Вальсакор® (320 мг) (Valsartan)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

ВАЛЬСАКОР®

Международное непатентованное название

Валсартан

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 320 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - валсартан 320.00 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, кроскармелоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

состав оболочки: гипромеллоза 6 ср, титана диоксид (Е171), ), железа (III) оксид желтый (Е172), железа (III) оксид красный (Е172)? макрогол 4000.

Описание

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензина II антагонисты.

Код АТС С09СА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание:

После приема Cmax валсартана достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC уменьшается на 40%, и Cmax на 50%, однако, спустя 8 часов после приема концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата. Поэтому валсартан можно принимать не зависимо от приема пищи.

Распределение

Равновесный объем распределения валсартана после внутривенного введения составляет приблизительно 17 литров, который указывает на то, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан имеет высокую связь с сывороточными белками (94-97%), в основном с сывороточным альбумином.

Биотрансформация

Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% вещества распадается на метаболиты. Гидроксиметаболиты обнаруживаются в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Данный метаболит не является фармакологически активным.

Выведение

Кинетика валсартана носит многоэкспоненциальный характер ((t1/2α<1 ч. и t1/2β около 9 ч).).

Валсартан выделяется с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы) в основном в неизмененном виде. После внутривенного введения клиренс плазмы составляет около 2 л/ч и почечный клиренс 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Период полураспада валсартана составляет 6 часов.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов было отмечено немного более высокое системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми испытуемыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.

Нарушение функции почек

Как и в случае с веществами, где клиренс составляет всего 30% от общего клиренса плазмы, связи между функцией почек и системным воздействием валсартана не было установлено. Поэтому для пациентов с нарушениями функции почек не требуется специальный подбор дозы препарата (клиренс креатина <10 мл/мин). На сегодняшний день нет данных по безопасности валсартана для пациентов с клиренсом креатина >10 мл/мин, а также пациентов, которым проводится диализ. Поэтому в случае с этими пациентами необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана. Валсартан хорошо связывается с белками плазмы и не выводится диализом.

Печеночная недостаточность

Примерно 70% усвоенной дозы препарата выводится с желчью в неизмененной форме. В отличие от здоровых испытуемых, у пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности наблюдалось увеличение AUC вдвое. Однако, связи между концентрацией валсартана в плазме и тяжестью нарушений функции печени не было выявлено.

Фармакодинамика

Валсартан является активным при пероральном введении, сильнодействующим, специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (Ang II). Он действует избирательно на AT1 тип рецепторов, которые отвечают за известные эффекты ангиотензина II. Повышение в плазме уровня ангиотензина II после блокады валсартаном рецепторов AT1 типа, может стимулировать незаблокированный рецептор AT2, нейтрализующий действие рецептора AT1. Валсартан не оказывает эффекта частичного антагониста на рецептор AT1 и гораздо быстрее (примерно в 20 000 раз) связывается с рецептором AT1, чем с AT2 рецептором. Валсартан также связывает или блокирует другие рецепторы гормонов или ионных каналов, которые играют важную роль в работе сердечно-сосудистой системы.

Валсартан не подавляет действие ангиотензинпревращающего фермента (также известного как кининаза II), который превращает Ang I в Ang II и осуществляет распад брадикинина. Из-за отсутствия влияния на ангиотензинпревращающий фермент и потенцирование брадикинина или вещества Р, антагонисты рецепторов ангиотензина II не вызывают кашля. В клинических исследованиях, где действие валсартана сравнивалось с действием ингибитора ангиотензинпревращающего фермента, число случаев появления сухого кашля было значительно меньше (P<0.05) среди пациентов, которые получали валсартан по сравнению с теми, кто принимал ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (2.6% против 7.9%). В клинических исследованиях среди пациентов, у которых в прошлом был сухой кашель во время лечения ингибитором ангиотензинпревращающего фермента, кашель наблюдался у 19.5% исследуемых, получающих валсартан и 19.0%, получающих тиазидный диуретик, в сравнении с 68.5% исследуемых, получавших ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (P<0.05).

