Вальсакор® (320 мг) (Valsartan)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

ВАЛЬСАКОР®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Валсартан

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 320 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 320.00 мг валсартан,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон К-25, натрий кроскармелозасы, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты,

қабықтың құрамы: гипромеллоза 6 ср, титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) сары тотығы (Е172), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172)? макрогол 4000.

Сипаттамасы

Капсула сияқты пішінде, екі беті дөңес, бір жағында сызығы бар, үлбірлі қабықпен қапталған ашық-қоңыр түсті таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер етуші препараттар. Ангиотензин II антагонисті.

АТЖ коды С09СА03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі:

Валсартан қабылдағаннан кейін Cmax 2-4 сағат ішінде жетеді. Орташа абсолютті биожетімділігі 23% құрайды. Аспен бірге тағайындалғанда AUC 40%, және Cmax 50% азаяды, алайда қабылдағаннан кейін 8 сағаттан соң қандағы валсартан концентрациясы аспен бірге қабылдаған емделушілерде де, препаратты жеке қабылдаған емделушілерде де бірдей болады. AUC азаюы препараттың емдік әсерінің клиникалық елеулі төмендеуімен қатар жүрмейді. Сондықтан валсартанды ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Таралуы

Валсартанның көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі таралу көлемінің тепе теңдігі шамамен 17 литрді құрайды, бұл валсартанның тіндерге белсенді түрде енбейтінін көрсетеді. Валсартанның сарысулық ақуыздармен жоғары байланысы бар (94-97%), негізінен сарысулық альбуминмен.

Биотрансформация

Валсартан белсенді биотрансформацияға ұшырамайды, заттардың тек 20% метаболиттерге ыдырайды. Гидроксиметаболиттер қан плазмасында төмен концентрацияларда анықталады (валсартанның AUC 10% азырақ). Бұл метаболиттің фармакологиялық белсенділігі жоқ.

Шығарылуы

Валсартанның кинетикасы көп экспоненциальді сипатта ((t1/2α<1 сағат және t1/2β 9 сағатқа жуық).

Валсартан өтпен бөлінеді және нәжіспен шығарылады (дозаның 83% жуығы) және негізінен өзгермеген түрде (дозаның 13% жуығы) бүйректер арқылы несеппен шығарылады. Көктамыр ішіне енгізгеннен кейін плазма клиренсі сағатына 2 л жуықты және бүйрек клиренсі сағатына 0.62 л (жалпы клиренстің 30% жуығын) құрайды. Валсартанның жартылай ыдырау кезеңі 6 сағатты құрайды.

Егде емделушілер

Валсартанның сынақтағы жас емделушілермен салыстырғанда егде емделушілердегі жүйелі әсерінің аздап жоғарырақ болғаны анықталды. Алайда бұл айырмашылықтың клиникалық маңызы жоқ.

Бүйрек қызметінің бұзылуы

Клиренсі жалпы плазма клиренсінің небары 30% құрайтын заттардағы секілді бүйрек қызметі мен валсартанның жүйелік әсері арасындағы байланыс анықталмаған. Сондықтан бүйрек қызметі бұзылуы бар емделушілерге препарат дозасын (креатин клиренсі <10 мл/мин) арнайы таңдау талап етілмейді. Бүгінгі күнге дейін креатин клиренсі >10 мл/мин емделушілер үшін, сондай-ақ диализ жүргізілетін емделушілер үшін де валсартан қауіпсіздігі туралы деректер жоқ. Сондықтан бұл емделушілер жағдайында валсартан тағайындауда сақтық жасау керек. Валсартан плазма ақуыздарымен жақсы байланысады және диализбен шығарылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі

Препарат сіңірілген дозасының 70% жуығы өтпен өзгермеген түрде шығарылады. Дені сау сынақтағыларға қарағанда бауырдың жеңіл және орташа дәрежедегі жеткіліксіздігі бар емделушілерде AUC екі есе ұлғаюы байқалды. Алайда валсартанның плазмадағы концентрациясы мен бауыр қызметі бұзылуы ауырлығы арасындағы байланыс анықталмаған.

Фармакодинамикасы

Валсартан пероральді қабылдағанда ангиотензин II (Ang II) рецепторларының спецификалық, белсенді, әсері күшті антагонисті болып табылады. Ол ангиотензин II белгілі тиімділіктеріне жауапты рецепторлардың AT1 типіне таңдамалы әсер етеді. Валсартанмен АT1 типті рецепторларды бөгегеннен кейін плазмадағы ангиотензин II деңгейінің жоғарылауы АТ1 рецепторының бейтараптандыратын әсерін бөгелмеген AT2 рецепторы стимуляциялауы мүмкін.

