Амитриптилин (25 мг, Санека Фармасьютикалс а.с.)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Амитриптилин

Международное непатентованное название

Амитриптилин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 25мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - амитриптилин 25 мг (в виде амитриптилина гидрохлорида 0,0283 г),

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, желатин, кальция стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный ангидрид

состав оболочки: сепифильм 3048 желтый (гидроксипропилметилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, полиоксил 40 стеарат, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый Е 104), силиконовая противопенная эмульсия SE-2, макрогол 6000

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты.

Моноаминов обратного захвата ингибиторы неселективные. Амитриптиллин.

Код ATХ N06AA09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Амитриптилин почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, максимальная концентрация достигается в течение 4-8 часов, около 95% связывается с белками плазмы. Он метаболизируется в основном до дезметиламитриптилина (нортриптилина – основного активного метаболита). Биологический период полувыведения колеблется от 10 до 28 часов, у нортриптилина – от 16 до 80 часов. У пожилых пациентов отмечается предрасположенность к более высоким концентрациям в плазме и более длительному периоду полувыведения, чем у молодых. Амитриптилин выводится преимущественно через почки в виде нескольких метаболитов, как свободных, так и конъюгированных, менее 5% выводится в неизменном виде. Некоторое количество препарата выводится с калом.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, а также поступает в материнское молоко.

Фармакодинамика

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимолептическим действием, как имипрамин, однако его седативное и успокаивающее действие более выражены. Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в центральной нервной системе. Амитриптилин является антагонистом мускаринохолинергических рецепторов в центральной нервной системе и на периферии, обладает антигистаминным (Н1) и a1–адренолитическим свойствами. Следовательно, вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действия. Способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры мочевого пузыря, увеличению емкости и напротив повышает тонус сфинктера мочевого пузыря. Это объясняет его эффективность при лечении энуреза.

Показания к применению

- депрессивные фазы легкой, средней и высокой степени тяжести с психотическими признаками или без таковых при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство

- шизоаффективные расстройства депрессивного типа; депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного лечения нейролептическими средствами)

- депрессии, ранее определенные как реактивные и невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-депрессивное расстройство, депрессивные расстройства, возникшие как реакция на серьезный стресс или являющиеся проявлением расстройства адаптации

- депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином, неорганический энурез (т.е. первичный), не сопровождающийся гипотоническим мочевым пузырем, неорганический энкопрез (недержание кала), нервная анорексия и синдром раздраженного кишечника

- применяется при длительном лечении боли в комплексной терапии

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для применения у взрослых, Фактическая доза подбирается индивидуально для каждого пациента, и этой дозировки следует строго придерживаться.

Начальная доза обычно составляет 25-50 мг, принимается перед сном, затем дозы постепенно увеличиваются в зависимости от переносимости в течение 5-6 дней до 150-200 мг ежедневно, при этом максимальная часть суточной дозы принимается перед сном. Если состояние пациента не улучшается во время второй недели терапии, доза увеличивается до 300 мг в сутки. Эта доза затем постепенно уменьшается по мере исчезновения симптомов депрессии, сниженные дозы в 50100 мг в день принимаются обычно в течение 3-х месяцев.

Пожилые пациенты

Пациентам пожилого возраста или пациентам с депрессивным синдромом легкой степени, получающим амбулаторное лечение, применяются более низкие дозы 50-100 мг в виде одной суточной дозы перед сном.Терапевтический эффект обычно появляется через 7-10 дней после начала лечения. Терапию амитриптилином можно рассматривать как неэффективную только в том случае, если улучшения состояния пациента не наблюдается после 3-х недель лечения.

Наступление антидепрессивного действия может быть ускорено при совместном приеме амитриптилина с нортриптилином. В большинстве случаев лечение амитриптилином длительностью более 6-8 месяцев является неэффективным. Для предотвращения ожидаемой фазы периодической депрессии препараты лития являются более подходящими. С этой целью амитриптилин может назначаться только тем пациентам, которым противопоказнао применение препаратов лития.

Для лечения хронической боли рекомендуемая суточная доза составляет 50-100 мг амитриптилина, которую необходимо разделить на несколько индивидуальных доз.

Побочные действия

Ожидаемая частота нежелательных эффектов составляет 16 - 20%, при этом чаще всего они встречаются у лиц пожилого возраста и детей до 5 лет.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: «очень часто» (> 1/10), «часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10), «нечасто» (от > 1/1000 до < 1/100), «редко» (от > 1/10000 до < 1/1000), «очень редко» (< 1/10000), «частота не известна» (нельзя установить исходя из имеющихся данных).

