Анастрозол (1 мг, Хетеро Лабс Лимитед)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Анастрозол

Международное непатентованное название

Анастрозол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- анастрозол 1 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (Flowlak 100), лактозы моногидрат (Granulak 200), натрия крахмала гликолят (тип А), повидон, магния стеарат,

состав оболочки: опадрай II белый (Y-1-7000), (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль).

Описание

Таблетки, круглой формы, двояковыпуклые, с пленочной оболочкой белого цвета, с гравировкой «Н» на одной стороне таблетки и «1» на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормонов антагонисты и их аналоги. Ферментов ингибиторы. Анастрозол.

Код АТХ L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Ингибирование активности ароматазы производится главным образом анастрозолом, исходным препаратом. Перорально принимаемый анастрозол хорошо абсорбируется в системе кровообращения, при этом 83 - 85 % восстанавливается в моче и фекалиях. Пища не воздействует на степень поглощения. Элиминация анастрозола происходит, главным образом, путем печеночного метаболизма (приблизительно 85 %) и, в меньшей степени, путем почечной экскреции (приблизительно 11 %). Средний предельный период полувыведения анастрозола у женщин в постменопаузе составляет около 50 часов. У основного циркулирующего метаболита анастрозола - триазола фармакологическая активность отсутствует. Фармакокинетика анастрозола линейна в диапазоне доз от 1 до 20 мг, и не меняется при повторной дозе. Период полувыведения составляет 2 дня, при этом концентрация в плазме крови приближается к установившимся уровням после 7 дней дозировки один раз в день. Установившиеся уровни в три-четыре раза выше уровней, наблюдаемых после однократной дозы анастрозола. В терапевтическом диапазоне около 40 % анастрозола связывается с белками плазмы.

Анастрозол экстенсивно метаболизируется, при этом около 10 % дозы выделяется в мочу в виде неизмененного препарата в течение 72 часов после приема дозировки, а оставшаяся часть (около 60 % дозы) выделяется с мочой в виде метаболитов.

Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. В плазме и моче были идентифицированы три метаболита анастрозола. Известными метаболитами являются триазол, глюкуронидный конъюгат гидрокси-анастрозола и глюкуронид анастрозола непосредственно.

Поскольку выведение через почки не является ведущим путем элиминации, общий клиренс анастрозола остается неизмененным даже при тяжелой (клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73м2) почечной недостаточности. Регулирование дозировки для пациентов с почечной дисфункцией, а также со стабильным циррозом печени не требуется.

Фармакодинамика

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол вырабатывается главным образом при превращении андростендиона в эстрон через ароматазный ферментный комплекс в периферических тканях. Эстрон впоследствии трансформируется в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующих эстрадиолов оказывает благотворное воздействие на женщин с раком молочной железы. У женщин в постменопаузе Анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывал подавление эстрадиола более чем на 80 % (по данным высокочувствительного анализа).

Анастрозол не обладает прогестогенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Суточные дозы Анастрозола до 10 мг не оказывают воздействия на секрецию кортизола или альдостерона.

Показания к применению

- рак молочной железы в прогрессирующей стадии в постменопаузе;

- адьювантное лечение женщин в постменопаузе с положительным рецепторным статусом рака молочной железы в ранней инвазивной стадии;

- ранние стадии рака молочной железы в постменопаузе с положительным рецепторным статусом, прошедших 2-3 года адьювантной терапии тамоксифеном.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз в сутки длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. Коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени не требуется.

Максимальная разовая и суточная доза -1 мг.

Побочные действия

Очень часто

- “приливы” жара

- астения

- артралгия/тугоподвижность суставов

- артрит

- головная боль

- тошнота

- кожная сыпь

Часто

- сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на Анастрозол)

- истончение волос

- аллергические реакции

- рвота, диарея

- сонливость

- синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)

- увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

- анорексия

- гиперхолестеринемия

- боли в костях

Нечасто

- увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина

- гепатит

- крапивница

- синдром щелкающего пальца

Редко

- полиморфная эритема

- анафилактоидная реакция

- кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)

Очень редко

- синдром Стивенса-Джонсона

- ангионевротический отек.

Противопоказания

- пременопауза;

- беременность и период грудного вскармливания;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);

- умеренная или тяжелая форма заболевания печени;

- гиперчувствительность к Анастрозолу или к любому из наполнителей;

- детский и подростковый возраст до 18 лет;

- сопутствующая терапия тамоксифеном и/или эстроген содержащими препаратами;

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, малабсорбция глюкозы-галактозы.

Лекарственные взаимодействия

Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное цитохромом Р450, при совместном применении Анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Анастрозола одновременно с другими, часто назначаемыми препаратами, отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении Анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие Анастрозола, в связи с чем они не должны назначаться одновременно.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки, менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

При маточном кровотечении на фоне приема Анастрозола, необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток, страдающих остеопорозом, или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии (например DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости, должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

При применении Анастрозола чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Некоторые побочные действия Анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами

Передозировка

Клинические испытания проводились с разными дозами анастрозола, эти дозировки переносились хорошо, однократная доза анастрозола, которая может вызывать опасные для жизни симптомы, установлена не была.

Лечение: при передозировке нужно принимать во внимание, что могло быть принято несколько препаратов. Можно вызвать рвоту, если пациент находится в сознании. Может оказаться полезным диализ, поскольку анастрозол не сильно связывается с белками.

Какое-либо специфическое противоядие при передозировке отсутствует, и лечение должно быть симптоматическим.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

22-110, I.D.A. Джидиметла

Хайдерабад-500 055, Индия

Наименование и страна организации-упаковщика

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «ABMG Expert», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «ABMG Expert»

г. Алматы, ул. Гоголя, 86, т. 250-84 45