Азелтин

Азелтин

Азитромицин

Лекарственная форма, дозировка

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь, 200мг/ 5мл

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин.

Код АТХ J01FA10

Азитромицин показан для лечения следующих инфекций, которые установлены или могут быть вызваны одним или несколькими чувствительными микроорганизмами:

- бронхит

- внебольничная пневмония

- синусит

- фарингит/тонзиллит

- средний отит

- инфекции кожи и мягких тканей

- неосложненные половые инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis и Neisseria gonorrhoeae

Следует принять во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину или макролидным и кетолидным антибиотикам, или другим компонентам препарата

- тяжелые нарушения функции печени и почек

- редкие наследственные формы непереносимости фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (из-за содержания сахарозы)

- детский возраст до 6 месяцев

- беременность и период лактации

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Антациды: при изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина, не отмечалось изменения его биодоступности, хотя максимальная концентрация азитромицина в плазме крови снижалась на 24 %.

Цетиризин: у здоровых добровольцев, совместный 5-дневный прием азитромицина с цетиризином в дозе 20 мг не привел к фармакокинетическому взаимодействию и значимому изменению интервала QT.

Диданозин: совместный прием 1200 мг/сут азитромицина и 400 мг/сут диданозина у 6 ВИЧ-положительных больных, не повлиял на фармакокинетику диданозина в сравнении с плацебо.

Дигоксин и колхицин: сообщалось, чтобы у отдельных пациентов, некоторые антибиотики из группы макролидов влияли на метаболизм дигоксина в кишечнике. Поэтому, в случае одновременного применения азитромицина и дигоксина, следует помнить о возможном повышении концентрации дигоксина и проводить мониторинг его уровня в крови.

Зидовудин: при однократном применении 1000 мг и многократном применении доз азитромицина 1200 мг или 600 мг, выявлено незначительное влияние на фармакокинетику и выведение с мочой зидовудина и его глюкуронидных метаболитов, однако прием азитромицина, повышал концентрацию фосфорилированного зидовудина (клинически активного метаболита) в мононуклеарах периферической крови. Остаётся неопределенной, клиническая значимость данных показателей, но возможно, они могут быть важны для пациентов. Азитромицин не взаимодействует с системой цитохрома печени Р450, он не участвует в фармакокинетическом лекарственном взаимодействии, как эритромицин и другие макролиды. Азитромицин не индуцирует или инактивирует цитохром P450 с помощью комплекса цитохром-метаболит.

Производные эрготамина: из-за теоретической возможности развития эрготизма, одновременное назначение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется. Фармакокинетические исследования были проведены с азитромицином и препаратами с известным цитохром Р450-опосредованным метаболизмом.

Аторвастатин: совместный прием аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно), не изменяет концентрации аторвастатина в плазме крови (на основе анализа HMG CoA-редуктазы).

Карбамазепин: в исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицина на здоровых добровольцах, препарат не оказал значительного влияния на уровень карбамазепина в плазме крови или на его активные метаболиты.

Циметидин: изменение фармакокинетики азитромицина не отмечалось в фармакокинетическом исследовании, изучающем действие разовой дозы циметидина, принятой за 2 часа до азитромицина.

Пероральные антикоагулянты кумаринового ряда: в фармакокинетических исследованиях взаимодействия, азитромицин не меняет антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принятой здоровыми добровольцами. В постмаркетинговом периоде, получены сообщения об усилении антикоагулянтного действия, после совместного приема азитромицина и пероральных кумариновых антикоагулянтов. Хотя причинно-следственная связь не установлена, следует контролировать протромбиновое время, при назначении азитромицина больным, получающим пероральные антикоагулянты, типа кумарина.

Циклоспорин: в фармакокинетическом исследовании на здоровых добровольцах, которые в течение 3 дней перорально получали 500 мг/день азитромицина, а затем однократно перорально 10 мг/кг циклоспорина, Cmax и AUC0-5 циклоспорина оказались значительно повышенными. Следовательно, следует проявлять осторожность, прежде чем рассматривать возможность одновременного назначения этих препаратов. Если совместный прием этих препаратов необходим, следует контролировать уровни циклоспорина и при необходимости проводить коррекцию дозы.

