Амитриптилин (25 мг, Санека Фармасьютикалс а.с.)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Амитриптилин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Амитриптилин

Дәрілік түрі

Қабықпен қапталған 25 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат - 25 мг амитриптилин (0,0283 г амитриптилин гидрохлориді түрінде),

қосымша заттар: лактоза моногидраты, жүгері крахмалы, желатин, кальций стеараты, тальк, коллоидты кремний қостотығының ангидриді

қабығының құрамы: сепифильм 3048 сары (гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалды целлюлоза, полиоксил 40 стеараты, титанның қостотығы Е171, хинолинді сары Е 104), көбіктенуге қарсы силиконды эмульсия SE-2, макрогол 6000

Сипаттамасы

Дөңгелек пішінді, екі жақ беті дөңес сары түсті, қабықпен қапталған таблеткалар

Фармакотерапиялық тобы

Психоаналептиктер. Антидепрессанттар.

Моноаминдерді кері қармайтын селективтік емес тежегіштер.

Амитриптиллин.

ATХ коды N06AA09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Амитриптилин ас қорыту жолынан толығымен дерлік сіңеді, ең жоғары концентрациясына 4-8 сағат ішінде жетеді, 95%-ға жуығы плазма ақуыздарымен байланысады. Ол негізінен дезметиламитриптилинге дейін (нортриптилин – негізгі белсенді метаболиті) метаболизденеді. Биологиялық жартылай шығарылу кезеңі 10-нан 28 сағатқа дейін, нортриптилинде 16-дан 80 сағатқа дейін ауытқып тұрады. Егде жастағы емделушілерде жастарға қарағанда плазмадағы жоғарырақ концентрацияларға және жартылай шығарылуының ұзағырақ кезеңіне бейімділік байқалады. Амитриптилин көбіне бүйрек арқылы еркін де, сондай-ақ конъюгацияланған да бірнеше метаболиттер түрінде шығарылады, 5%-дан азы өзгермеген күйінде шығарылады. Препараттың азғантай мөлшері нәжіспен бірге шығарылады.

Амитриптилин плацентарлық бөгет арқылы өтеді, сондай-ақ ана сүтіне түседі.

Фармакодинамикасы

Амитриптилин – моноаминдерді нейрональді қармайтын іріктелмеген тежегіштер тобына жататын үшциклдік антидепрессант. Имипрамин сияқты айқын тимолептикалық әсері бар, алайда оның седативтік және тыныштандырғыш әсері айқынырақ. Амитриптилиннің депрессияға қарсы әсер ету механизмі орталық жүйке жүйесінде катехоламиндердің (норадреналин, дофамин) және серотониннің кері нейрональді қармалуының тежелуімен байланысты. Амитриптилин орталық және шеткергі жүйке жүйелеріндегі мускаринохолинергиялық рецепторлардың антагонисі болып табылады, антигистаминдік (Н1) және a1–адренолитикалық қасиеттері бар. Демек, антиневралгиялық (орталық анальгетикалық), ойық жараға қарсы және антибулимиялық әсер туғызады. Қуықтың тегіс бұлшықеті тонусының төмендеуіне, қуық көлемінің ұлғаюына және, керісінше, оның сфинктері тонусының жоғарылауына мүмкіндік береді. Бұл энурезді емдеуде оның тиімді екендігін түсіндіреді.

Қолданылуы

• биполярлық аффектілік бұзылыс, рекуррентті депрессиялық бұзылыс және органикалық аффектілік бұзылыс сияқты аффектілік бұзылыстардың барлық типтері кезіндегі ауырлық дәрежесі жеңіл, орташа және жоғары психоздық белгілері бар және онсыз депрессиялық фазаларда

• депрессиялық типтегі шизоаффектілік бұзылыстарында; шизофрениямен байланысты депрессияларда (нейролептикалық дәрілермен тұрақты емдеу аясында)

• реактивтік және невротикалық депрессиялар сияқты ерте анықталған депрессиялар: дистимия, аралас үрейлі-депрессиялық бұзылыс, күрделі стреске реакция ретінде туындаған немесе бейімделу бұзылыстарының көрінісі болып табылатын депрессиялық бұзылыстарда

• резерпинмен емдеу кезінде дамитын депрессияларда, қуық гипотониясымен қатар жүрмейтін органикалық емес энурезде (яғни бастапқы), органикалық емес энкопрезде (нәжісті ұстай алмау), жүйке анорексиясында және ішектің тітіркену синдромында

• ауыруды ұзақ емдегенде кешенді ем ретінде қолданылады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препарат ересектерде қолдануға арналған. Нақты доза әр емдеушіге жекелей таңдап алынады, және осы дозаны қатаң ұстанған жөн.

