АПИКСАБЕСТ (таблетки, 2.5 мг)
Инструкция
-
русский
-
қазақша
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата (Листок-вкладыш)
Торговое наименование
АПИКСАБЕСТ
Международное непатентованное название
Апиксабан
Лекарственная форма, дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2.5 мг и 5 мг
Фармакотерапевтическая группа
Кровь и органы кроветворения. Антитромботические препараты. Прямые ингибиторы фактора Ха. Апиксабан.
Код АТХ B01AF02
Показания к применению
Апиксабан 2,5 мг и 5 мг
-
профилактика инсульта и системной эмболии у взрослых пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (НКФП), имеющих один или несколько факторов риска, таких как симптоматическая сердечная недостаточность ФК ≥ II по NYHA (по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации), артериальная гипертензия, возраст 75 лет и старше, сахарный диабет, предшествующий инсульт или транзиторная ишемическая атака (ТИА)
-
лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА), а также профилактика рецидивирующих ТГВ и ТЭЛА у взрослых
Апиксабан 2,5 мг
-
профилактика венозных тромбоэмболических осложнений (ВТО) у взрослых пациентов после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава
Перечень сведений, необходимых до начала применения
Противопоказания
- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ
- клинически выраженное активное кровотечение
- заболевание печени в сочетании с коагулопатией и клинически значимым риском развития кровотечения
- наличие очага поражения или состояния, связанного с выраженным риском массивного кровотечения, например язва ЖКТ в настоящем или недавнем прошлом, наличие злокачественных новообразований с высоким риском кровотечения, недавняя травма головного или спинного мозга, недавно перенесенная операция на головном, спинном мозге или глазах, недавнее внутричерепное кровотечение, выявленное или подозреваемое варикозное расширение вен пищевода, артериовенозные аномалии развития сосудов, сосудистая аневризма или патологические состояния крупных внутрипозвоночных или мозговых сосудов
- одновременное применение с любым другим антикоагулянтом, например нефракционированным гепарином (НФГ), низкомолекулярными гепаринами (эноксапарин, далтепарин и т. д.), производными гепарина (фондапаринукс и т. д.), пероральными антикоагулянтами (варфарин, ривароксабан, дабигатран и т. д.), кроме случаев перехода на терапию апиксабаном или с апиксабана, когда НФГ вводится в дозах, необходимых для обеспечения проходимости центрального венозного или артериального катетера, или применения НФГ во время катетерной абляции в связи с фибрилляцией предсердий
- противопоказано лицам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы
- период беременности и кормления грудью
- детский и подростковый возраст до 18 лет
Необходимые меры предосторожности при применении
- рекомендуется применять с осторожностью при состояниях, связанных с высоким риском кровотечения. Прием Апиксабана следует прекратить в случае сильного кровотечения
- Апиксабан следует отменить как минимум за 48 часов до плановой операции или инвазивных процедур с умеренным или высоким риском кровотечения
- Апиксабан следует отменить по крайней мере за 24 часа до плановой операции или инвазивных процедур с низким риском кровотечения
- не рекомендуется лицам с массой тела ниже 60 кг
- не рекомендуется лицам старше 75 лет, из-за повышенного риска кровотечения
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Некоторые лекарственные средства могут усилить действие Апиксабана и повысить риск развития кровотечения:
- некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, вориконазол и позаконазол);
- противовирусные препараты для лечения ВИЧ (ритонавир);
- препараты для снижения свертываемости крови (эноксапарин и т.д.);
- препараты для лечения повышенного артериального давления/сердечных заболеваний (дилтиазем);
- противовоспалительные или болеутоляющие препараты (ацетилсалициловая кислота, напроксен).
Некоторые препараты могут снижать способность Апиксабана предотвращать образование тромбов:
- препараты для профилактики эпилепсии или судорожных припадков (фенитоин и т.д.);
- зверобой обыкновенный;
- противотуберкулезные средства (рифампицин);
- активированный уголь.
