Анастрозол (1 мг, Хетеро Лабс Лимитед)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Анастрозол

Халықаралық патенттелмеген атауы

Анастрозол

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар,1 мг

Құрамы

Бір таблетка құрамында

белсенді зат- анастрозол 1 мг,

қосымша заттар: лактоза моногидраты (Flowlak 100), лактоза моногидраты (Granulak 200), натрий крахмалының гликоляты (А типі), повидон, магний стеараты,

қабықтың құрамы: опадрай II ақ (Y-1-7000), (гипромеллоза, титанның қостотығы (Е171), полиэтиленгликоль).

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жағы дөңес, ақ түсті үлбірлі қабығы бар таблеткалар, таблетканың бір жақ бетінде нақышталған «Н» жазуы және басқа жақ бетінде «1» жазуы бар.

Фармакотерапиялық тобы

Ісікке қарсы гормональді препараттар. Гормон антагонистері және олардың аналогтары. Фермент тежегіштері.Анастрозол.

АТХ коды L02BG03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ароматазаның белсенділігі негізінен анастрозолмен, бастапқы препаратпен тежеледі. Ішу арқылы қабылданатын анастрозол қан айналу жүйесінде жақсы сіңеді, мұндайда несепте және нәжістерде 83 - 85 %-ы қалпына келеді. Ас сіңу дәрежесіне ықпалын тигізбейді. Анастрозолдың шығарылуы негізінен бауырлық метаболизм (шамамен 85%) және, аз дәрежеде, бүйректік экскреция (шамамен 11%) арқылы жүреді. Анастрозолдың орташа шектегі жартылай шығарылу кезеңі постменопаузадағы әйелдерде 50 сағатқа жуықты құрайды. Анастрозолдың негізгі айналымдағы метаболиті - триазолдың фармакологиялық белсенділігі жоқ. Анастрозолдың фармакокинетикасы 1 мг-ден 20 мг-ге дейінгі аралықта дозаға байланысты және дозаны қайталағанда өзгермейді. Жартылай шығарылу кезеңі 2 күнді құрайды, мұндайда қан плазмасындағы концентрациясы тәулігіне бір реттен дозалағанда 7 күннен кейін белгіленген деңгейге жуықтайды. Белгіленген деңгейлер анастрозолдың бір реттік дозасынан кейін байқалатын деңгейінен үш-төрт есе жоғары болады. Емдік диапазонда анастрозолдың 40 %-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысады.

Анастрозол қарқынды түрде метаболизденеді, мұндайда дозаның 10%-ға жуығы дозасын қабылдағаннан кейін 72 сағат ішінде несепке өзгермеген күйінде бөлініп шығады, ал қалған бөлігі (дозаның 60%-ға жуығы) метаболиттер түрінде несеппен бірге бөлініп шығады.

Анастрозолдың метаболизмі N-деалкилдену, гидроксилдену және глюкуронизация арқылы жүзеге асады. Плазмада және несепте анастрозолдың үш метаболиті анықталды. Белгілі метаболиттері триазол, гидрокси-анастрозолдың глюкуронидтік конъюгаты және тікелей анастрозолдың глюкурониді болып табылады.

Бүйрек арқылы шығарылуы элиминацияның жетекші жолы болып табылмайтындықтан, анастрозолдың жалпы клиренсі тіпті бүйректің ауыр жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 мл/мин/1,73м2-ден төмен) өзгермеген күйінде қалады. Бүйрек дисфункциясында, сондай-ақ бауыр циррозы бірқалыпты пациенттерде дозаны реттеудің қажеті жоқ.

Фармакодинамикасы

Анастрозол ароматазаның жоғары селективті стероидты емес тежегіші болып табылады. Әйелдерде постменопаузада эстрадиол негізінен шеткергі тіндерде ароматазды ферменттік кешені арқылы андростендионның эстронға айналуы кезінде өндіріледі. Эстрон соңында эстрадиолға өзгереді. Айналымдағы эстрадиолдар деңгейінің төмендеуі сүт безінің обыры бар әйелдерге жағымды әсер етеді. Постменопаузадағы әйелдерде Анастрозолдың тәуліктік 1 мг дозасы (сезімталдығы жоғары талдау деректері бойынша) эстрадиолды 80 %-дан астамға төмендетті.

Анастрозолдың прогестогенді, андрогенді немесе эстрогенді белсенділігі жоқ.

Анастрозолдың 10 мг-ге дейінгі тәуліктік дозалары кортизолдың немесе альдостеронның секрециясына әсерін тигізбейді.

Қолданылуы

- постменопаузада сүт безі обырының өршу сатысында;

- ерте инвазиялық сатыдағы сүт безі обырының оң рецепторлы жағдайы бар, постменопаузадағы әйелдерді адьювантты түрде емдеуге;

- оң рецепторлы жағдайы бар, тамоксифенмен 2-3 жыл адьювантты түрде емдеуден өткен постменопаузадағы сүт безі обырының ерте сатыларында.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты ішке қабылдауға тағайындайды. Таблетканы сумен ішіп, бүтіндей жұтады. Препаратты ас қабылдауға қарамай-ақ, белгіленген бір уақытта қабылдау керек.

