Экринат (Этакриновая кислота)

Экринат

Этакриновая кислота

Лекарственная форма, дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 50 мг

Cердечно-сосудистая система. Диуретики. Высокоактивные диуретики. Производные арилоксиуксусной кислоты. Этакриновая кислота. 

АТХ Код C03CC01

Этакриновая кислота показана для лечения отечного синдрома различного генеза, когда требуется средство с большим мочегонным потенциалом по сравнению с обычными используемыми средствами.

- лечение отека, связанного с хронической сердечной недостаточностью, циррозом

печени и заболеваниями почек, включая нефротический синдром

- краткосрочное лечение асцита, вызванного злокачественными новообразованиями, идиопатическим отеком и лимфедемой

- краткосрочное лечение госпитализированных педиатрических пациентов с врожденным пороком сердца или нефротическим синдромом, за исключением детей раннего возраста до 2-х лет

- внутривенное введение препарата Экринат показано, когда желательно быстрое начало диуреза, например, при остром отеке легких, отеке головного мозга или, когда желудочно-кишечное всасывание нарушено, или пероральные лекарства нецелесообразны.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»

• анурия

• во время лечения тяжелого прогрессирующего заболевания почек наблюдается выраженное усиление нарушений водно-электролитного баланса, азотемии и/или олигурии прием диуретика следует прекратить

• в случае возникновения сильной водянистой диареи, прием препарата следует прекратить и не возобновлять прием

• детский возраст до 2-х лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности

Необходимые меры предосторожности при применении

Следует с осторожностью назначать пациентам этакриновую кислоту с прогрессирующим циррозом печени, особенно тем, у кого в анамнезе ранее были случаи электролитного дисбаланса или печеночной энцефалопатии. Как и другие диуретики, он может вызвать печеночную кому и смерть.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Не следует назначать литий вместе с диуретиками, поскольку они снижают его почечный клиренс и повышают риск токсичности лития. Изучите инструкцию по применению для препаратов лития перед использованием такой сопутствующей терапии.

Этакриновая кислота может повышать ототоксический потенциал других препаратов, таких как аминогликозиды и некоторых цефалоспориновых антибиотиков. Следует избегать их одновременного использования.

Было показано, что ряд препаратов, включая этакриновую кислоту, вытесняют варфарин из белка плазмы; у пациентов, получающих оба препарата, может потребоваться снижение обычной дозы антикоагулянтов.

У некоторых пациентов введение нестероидного противовоспалительного средства может уменьшить мочегонное, натрийуретическое и антигипертензивное действие петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Поэтому при одновременном применении этакриновой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств следует внимательно наблюдать за пациентом для определения получения желаемого эффекта диуретика.

Специальные предупреждения

Влияние этакриновой кислоты на электролиты связано с ее почечной фармакологической активностью и зависит от дозы. Возможность глубокой потери электролитов и воды может быть предотвращена путем взвешивания пациента в течение всего периода лечения, тщательной корректировки дозы, начала лечения небольшими дозами и использования препарата по прерывистому графику, когда это возможно. При возникновении чрезмерного диуреза препарат следует отменить до восстановления гомеостаза. При чрезмерной потере электролитов дозу следует уменьшить или временно отменить препарат.

Начало диуретической терапии этакриновой кислотой у больного циррозом печени с асцитом лучше всего проводить в стационаре. Когда поддерживающая терапия была проведена, человек может удовлетворительно наблюдаться в амбулаторных условиях.

Слишком сильный диурез, о чем свидетельствует быстрая и чрезмерная потеря веса, может вызвать острый гипотензивный случай. У пожилых пациентов с сердечной недостаточностью следует избегать быстрого сокращения объема плазмы и последующей гемоконцентрации, чтобы предотвратить развитие тромбоэмболических случаев, таких как тромбозы сосудов головного мозга и тромбоэмболия легочной артерии, которые могут привести к летальному исходу. Чрезмерная потеря калия у пациентов, получающих гликозиды наперстянки, может вызвать токсичность наперстянки. Следует также проявлять осторожность у пациентов, получающих стероиды, истощающие уровень калия.

У тяжелобольных пациентов, рефрактерных к другим диуретикам, произошел ряд смертей, возможно, связанных с наркотиками. Они, как правило, поделены на две категории: (1) пациенты с тяжелой формой инфаркта миокарда, получающих дигиталис, и, вероятно, у которых развилась острая гипокалиемия с фатальной аритмией; (2) пациенты с тяжелым декомпенсированным циррозом печени с асцитом или без сопутствующей энцефалопатии с электролитным дисбалансом, которые скончались из-за интенсификации дефекта электролитов.