Специальные предупреждения
Следует учитывать повышенный риск развития кровотечения
Пациенты, принимающие Апиксабан, должны быть тщательно обследованы на наличие признаков кровотечения. Рекомендуется применять с осторожностью при состояниях, связанных с высоким риском кровотечения. Прием Апиксабана следует прекратить в случае сильного кровотечения.
Печеночная недостаточность
Апиксабан противопоказан пациентам с заболеваниями печени в сочетании с коагулопатией и клинически значимым риском развития кровотечения.
Апиксабан не рекомендуется пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (класс А или В по шкале Чайлд-Пью).
До начала приема Апиксабана необходимо провести исследование функции печени.
Почечная недостаточность
Для профилактики венозных тромбоэмболических осложнений при плановом эндопротезировании тазобедренного или коленного сустава, лечении тромбоза глубоких вен, лечении тромбоэмболии легочной артерии и профилактики рецидивирующих тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии Апиксабан следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–29 мл/мин).
Для профилактики инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий, пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-29 мл/мин) и пациенты с сывороточным креатинином ≥ 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л) в возрасте ≥ 80 лет или массой тела ≤ 60 кг, должны получать сниженную дозу Апиксабана 2.5 мг два раза в день.
Пациентам с клиренсом креатинина <15 мл/мин или пациентам, которые находятся на диализе применять Апиксабан не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, влияющими на гемостаз
В связи с повышенным риском кровотечения противопоказано одновременное лечение любыми другими антикоагулянтами.
Одновременное применение Апиксабана с антитромбоцитарными препаратами повышает риск кровотечения.
Следует соблюдать осторожность, если пациенты одновременно получают селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или селективный ингибитор обратного захвата серотонина-норэпинефрина (СИОЗСН) или нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая ацетилсалициловую кислоту.
Пациенты с искусственными клапанами сердца
Применение Апиксабана у пациентов с искусственными клапанами сердца с фибрилляцией предсердий или без нее не рекомендуется.
Пациенты с антифосфолипидным синдромом
Пероральные антикоагулянты прямого действия (ПАПД), включая Апиксабан, не рекомендуются пациентам с тромбозом в анамнезе, у которых диагностирован антифосфолипидный синдром. В частности, у пациентов с положительным результатом трех анализов на антифосфолипидный синдром (анализы на волчаночный антикоагулянт, антитела к кардиолипину и антитела к бета-2-гликопротеину типа I) лечение ПАПД может приводить к повышению частоты возникновения рецидивирующих тромботических явлений по сравнению с терапией антагонистами витамина К.
Хирургические вмешательства и инвазивные процедуры
Апиксабан следует отменить как минимум за 48 часов до плановой операции или инвазивных процедур с умеренным или высоким риском кровотечения. Сюда относятся вмешательства, при которых вероятность клинически значимого кровотечения не исключена или для которых риск кровотечения неприемлем.
Апиксабан следует отменить по крайней мере за 24 часа до плановой операции или инвазивных процедур с низким риском кровотечения. Сюда относятся вмешательства, при которых ожидается минимальное, некритическое по локализации или легко контролируемое кровотечение.
Апиксабан следует возобновить после инвазивной процедуры или хирургического вмешательства как можно скорее, если это позволяет клиническая ситуация и достигнут соответствующий гемостаз.
У пациентов, которым выполняют катетерную абляцию в связи с фибрилляцией предсердий, прерывать терапию Апиксабаном не нужно.
Временное прекращение терапии
Прекращение приема антикоагулянтов, включая Апиксабан, при активном кровотечении, плановых операциях или инвазивных процедурах подвергает пациентов повышенному риску тромбоза. Следует избегать перерывов в лечении, и если антикоагулянтная терапия Апиксабаном должна быть временно прекращена по какой-либо причине, терапия должна быть возобновлена как можно скорее.
