Доксцеф (40 мг/5 мл)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Доксцеф

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефподоксим

Дәрілік түрі

Ішке қабылдау үшін суспензия дайындауға арналған ұнтақ, 40 мг/5 мл

Құрамы

5 мл суспензияның құрамында

белсенді зат – 52.02 мг цефподоксим проксетилі (40.00 мг цефподоксимге баламалы)

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза және натрий карбоксиметилцеллюлозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, жүгері крахмалы, гидроксипропилцеллюлоза, натрий бензоаты, сусыз лимон қышқылы, аспартам, банан хош иістендіргіші, темірдің (ІІІ) сары тотығы (спектракол) (Е 172), сахароза

Сипаттамасы

Бананға тән иісі бар, ақ дерліктен ақшыл сары түске дейінгі ұнтақ. Бананға тән иісі бар, ақ дерліктен ақшыл сары түске дейінгі қалпына келтірілген суспензия.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған антибактериялық препараттар. Басқа да бета- лактамды антибактериялық препараттар.

Үшінші буын цефалоспориндері. Цефподоксим

АТХ коды J01DD13

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Препараттың әсер етуші заты (цефподоксим проксетилі) жіңішке ішекте сіңеді, және гидролиз үдерісі арқылы цефподоксимнің белсенді метаболитіне дейін өзгеріске ұшырайды. Цефподоксим проксетилінің таблетка түрін 100 мг цефподоксимге баламалы дозада ашқарын жағдайында пероральді қабылдағанда, жүйелік сіңірілу көрсеткіші 51,5 % жеткен. Қатар тамақтанғанда сіңу жылдамдығы жоғарылайды. Көрінетін таралу көлемі 32,3 л құрайды. Қан плазмасында белсенді зат концентрациясының шыңдық мәніне (Cмах) бір реттік қабылдаудан кейін 2 – 3 сағат ішінде жетеді және 100 және 200 мг дозалар үшін сәйкесінше 1,2 және 2,5 мг/л құрайды. Препаратты тәулігіне екі реттік режимде 100 және 200 мг дозада, 14,5 күн бойы ішке қабылдағаннан кейін, плазмада цефподоксимнің фармакокинетикалық көрсеткіштері өзгеріссіз қалады. Цефподоксим қан сарысуы протеиндерімен (негізінен альбуминмен) 40 % жуық деңгейде байланысады. Мұндай байланысу өзіндік типіне қарай қанықпаған болып табылады. Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2,09 бастап 2,84 сағатқа дейін ауытқып тұрады. Препараттың 80% жуығы өзгермеген түрінде несеппен шығарылады.

Қоздырғыштардың көпшілігіне қатысты цефподоксимнің ең төменгі тежейтін концентрациясы (MIC) өкпе паренхимасында, бронх шырышты қабығында, плевральді сұйықтықта, бадамша бездерде, интерстициальді сұйықтық пен қуық асты безі секретінде анықталады.

Фармакодинамика

Цефподоксим проксетилі жартылай синтетикалық бета-лактамды антибиотик болып табылады және пероральді қолдануға арналған цефалоспориндердің үшінші буынына жатады. Зерттеп отырған қосылыс – цефподоксим проксетилі – ізашар дәрі саналады және бактерицидтік қасиеттері бар антибиотиктің, цефподоксимнің алдыңғысы болып табылады.

Цефподоксим зертханалық in vitro жағдайында грамоң, сондай-ақ грамтеріс микроорганизмдер сияқты белгілі штамдардың кең ауқымына әсер ету кезінде айқын бактерицидтік әсерін көрсетеді. Дегенмен, in vitro жағдайында қосылыстар белсенділігі міндетті түрде тірі организмнің in vivo табиғи жағдайындағы баламалы әсерін білдірмейді. Цефподоксим көптеген бета-лактамазалар қатысуы кезінде тұрақтылығын сақтайды. Бұл препараттың әсер ету типі бактерицидті болып табылады және әсер ету механизмі бактериялық жасушалар қабырғалары биосинтезі процесін тежеуге негізделген. Биосинтезді басу ықтималдығы, цитоплазма жарғақшалары протеиндерімен өзара әрекеттесу деңгейінің жоғары болуы арқылы қосымша күшейеді.