Глухота, шум в ушах и головокружение с ощущением наполненности в ушах возникали

чаще всего у пациентов с тяжелыми нарушения и функции почек. Эти симптомы чаще всего были связаны с внутривенным введением и дозами, превышающими рекомендуемые. Глухота обычно была обратимой и непродолжительной (от 1 до 24 часов). Однако у некоторых пациентов потеря слуха была постоянной. Некоторые из этих пациентов также получали препараты, известные как ототоксические. Этакриновая кислота может усиливать ототоксичный потенциал других лекарственных средств.

Не следует назначать литий вместе с диуретиками.

Возможно возникновение слабости, мышечных судорог, парестезии, жажды, анорексии и признаков гипонатриемии, гипокалиемии и/или гипохлоремического алкалоза после сильного или чрезмерного диуреза, они могут быть усилены жестким ограничением соли. Редко сообщалось о тетании после интенсивного диуреза. Во время терапии этакриновой кислотой часто необходим подсчет уровня потребления соли и калия.

При случаях ожидаемого метаболического алкалоза, например, при циррозе печени с асцитом, применение калия или калийсберегающих средств до и во время терапии этакриновой кислотой может смягчить или предотвратить гипокалиемию.

Установлено, что петлевые диуретики увеличивают экскрецию магния с мочой; это может привести к гипомагниемии.

Безопасность и эффективность этакриновой кислоты при артериальной гипертензии не установлены. Однако дозировка совместно назначаемых антигипертензивных средств может потребовать корректировки. Ортостатическая гипотензия может возникать у пациентов, получающих другие антигипертензивные средства при приеме этакриновой кислоты. Этакриновая кислота практически не влияет на клубочковую фильтрацию или почечный кровоток, за исключением случаев выраженного снижения объема плазмы при быстром диурезе. Может наблюдаться преходящее увеличение содержания азота мочевины в сыворотке крови. Обычно это легко обратимо при отмене приема препарата. Как и в случае с другими диуретиками, используемыми при лечении отека почек, гипопротеинемия может снизить чувствительность к этакриновой кислоте, в этом случае следует рассмотреть возможность использования альбумина с низким содержанием соли.

Рекомендуется проводить частые определения сывороточного электролита, углекислого газа и мочевины в крови в начале терапии и периодически после этого во время активного диуреза. Рекомендуется откорректировать любые электролитные нарушения должны быть или временно отменить прием препарата.

У пациентов, принимающих этакриновую кислоту, наблюдались повышение уровня глюкозы в крови и изменения в тестах на толерантность к глюкозе.

Во время беременности или лактации

Исследования репродукции на мышах и кроликах в дозах в 50 раз превышающих человеческую дозу не выявили признаков внешних аномалий плода, вызванных этакриновой кислотой.

В двухлетнем исследовании на собаке и крысе пероральные дозы 5 или 20 мг/кг/сут (2½ или 10 умноженная на человеческую дозу), соответственно, не влияла на беременность или на рост и развитие щенков. Хотя наблюдалось снижение средней массы тела в тератогенном исследовании на крысах в дозе 100 мг/кг (в 50 раз превышающей человеческую дозу) не было выявлено влияния на смертность или постнатальное развитие.

Функциональных и морфологических нарушений не наблюдалось.

Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека, этакриновую кислоту следует применять во время беременности только в случае явной необходимости. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности.

Неизвестно, выделяется ли этот препарат с человеческим молоком. Поскольку многие лекарственные средства выделяются с человеческим молоком и из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных детей, получающих этакриновую кислоту, следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема препарата, принимая во внимание важность препарата для матери.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, противопоказано вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений зависит от переносимости пациентом этакриновой кислоты.

Рекомендации по применению

Дозировка должна быть тщательно отрегулирована, чтобы предотвратить более быструю или существенную потерю жидкости или электролитов, чем указано или необходимо.

Величина диуреза и натрийуреза в значительной степени зависит от степени накопления жидкости у пациента. Аналогичным образом, степень экскреции калия в значительной степени определяется наличием и величиной альдостеронизма.

Режим дозирования

Рекомендуемая доза для взрослого человека среднего размера составляет 50 мг или 0.5-1 мг/кг массы тела.

Обычно требуется только одна доза; иногда может потребоваться вторая доза в новом месте введения, чтобы избежать возможного тромбофлебита. В критических ситуациях применялась однократная внутривенная доза, не превышающая 100 мг.

