Визолид

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Визолид

Международное непатентованное название

Линезолид

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл 100 мл

Состав

100 мл препарата содержат

активное вещество - линезолида 200 мг,

вспомогательные вещества: декстроза безводная, натрия цитрата тригидрат, кислоты лимонной моногидрат, вода для инъекций.

Описание

Бесцветная прозрачная или желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования.

Антибактериальные препараты прочие.

Код АТС J01XХ08

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Линезолид является активным веществом препарата Визолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных.Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9. Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения Сss линезолида в крови) в/в введения приведены в таблицах.

Таблица 1

Таблица 2

SD - стандартное отклонение

Средние значения Сmin, достигавшиеся при режиме дозирования 600 мг 2 раза/сут, приблизительно равны наибольшим значениям МПК90 для наименее чувствительных микроорганизмов.

Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css составляет в среднем 40-50 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.

Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.

Линезолид выводится, в основном, с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С калом выводится в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выводится с калом.

Клиренс линезолида выше у детей и снижается с увеличением возраста. У женщин более низкие объем распределения, клиренс (на 20% меньше) и более высокая концентрация в плазме, чем у мужчин. T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, нет необходимости в коррекции режима дозирования. У пациентов с ХПН коррекции режима дозирования не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выводится в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа. Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней выраженностью печеночной недостаточности, в связи с чем нет необходимости в коррекции режима дозирования.

Фармакодинамика

Визолид - противомикробное средство, оксазолидинон. Селективно подавляет синтез белка в бактериях посредством связывания с бактериальными рибосомами и предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, являющегося важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы) и (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobius); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae. К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. К препарату устойчивы Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. Перекрестной резистентности между линезолидом и противомикробными препаратами др. классов (например, аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, тетрациклинами и хлорамфениколом) нет. Линезолид активен в отношении патогенных микроорганизмов - как чувствительных, так и резистентных к этим препаратам. Резистентность по отношению к линезолиду развивается очень медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК. Помимо основного антимикробного действия, проявляет свойства слабого неселективного ингибитора МАО типов А и В.

 

Показания к применению

- лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату анаэробными и аэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):

- пневмония (внебольничная и госпитальная)

- инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину)

- инфекции, вызванные грамотрицательными микроорганизмами, подтвержденными или подозреваемыми (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Раствор для инфузий следует вводить в течение 30-120 мин.

Режим дозирования и продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции, а также от клинической эффективности.

Рекомендуемый режим дозирования для взрослых и детей старше 12 лет указан в таблице:

Правила введения раствора

Следует удалить защитную оболочку из фольги непосредственно перед проведением инфузии и в течение примерно 1 мин сжимать инфузионный пакет, чтобы убедиться в отсутствии протечек. Если пакет протекает, то раствор нестерилен.

Инфузионные пакеты нельзя соединять последовательно.

Остатки неиспользованного раствора следует уничтожить. Не использовать частично заполненные упаковки.

Побочные действия

Часто

- извращение вкуса, тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм

- изменение показателей общего билирубина, аланиновой трансаминазы (АЛТ), аспаргиновой трансаминазы (АСТ), щелочной фосфатазы ЩФ

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- головная боль

- кандидоз

Редко

- случаи периферической невропатии и невропатии зрительного нерва при применении более 28 дней (связь между применением Визолида и развитием невропатии не доказана, поскольку в большинстве этих случаев пациенты или одновременно получали препараты, которые могут вызывать невропатию (амитриптилин, пароксетин, изониазид) и/или имели заболевания, которые могут привести к развитию невропатии (сахарный диабет, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, остеосаркома, абсцесс головного мозга).

Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата

• беременность и период лактации

• детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы моноаминооксидазы: Визолид является обратимым неселективным ингибитором моноаминооксидазы, поэтому Визолид обладает потенциалом взаимодействия с адренергическими и серотонинергическими веществами. Пациентам, получающим Визолид, рекомендуется избегать потребления пищи и напитков, содержащих большое количество тирамина. Начальные дозы адренергических препаратов, таких как допамин или эпинефрин, следует снижать и титровать, до получения необходимой ответной реакции.

Серотонинергические вещества: не наблюдалось эффектов серотонинового синдрома (спутанность сознания, бредовое состояние, дисфория, тремор, покраснение, заметное потоотделение, гипертермия) у пациентов, получавших Визолид и декстрометорфан. Действие других ингибиторов обратного захвата серотонина не изучалось. Врачам необходимо проявлять настороженность в отношении возможных признаков и симптомов серотонинового синдрома у пациентов, одновременно получающих серотонинергические препараты.

Фармацевтическое взаимодействие: совместим с 5% раствором декстрозы, 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера для инъекций с лактозой. Несовместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидина изотеонатом, фенитоином, эритромицином, ко-тримоксазолом, цефтриаксоном натрия.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Визолид при феохромоцитоме, тиреотоксикозе.

Псевдомембранозный колит различной тяжести может развиться на фоне применения почти всех антибактериальных препаратов, включая Визолид, что следует иметь в виду при развитии диареи у пациента, получающего антибактериальные препараты.

У некоторых пациентов, получающих Визолид, может развиться обратимая миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения), что зависит от продолжительности терапии.

В связи с этим необходимо контролировать клинический анализ крови у пациентов с повышенным риском кровотечения, миелосупрессией в анамнезе, а также у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие уровень гемоглобина или количество тромбоцитов в крови или их функциональные свойства.

Применение в педиатрии

Применение линезолида у детей до 12 лет не рекомендуется, ввиду отсутствия клинических данных по эффективности и безопасности препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами

В связи с наличием побочных реакций со стороны центральной нервной системы в период лечения не рекомендуется управлять транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Визолид не сообщалось. Лечение: симптоматическое. Примерно 30% дозы выводится в течение 3 ч при гемодиализе.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата помещают в стеклянный флакон. Флакон укупоривают пробкой из бромбутиловой резины и обжимают колпачком из алюминия с пластиковой защитной крышкой и с кольцом из пластика (используют для крепления системы). Флакон помещают в пакет из фольги алюминиевой, на пакет наклеивают этикетку.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Препарат не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

НВ Ремедиз Пвт. Лтд.

Индия, Мумбаи-400 072, Андери-Ист, Чандивали, Оберой Гарден Эстейт, корпус Д, 3-ий этаж, оф. 3131.

Адрес производственной площадки

Хилл Топ Индастриал Естейт, Джармаджари. ЭПИП, Фаза-I, Бхатоли Калан Бадди, Дист. Солан, Хималач Прадеш

Наименование и страна организации – упаковщика

НВ Ремедиз Пвт. Лтд, Индия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ТОО «Глобал Холдинг», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан, претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО "Глобал Холдинг"

0500004, г.Алматы, ул.Желтоксан, 59

Номер телефона: +7 (727) 2581086

Факс: +7 (727) 2599756