Очень часто

- вертиго

- тахикардия, аритмия (экстрасистолия, сердцебиение, нарушение сердечной проводимости)

- ортостатическая гипотония- гипергидроз

- утомляемость

Часто

- дезориентация, ажитация, психоз, галлюцинации

- сонливость, тремор

- нарушение аккомодации, нечеткость зрения

- сухость во рту, нарушения вкуса (горький и кислый вкус во рту), запор

- задержка мочеиспускания, задержка начала мочеиспускания в начале лечения

- изменения либидо, потенции

Нечасто

- нарушение гемопоэза

- экстрапирамидные расстройства (поздняя дискинезия, невнятная речь, сниженный судорожный порог)

- ухудшение существующей сердечной недостаточности

- паралитическая непроходимость кишечника

- желтуха

- кожные реакции

- гинекомастия, галакторея

Очень редко

- мерцательная аритмия, фибрилляция желудочков, остановка сердечной деятельности

- повышенная активность трансаминаз

Частота не известна

- гипергликемия

В исключительных случаях, наблюдаются транзиторные бредовые состояния и параноидальные состояния, сопровождающиеся галлюцинациями, особенно у пожилых людей с органическим церебральным синдромом после резкого прекращения приема высоких доз препарата.

Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или после прекращения лечения амитриптилином.

Групповые эффекты

Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску, не ясен.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (см. раздел «Состав»)

• острая интоксикация препаратами, которые угнетают центральную нервную систему

• алкогольное отравление

• острый делирий

• глаукома

• паралитическая кишечная непроходимость (из-за антихолинергического эффекта амитриптилина)

• эпилепсия

• пилоростеноз

• сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином)

• детский и подростковый возраст до 18 лет

• беременность и период лактации

• ишемическая болезнь сердца

• сердечная недостаточность

• нарушение сердечного ритма

• гипертрофия предстательной железы

• задержка мочи

Лекарственные взаимодействия

Амитриптилин усиливает антихолинергический эффект препаратов, применяемых для лечения болезни Паркинсона, производных фенотиазинов, тиазидных диуретиков и вазодилататоров.

Амитриптилин усиливает эффекты, которые оказывают на центральную систему наркотические анальгетики и барбитураты.

Амитриптилин ухудшает реакцию на дисульфирам.

Амитриптилин потенцирует действие алкоголя (в основном могут возникать вегетативные расстройства и плохое самочувствие), усиливает симптомамиметический и психостимуляторный эффекты.

Совместное применение с другими серотонергическими активными веществами (такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRI), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина-норэпинефрина (SNRI), ингибиторы моноаминоксидазы, препараты лития, триптан, трамадол, линезолид, L-триптофан и препараты зверобоя продырявленного - Hypericum perforatum) может привести к развитию серотонинововго синдрома. Терапию амитриптилином в сочетании в какими-либо из этих веществ необходимо проводить под пристальным наблюдением врача. В любом случае, прием ингибиторов моноаминоксидазы необратимого типа следует прекратить, по крайней мере за 14 дней до начала терапии амитриптилином.

Амитриптилин может повысить эффективность некоторых антиаритмических препаратов, применяемых для лечения аритмии 1-го и 3-го типа.

Вещества, подщелачивающие мочу, и метилфенидат усиливают действие амитриптилина.

Амитриптилин снижает антигипертензивное действие резерпина и гуанетидина, снижает активность противосудорожных препаратов.

Препараты, подщелачивающие мочу, метилфенидат повышают эффективность амитриптилина.

Индукция синтеза ферментов, вызванная приемом барбитуратов, приводит к снижению уровня амитриптилина до уровня одной двадцатой доли.

Особые указания

Использование амитриптилина не рекомендуется при следующих состояниях или соотношение риска и пользы должно быть тщательно взвешено: ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность, гипертрофия предстательной железы, задержка мочеиспускания, любое состояние, связанное с тахикардией или нарушением сердечного ритма. Запрещается употребление алкогольных напитков во время приема амитриптилина! В период приема амитриптилина рекомендуется периодически проводить мониторинг: контроль артериального давления, проводить электрокардиограмму (ЭКГ), контроль анализов крови, функциональные пробы печени, возможно применение электроэнцефалографии (ЭЭГ)

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сутки снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, бронхиальной астмой, угнетением костномозгового кроветворения, гипертиреозом, шизофренией (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений.

Пациенты с депрессивной фазой маниакально-депрессивного синдрома могут перейти в маниакальную стадию.