Бастапқы доза әдетте 25-50 мг құрайды, ұйықтар алдында қабылданады, содан кейін жағымдылығына байланысты, 5-6 күн ішінде 150-200 мг дейін біртіндеп арттырылады, тәуліктік дозаның ең көп бөлігі ұйықтар алдында қабылданады. Егер емделушінің жағдайы емдеудің екінші аптасы кезінде жақсармаса, доза тәулігіне 300 мг дейін арттырылады. Бұл доза содан кейін депрессия симптомдарының қайтуына қарай, біртіндеп азайтылады, күніне 50100 мг төмендетілген дозалары әдетте 3 ай бойы қабылданады.

Егде жастағы емделушілер

Егде жастағы емделушілерге немесе жеңіл дәрежедегі депрессиялық синдромы бар, амбулаторлық ем қабылдап жүрген емделушілерге ұйықтар алдында бір тәуліктік доза түрінде төменірек 50-100 мг дозалар қолданылады.

Емдік әсері әдетте емді бастағаннан кейін 7-10 күннен соң пайда болады. Амитриптилинмен емдеуді, егер емдеудің 3 аптасынан кейін емделушінің жағдайында жақсару байқалмаса, тиімді емес деп есептеуге болады.

Депрессияға қарсы әсерінің басталуы амитриптилинді нортриптилинмен бірге қабылдағанда жылдамдауы мүмкін. Көптеген жағдайларда амитриптилинмен 6-8 айдан астам ұзақтықпен емдеу тиімді емес болып табылады. Әлсін-әлсін болатын депрессияның күтілетін фазасына жол бермеу үшін литий препараттары қолайлырақ болып табылады. Осы мақсатта амитриптилин литий препараттарын қолдануға болмайтын емделушілерге ғана тағайындалуы мүмкін.

Созылмалы ауыруларды емдеу үшін амитриптилиннің ұсынылатын тәуліктік дозасы 50-100 мг құрайды, оны жекелей бірнеше дозаларға бөлу қажет.

Жағымсыз әсерлері

Жағымсыз әсерлердің күтілетін жиілігі 16 - 20% құрайды, мұндайда олар көбіне егде жастағы адамдарда және 5 жасқа дейінгі балаларда кездеседі.

Жағымсыз реакциялардың пайда болу жиілігіне келесі үлгіде баға беріледі: «өте жиі» (> 1/10), «жиі» ( ≥ 1/100-ден < 1/10 дейін), «жиі емес» ( > 1/1000-нан < 1/100 дейін), «сирек» (> 1/10000-нан < 1/1000 дейін), «өте сирек» (< 1/10000), «жиілігі белгісіз» (қолда бар деректермен анықтауға келмейді).

Өте жиі

- вертиго

- тахикардия, аритмия (экстрасистолия, жүректің қағуы, жүрек өткізгіштігінің бұзылуы)

- ортостатикалық гипотония- гипергидроз

- қажу

Жиі

- бағдардан адасу, ажитация, психоз, елестеулер

- ұйқышылдық, тремор

- аккомодацияның бұзылуы, көздің анық көрмеуі

- ауыз ішінің құрғауы, дәмнің бұзылуы (ауызда ащы және қышқыл дәм), іш қату

- несептің бөлініп шығуының іркілісі, емнің басында несептің бөлініп шыға бастауының іркілісі

- либидоның, потенцияның өзгерулері

Жиі емес

- гемопоэздің бұзылуы

- экстрапирамидтік бұзылыстар (кеш дискинезия, былдырлап сөйлеу, құрысу шегінің төмендеуі)

- бұрыннан бар жүрек функциясы жеткіліксіздігінің нашарлауы

- ішектің салданған бітелісі

- сарғаю

- тері реакциялары

- гинекомастия, галакторея

Өте сирек

- жыбырлағыш аритмия, қарыншалардың фибрилляциясы, жүрек қызметінің тоқтап қалуы

- трансаминаза белсенділігінің жоғарылауы

Жиілігі белгісіз

- гипергликемия

Ерекше жағдайларда, әсіресе препараттың жоғары дозаларын күрт тоқтатқаннан кейін органикалық церебральді синдромы бар егде жастағы емделушілерде елестеулермен қатар жүретін транзиторлы сандырақтау жағдайлары және параноидальді жағдайлар байқалады.