Эфавиренз: совместный прием однократной суточной дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренза в течение 7 дней не приводило к клинически значимым фармакокинетическим взаимодействиям.

Флуконазол: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не изменяет фармакокинетику однократной дозы 800 мг флуконазола. Общее воздействие и период полувыведения азитромицина не изменялись при совместном введении с флуконазолом, однако, наблюдалось клинически незначительное снижение Cmax (18%) азитромицина.

Индинавир: совместный прием однократной дозы 1200 мг азитромицина не оказал статистически значимого воздействия на фармакокинетику индинавира, принимаемого в дозировке 800 мг три раза в день в течение 5 дней.

Метилпреднизолон: в исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не оказывал значительного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Мидазолам: у здоровых добровольцев, одновременный прием азитромицина 500 мг/сутки в течение 3-х дней не вызывал клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики одной дозы мидазолама 15 мг.

Нелфинавир: совместный прием азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в дозе 750 мг, три раза в день привело к повышению концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось, поэтому коррекция дозы не требуется.

Рифабутин: одновременное применение азитромицина и рифабутина не повлияло на концентрацию этих препаратов в плазме крови.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина отмечалась нейтропения. Развитие нейтропении было связано с применением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.

Силденафил: у нормальных здоровых мужчин-добровольцев, не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин: в фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях, трудно полностью исключить вероятность взаимодействия, тем не менее, не было получено конкретных доказательств того, что такое взаимодействие имело место.

Теофиллин: азитромицин не влиял на фармакокинетику теофиллина при одновременном приеме азитромицина и теофиллина здоровыми волонтерами.

Триазолам: 14 здоровых добровольцев одновременно принимавшие 500 мг азитромицина в 1-й день, 250 мг во 2-й день одновременно с 0,125 мг триазолама во 2-й день не оказало существенного влияния на фармакокинетические показатели триазолама (в сравнении с триазоламом и плацебо).

Триметоприм/сульфаметоксазол: одновременное применение в течение 7 дней триметоприма/ сульфаметоксазола DS (160 мг/800 мг) с азитромицином 1200 мг, на 7 день не оказало существенного влияния на максимальную концентрацию, общее воздействие или выведение триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке были похожи на концентрации, которые отмечались в других исследованиях.

Специальные предупреждения

Длительность применения препарата не должна превышать сроки, указанные в инструкции.

Гиперчувствительность

Как и при приеме других макролидов, сообщалось о развитии редких серьезных аллергических реакций, таких как отек Квинке и анафилаксия (в исключительных случаях со смертельным исходом). Некоторые из этих реакций ведут к развитию рецидивирующих симптомов и требуют более длительного наблюдения и лечения.

Гепатотоксичность

Печень является основным органом, где происходит метаболизм азитромицина, поэтому Азелтин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелым заболеванием печени. В случае появления признаков и симптомов дисфункции печени, таких как быстро развивающаяся астения, связанная с желтухой, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия, необходимо немедленно провести функциональные пробы печени/анализы. При развитии дисфункции печени, прием препарата Азелтин необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Алкалоиды спорыньи и азитромицин

У пациентов, получающих производные спорыньи, появление эрготизма провоцируется одновременным приемом некоторых макролидных антибиотиков. Нет данных, относительно возможности взаимодействия между производными спорыньи и азитромицином, тем не менее, из-за теоретической возможности развития эрготизма, азитромицин и производные спорыньи должны приниматься раздельно.

Удлинение интервала QT

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азелтин у пациентов с риском развития аритмии (особенно у пожилых пациентов), а также:

- при врожденном или приобретенном удлинении интервала QT,

- у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IА (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин),

- при нарушении водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии,

- при клинически значимой брадикардии, аритмии сердца или тяжелой сердечной недостаточности.