Прием валсартана пациентами с гипертензией ведет к понижению артериального давления, не влияя на частоту пульса.

У большинства пациентов после приема однократной дозы антигипертензивный эффект развивается в течение 2 часов, достигая пика снижения артериального давления через 4-6 часов и сохраняется в течение 24 часов. При регулярном приеме значительный антигипертензионный эффект наблюдается в течение 2 недель, достигает максимального эффекта в течение 4 недель и сохраняется при длительном лечении. При одновременном приеме с гидрохлоротиазидом достигается дополнительный значительный антигипертензионный эффект. При резком прекращении приема валсартана не возникает «рикошетная» гипертензия или какие-либо другие нежелательные реакции.

У пациентов с гипертензией, диабетом 2 типа и микроальбуминурией, прием валсартана вызывает понижение количества альбумина в моче. Исследования эффективности валсартана в понижении содержания альбумина в моче у пациентов гипертензией (АД=150/88 мм рт. ст) с диабетом 2 типа, альбуминурией (среднее значение=102 мг/мин; 20-700 мг/мин) и сохраненной функцией почек (средний креатинин в сыворотке крови = 80 ммоль/л), показали, что прием валсартана влияет на снижение альбумина в моче у пациентов с гипертензией и диабетом 2 типа в дозе 160-320 мг.

 

Показания к применению- эссенциальная гипертензия

Способ применения и дозы

Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 80 мг один раз вдень. Понижение высокого артериального давления наблюдается в течение 2-х недель, максимальный эффект от приема препарата достигается в течение 4-х недель. Пациентам, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, следует увеличить дозу до 160 мг или максимум до 320 мг.

Валсартан можно принимать с другими антигипертензивными препаратами. Одновременный прием диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, способствует большему снижению артериального давления.

Валсартан принимают, запивая водой, не зависимо от приема пищи.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Пацентам с нарушенной функцией почек

Коррекция дозы у пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин или 0.167 мл/с не требуется.

Пациентам с нарушенной функцией печени

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью без холестаза, доза валсартана не должна превышать 80 мг. Валсартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и пациентам с холестазом.

Побочные действия

Показатели безопасности, полученные в контролируемых клинических исследованиях среди пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с сердечной недостаточностью, отличаются от общих показателей безопасности для пациентов с гипертензией. Это может иметь отношение к основному заболеванию этих пациентов.

Побочные эффекты, возникающие у пациентов с гипертензией:

Не часто (от >1/1,000 до <1/100):

-головокружение

-кашель

-боль в области живота

- утомляемость

Частота возникновения не известна:

- снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения,

тромбоцитопения

- реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь

- повышение содержания калия в сыворотке крови

- васкулит

- повышение показателей функции печени, включая увеличение уровня

билирубина в сыворотке крови

- отек Квинке, сыпь, зуд

-мышечные боли

-почечная недостаточность и нарушения функции почек, повышение креатинина в сыворотке крови

Побочные эффекты, возникающие у пациентов, перенесших инфаркт миокарда и/или с сердечной недостаточностью:

Часто (от >1/100 до <1/10):

-головокружение, постуральное головокружение

-гипотензия, ортостатическая гипотензия

-почечная недостаточность и нарушения функции почек

Не часто (от >1/1,000 до <1/100):

-гиперкалиемия

-обморок, головная боль

-вертиго

- сердечная недостаточность

-кашель

-тошнота, диарея

-отек Квинке

-острая почечная недостаточность, повышение уровня креатинина в сыворотке крови

-астения, слабость

Частота возникновения не известна:

- васкулит

- повышение показателей функции печени

- сыпь, зуд

- мышечные боли

- повышение уровня мочевины в крови

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

- тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и

эффективность не установлены)

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием с другими ЛС не рекомендуется.

Литий

Сообщалось о повышения соли лития в сыворотке крови во время одновременного приема валсартана с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. В виду недостаточного опыта одновременного применения валсартана и соли лития, комбинация данных препаратов не рекомендуется. В случае, если одновременный прием данных препаратов необходим, следует проводить тщательный мониторинг уровня соли лития в сыворотке крови.

Калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, заменители соли, содержащие калий и другие препараты, повышающие уровень калия

В случае, если при приеме валсартана требуется прием ЛС, влияющих на уровень калия, необходим мониторинг уровня калия в плазме крови.

Меры предосторожности при совместном применении

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы СОХ-2, ацетилсалициловой кислоты( > 3 г/ в день) и неселективные НПВП.

При одновременном приеме антагонистов ангиотензина II и НПВП, может возникнуть уменьшение антигипертензивного эффекта. Кроме того, при одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВП существует повышенный риск ухудшения функции почек и увеличения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому, в начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек и адекватной гидратации пациента.

Другие ЛС

В исследовании взаимодействия валсартана с другими лекарственными средствами, не было выявлено клинически значимого взаимодействия со следующими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин, глибенкламид.

Особые указания

Гиперкалиемия

Одновременный прием с калиевыми добавками, калийсберегающими диуретиками, заменителями соли, содержащими калий или другими препаратами, повышающими уровень калия (гепарин и др.) не рекомендуется. Следует проводить мониторинг уровня калия.

Пациенты с пониженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости

У пациентов с пониженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости, получающих высокие дозы диуретиков, после начала лечения валсартаном в редких случаях может появиться симптоматическая гипотензия. Перед началом лечения валсартаном необходимо произвести корректировку уровня натрия и/или межклеточной жидкости, например, снизив дозу диуретика.

Стеноз почечной артерии

Для пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии безопасность применения валсартана не установлена.

Прием валсартана в течение короткого времени 12 пациентами с вазоренальной гипертензией вследствие одностороннего стеноза почечной артерии значительно не повлиял на почечную гемодинамику, уровень креатинина в сыворотке крови или мочевину крови. Однако, другие препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему могут повысить мочевину крови и уровень креатинина у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, поэтому во время лечения валсартаном рекомендуется проводить мониторинг функции почек.

Трансплантация почек

В настоящее время достаточного опыта применения валсартана для пациентов, недавно перенесшим трансплантацию почки, нет.

Первичный гиперальдостеронизм

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны принимать валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активизирована.

Стеноз устья аорты и митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами при лечении валсартаном пациентов со стенозом устья аорты и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ) требуется особая осторожность.

Нарушение функции почек

Для пациентов с клиренсом креатинина >10 мл/мин или 0.167 мл/с корректировка дозы не требуется. В настоящее время опыт безопасного применения препарата для пациентов с клиренсом кретинина <10 мл/мин или 0.167 мл/с и пациентов, проходящих диализ, отсутствует. Поэтому в лечении валсартаном этой категории пациентов следует соблюдать осторожность.

Печеночная недостаточность

В лечении препаратом пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности без холестаза следует соблюдать осторожность.

Беременность

Во время беременности противопоказан прием антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II). До тех пор, пока лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II является необходимым, пациентки, планирующие беременность, должны перейти на прием альтернативных антигипертензивных препаратов для снижения артериального давления, которые безопасны для применения во время беременности. После подтверждения беременности лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует прекратить немедленно, и при необходимости следует начать альтернативное лечение.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы

В случае с пациентами, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, у пациентов с тяжелой застойной сердечной недостаточностью) лечение ингибиторами ангиотензинпревращающих ферментов приводит к олигурии и/или прогрессирующей азотемии, а в редких случаях к острой почечной недостаточности и/или смерти. В виду того, что валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключать вероятность того, что он может вызвать почечную недостаточность.

Лактоза

Вальсакор содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать данный препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомления.

Передозировка

Симптомы - артериальная гипотензия, угнетенный уровень сознания, сосудистая недостаточность и/или шок.

Лечение: если препарат был принят внутрь недавно, рекомендуется спровоцировать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа на спине, при этом необходимо провести коррекцию объема циркулирующей крови ( внутривенно вводят изотонический раствор натрия хлорида).

Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока хранения.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «КРКА, д.д. Ново место» в РК

РК, 050059, г. Алматы, пр. Аль-Фараби, 5/1, секция 1б, 2-й этаж

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

www.krka.si