Амитриптилинмен емдеу кезінде немесе оны тоқтатқаннан кейін суицидтік ойлар немесе мінез-құлық жағдайлары жөнінде мәлімдемелер бар.

Топтық әсерлер

Негізінен 50 жастан асқан және одан жоғары жастағы емделушілерде жүргізілген эпидемиологиялық зерттеулер серотонинді кері қармайтын селективтік тежегіштерді және үшциклдік антидепрессанттарды қабылдап жүрген емделушілерде сүйектердің сыну қаупі жоғары болатындығын көрсетеді. Осы қауіпке әкеп соғатын механизм айқын емес.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• препараттың белсенді және қосымша компоненттеріне жоғары сезімталдық («Құрамы» бөлімін қараңыз)

• орталық жүйке жүйесін бәсеңдететін препараттармен жедел уыттану

• алкогольмен улану

• жедел делирий

• глаукома

• ішектің салданып бітелуі (амитриптилиннің антихолинергиялық әсеріне байланысты)

• эпилепсия

• пилоростеноз

• МАО тежегіштерімен қатар емдеу (МАО тежегіштерін қабылдауды амитриптилинмен емдеуді бастаудан ең кемінде 14 күн бұрын тоқтату қажет)

• 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

• жүктілік және лактация кезеңі

• жүректің ишемиялық ауруы

• жүрек функциясының жеткіліксіздігі

• жүрек ырғағының бұзылуы

• қуықасты безінің гипертрофиясы

• несеп іркілісі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Амитриптилин Паркинсон ауруын емдеу үшін қолданылатын препараттардың, фенотиазин туындыларының, тиазидтік диуретиктердің және вазодилататорлардың антихолинергиялық әсерін күшейтеді.

Амитриптилин орталық жүйке жүйесіне әсер ететін есірткілік анальгетиктердің және барбитураттардың әсерін күшейтеді.

Амитриптилин дисульфирамға реакцияны нашарлатады.

Амитриптилин алкогольдің әсерін потенциялайды (негізінен вегетативтік бұзылыстар және өзін нашар сезіну пайда болуы мүмкін), симптомамиметикалық және психостимуляторлық әсерлерді күшейтеді.

Басқа серотонергиялық белсенді заттармен (серотонинді кері қармайтын селективтік тежегіштер (SSRI), серотонин-норэпинефринді кері қармайтын селективтік тежегіштер (SNRI), моноаминоксидаза тежегіштері, литий препараттары, триптан, трамадол, линезолид, L-триптофан және шілтерлі шайқурай - Hypericum perforatum препараттары сияқты) бірге қолдану серотониндік синдромның дамуына әкеп соғуы мүмкін. Амитриптилинмен осы заттардың қандай да болсын бірін біріктіріп емдеуді дәрігердің қалтқысыз бақылауымен жүргізу қажет. Кез келген жағдайда қайтымды емес типтегі моноаминоксидаза тежегіштерін қабылдауды амитриптилинмен емдеуді бастаудан кем дегенде 14 күн бұрын тоқтатқан жөн.

Амитриптилин 1-ші және 3-ші типті аритмияны емдеу үшін қолданылатын аритмияға қарсы кейбір препараттардың тиімділігін арттыруы мүмкін.

Несепті сілтілендіретін заттар және метилфенидат амитриптилиннің әсерін күшейтеді.

Амитриптилин резерпиннің және гуанетидиннің гипертензияға қарсы әсерін төмендетеді, құрысуға қарсы препараттардың белсенділігін төмендетеді.

Несепті сілтілендіретін препараттар, метилфенидат амитриптилиннің тиімділігін арттырады.

Барбитураттарды қабылдаудан туындаған ферменттер синтезінің индукциясы амитриптилин деңгейінің жиырманың бір бөлігі деңгейіне дейін төмендеуіне әкеледі.

Айрықша нұсқаулар

Амитриптилинді пайдалану келесі жағдайларда ұсынылмайды немесе қаупі мен пайдасының арақатынасы мұқият екшелуі тиіс: жүректің ишемиялық ауруы, жүрек функциясының жеткіліксіздігі, қуықасты безінің гипертрофиясы, несептің бөлініп шығу іркілісі, тахикардиямен немесе жүрек ырғағының бұзылуымен байланысты кез келген жағдай. Амитриптилинді қабылдау кезінде алкоголь ішімдіктерін пайдалануға тыйым салынады!