Псевдомембранозный энтероколит

Как и при применении любых других антибиотиков, рекомендуется наблюдение за признаками суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами, включая грибы. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору кишечника, что ведет к чрезмерному росту C. difficile. Диарея, вызванная Clostridium difficile отмечалась при применении всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин и может варьировать от легкой диареи до тяжелого колита. Псевдомембранозный энтероколит должен рассматриваться у всех больных, которые обращаются с диареей, после применения антибиотиков. В этих случаях, необходим тщательный сбор анамнеза, особенно если диарея появилась в течение первых двух месяцев после применения антибактериального препарата.

Стрептококковая инфекция

Азитромицин не является препаратом первого выбора, для эмпирического лечения инфекций в районах, имеющих большую распространенность резистентных штаммов (составляющую 10% или более). В районах с высоким уровнем заболеваемости и устойчивостью к эритромицину, особенно важно учитывать изменение чувствительности к азитромицину и другим антибиотикам. Что касается других макролидов, высокие показатели резистентности азитромицина к Streptococcus pneumoniae (> 30%) были зарегистрированы в некоторых европейских странах. Это следует учитывать, при лечении инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae.

Почечная недостаточность

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось увеличение системного воздействия азитромицина на 33%.

Миастения

Применение препарата Азелтин может спровоцировать развитие миастении или вызвать ее обострение.

Диабет

Препарат Азелтин содержит сахарозу, это необходимо учитывать пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозы или галактозы, недостаточностью сахаразы-изомальтазы и пациентам с диабетом, которые не должны принимать данный препарат.

Беременность и период лактация

Азитромицин можно применять во время беременности, только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не имеются данные о выделении препарата с материнским молоком. Так как многие препараты выводятся из организма с материнским молоком, Азелтин не следует применять для лечения кормящей женщины, если потенциальная польза для матери, не превышает возможный риск для ребенка.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет никаких доказательств влияния препарата Азелтин на способность к управлению автотранспортом или проведению работ с движущимися механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Азелтин следует принимать в виде разовой суточной дозы.

Азелтин можно принимать с пищей или без.

Дети и подростки с массой тела более 45 кг, взрослые и пожилые

Для детей с массой тела более 45 кг и взрослых, в том числе пациентов пожилого возраста, общая доза препарата Азелтин составляет 1500 мг, которую следует принять в течение трех дней (по 500 мг один раз в день).

При неосложненных генитальных инфекциях (хламидиозе), рекомендуется однократная разовая доза 1000 мг. Для чувствительных штаммов гонококковой инфекции, рекомендуемая доза составляет 1000 мг или 2000 мг препарата Азелтин в комбинации с 250 мг или 500 мг цефтриаксона (в соответствии с действующими руководствами по применению антибактериальных препаратов). Для пациентов, страдающих аллергией на пенициллин и / или цефалоспоринов, назначающие следует проконсультироваться принципы местного лечения.

Дети

Дети и подростки с массой тела менее 45 кг

Отсутствует информации по применению азитромицина у детей младше 6-месяцев. Доза для детей составляет 10 мг/кг, препарат применяется в виде однократной суточной дозы в течение 3-х дней.

Для детей с массой тела более 15 кг суспензию Азелтина следует принимать с помощью ложки, в соответствии со следующей инструкцией:

Детям с массой тела 15-25 кг (3-7 лет): 5 мл (200 мг), один раз в день в течение 3-х дней.

Детям с массой тела 26-35 кг (8-11 лет): по 7,5 мл (300 мг), один раз в день в течение 3-х дней.

Детям с массой тела 36-45 кг (12-14 лет): по 10 мл (400 мг), один раз в день в течение 3-х дней.

Для детей, с массой тела более 45 кг: доза соответствующая взрослым пациентам.

