Визолид

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Визолид

Халықаралық патенттелмеген атауы

Линезолид

Дәрілік түрі

2 мг/мл инфузияға арналған 100 мл ерітінді

Құрамы

100 мл препараттың құрамында

белсенді зат - 200 мг линезолид,

қосымша заттар: сусыз декстроза, натрий цитрат тригидраты, лимон қышқылының моногидраты, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Түссіз мөлдір немесе сарғыш сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы дәрілер.

Бактерияға қарсы басқа да препараттар.

АТЖ коды J01XХ08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Визолид препаратының белсенді заты болып табылатын линезолид биологиялық белсенділенген және ағзада белсенді емес туындылар түзумен метаболизденеді.

Линезолидтің суда ерігіштігі шамамен 3 мг/мл құрайды және 3-9 кеңдігінде рН-қа байланысты болады. Дені сау еріктілерде бір дүркін және көп дүркін (қандағы линезолид Сss жеткізілгенше) к/і енгізгеннен кейінгі линезолидтің орташа фармакокинетикалық параметрлері (стандартты ауытқу) кестелерде келтірілген.

1 кесте

2 кесте

SD – стандартты ауытқу

Тәулігіне 2 рет 600 мг дозалау режимінде қол жеткізілген орташа Сmin мәндері сезімталдығы ең аз микроорганизмдерге тән ең көп МПК90. мәндеріне шамамен тең.

Линезолид жақсы перфузиямен тіндерде жылдам таралады. Css жеткізілгенде Vd орташа 40-50 л құрайды. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 31% құрайды және қандағы линезолид концентрациясына тәуелденбейді.

P450 цитохромы изоферменттерінің линезолид метаболизміне қатыспайтыны in vitro тұжырымдалған. Линезолид, сонымен қатар, P450 цитохромының клиникалық маңызды изоферменттерінің (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4) белсенділігін тежемейді. Метаболикалық тотығуы 2 белсенді емес метаболит - гидроксиэтилглицин (адамдағы негізгі метаболит болып саналады және ферментативтік емес үдеріс нәтижесінде түзіледі) мен аминоэтоксисірке қышқылының (аз мөлшерде түзіледі) түзілуіне әкеледі. Басқа белсенді емес метаболиттер де сипатталған.

Линезолид, негізінен, гидроксиэтилглицин (40%), аминоэтоксисірке қышқылы (10%) және өзгермеген препарат (30-35%) түрінде несеппен шығарылады. Нәжіспен гидроксиэтилглицин (6%) мен аминоэтоксисірке қышқылы (3%) түрінде шығарылады. Өзгермеген препарат нәжіспен мүлде шығарылмайды.

Линезолид клиренсі балаларда жоғары және жас қосылуымен азаяды.Әйелдерде, ерлерге қарағанда, таралу көлемі, клиренс (20%-ға аз) төмендеу, ал плазмадағы концентрациясы жоғарылау. Әйелдер мен ерлерде линезолидтік T1/2 айтарлықтай айырмаланбайды, дозалау режимін реттеудің қажеті жоқ.СБЖ бар емделушілерде дозалау режимін реттеу талап етілмейді, өйткені КК мен препараттың бүйрек арқылы шығарылуының арасында тәуелділік жоқ. Препарат дозасының 30%-ы гемодиализдің 3 сағаты ішінде шығарылады, осындай ем алатын емделушілерде линезолид диализден кейін тағайындалады.Линезолид фармакокинетикасы бауыр жеткіліксіздігі бірқалыпты немесе орташа айқын емделушілерде өзгермейді, осыған орай дозалау режимін реттеудің қажеті жоқ.

Фармакодинамикасы

Визолид – микробқа қарсы дәрі, оксазолидинон. Бактериялық рибосомалармен байланысу арқылы бактериялардағы ақуыз синтезін іріктеп бәсеңдетеді және ақуыз синтезіндегі трансляция үдерісінің маңызды құрамдасы болып табылатын функционалды бастамаланған 70S кешенінің түзілуін болдырмайды.

