Доксцеф (40 мг/5 мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Доксцеф

Международное непатентованное название

Цефподоксим

Лекарственная форма

Порошок для приготовления оральной суспензии, 40 мг/5 мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество - цефподоксима проксетил 52.02 мг (эквивалентно цефподоксиму 40.00 мг)

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, натрия бензоат, кислота лимонная безводная, аспартам, банановый ароматизатор, железа (III) оксид желтый (спектракол) (Е 172), сахароза

Описание

Порошок от почти белого до бледно-желтого цвета с характерным запахом банана.

Восстановленная суспензия от почти белого до бледно-желтого цвета с характерным запахом банана

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета- лактамные антибактериальные препараты прочие.

Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим

Код АТХ J01DD13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Действующее вещество препарата (цефподоксима проксетил) всасывается в тонком кишечнике, и через процесс гидролиза трансформируется до активного метаболита цефподоксима. При пероральном приеме в условиях натощак таблеточной формы цефподоксима проксетила в дозе, эквивалентной 100 мг цефподоксима, показатель системной абсорбции достигал 51,5 %. Скорость всасывания повышается при сопутствующем приеме пищи. Видимый объем распределения составляет 32,3 л. Пиковые значения концентрации активного вещества в плазме крови (Cмах) достигаются в течение 2 – 3 часов после однократного приема, и составляют 1,2 и 2,5 мг/л для доз 100 и 200 мг соответственно. После приема внутрь препарата в дозах 100 и 200 мг в режиме два раза в сутки, в течение 14,5 дней, фармакокинетические показатели цефподоксима в плазме остаются неизменными. Цефподоксим связывается с протеинами сыворотки крови (в основном, с альбумином) на уровне около 40 %. По своему типу такое связывание является ненасыщенным. Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 2,09 до 2,84 ч. Около 80 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) цефподоксима относительно большинства возбудителей выявляется в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и секрете предстательной железы.

Фармакодинамика

Цефподоксима проксетил является полусинтетическим бета-лактамным антибиотиком, и принадлежит к третьему поколению цефалоспоринов для перорального применения. Изучаемое соединение – цефподоксима проксетил – представляет собой пролекарство, и выступает предшественником цефподоксима, антибиотика с бактерицидными свойствами.

В лабораторных условиях in vitro цефподоксим демонстрирует выраженный бактерицидный эффект при воздействии на широкий спектр известных штаммов как грамположительных, так и грамотрицательных микроорганизмов. Тем не менее, активность соединения в условиях in vitro не обязательно означает аналогичное действие в естественных условиях живого организма in vivo. Цефподоксим сохраняет стабильность в присутствии большинства бета-лактамаз. Тип действия этого препарата является бактерицидным, и механизм действия обусловлен ингибированием процесса биосинтеза стенки бактериальных клеток. Потенциал подавления биосинтеза дополнительно усиливается высоким уровнем взаимодействия с протеинами мембраны цитоплазмы.

Цефподоксим показал активность в отношении большинства штаммов ни-жеприведенных микроорганизмов

Аэробные грам-положительные микроорганизмы:

- Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые пенициллина-

зу), Staphylococcus saprophyticus

- Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, устойчивых

к пенициллину)

- Streptococcus pyogenes

- Streptococcus agalactiae

- Streptococcus spp. (группы C, F, G)

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:

- Escherichia coli

- Klebsiella pneumoniae

- Proteus mirabilis

- Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β–лактамазу)

- Moraxella (Branhamella) catarrhalis

- Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу)

- Citrobacter diversus

- Klebsiella oxytoca

- Proteus vulgaris

- Providencia rettgeri

- Haemophilus parainfluenzae

анаэробные грам-положительные микроорганизмы:

- Peptostreptococcus magnus

Цефподоксим неактивен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas и Enterobacter.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции ЛОР-органов (включая острый средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит); для лечения тонзиллита и фарингита Доксцеф назначают в случае хронической или рецидивирующей инфекции, а также при известной или подозреваемой резистентности возбудителя к широко применяемым антибиотикам