Особые группы пациентов

Дети

Применение этакриновой кислоты у детей раннего возраста до 2-х лет не исследовалось в достаточной степени, противопоказано применять у детей в возрасте до 2-х лет.

Метод и путь введения

Экринат необходимо применять только внутривенно. Нельзя вводить подкожно или внутримышечно из-за боли и раздражения в месте введения. Его можно применять в виде внутривенной инъекции в течении нескольких минут и внутривенной медленной инфузии.

Правила приготовления раствора

Для восстановления препарата необходимо добавить 50 мл стерильного раствора 5% декстрозы или натрия хлорида во флакон с порошком.

Иногда некоторые растворы 5 % декстрозы могут иметь низкий рН (ниже 5). Полученный раствор с таким разбавителем может быть мутным илиопалесцирующим. Внутривенное применение такого раствора не рекомендуется. Перед использованием проверьте флакон на наличие твердых частиц и бесцветности после восстановления порошка.

Не смешивайте этот раствор с цельной кровью или ее производными.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Передозировка может привести к чрезмерному диурезу с истощением электролитов и

обезвоживанием.

В случае передозировки следует применять симптоматические и поддерживающие меры. Следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, рекомендуется введение препаратов, корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия); в случае необходимости — реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания, сердечно-сосудистой системы и печени.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, недомогание, дискомфорт или боль в животе, дисфагия, тошнота, рвота и диарея. Они чаще встречаются при больших дозах или после одного-трех месяцев непрерывной терапии. У нескольких пациентов внезапно началась обильная водянистая диарея. Прекратите прием этакриновой кислоты, если диарея тяжелая, и не возобновляйте прием. У некоторых пациентов произошло желудочно-кишечное кровотечение. Редко сообщалось об остром панкреатите.

Со стороны метаболизма: сообщалось об обратимой гиперурикемии и острой подагре. Острая симптоматическая гипогликемия с судорогами возникла у двух пациентов с уремией, которые получали дозы, превышающие рекомендованные. Сообщалось о гипергликемии. Редко сообщалось о желтухе и нарушениях функции печени у тяжелобольных пациентов, получавших множественную лекарственную терапию, включая этакриновую кислоту.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз или тяжелая нейтропения были зарегистрированы у нескольких тяжелобольных пациентов, также получавших препараты, которые, как известно, вызывают этот эффект. Редко отмечалась тромбоцитопения. Пурпура Геноха-Шенлейна редко отмечалась у пациентов с ревматической болезнью сердца, получавших множественную лекарственную терапию, включая этакриновую кислоту.

Со стороны органов слуха и зрения: глухота (см. Раздел 4.4), шум в ушах и головокружение с ощущением наполненности в ушах, а также помутнение зрения.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, усталость, опасения, спутанность сознания.

Прочие: кожная сыпь, лихорадка, озноб, гематурия.

Препарат иногда вызывает местное раздражение и боль после внутривенного применения.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один флакон содержит

активное вещество – натрия этакрината эквивалентно этакриновой кислоте 50.0 мг,

вспомогательные вещества: маннитол, азот.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Белый сухой материал в виде пробки или порошка белого цвета.

Восстановленный раствор – прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.

Препарат помещают в прозрачный бесцветный флакон из стекла типа I по ФСША*, укупоренный серой бромбутиловой резиновой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком и запечатанный полипропиленовым колпачком типа «flip-off».

На флакон прикрепляют этикетку самоклеющуюся.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Gland Pharma Limited, Индия

Sy.No. 143 to 148, 150 and 151, Near Gandimaisamma Cross Roads, D.P. Pally,

Dundigal Post, Dundigal - Gandimaisamma Mandal, Medchal-Malkajgiri District, Hyderabad - 500 043, Telangana, Индия

Тел. +91-40-6662 1010/2340 2515, факс +91-40-2340 2229

e-mail: gland@glandpharma.com

Держатель регистрационного удостоверения

ТОО «Rogers Pharma», Казахстан

050043, г. Алматы, мкн. Мирас, д.157, блок 2, н.п. 819.

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: office.secretary@rogersgroup.in

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения)  по качеству лекарственных  средств  от потребителей

ТОО «Rogers Pharma», Казахстан, 050043, г. Алматы, мкн. Мирас, д.157, блок 2, н.п. 819.

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: office.secretary@rogersgroup.in

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Rogers Pharma», Казахстан, 050043, г. Алматы, мкн. Мирас, д.157, блок 2, н.п. 819.

Тел. (727) 311-81-96/97, +77479911904,

e-mail: irina.volovnikova@gmail.com, PV@rogersgroup.in