Суицидальные попытки/суицидальные мысли

Депрессия связана с увеличивающимся риском появления суицидальных мыслей и попыток суицида. Риск существует до наступления стойкой ремиссии. Улучшение может не наблюдаться в течение первых недель лечения или более, поэтому пациенты должны находиться под контролем врача до появления признаков улучшения. В соответствии с общим клиническим опытом, риск суицида увеличивается на начальной стадии периода восстановления.

Другие психические состояния, при которых назначается амитриптилин, также могут быть связаны с увеличивающимся риском суицида. Поэтому во время лечения пациентов с другими психическими расстройствами должны соблюдаться те же самые меры предосторожности, что и с основными депрессивными расстройствами, а именно, пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем.

Пациенты, предпринимавшие попытку суицида в анамнезе, или с высокой степенью вероятности суицидальных мыслей до начала применения амитриптилина, в период лечения должны находиться под тщательным присмотром, так как они имеют больший риск появления суицидальных мыслей или попытки суицида. У взрослых пациентов с психическими расстройствами возрастает риск суицидального поведения с антидепрессантами по сравнению с плацебо у пациентов младше 25 лет.

Пациенты (и те, кто ухаживает за ними) должны быть предупреждены о необходимости контроля и возможном клиническом ухудшении, и при появлении суицидального поведения или мыслей, или необычных изменений в поведении немедленно обратиться к врачу.

Гипергликемия/диабет

Эпидемиологические исследования выявили существование повышенного риска развития сахарного диабета у пациентов, страдающих депрессией, которые получали трициклические антидепрессанты. Необходимо тщательно контролировать уровень глюкозы крови у пациентов с диагностированным сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета, которые начинают терапию амитриптилином.

Серотониновый синдром

Серотониновый синдром может развиваться в случае, если трициклические антидепрессанты применяются одновременного с другими серотонергическими активными веществами (см разделвзаимодействия с лекарственными препаратами). Серотониновый синдром, который вызван избытком серотонина, может быть фатальным и включает в себя следующие симптомы:

- нервно-мышечное возбуждение (подергивание мышц, гиперрефлексия, миоклонус, ригидность мышц);

- вегетативные изменения (гипертермия, тахикардия, изменения кровяного давления, потоотделение, тремор, гиперемия, расширение зрачков, диарея);

- изменение психического состояния (тревожность, возбуждение, спутанность сознания, кома).

Терапию, при которой серотонергические активные вещества сочетаются с амитриптилином, необходимо проводить под пристальным наблюдением врача. В случае развития серотонинового синдрома терапию амитриптилином необходимо прекратить.

В связи с наличием в составе лактозы, препарат не рекомендуется пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Беременность

Не рекомендуется применение амитриптилина в период беременности, особенно в I-триместр. Применение возможно только после тщательного сопоставления пользы и риска. На сегодняшний день не сообщались какие либо явления о развитии аномалий развития при приеме терапевтических доз амитриптилина.

Период лактации

Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью, так как активное вещество проникает в небольших количествах в грудное молоко. При неизбежности назначения препарата в период грудного кормления, кормление рекомендуется прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Во время приема амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов, высотных и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: возбуждение, психомоторное возбуждение с выраженным антимускариновыми эффектами, такими как сухость во рту, расширение зрачков, тахикардия, задержка мочи, энтеральная гипотония.

При более тяжелой интоксикации наблюдаются следующие симптомы: потеря сознания, судороги, миоклонус, гиперрефлекторность, артериальная гипотензия, угнетение дыхательной и сердечной деятельности с угрожающей жизни аритмией, которые могут повториться после выздоравления. Передозиоровка может привести к летальному исходу.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Необходимо провести мониторинг: запись ЭКГ и контроль артериального давления.

В случае тяжлой интоксикации внутривенно ввети 1-3 мг физостигмина салицилата. Так как физостигмина салицилат быстро метаболизируется, то препарат вводится неоднократно в случае возникновения любого из полседующего опасных для жизни осложнений (аритмии, судороги, глубокая кома). В связи с токсическим действием физостигмина салицилата, после его введения необходимо проводить контроль клинического состояния пациента.

Стандартное симптоматическое лечение начинают во время циркуляторной недостаточности и метаболического ацидоза. Показано мониторирование сердечно-сосудистой функции в течение последующих 5-ти дней, так как кардиотоксический эффект может проявится и в латентный период после 3-5 дней, как последующая токсическая доза. Амитриптилин трудно выводится через диализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид/алюминиевой пленки. По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

4 года

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Санека Фармасьютикалс а.с., Словацкая Республика

Владелец регистрационного удостоверения

Зентива а.с., Словацкая Республика

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Санофи-авентис Казахстан»

050013 г. Алматы, ул. Фурманова 187 Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: Quality.info@sanofi.com