- инфекции дыхательных путей (включая острый бронхит или бронхиолит, осложненный бактериальной суперинфекцией, рецидивы или обострения хронического бронхита, бактериальную пневмонию)

- неосложненные инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей (включая острый цистит и пиелонефрит)

- инфекции кожи и мягких тканей (абсцесс, инфицированные раны, фурункул, фолликулит, гнойное воспаление околоногтевого валика - паронихия, карбункул)

- неосложненный гонококковый уретрит

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения в педиатрии. Приготовленную суспензию принимают внутрь во время еды для усиления абсорбции. Для приготовления суспензии необходимо перевернуть и встряхнуть флакон, чтобы распушить порошок, добавить кипяченой холодной воды до отметки, указанной на флаконе, в 2 приема, каждый раз взбалтывая флакон до образования однородной суспензии. Принимать суспензию можно не ранее чем через 5 мин после приготовления. Перед каждым приемом готовую суспензию необходимо тщательно встряхнуть. После приготовления готовую суспензию хранить на протяжении 10 дней в холодильнике. Детям в возрасте от 5 мес — до 12 лет назначают в дозе 10 мг/кг массы тела в сутки (максимальная суточная доза — 400 мг), которую принимают в 2 приема с интервалом 12 ч (максимальная однократная доза — 200 мг). Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально.

Нарушение функции печени. Нет необходимости в изменении дозы для детей с печеночной недостаточностью.

Нарушение функции почек 

Больным, которые находятся на гемодиализе, назначают рассчитанную в зависимости от массы тела однократную дозу после каждого сеанса диализа.

Побочные действия

Часто (более 1%)

- тошнота, боль в животе, диарея

- головная боль

- вагинальные грибковые инфекции, вульвовагинальные инфекции

Редко (менее 1%)

- головокружение, бессонница, сонливость, беспокойство, галлюцинации,

нервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кошмары, раздражение глаз, шум в ушах, недомогание, усталость, слабость

- лихорадка, озноб, генерализованные и локальные боли (боли в груди, в

спине, миалгии)

- мигрень

- подагра

- учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность

- вазодилатация

- анемия

- артериальная гипертензия или гипотензия, ишемический инсульт, парестезии

- сухость во рту и в горле, жажда, снижение аппетита, искажение и потеря

вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия, боль при дефекации

- гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит

- кандидозный стоматит, язвы ротовой полости, заболевания языка, зубов,

зубная боль

- повышенная потливость, дегидратация

- периферические отеки, увеличение веса

- диспноэ (одышка), «свистящее» дыхание, кашель, бронхит, астма

- плевральный выпот, пневмония

- носовое кровотечение, ринит, синусит

- аллергические реакции (отек Квинке, крапивница)

- сыпь, в том числе пятнистая, гематомы, зуд, грибковый дерматит,

сухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь, чувствительность к

УФ-лучам, выпадение волос

- гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия,

боль во влагалище, инфекции мочевыводящих путей и полового члена,

маточное кровотечение

- грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микро-

биологические показатели

- обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное

увеличение АСТ, АЛТ, ГГT, щелочной фосфатазы, билирубина и ЛДГ)

- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моно-

цитоз, тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, лимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени, гипергликемия, гипогликемия,

гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия,

повышение мочевины и креатинина)

Противопоказания

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам

- редкие наследственные заболевания толерантности галактозы с синдромом пониженного всасывания глюкоза – галактозы

- детям с установленным состоянием фенилкетонурии

- детский возраст до 12 лет

- беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении препарата Доксцеф с:

- высокими дозами антацидов (натрия карбонат и алюминия гидроксид) или Н2–блокаторов (циметидин), уменьшается уровень пиковой концентрации в плазме и степень всасывания Цефподоксима. В результате такого взаимодействия уровень всасывания не видоизменяется

- антихолинергическими препаратами для приема внутрь, задерживается время достижения пиковой концентрации в плазме (Тmax) цефподоксима, степень всасывания (AUC) препарата остается без изменения

-с пробенецидом, ингибируется почечная экскреция цефподоксима и в результате увеличивается AUC и уровень Сmax, так же как и с другими бета – лактамными антибиотиками

- препаратами, оказывающими нефротоксическое действие, при одновременном назначении возможно развитие нефротоксичности, хотя при проведении монотерапии цефподоксим проксетилом нефротоксичность не была отмечена.