Валсартан AT1 рецепторына ішінара антагонист әсерін бермейді және AT2 рецепторына қарағанда AT1рецепторымен әлдеқайда жылдамырақ (шамамен 20 000 есе) байланысады. Валсартан сондай-ақ жүрек-қан тамырлар жүйесінде маңызды рөлі бар иондық өзектер мен гормондардың басқа да рецепторларын байланыстырады немесе бөгейді.

Валсартан Ang I-ді Ang II-ге айналдыратын және брадикинин ыдырауын жүзеге асыратын ангиотензин өзгертуші фермент (сондай-ақ кининаз II түрінде де белгілі) әсерін бәсеңсітпейді. Ангиотензин өзгертуші ферментке және брадикининді немесе Р заттарын потенциялауға қуаттандыруға әсері жоқ болғандықтан ангиотензин II рецепторларының антагонистері жөтел тудырмайды. Валсартан әсері мен ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері әсері салыстырылатын клиникалық зерттеулерде құрғақ жөтелдің пайда болу жағдайлары валсартан қабылдаған емделушілер арасында ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін қабылдағандармен (2.6% қарсы 7.9%) салыстырғанда елеулі түрде (P<0.05) аз болды. Бұрын ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен ем уақытында құрғақ жөтел болған емделушілер арасындағы клиникалық зерттеулерде ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін (P<0.05) қабылдаған 68.5% зерттелушілермен салыстырғанда жөтел валсартан қабылдайтын зерттелушілердің 19.5%, тиазидті диуретиктер қабылдайтындардың 19.0% болды.

Гипертензиясы бар емделушілерде валсартан қабылдау пульс жиілігіне әсер етпей, артериялық қысым төмендеуіне алып келеді.

Көптеген емделушілерде бір реттік доза қабылдағаннан кейін 4-6 сағаттан соң артериялық қысым төмендеуінің шыңына жете отырып, антигипертензивті әсер 2 сағат ішінде дамиды және ол 24 сағат бойы сақталады. Ұдайы қабылдағанда елеулі антигипертензивті әсер 2 апта бойына байқалады, ең жоғары тиімділігіне 4 апта ішінде жетеді және ұзақ уақыт емдегенде сақталады. Гидрохлоротиазидпен бір мезгілде қабылдағанда қосымша елеулі антигипертензивті тиімділікке қол жеткізіледі. Валсартан қабылдауды күрт тоқтатқанда «рикошетті» гипертензия немесе қандай да бір басқа жағымсыз реакциялар туындамайды.

Гипертензиясы бар, 2 типті диабетті және микроальбуминуриямен емделушілерде валсартан қабылдау несептегі альбумин мөлшерінің төмендеуін туындатады.

Гипертензиясы бар (АҚ=150/88 мм сын. бағ), 2 типті диабетпен науқас, альбуминуриямен (орташа мәні=102 мг/мин; 20-700 мг/мин) және бүйрек қызметі сақталған (қан сарысуындағы орташа креатинин = 80 ммоль/л) емделушілердегі несепте альбумин құрамының төмендеуіне валсартан тиімділігін зерттеу гипертензиясы бар және 2 типті диабетпен ауыратын емделушілерде несептегі альбумин төмендеуіне валсартанды 160-320 мг дозада қабылдаудың әсері барын көрсетті.

Қолданылуы

- эссенциальді гипертензия

Қолдану тәсілі және дозалары

Валсартанның ұсынылатын бастапқы дозасы күніне бір рет 80 мг құрайды.

Жоғары артериялық қысымның төмендеуі 2 апта бойына байқалады, препарат қабылдаудың ең жоғары әсеріне 4 апта ішінде қол жетеді. Артериялық қысымы тиісінше бақыланбайтын емделушілерге дозаны 160 мг дейін немесе ең жоғарысы 320 мг дейін ұлғайту керек.

Валсартанды басқа антигипертензивті препараттармен қабылдауға болады. Гидрохлоротиазид сияқты диуретиктерді бір уақытта қабылдау артериялық қысымды көп мөлшерде төмендетуге ықпал етеді.

Валсартанды ас қабылдауға қатыссыз, сумен іше отырып қабылдайды.

Егде жастағы емделушілерде дозаны түзету талап етілмейді.

Бүйрек қызметі бұзылған емделушілерге

Креатинин клиренсі >10 мл/мин немесе 0.167 мл/с емделушілерде доза түзету талап етілмейді.

Бауыр қызметі бұзылған емделушілерге

Холестазсыз жеңіл және орташа бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде валсартан дозасы 80 мг аспауы тиіс. Валсартанды бауыр қызметінің ауыр бұзылулары бар және холестазды емделушілерге қолдануға болмайды.

Жағымсыз әсерлері

Миокард инфарктісін алған және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілер арасындағы бақыланатын клиникалық зерттеулерде алынған қауіпсіздік көрсеткіштерінің гипертензиясы бар емделушілерге арналған жалпы қауіпсіздік көрсеткіштерінен айырмашылығы бар. Бұның осы емделушілердегі негізгі ауруларға қатысы болуы мүмкін.