Амитриптилинді қабылдау кезеңінде мезгіл-мезгіл мониторинг жүргізу ұсынылады: артериялық қысымды бақылау, электрокардиограмма (ЭКГ) жүргізу, қан талдамасын бақылау, бауырдың функциональді сынақтары, электроэнцефалография (ЭЭГ) қолданылуы мүмкін.

Амитриптилин тәулігіне 150 мг-ден астам дозаларда құрысу белсенділігі шегін төмендетеді, сондықтан жасына немесе жарақатына байланысты осыған бейім науқастарда құрысу ұстамаларының пайда болуы мүмкін екендігін ескерген жөн.

Амитриптилинді маскүнемдіктен, бронх демікпесінен, сүйек кемігінде қан түзудің бәсеңдеуінен, гипертиреоздан, шизофрениядан зардап шегіп жүрген адамдарда (оны қабылдаған кезде нәтижелі симптоматика өршімесе де) абайлап қолданған жөн.

Амитриптилинмен емдеу егде жаста, делирийлік бұзылыстардың, гипоманияның және басқа да асқынулардың дамуына жол бермеу үшін, мұқият бақылаумен, препараттың ең төмен дозасын қолданумен және оларды біртіндеп арттырумен жүргізілуі тиіс.

Маниакальді-депрессиялық синдромның депрессиялық фазасы бар емделушілер маниакальді сатыға көшуі мүмкін.

Суицидтік әрекеттер/суицидтік ойлар

Депрессия суицидтік ойлардың және суицид әрекеттерінің пайда болу қаупінің ұлғаюымен байланысты. Қауіп тұрақты ремиссия басталғанға дейін болады. Жақсару емнің алғашқы аптасы немесе одан көбірек апта ішінде байқалмауы мүмкін, сондықтан емделушілер жақсару белгілері пайда болғанға дейін дәрігердің бақылауында болуы тиіс. Жалпы клиникалық тәжірибеге сәйкес, суицид қаупі қалпына келу кезеңінің алғашқы сатысында ұлғаяды.

Амитриптилин тағайындалатын басқа да психикалық жағдайлар да суицид қаупінің ұлғаюымен байланысты болуы мүмкін. Сондықтан басқа да психикалық бұзылыстары бар емделушілерді емдеу кезінде негізгі депрессиялық бұзылыстар кезіндегі сияқты сақтық шараларын қолдану керек, атап айтқанда, емделушілер қатаң дәрігерлік бақылауда болуы тиіс.

Сыртартқысында суицидке әрекет жасаған, немесе амитриптилинді қолдануды бастағанға дейін суицидтік ойлар ықтималдылығы жоғары дәрежеде болған емделушілер емделу кезінде мұқият қадағалануы тиіс, өйткені оларда суицидтік ойлардың немесе суицидтік әрекеттердің пайда болу қаупі жоғары. Психикалық бұзылыстары бар ересек емделушілерде антидепрессанттармен суицидтік мінез-құлық қаупі 25 жасқа толмаған емделушілердегі плацебомен салыстырғанда жоғарылайды.

Емделушілерге (және оларды күтушілерге) бақылаудың қажеттілігі және ықтимал клиникалық нашарлау жөнінде, және суицидтік мінез-құлық немесе ойлар, немесе мінез-құлқында әдеттен тыс өзгерулер пайда болғанда дәрігерге дереу қаралу керектігі алдын ала ескертілуі тиіс.

Гипергликемия/диабет

Эпидемиологиялық зерттеулерде үшциклдік антидепрессанттар қабылдаған, депрессиядан зардап шегіп жүрген емделушілерде қант диабетінің даму қаупінің жоғары болатындығы анықталды. Қант диабеті диагностикаланған немесе қант диабеті дамуының қауіпті факторлары бар, амитриптилинмен емделуді бастаған емделушілерде қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылау қажет.