Цефподоксим төменде келтірілген микроорганизмдердің көптеген штамдарына қатысты белсенділік көрсеткен:

Аэробты грам-оң микроорганизмдер:

- Staphylococcus aureus (пенициллиназа өндіретін штамдарды қоса), Staphylococcus saprophyticus

- Streptococcus pneumoniae (пенициллинге төзімді штамдарды қоспағанда)

- Streptococcus pyogenes

- Streptococcus agalactiae

- Streptococcus spp. (C, F, G топтары)

Аэробты грам-теріс микроорганизмдер:

- Escherichia coli

- Klebsiella pneumoniae

- Proteus mirabilis

- Haemophilus influenzae (β–лактамаза өндіретін штамдарды қоса)

- Moraxella (Branhamella) catarrhalis

- Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа өндіретін штамдарды қоса)

- Citrobacter diversus

- Klebsiella oxytoca

- Proteus vulgaris

- Providencia rettgeri

- Haemophilus parainfluenzae

анаэробты грам-оң микроорганизмдер:

- Peptostreptococcus magnus

Цефподоксим кейбір Pseudomonas және Enterobacter штамдарына қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған инфекциялық-қабыну ауруларында:

- ЛОР-мүшелері инфекцияларында (жедел ортаңғы отит, синусит, тонзиллит, фарингитті қоса); тонзиллит және фарингитті емдеу үшін Доксцефті созылмалы немесе қайталанатын инфекциялар жағдайында, сондай-ақ кеңінен қолданылатын антибиотиктерге қоздырғыштың белгілі немесе күмәнді төзімділігі кезінде тағайындайды

- тыныс алу инфекцияларында (жедел бронхит немесе бактериялық асқын инфекциямен асқынған бронхиолит, созылмалы бронхиттің қайталануы немесе өршуі, бактериялық пневмонияны қоса)

- жоғарғы немесе төменгі несеп шығару жолдарының асқынбаған инфекцияларында (жедел цистит пен пиелонефритті қоса)

- тері мен жұмсақ тіндер инфекцияларында (абсцесс, инфекцияланған жаралар, фурункул, фолликулит, тырнақ көбесінің іріңді қабынуы - паронихия, карбункул)

- асқынбаған гонококты уретритте

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат педиатрияда қолдануға арналған. Дайындалған суспензияны сіңірілуін күшейту үшін тамақтану кезінде ішке қабылдайды. Суспензияны дайындау үшін құтыны төңкеру және ұнтақты үлпілдету үшін сілку қажет, құтыда көрсетілген белгісіне дейін қайнаған салқын қосу керек, 2 қабылдауға, әрдайым біртекті суспензия түзілгенге дейін құтыны шайқау керек. Суспензияны дайындағаннан кейін кем дегенде 5 мин өткен соң ғана қабылдаған жөн. Дайын суспензияны әрбір қабылдаудың алдында мұқият сілку қажет. Дайындалғаннан кейін дайын суспензия тоңазытқышта 10 күн сақталынады. 5 айдан – 12 жасқа дейінгі балаларға тәулігіне кг дене салмағына 10 мг дозада тағайындайды (ең жоғары тәуліктік доза – 400 мг), оны 2 қабылдауға 12 сағат аралықпен (ең жоғары бір реттік доза — 200 мг) қолданады. Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты және әр адамға жеке белгіленеді.

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауыр жеткіліксіздігі бар балалар үшін дозаны өзгерту қажет емес.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Гемодиализде жүрген науқастарға дене салмағына байланысты есептелген бір реттік дозаны әрбір диализ сеансынан кейін тағайындайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1% астам)

- жүрек айну, іштің ауыруы, диарея

- бас ауыру

- қынаптық зеңдік инфекциялар, вульвовагинальді инфекциялар

Сирек (1% аздау)

- бас айналу, ұйқысыздық, ұйқышылдық, мазасыздық, елестеулер, күйгелектік, зейін қоюдың бұзылысы, сананың шатасуы, түнгі шым-шытырық түстер, көздің тітіркенуі, құлақтың шуылдауы, дімкәстік, шаршау, әлсіздік

- қызба, қалтырау, жайылған және жергілікті ауырулар (кеуденің, арқаның ауыруы, миалгия)