Аэробтық грамоң бактерияларға қатысты белсенді: Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis (гликопептидке төзімді штаммдарды қоса), Enterococcus faecium (гликопептидке төзімді штаммдарды қоса), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (метициллинге төзімді штаммдарды қоса) және (гликопептидтерге аралық сезімталдығы бар штаммдар), Staphylococcus epidermidis (метициллинге төзімді штаммдарды қоса), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (пенициллинге аралық сезімталдығы бар штаммдарды және пенициллинге төзімді штаммдарды қоса), Streptococcus spp. (C және G топтарының стрептококктары), Streptococcus pyrogenes, Streptococcus viridans; аэробтық грамтеріс бактериялар: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробтық грамоң бактериялар: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (соның ішінде Peptostreptococcus anaerobius); анаэробтық грамтеріс бактериялар: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae. Препаратқа Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp. орташа сезімтал. Препаратқа Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. төзімді.Линезолид пен басқа кластардың микробқа қарсы препараттарының арасында түйіспелі төзімділік (мысалы, аминогликозидтерімен, бета-лактамды антибиотиктерімен, фолий қышқылының антагонистерімен, гликопептидтермен, линкозамидтермен, хинолондармен, рифамициндермен, тетрациклиндермен және хлорамфениколмен) жоқ. Линезолид осы препараттарға сезімтал да, төзімді де патогенді микроорганизмдерге қатысты белсенді. Линезолидке қатысты төзімділік рибосомалық РНҚ көп сатылы 23S мутациясы арқылы өте баяу дамиды. Негізгі микробқа қарсы әсерінен басқа, А және В түріндегі іріктелмеген әлсіз МАО тежегішінің қасиеттерін танытады.

Қолданылуы

- препаратқа сезімтал анаэробтық және аэробтық грамоң микроорганизмдер туғызған жұқпалы-қабыну ауруларын (бактериемиямен қатар жүретін жұқпаларды қоса) емдеуде:

- пневмония (ауруханадан тыс және емханалық)

- терінің және жұмсақ тіндердің жұқпалары

- Enterococcus spp. (соның ішінде ванкомицинге төзімді Enterococcus faecalis және Enterococcus faecium штаммдары) туғызған жұқпалар

- расталған және күдік тудырған грамтеріс микроорганизмдер туғызған жұқпалар (кешенді ем құрамында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Инфузияға арналған ерітіндіні 30-120 минут ішінде енгізу керек.

Дозалау режимі мен емдеу ұзақтығы жұқпаның қоздырғышына, орналасуына және ауырлығына, сондай-ақ клиникалық тиімділікке байланысты.

Ересектер мен 12 жастан асқан балаларға ұсынылатын дозалау режимі кестеде көрсетілген:

Ерітіндіні енгізу ережелері

Тікелей инфузия жасау алдында фольганың қорғағыш қабығын алып, ағып кететін тұстарының жоқ екеніне көз жеткізу үшін шамамен 1 минут бойы инфузиялық пакетті қысып тұру керек. Егер пакеттен ағып тұрса, онда ерітінді стерильді емес.

Инфузиялық пакеттерді бірінен соң бірін жалғауға болмайды.

Пайдаланылмаған ерітінді қалдықтарын жою керек. Жартылай толтырылған қаптамаларды пайдалануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі

- дәм сезудің бұрмалануы, жүрек айну, құсу, диарея, іштің ауырулары (соның ішінде, түйіліп ауыру), метеоризм

- жалпы билирубин, аланин трансаминазасы (АЛТ), аспаргин трансаминазасы (АСТ), сілтілі фосфатаза (СФ) көрсеткіштерінің өзгеруі

- анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения

- бас ауыруы

- кандидоз

Сирек

- 28 күннен астам қолданған кезде болатын шеткергі невропатия және көру жүйкесінің невропатиясы жағдайлары (Визолидті қолдану мен невропатияның дамуы арасындағы байланыс дәлелденбеген, өйткені бұл жағдайлардың көпшілігінде емделушілер әлде невропатияны туғызуы мүмкін препараттарды (амитриптилин, пароксетин, изониазид) бір мезгілде алған және/немесе невропатияның дамуына әкелуі мүмкін аурулары (қант диабеті, артериялық гипертензия, созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі, остеосаркома, ми абсцесі) болған.