Серотониндік синдром

Серотониндік синдром, егер үшциклдік антидепрессанттарды басқа серотонергиялық белсенді заттармен бір мезгілде қолданған жағдайда дамуы мүмкін (дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі бөлімін қараңыз). Серотониннің артық болуынан туындаған серотониндік синдром фатальді болуы мүмкін және келесі симптомдарды қамтиды:

- жүйке-бұлшықеттің қозуы (бұлшықеттің жыбырлауы, гиперрефлексия, миоклонус, бұлшықеттің сіресуі);

- вегетативтік өзгерулер (гипертермия, тахикардия, қан қысымының өзгерулері, тердің бөлінуі, тремор, гиперемия, қарашықтың ұлғаюы, диарея);

- психикалық жағдайлардың өзгеруі (үрейлену, қозу, сананың шатасуы, кома).

Серотонергиялық белсенді заттар амитриптилинмен біріктірілген емді дәрігердің қалтқысыз қадағалауымен жүргізу қажет. Серотониндік синдром дамыған жағдайда амитриптилинмен емдеуді тоқтату қажет.

Құрамында лактоза бар болғандықтан, препарат тұқым қуалайтын лактоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферменті тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы бар емделушілерге ұсынылмайды.

Жүктілік

Амитриптилинді жүктілік кезінде, әсіресе I триместрде қолдану ұсынылмайды. Пайдасы мен қаупі мұқият салыстырылғаннан кейін ғана қолданылуы мүмкін. Қазіргі таңда амитриптилинді емдік дозаларда қабылдаған кезде даму аномалиясының пайда болуы жөнінде қандай да болсын құбылыстар мәлімделген жоқ.

Лактация кезеңі

Препаратты бала емізу кезеңінде қолдану ұсынылмайды, өйткені белсенді зат емшек сүтіне аздаған мөлшерде өтеді. Бала емізу кезеңінде препаратты тағайындамасқа болмаса, емізуді тоқтату ұсынылады.

Көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Амитриптилинді қабылдау кезінде көлік құралын жүргізуге, механизмдермен қызмет жасауға, биік жерде және зейінді жұмылдыруды қажет ететін басқа да түрлі жұмыстарды жасауға тыйым салынады.

Артық дозалануы

Симптомдары: қозу, ауыз ішінің құрғауы, қарашықтың ұлғаюы, тахикардия, несеп іркілісі, энтеральді гипотония сияқты айқын антимускариндік әсерлері бар психомоторлық қозу.

Өте ауыр уыттануда келесі симптомдар байқалады: есінен тану, құрысулар, миоклонус, гиперрефлекстік, артериялық гипотензия, өмірге қауіп төндіретін аритмиямен бірге тыныс алу және жүрек функциясы қызметтерінің бәсеңдеуі, олар сауыққаннан кейін қайталауы мүмкін. Артық дозалану өліммен аяқталуға әкеп соғуы мүмкін.

Емі: симптоматикалық және демеуші ем. Мониторинг жүргізу қажет: ЭКГ-ні жазу және артериялық қысымды бақылау.

Ауыр уыттану жағдайында көктамыр ішіне 1-3 мг физостигмин салицилатын енгізу керек. Физостигмин салицилаты тез метаболизденетін болғандықтан, препарат өмір үшін қауіпті кейінгі асқынулардың (аритмиялар, құрысулар, терең кома) кез келгені пайда болған жағдайда бірнеше рет енгізіледі. Физостигмин салицилатының уытты әсеріне байланысты, оны енгізгеннен кейін емделушінің клиникалық жағдайына бақылау жүргізу қажет.

Стандарттық симптоматикалық емді циркуляторлық жеткіліксіздік және метаболизмдік ацидоз кезінде бастайды. Кейінгі 5 күн ішінде жүрек-қантамыр функциясына мониторинг қолданылады, өйткені кардиоуыттық әсер кейінгі уытты доза ретінде жасырын кезеңде 3-5 күннен кейін де көрініс беруі мүмкін. Амитриптилиннің диализ арқылы шығарылуы қиын.

Шығарылуы түрі және қаптамасы

Поливинилхлорид/алюминий үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған. Пішінді 5 қаптамадан қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 15 - 25С температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

4 жыл

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Санека Фармасьютикалс а.с., Словак Республикасы

Тіркеу куәлігінің иесі

Зентива а.с., Словак Республикасы

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«Санофи-авентис Қазақстан» ЖШС

050013 Алматы қ., Фурманов к-сі 187 Б

телефон: 8-727-244-50-96

факс: 8-727-258-25-96

e-mail: Quality.info@sanofi.com