- бас сақинасы

- подагра

- жүрек қағуының жиілеуі, іркілісті жүрек жеткіліксіздігі,

- вазодилатация

- анемия

- артериялық гипертензия немесе гипотензия, ишемиялық инсульт, парестезия

- ауыз бен тамақтың құрғауы, шөлдеу, тәбеттің төмендеуі, дәм сезудің бұрмалануы және дәм сезуді жоғалту, кекіру, құсу, іштің кебуі, диспепсия, дефекация кезінде ауыру

- гастрит, асқазан-ішек бұзылыстары, жалғанжарғақшалы колит

- кандидозды стоматит, ауыз қуысы ойық жарасы, тіл, тіс аурулары, тістің ауыруы

- қатты тершеңдік, дегидратация

- шеткергі ісінулер, салмақтың артуы

- диспноэ (ентігу), «қырылдап» тыныс алу, жөтел, бронхит, демікпе

- плевральді жалқық, пневмония

- мұрыннан қан кету, ринит, синусит

- аллергиялық реакциялар (Квинке ісінуі, есекжем)

- бөртпе, оның ішінде дақты бөртпе, гематомалар, қышыну, зеңдік дерматит, терінің құрғауы мен қабыршықтануы, везикулобуллёзді бөртпе, УК-сәулеге сезімталдық, шаштың түсуі

- гематурия, протеинурия, дизурия, несеп шығарудың жиілеуі, никтурия,

қынаптың ауыруы, несеп шығару жолдары мен жыныс мүшесінің инфекциялары, жатырдан қан кету

- зеңдік, бактериялық, паразитарлық инфекциялар, қалыпты жағдайдан тыс микробиологиялық көрсеткіштер

- зертханалық көрсеткіштердің қайтымды өзгерістері (АСТ, АЛТ, ГГT, сілтілік фосфатаза, билирубин және ЛДГ қысқа мерзімді артуы)

- эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моно-

цитоз, тромбоцитоз, төмендеген гематокрит, лейкопения, нейтропения,

лимфоцитопения, тромбоцитопения, оң Кумбс реакциясы, протромбин уақытының артуы, гипергликемия, гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия және гипонатриемия, мочевина мен креатинин жоғарылауы)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- цефалоспориндерге жоғары сезімталдық

- глюкоза – галактоза сіңуі төмендеген синдромы бар галактоза төзімділігінің сирек тұқым қуалайтын аурулары

- фенилкетонурия жағдайы анықталған балаларға

- 12 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Доксцеф препаратын төмендегілермен бір мезгілде қолданғанда:

- антацидтер (натрий карбонаты және алюминий гидроксиді) немесе Н2–блокаторлардың (циметидин) жоғары дозасымен плазмада шыңдық концентрация деңгейі мен Цефподоксимнің сіңу дәрежесі азаяды. Мұндай өзара әрекеттесудің нәтижесінде сіңу деңгейінің түрі өзгермейді

- ішке қабылдауға арналған антихолинергиялық препараттармен, плазмада цефподоксимнің ең жоғары концентрацияға (Тmax) жету уақыты кідіреді, препараттың сіңу дәрежесі (AUC) өзгеріссіз қалады

- пробенецидпен, цефподоксимнің бүйрекпен сыртқа шығарылуы тежеледі және нәтижесінде басқа да бета-лактамды антибиотиктермен сияқты AUC және Сmax деңгейі ұлғаяды

- нефроуытты әсер ететін препараттармен бір мезгілде тағайындағанда нефроуыттылықтың дамуы мүмкін, бірақ цефподоксим проксетилмен монотерапия жүргізу кезінде нефроуыттылық байқалмаған.