Жағымсыз реакциялар дозаға тәуелденбейді және, әдетте, емдеудің тоқтатылуын талап етпейді.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• линезолидке және/немесе препараттың басқа құрамдас бөліктеріне жоғары сезімталдықта

• жүктілік және лактация кезеңінде

• 12 жасқа дейінгі балалық кезеңде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Моноаминооксидаза тежегіштері: Визолид моноаминооксидазаның қайтымды іріктелмеген тежегіші болып табылады, сондықтан Визолид адренергиялық және серотонинергиялық заттармен өзара әрекеттесу қуатын иеленеді. Визолидті алатын емделушілерге құрамында тираминнің үлкен мөлшері бар тағамдар мен сусындарды ішіп-жеуден аулақ болуға кеңес беріледі. Допамин немесе эпинефрин сияқты адренергиялық препараттардың бастапқы дозаларын қажетті жауап реакциясын алғанша азайтып, төмендету керек.

Серотонинергиялық заттар: Визолид пен декстрометорфан алған емделушілерде серотонин синдромының әсерлері (сананың шатасуы, сандырақтау ахуалы, дисфория, тремор, қызару, байқалатын тер бөлінісі, гипертермия) байқалған жоқ. Серотонинді кері қармайтын басқа тежегіштердің әсері зерттелмеген. Дәрігерлер серотонинергиялық препараттарды бір мезгілде алатын емделушілерде серотонин синдромының болжамды нышандары мен белгілеріне қатысты жіті сақтық танытулары қажет.

Фармацевтикалық өзара әрекеттесуі: 5% декстроза ерітіндісімен, 0,9% натрий хлориді ерітіндісімен, лактозалы инъекцияға арналған Рингер ерітіндісімен үйлеседі. В амфотерицинімен, хлорпромазинмен, диазепаммен, пентамидин изотеонатымен, фенитоинмен, эритромицинмен, ко-тримоксазолмен, натрий цефтриаксонымен үйлеспейді.

Айрықша нұсқаулар

Визолидті феохромоцитомада, тиреотоксикозда абайлап тағайындау керек.

Визолидті қоса, барлық дерлік бактерияға қарсы препараттарды қолдану аясында ауырлығы әртүрлі жалған жарғақшалы колит дамуы мүмкін, мұны бактерияға қарсы препараттарды алатын емделушіде диарея дамыған кезде ескеру керек.

Визолид алатын кейбір емделушілерде, емдеу ұзақтығына байланысты қайтымды миелосупрессия (анемия, тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения) дамуы мүмкін.

Осыған орай, сыртартқысында жоғары қан кету қаупі, миелосупрессиясы бар емделушілерде, сондай-ақ қандағы гемоглобин деңгейін немесе тромбоциттер санын немесе олардың функционалдық қасиеттерін төмендететін препараттарды бір мезгілде алатын емделушілерде клиникалық қан талдауын бақылау қажет.

Педиатрияда қолданылуы

Препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігі жөнінде клиникалық деректердің болмауына орай, линезолидті 12 жасқа дейінгі балаларда қолдану ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Орталық жүйке жүйесі жағынан болатын жағымсыз реакцияларға орай, емделу кезеңінде көлікті басқару немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару ұсынылмайды.

Артық дозаланғанда

Қазіргі уақытта Визолид препаратымен артық дозалану жағдайлары жөнінде хабарланған жоқ. Емі: белгісіне қарай. Дозаның шамамен 30%-ы гемодиализбен 3 сағат ішінде шығарылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

100 мл препараттан шыны құтыға құяды. Құтыны бромбутилді резеңкеден жасалған тығынмен тығындайды және қорғағыш пластик қақпағы мен пластик сақинасы бар алюминий қалпақшамен қаусырады (жүйені бекіту үшін пайдаланады). Құтыны алюминий фольгадан жасалған пакетке салады, пакетке заттаңба жапсырады.

1 құтыдан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Қаптамада көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

НВ Ремедиз Пвт. Лтд.

Үндістан, Мумбаи-400 072, Андери-Ист, Чандивали, Оберой Гарден Эстейт, Д корпусы, 3-ші қабат, 3131 кеңсе.

Өндірістік алаңның мекенжайы

Хилл Топ Индастриал Естейт, Джармаджари. ЭПИП, Фаза-I, Бхатоли Калан Бадди, Дист. Солан, Хималач Прадеш

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

НВ Ремедиз Пвт. Лтд, Үндістан

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

«Глобал Холдинг» ЖШС, Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Глобал Холдинг» ЖШС

0500004, Алматы қ., Желтоқсан к-сі, 59

Телефон нөмірі: +7 (727) 2581086

Факс: +7 (727) 2599756