Цефалоспорины, включая Доксцеф (цефподоксима проксетил), могут вызывать положительную реакцию теста Кумбса.

Особые указания

Приблизительно у 5–10% больных с аллергией на пенициллин отмечают перекрестную реакцию на цефалоспорины, поэтому перед назначением цефалоспоринов необходимо выяснить возможное наличие у пациента аллергии на пенициллин и обеспечить строгий медицинский контроль с первого дня применения Доксцефа. Пациентам с аллергией на другие цефалоспорины следует помнить о возможности перекрестной аллергии на цефподоксим. Доксцеф не следует назначать больным с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности к цефалоспоринам. Реакции гиперчувствительности (анафилаксия) на β-лактамные антибиотики могут быть тяжелыми, иногда — летальными. При появлении первых признаков гиперчувствительности необходимо прекратить применение препарата. Доксцеф не следует применять при терапии атипичной пневмонии, вызванной бактериями типа  Legionella, Mycoplasma, Chlamydia. Для пациентов с почечной недостаточностью необходимо корректировать режим дозирования в зависимости от показателя клиренса креатинина (рекомендуемые дозы приведены в таблице). Применение Докцефа в сочетании с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, фуросемид) может ухудшить функцию почек. На протяжении лечения рекомендуется контролировать показатели функции почек. Антибиотики всегда следует назначать с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями, особенно колитом. При лечении Доксцефом возможно нарушение баланса микрофлоры кишечника, которое может привести к появлению диареи, колита, включая псевдомембранозный колит, вызванный токсином Clostridium difficile. Данные побочные реакции, которые могут возникать чаще всего у пациентов, получавших лечение цефподоксимом в высоких дозах на протяжении длительного времени, следует рассматривать как потенциально тяжелые. Необходимо провести исследование на наличие Clostridium difficile. При подозрении на колит следует немедленно приостановить применение Докцефа. Необходимо подтвердить диагноз сигма - и ректоскопией и в случае клинической необходимости назначить другой антибиотик (с учетом чувствительности возбудителя). Следует избегать применения препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата (головокружение), следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. В случае передозировки, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, возможно возникновение энцефалопатии.

Лечение: гемодиализ, перитонеальный диализ. Терапия симптоматическая.

Форма выпуска и упаковка

Препарат по 32.4 г помещают в пластиковые флаконы вместимостью 50 мл с закручивающейся пластиковой крышкой с контролем вскрытия и защитой от детей, с мерным стаканом и поршневой пипеткой.

Препарат по 64.8 г помещают в пластиковые флаконы вместимостью 100 мл с закручивающейся пластиковой крышкой с контролем вскрытия и защитой от детей, с мерным стаканом и поршневой пипеткой.

По 1 пластиковому флакону с закручивающейся пластиковой крышкой с контролем вскрытия и защитой от детей, с мерным стаканом и поршневой пипеткой вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробку картонную.

На флакон наклеивают этикетку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС

После приготовления суспензию хранить в холодильнике при температуре от 2 ºС до 8 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Приготовленная суспензия – 10 дней

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ИНДИЯ

Владелец регистрационного удостоверения

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ИНДИЯ

Страна организации - упаковщика

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ИНДИЯ

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство компании

Люпин ЛТД в Республике Казахстан

г. Алматы, ул. Джангельдина 31

БЦ «Жар - Су» офис 419

Тел - 278 – 59 – 73, факс: 7 (727) 3 86 28 38

E.mail: lupinkz@yandex.ru