Гипертензиясы бар емделушілерде туындайтын жағымсыз әсерлер:

Жиі емес (>1/1,000-ден <1/100 дейін):

- бас айналуы

-жөтел

-іш аумағының ауыруы

- шаршағыштық

Туындау жиілігі белгісіз:

- гемоглобин деңгейі төмендеуі және гематокрит, нейтропения, тромбоцитопения

- сарысулық ауруды қоса алғандағы жоғары сезімталдық реакциялары

- қан сарысуындағы калий құрамы жоғарылауы

- васкулит

- бауыр қызметі көрсеткіштерінің жоғарылауы, қан сарысуындағы билирубин деңгейі ұлғаюын қоса алғанда

- Квинке ісінуі, бөртпе, қышыма

- бұлшықет ауырулары

- бүйрек жеткіліксіздігі және бүйрек қызметі бұзылуы, қан сарысуындағы креатинин жоғарылауы

Миокард инфарктісін өткерген және/немесе жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде туындайтын жағымсыз әсерлер:

Жиі (>1/100-ден <1/10 дейін):

-бас айналуы, постуральді бас айналуы

-гипотензия, ортостатикалық гипотензия

- бүйрек жеткіліксіздігі және бүйрек қызметі бұзылуы

Жиі емес ( >1/1,000-ден <1/100 дейін):

-гиперкалиемия

-естен тану, бас ауыруы

-вертиго

- жүрек жеткіліксіздігі

- жөтел

-жүрек айнуы, диарея

-Квинке ісінуі

-жедел бүйрек жеткіліксіздігі, қан сарысуындағы креатинин деңгейі жоғарылауы

-астения, әлсіздік

Туындау жиілігі белгісіз:

- васкулит

- бауыр қызметі көрсеткіштері жоғарылауы

-бөртпе, қышыма

- бұлшықет ауырулары

- қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың кез келген компоненттеріне жоғары сезімталдық

- бауыр қызметінің ауыр бұзылуы, билиарлы цирроз және холестаз

- жүктілік және лактация кезеңі

-18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік жас (қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Басқа ДЗ бір уақытта қабылдау ұсынылмайды.

Литий

Валсартанды ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен бір мезгілде қабылдау уақытында қан сарысуындағы литий тұзының жоғарылағаны туралы мәлімделген. Валсартан мен литий тұзын бір мезгілде қабылдау тәжірибесінің жеткіліксіздігінен аталған препараттардың біріктірілімі ұсынылмайды. Аталған препараттарды бір мезгілде қабылдау қажет болған жағдайда қан сарысуындағы литий тұзының деңгейіне мұқият мониторинг жүргізу керек.

Калий қоспалары, калий жинақтағыш диуретиктер, құрамында калий және калий деңгейін жоғарылататын басқа да препараттар бар тұз алмастырғыштар

Валсартан қабылдаған жағдайда калий деңгейіне әсер ететін ДЗ қабылдау талап етілсе қан плазмасындағы калий деңгейіне мониторинг жүргізу керек.

Бірге қолданғандағы сақтық шаралары

СОХ-2 селективті тежегіштерді, ацетилсалицил қышқылын және ( > 3 г/ күніне) және селективті емес ҚҚСП қоса алғандағы қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП).

Ангиотензин II антагонистері және ҚҚСП бір мезгілде қабылдағанда антигипертензивті әсердің азаюы туындауы мүмкін. Бұдан басқа ангиотензин II антагонистері және ҚҚСП бір мезгілде қабылдағанда бүйрек қызметі нашарлауының жоғары қаупі мен қан сарысуындағы калий деңгейі жоғарылау қаупі бар. Сондықтан емнің басында бүйрек қызметіне және емделуші гидратациясының талапқа сай болуына мониторинг жүргізу ұсынылады.

Басқа да ДЗ

Валсартанның басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуін зерттеуде келесі препараттармен клиникалық маңызы бар өзара әрекеттесулер анықталмады: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлортиазид, амлодипин, глибенкламид.

Айрықша нұсқаулар

Гиперкалиемия

Калий қоспалары, калий жинақтағыш диуретиктер, құрамында калий немесе калий деңгейін жоғарылататын басқа да препараттар (гепарин және т.с.с.) бар тұз алмастырғыштармен бір уақытта қабылдау ұсынылмайды. Калий деңгейіне мониторинг жүргізу керек.

Натрий және/немесе жасуша аралық сұйықтық деңгейі төмен емделушілер

Диуретиктердің жоғары дозаларын алатын натрий және/немесе жасуша аралық сұйықтық деңгейі төмен емделушілерде валсартанмен емді бастағаннан кейін симптоматикалық гипотензия сирек жағдайларда болуы мүмкін. Валсартанмен ем бастар алдында натрий және/немесе жасуша аралық сұйықтық деңгейін түзету керек, мысалы диуретик дозасын төмендету.