Ересектерге, егде жастағыларды қоса есептегенде, ұзақ уақыт тәулігіне 1 рет 1 мг-ден ішуге тағайындайды. Аурудың өршу белгілері пайда болған кезде препаратты қабылдауды тоқтатқан жөн. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежелі бұзылулары бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес.

Ең жоғары бір реттік және тәуліктік доза -1 мг

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

- ысыну «кернеулері»

- астения

- артралгия/буын қимылының кемуі

- артрит

- бас ауыру

- жүрек айну

- тері бөртпесі

Жиі

- қынаптың құрғауы, қынаптық қан кетулер (негізінен алдыңғы гормональді емді Анастразолға алмастырғаннан кейінгі бірінші апта ішінде)

- шаштың ұштануы

- аллергиялық реакциялар

- құсу, диарея

- ұйқышылдық

- білезік өзегінің синдромы (негізінен аталған ауруға қауіп факторы бар пациент әйелдерде байқалады)

- АЛТ, АСТ және сілтілік фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы

- анорексия

- гиперхолестеринемия

- сүйектің ауыруы

Жиі емес

- гамма-глутамилтрансфераза белсенділігінің және билирубин деңгейінің ұлғаюы

- гепатит

- есекжем

- сыртылдайтын саусақ синдромы

Сирек

- полиморфты эритема

- анафилактоидты реакция

- тері васкулиті (Шенлейн-Генох пурпурасының кейбір жағдайларын қосқанда)

Өте сирек

- Стивенс-Джонсон синдромы

- ангионевротикалық ісіну

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пременопауза;

- жүктілік және емшек емізу кезеңі;

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 20 мл-ден төмен);

- бауыр ауруларының орташа немесе ауыр түрі;

- Анастрозолға немесе толтырғыштардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық;

- балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер;

- тамоксифенмен және/немесе эстрогені бар препараттармен қатар емдеу;

- туа біткен фруктоза көтере алмаушылық, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза малабсорбциясы.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антипирин мен циметидиннің дәрілік өзара әрекеттесуіне жүргізілген зерттеулер Анастрозолды басқа препараттармен бірге қолданған кезде Р450 цитохромы арқылы клиникалық тұрғыдан маңызды өзара әрекеттесудің төмен болатындығын көрсетеді. Анастрозолды жиі тағайындалатын басқа препараттармен бір мезгілде қабылдаған кезде клиникалық тұрғыдан маңызды дәрілік өзара әрекеттесу болған жоқ.

Қазіргі сәтте Анастрозолды ісікке қарсы басқа да препараттармен біріктіріп қолданылуы жөнінде мәліметтер жоқ.

Құрамында эстрогендері бар препараттар Анастрозолдың фармакологиялық әсерін азайтады, осыған байланысты олар бір мезгілде тағайындалмауы тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Пациент әйелдің гормональді статусына күмәнданған жағдайда менопауза қан сарысуындағы жыныс гормондарын анықтаумен айғақталуы тиіс.

Анастрозолды қабылдау аясында жатырдан қан кеткен кезде гинекологтан кеңес алу және тексерілу қажет.

Айналымдағы эстрадиол деңгейін төмендете отырып, Анастрозол сүйек тінінің минералдық тығыздығын төмендетуі мүмкін.

Остеопорозға шалдыққан немесе остеопороздың пайда болу қаупі бар пациент әйелдерде сүйек тінінің минералдық тығыздығына емнің бас кезінде және динамикада денситометрия (мысалы DEXA-сканирлеу) арқылы баға берілуі тиіс. Қажет болған кезде остеопорозды емдеу немесе профилактикасы дәрігердің мұқият бақылауымен басталуы тиіс.

Тамоксифенмен емдеуге қарағанда Анастрозолды қолданған кезде ишемиялық аурулар жиі байқалды, алайда мұндайда статистикалық тұрғыдан маңыздылығы белгіленбеген.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері.

Анастрозолдың астения және ұйқышылдық сияқты кейбір жағымсыз әсерлері зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын талап ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысу қабілетіне теріс ықпалын тигізуі мүмкін. Осыған байланысты осы симптомдар пайда болған кезде көлік құралдарын және механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Артық дозалануы

Клиникалық сынақтар анастрозолдың әртүрлі дозаларымен жүргізілді, бұл дозалардың жағымдылығы жақсы болды, анастрозолдың өмір үшін қауіп төндіретін симптомдарды тудыруы мүмкін бір реттік дозасы анықталған жоқ.

Ем: артық дозаланған кезде бірнеше препараттарды қабылдап қоюы мүмкін екендігін ескеру керек. Егер пациент есінен танбаған болса, құстыру керек. Диализ пайдалы болуы мүмкін, өйткені анастрозол ақуыздармен күшті байланыспайды.

Артық дозаланған кезде қолданылатын қандай да болсын у қайтарғы жоқ, және емдеу симптоматикалық болуы тиіс.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады.

3 немесе 6 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан

22-110, I.D.A. Джидиметла

Хайдерабад-500 055, Үндістан

Қаптаушы-ұйымның атауы және елі

Хетеро Лабс Лимитед, Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

ЖШС «ABMG Expert», Қазақстан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ABMD Expert» ЖШС

Алматы қ-сы, Гоголь к-сі, 86, т.250-84 45