Спинальная и эпидуральная анестезия или пункция
При использовании нейроаксиальной анестезии (спинальной/эпидуральной анестезии) или спинальной/эпидуральной пункции пациенты, получающие антитромбоцитарные препараты для профилактики тромбоэмболических осложнений, находятся в группе риска развития эпидуральной или спинальной гематомы, которая может привести к длительному или необратимому параличу. Риск этих осложнений может возрастать при использовании после хирургического вмешательства постоянного эпидурального катетера или одновременного применения препаратов, влияющих на гемостаз. Постоянные эпидуральные или интратекальные катетеры должны быть удалены не менее чем за 5 часов до приема первой дозы Апиксабана. Риск кровотечения также может быть повышен при травматичных или повторных эпидуральных или спинальных пункциях. Пациенты должны часто наблюдаться для выявления признаков и симптомов неврологических нарушений (например, онемение или слабость в ногах, дисфункция кишечника или мочевого пузыря).
Пациенты с тромбоэмболией легочной артерии с нестабильной гемодинамикой или пациенты, которым показан тромболизис или легочная эмболэктомия
Апиксабан не рекомендуется в качестве альтернативы нефракционированному гепарину пациентам с тромбоэмболией легочной артерии с нестабильной гемодинамикой или у пациентов, которым может выполняться тромболизис или легочная эмболэктомия.
Пациенты пожилого возраста
По мере увеличения возраста риск кровотечения может возрастать.
Совместное применение Апиксабана и АСК пациентами пожилого возраста требует осторожности ввиду потенциально высокого риска кровотечения.
Масса тела
Низкая масса тела (< 60 кг) может увеличить риск кровотечения.
Вспомогательные вещества
Апиксабан содержит лактозу. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, тотальным дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, не следует принимать данный лекарственный препарат.
Применение в педиатрии
Не рекомендуется применять Апиксабан детям и подросткам в возрасте до 18 лет.
Во время беременности или лактации
Апиксабан не рекомендуется принимать во время беременности.
Не исключен риск для новорожденных и грудных детей. Необходимо принять решение либо прекратить грудное вскармливание, либо прекратить/приостановить терапию апиксабаном.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Апиксабан не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, либо влияет на нее в незначительной степени.
Рекомендации по применению
Режим дозирования
Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений: плановое эндопротезирование тазобедренного или коленного сустава
Рекомендуемая доза Апиксабана составляет 2.5 мг два раза в день. Начальная доза должна быть принята в течение 12-24 часов после операции.
Пациенты, перенесшие эндопротезирование тазобедренного сустава
Рекомендуемая продолжительность лечения составляет от 32 до 38 дней.
Пациенты, перенесшие эндопротезирование коленного сустава
Рекомендуемая продолжительность лечения от 10 до 14 дней.
Профилактика инсульта и системной эмболии у пациентов с неклапанной фибрилляцией предсердий (НКФП).
Рекомендуемая доза Апиксабана составляет 5 мг два раза в день.
Рекомендуемая доза Апиксабана составляет 2.5 мг 2 раза в день, если у пациентов наблюдается тяжелая степень нарушения функции почек, либо наблюдаются как минимум два из следующих факторов риска: результаты анализа крови свидетельствуют о сниженной функции почек (значение сывороточного креатинина — 1,5 мг/дл (133 мкмоль/л) или выше); возраст 80 лет и старше; масса тела 60 кг и меньше.
Продолжительность терапии определяет врач.
Лечение тромбоза глубоких вен, лечение тромбоэмболии легочной артерии Рекомендуемая доза Апиксабана составляет 10 мг два раза в день в течение первых 7 дней. По истечении 7 дней рекомендуемая доза составляет 5 мг два раза в день.
Профилактика рецидивов тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии
Рекомендуемая доза Апиксабана составляет 2.5 мг перорально два раза в день.
Продолжительность терапии определяет врач.
Переход с антикоагулянтных средств на Апиксабан (и наоборот)
Переход может осуществляться в момент, когда запланирован прием следующей дозы. Эти лекарственные средства не следует применять одновременно.
Переход с терапии антагонистами витамина К (АВК) на Апиксабан
При переходе с терапии антагонистами витамина К (АВК) на Апиксабан, следует прекратить прием варфарина или другого препарата, содержащего антагонист витамина K. Чтобы сообщить вам время начала приема Апиксабана, врачу необходимо провести анализ крови.
