очень редко - узловатая эритема, мультиформная эритема.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - артралгия, миалгия, включая мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - энурез у детей.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - лихорадка#; нечасто - астения/усталость, недомогание, отеки.

* Нежелательные реакции категории «очень часто», которые отмечены в клинических исследованиях как у пациентов, получавших монтелукаст, так и у пациентов, получавших плацебо.

# Нежелательные реакции категории «часто», которые отмечены в клинических исследованиях как у пациентов, получавших монтелукаст, так и у пациентов, получавших плацебо.

** Нежелательные реакции категории «редко».

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Одна таблетка содержит

активное вещество - монтелукаст натрия 5.188 мг (эквивалентно монтелукасту 5.000 мг),

вспомогательные вещества: маннитол, целлюлоза микрокристаллическая (РН-101), гидроксипропилцеллюлоза (L-HPC), натрия кроскармеллоза, магния стеарат, ароматизатор вишневый, аспартам, железа оксид красный (Е 172), вода очищенная***.

*** - Не входит в состав готового продукта

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Таблетки жевательные круглой формы с двояковыпуклой поверхностью от бледно-розового или розового цвета с красноватыми или белыми крошечными пятнами.

По 7 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из алюминия-полиамида/ПВХ/алюминия.

По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в картонную коробку.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Турция

Тел: +90 (212) 474 70 50, факс: +90 (212) 474 09 01

Электронная почта: info@worldmedicine.com.tr

Держатель регистрационного удостоверения

«УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД.»

Ул. Бербути, 10/ ул. Алмасиани, 19-21, офис 26 (корп.II), г. Тбилиси, Грузия

Тел: + 995 32 2 21 28 12, факс: + 995 32 2 21 28 13,

Электронная почта: worldmedicine.llc.geo@gmail.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222 б

Тел/факс: 8 (7272) 529090, электронная почта: rin_pharma@mail.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222-б

Сотовый телефон: +7 701 786 33 98, электронная почта: pvpharma@worldmedicine.kz