Детям с массой тела более 45 кг: доза как для взрослых.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с легкой и умеренной почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Азелтин должен применяться с осторожностью у больных с тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с легкой и умеренно выраженной печеночной недостаточностью, корректировка дозы не требуется. Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится с желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелым заболеванием печени. Нет доступной информации о применении препарата при более тяжелых нарушениях печени

Способ применения

Азелтин предназначена только для перорального применения.

Рекомендуется обращаться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае (при необходимости)

Очень часто

- диарея, боли в животе, тошнота, метеоризм

Часто

- анорексия

- головокружение, головная боль, парастезия, дисгевзия (извращение вкуса)

- нарушение четкости зрения

- глухота

- рвота, диспепсия

-зуд, сыпь

- артралгия

- усталость

- уменьшение количества лимфоцитов, увелечение количества эозинофилов, снижение бикарбоната крови

Нечасто

• кандидоз, кандидоз полости рта, вагинальные инфекции

• лейкопения, нейтропения

• отек Квинке, повышенная чувствительность

• нервозность

• гипоэстезия, сонливость, бессоница

• расстройство слуха, шум в ушах

• ощущение сердцебиения

• гастрит, запор

• гепатит

• синдром Стивенса-Джонсона, реакции фоточувствительности, крапивница

• боли в грудной клетке, отеки, недомогание, астения

• наушение содержания калия в крови, повышение аспартат-аминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, билирубина крови, мочевины и креатинина крови

Редко

• ажитация (возбуждение)

• головокружение

• нарушение функции печени

• токсический эпидермальный некролиз

Очень редко

• реакция на лекарственный препарат с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)

Не известно

• псевдомембранозный колит

• тромбоцитопения, гемолитическая анемия

• анафилактическая реакция

• метоболизм и нарушения питания

• агрессия, тревожность

• обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, аносмия (потеря обоняния), паросмия (неправильное определение запахов), миастения, агевзия (нарушение вкусового восприятия)

• пируэтная тахикардия, аритмия (включая желудочковую тахикардию)

• гипотензия

• панкреатит,изменение цвета языка

• печеночная недостаточность (которая редко приводила к смерти), фульминантный гепатит, некроз печени, холестатическая желтуха

• болезни соединительной ткани, мультиформная эритема

• острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

• удлинение интервала QT на электрокардиограмме

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

5 мл суспензии содержат

активное вещество - азитромицина дигидрат 209.64 мг (эквивалентно азитромицину 200 мг)

вспомогательные вещества: сахароза, тринатрия фосфат безводный, натрия бензоат, гидроксипропилцеллюлоза, камедь ксантановая, натрия сахарин, ароматизатор банановый, ароматизатор малиновый.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Порошок белого цвета с характерным запахом банана и малины.

Готовая суспензия представляет собой однородную суспензию белого цвета с желтоватым оттенком.

По 12.56 г порошка для приготовления суспензии помещают в непрозрачные полиэтиленовые флаконы белого цвета объемом 15 мл, укупоренные пластиковой крышкой.

По 1 флакону вместе с мерной ложкой объемом 5 мл, мерным стаканчиком объемом 7.5 мл и инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона.

2 года

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25˚С.

Готовую суспензию хранить при температуре не выше 25˚С, не более 5-ти дней.

Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту

Сведения о производителе

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., г. Стамбул, Санджактепе, район Акпинар, ул. Османгази, №156, Турция

тел: +90 216 398 10 63;

факс: +90 216 398 10 20;

e-mail: YurtDisiRuhsat@biofarma.com.tr

Держатель регистрационного удостоверения

Биофарма Илач Сан. ве Тидж. А.Ш., г. Стамбул, Санджактепе, район Акпинар, ул. Османгази, №156, Турция

тел: +90 216 398 10 63;

факс: +90 216 398 10 20;

e-mail: YurtDisiRuhsat@biofarma.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей и  ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Altes Pharm (Алтес Фарм)», 050000, Республика Казахстан, г.Алматы, ул. Толе би  83, Бизнес центр «Ambassador», офис 777.

Тел./факс +7-727-292-26-08

E-mail: pvkz@altesgroup.com