Переход с Апиксабана на терапию АВК
При переходе с Апиксабана на терапию АВК, прием Апиксабана следует продолжать в течение не менее 2 дней после начала терапии АВК. Врач по результатам анализа крови сообщит вам время окончания приема Апиксабана.
Метод и путь введения
Перорально.
Апиксабан следует проглатывать, запивая водой. Препарат принимается независимо от приема пищи.
Для пациентов, которые не могут проглотить целые таблетки, таблетки Апиксабана могут быть измельчены и суспендированы в воде, или 5% водном растворе декстрозы, или яблочном соке или смешаны с яблочным пюре непосредственно перед приемом.
В качестве альтернативы, таблетки Апиксабана могут быть измельчены и суспендированы в 60 мл воды или 5%-ного водного раствора декстрозы и введены через назогастральный зонд.
Меры, которые необходимо принять в случае передозировки
При передозировке необходимо обратиться к лечащему врачу. Передозировка Апиксабаном может привести к повышенному риску кровотечения. В случае геморрагических осложнений лечение должно быть прекращено, а источник кровотечения обследован. Следует рассмотреть возможность начала соответствующего лечения, например хирургического гемостаза, переливание крови или применение препарата нейтрализующего анти-Ха-факторную активность.
Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата
Если прием дозы препарата пропущен, то пациент должен немедленно принять Апиксабан, затем принять следующую дозу в обычное время и продолжить прием как обычно.
Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата
Если у вас возникли дополнительные вопросы по приему препарата, обратитесь к своему врачу.
Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае
Нежелательные реакции при профилактике ВТЭО у взрослых пациентов, после планового эндопротезирования тазобедренного или коленного сустава (пВТЭО)
Часто
- анемия
- кровотечение, гематома
- тошнота
- синяк
Нечасто
- тромбоцитопения
- кожный зуд
- гипотензия (включая гипотензию при выполнении процедуры)
- носовое кровотечение
- желудочно-кишечное кровотечение
- неизменная кровь в каловых массах
- отклонение от нормы биохимических показателей функции печени, повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня билирубина в крови
- повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы
- повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови
- гематурия
- патологические вагинальные кровотечения, урогенитальные кровотечения
- послепроцедурные кровотечения (в том числе гематома после выполнения процедуры, кровотечение из раны, гематома в месте прокола сосуда и кровотечение в месте установки катетера), выделения из раны, кровотечение в месте разреза (включая гематому в месте разреза), интраоперационное кровотечение
Редко
- реакции гиперчувствительности, аллергический отек и анафилаксия
- внутриглазное кровоизлияние (включая конъюнктивальное кровоизлияние)
- кровохарканье
- ректальное кровотечение, кровоточивость десен
- алопеция
- мышечное кровотечение
Неизвестно
- кровоизлияние в головной мозг
- внутрибрюшное кровотечение
- кровотечение из дыхательных путей
- геморроидальное кровотечение
- кровотечение в ротовой полости
- забрюшинное кровотечение
- кожная сыпь
- кровотечение в месте применения
- положительная проба на скрытое кровотечение
- травматическое кровотечение
Нежелательные реакции при профилактике инсульта и системной эмболии у взрослых пациентов с НКФП с одним или несколькими факторами риска (НКФП)
Часто
- анемия
- внутриглазное кровоизлияние (включая конъюнктивальное кровоизлияние)
- кровотечение, гематома
- гипотензия (включая гипотензию при выполнении процедуры)
- носовое кровотечение
- тошнота
- желудочно-кишечное кровотечение
- ректальное кровотечение, кровоточивость десен
- повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы
- гематурия
- синяк
Нечасто
- тромбоцитопения
- реакции гиперчувствительности, аллергический отек и анафилаксия
- кожный зуд
- кровоизлияние в головной мозг
- внутрибрюшное кровотечение
- кровохарканье
- геморроидальное кровотечение
- кровотечение в ротовой полости
- неизменная кровь в каловых массах
- отклонение от нормы биохимических показателей функции печени, повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня билирубина в крови
- повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови
- кожная сыпь
- алопеция
- патологические вагинальные кровотечения, урогенитальные кровотечения
- кровотечение в месте применения
- положительная проба на скрытое кровотечение
- послепроцедурные кровотечения (в том числе гематома после выполнения процедуры, кровотечение из раны, гематома в месте прокола сосуда и кровотечение в месте установки катетера), выделения из раны, кровотечение в месте разреза (включая гематому в месте разреза), интраоперационное кровотечение
- травматическое кровотечение
Редко
- кровотечение из дыхательных путей
- забрюшинное кровотечение
- мышечное кровотечение
Нежелательные реакции при терапии ТГВ и ТЭЛА и профилактике рецидивирующих ТГВ и ТЭЛА (тВТЭО)
Часто
- анемия
- тромбоцитопения
- кровотечение, гематома
- носовое кровотечение
- тошнота
- желудочно-кишечное кровотечение
- кровотечение в ротовой полости
- ректальное кровотечение, кровоточивость десен
- повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы
- повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови
- кожная сыпь
- гематурия
-патологические вагинальные кровотечения, урогенитальные кровотечения
- синяк
Нечасто
- реакции гиперчувствительности, аллергический отек и анафилаксия
- кожный зуд
- внутриглазное кровоизлияние (включая конъюнктивальное кровоизлияние)
- гипотензия (включая гипотензию при выполнении процедуры)
- кровохарканье
- геморроидальное кровотечение
- неизменная кровь в каловых массах
- отклонение от нормы биохимических показателей функции печени, повышение активности аспартатаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови, повышение уровня билирубина в крови
- алопеция
- мышечное кровотечение
- кровотечение в месте применения
- положительная проба на скрытое кровотечение
- послепроцедурные кровотечения (в том числе гематома после выполнения процедуры, кровотечение из раны, гематома в месте прокола сосуда и кровотечение в месте установки катетера), выделения из раны, кровотечение в месте разреза (включая гематому в месте разреза), интраоперационное кровотечение
- травматическое кровотечение
Редко
- кровоизлияние в головной мозг
- кровотечение из дыхательных путей
Неизвестно
- внутрибрюшное кровотечение
- забрюшинное кровотечение
При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов
РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан
Дополнительные сведения
Состав лекарственного средства
Одна таблетка содержит
активные вещества: апиксабана 2.5 мг или 5 мг,
вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, магния стеарат
состав оболочки:
для дозировки 2.5мг - Опадрай II 32К520161 Желтый (гидроксипропилцеллюлоза 2910/гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), триацетин);
для дозировки 5мг - Опадрай II 32К540097 Розовый (гидроксипропилцеллюлоза 2910/гипромеллоза, лактозы моногидрат, титана диоксид (Е 171), триацетин, железа оксид красный (Е 172)).
Описание внешнего вида, запаха, вкуса
Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглой формы, с маркировкой «2.5» на одной стороне и «А» на другой стороне (для дозировки 2.5 мг).
Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, овальной формы, с маркировкой «5» на одной стороне и «А» на другой стороне (для дозировки 5 мг).
Форма выпуска и упаковка
По 60 таблеток во флаконе из полиэтилена высокой плотности и крышкой с контролем первого вскрытия.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Срок хранения
4 года
Не применять по истечении срока годности!
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Сведения о производителе
Natco Pharma Limited,
Pharma Divisions
Kothur, Ranga Reddy District,
Телангана – 5099228, Индия.
Тел: +91-0854-2227600
Факс: +91-8548-257290
Держатель регистрационного удостоверения
Представительство компании «APC Healthcare Limited»,
050040, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Попова 19, офис 301
Тел: 8 (727) 260-84-33
факс: 8 (727) 386-82-25
Адрес электронной почты: apchealthcare@mail.ru
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство компании «APC Healthcare Limited»,
050040, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Попова 19, офис 301
Тел: 8 (727) 260-84-33
факс: 8 (727) 386-82-25
Адрес электронной почты: apchealthcare@mail.ru