Бүйрек артериясы тарылуы

Екі жақты немесе бір жақты бүйрек артериясы тарылуы бар емделушілер үшін валсартан қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған.

Бір жақты бүйрек артериясы тарылуы салдарынан вазоренальді гипертензиясы бар 12 емделушіде қысқа уақыт ішінде валсартан қолданғаны бүйрек гемодинамикасына, қан сарысуындағы креатинин деңгейіне немесе қан мочевинасына елеулі әсер етпеді. Алайда ренин-ангиотензинді жүйесіне әсер ететін басқа препараттар бір жақты бүйрек артериясы тарылуы бар емделушілерде қан мочевинасын және креатинин деңгейін жоғарылатуы мүмкін, сондықтан валсартанмен ем уақытында бүйрек қызметіне мониторинг жүргізу ұсынылады.

Бүйректер трансплантациясы

Қазіргі уақытта валсартанды жуырда бүйрек трансплантациясын өткерген емделушілерде қолданудың жеткілікті тәжірибесі жоқ.

Біріншілік гиперальдостеронизм

Біріншілік гиперальдостеронизмі бар емделушілер ренин-ангиотензинді жүйесі белсенділендірілмегендіктен валсартанды қабылдамауы тиіс.

Аорта сағасының және митральді клапанның тарылуы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатия

Аорта сағасының және митральді клапанның тарылуы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиялы (ГТКМ) емделушілерді басқа да тамыр кеңейткіш дәрілермен емдеу жағдайындағы сияқты валсартанмен емдеуде де ерекше сақтық керек.

Бүйрек қызметінің бұзылуы

Креатинин клиренсі >10 мл/мин немесе 0.167 мл/с болатын емделушілер үшін доза түзету талап етілмейді. Қазіргі уақытта креатинин клиренсі <10 мл/мин немесе 0.167 мл/с және диализ жүргізіліп жүрген емделушілер үшін препаратты қолдану қауіпсіздігі тәжірибесі жоқ. Сондықтан емделушілердің бұл категориясын валсартанмен емдеуде сақтық жасау керек.

Бауыр жеткіліксіздігі

Холестазы жоқ, жеңіл немесе орташа дәрежедегі бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерге препаратпен емделуде сақтық керек.

Жүктілік

Жүктілік уақытында ангиотензин II (АРА II) рецепторлары антагонистерін қабылдауға болмайды. Ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен ем қажет болған уақыттың бәрінде жүктілік жоспарлаған емделушілер артериялық қысымды түсіру үшін жүктілік уақытында қауіпсіз альтернативті антигипертензивті препараттар қабылдауға көшуі тиіс. Жүктілік нақтыланғаннан кейін, ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен емді дереу тоқтату керек, және қажет болған жағдайда альтернативті емді бастау керек.

Ренин-ангиотензинді жүйені стимуляциялаудың басқа шарттары

Бүйрек қызметі ренин-ангиотензинді жүйенің белсенділігіне тәуелді емделушілер (мысалы, ауыр іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде) жағдайында ангиотензинге өзгерткіш фермент тежегіштерімен емдеу олигурияға және/немесе үдемелі азотемияға, ал сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігіне және/немесе өлім жағдайына алып келеді. Валсартан ангиотензин II антагонисті болғандықтан оның бүйрек жеткіліксіздігін туындату ықтималдығын жоққа шығаруға болмайды.

Лактоза

Вальсакор құрамында лактоза бар. Галактоза көтере алмаушылықтың, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактозды мальабсорбциясының тұқым қуалайтын сирек кездесетін түрлері бар емделушілер аталған препаратты қабылдамауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Автокөлікті немесе басқа механизмдерді басқаруда бас айналуы және шаршау мүмкіндігін ескеру керек.

Артық дозалануы

Симптомдары - артериялық гипотензия, сананың бәсеңсіген деңгейі, тамыр жеткіліксіздігі және/немесе шок.

Емі: егер препарат ішке жақында ғана қабылданса, құсуды шақыру және асқазан шаю ұсынылады. Артериялық гипотензия дамуында емделуші шалқасынан жатуы тиіс, айналымдағы қан көлемін түзетуді жүргізу керек ( көктамыр ішіне натрий хлоридінің изотониялық ерітіндісін енгізеді).

Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

PVC/PE/PVDC үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 14 таблеткадан салады.

2 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

 

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Тіркеу куәлігінің иесі

КРКА, д.д., Ново Место, Словения

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР «КРКА, д.д. Ново место» өкілдігі

ҚР, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғ., 5/1, 1б секция, 2-қабат

тел.: +7 (727) 311 08 09

факс: +7 (727) 311 08 12

www.krka.si