Цефалоспориндер, Доксцефті (цефподоксим проксетилі) қоса, Кумбс тестісінің оң реакциясын туындатуы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Пенициллинге аллергиясы бар науқастардың шамамен 5–10%-ында цефалоспоринге айқаспалы реакция байқалады, сондықтан цефалоспориндер тағайындаудың алдында емделушінің пенициллинге аллергиясы болу мүмкіндігін айқындауды және Доксцеф қолданудың алғашқы күнінен бастап қатаң медициналық бақылауды қамтамасыз ету қажет. Басқа да цефалоспориндерге аллергиясы бар емделушілер цефподоксимге айқаспалы аллергия мүмкіндігі туралы да есте сақтағандары жөн. Сыртарқыда цефалоспориндерге аса жоғары сезімталдық реакциясы көрсетілген науқастарға Доксцеф тағайындамау керек. β-лактамды антибиотиктерге аса жоғары сезімталдық реакциялары (анафилаксия) ауыр болуы, кейде – өлімге әкелуі мүмкін. Аса жоғары сезімталдықтың алғашқы белгілері пайда болғанда препаратты қолдануды тоқтату керек. Доксцефті Legionella, Mycoplasma, Chlamydia типті бактериялар туындатқан атипиялық пневмонияны емдеу кезінде қолданбаған жөн. Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілер үшін дозалау режимін креатинин клиренсі көрсеткіштеріне (ұсынылатын дозалар кестеде келтірілген) байланысты түзету қажет. Докцефті ықтималдығы зор нефроуытты препараттармен (аминогликозидтер, фуросемид) үйлесімде қолдану бүйрек функциясын нашарлатуы мүмкін. Емдеу барысында бүйрек функциясы көрсеткіштерін бақылап отыру ұсынылады. Антибиотиктерді асқазан-ішек аурулары, әсіресе колиті бар емделушілерге әрқашан сақтықпен тағайындаған жөн. Доксцефпен емдегенде ішек микрофлорасы теңгерімінің бұзылуы ықтимал, ол Clostridium difficile токсині туындатқан жалғанжарғақшалы колитті қоса, диареяның, колиттің пайда болуына әкелуі мүмкін. Көбіне цефподоксиммен жоғары дозада ұзақ уақыт бойы ем алған емделушілерде туындауы мүмкін осы жағымсыз реакцияларды ауыр болу ықтималдығы бар деп қарастырған жөн.

Clostridium difficile бар-жоғына зерттеу жүргізу қажет. Колитке күмән болғанда Доксцеф қолдануды дереу тоқтату керек. Диагнозды сигма – және ректоскопиямен растау қажет және клиникалық қажеттілік жағдайында басқа антибиотик (қоздырғыштың сезімталдығын ескере отырып) тағайындау керек. Ішек жиырылуын тежейтін препараттарды қолданудан аулақ болған жөн.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып (бас айналу), көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу керек.

Айрықша нұсқаулар

Симптомдары: жүрек айну, құсу, іштің ауыруы, диарея. Артық дозаланған жағдайда, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде энцефалопатияның туындауы мүмкін.

Емі: гемодиализ, перитонеальді диализ. Симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

32.4 г препараттан ашылуы бақыланатын және балалардан қорғанышы бар бұрандалы пластик қақпағымен, өлшеуіш стақан және поршенді тамшуырымен, сыйымдылығы 50 мл пластик құтыға салынған.

64.8 г препараттан ашылуы бақыланатын және балалардан қорғанышы бар бұрандалы пластик қақпағымен, өлшеуіш стақан және поршенді тамшуырымен, сыйымдылығы 100 мл пластик құтыға салынған.

Ашылуы бақыланатын және балалардан қорғанышы бар бұрандалы пластик қақпағы, өлшеуіш стақаны және поршенді тамшуыры бар 1 пластик құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынады.

Құтыға заттаңба жапсырылады.

Сақтау шарттары

25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Дайындалғаннан кейін суспензияны 2 ºС-ден 8 ºС-ге дейінгі температурада тоңазытқышта сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Дайындалған суспензия – 10 күн

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ҮНДІСТАН

Тіркеу куәлігінің иесі

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ҮНДІСТАН

Қаптаушы ұйымның елі

Люпин ЛТД, 159, Си Эс Ти Роуд, Калина, Сантакруз (Ист)

Мумбай 400 098, ҮНДІСТАН

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

Қазақстан Республикасындағы

Люпин ЛТД компаниясының өкілдігі

Алматы қ., Жангелдин к-сі 31

«Жар - Су» БО 419 кеңсе

Тел - 278 – 59 – 73, факс: 7 (727) 3 86 28 38

E.mail: lupinkz@yandex.ru