Экринат (Этакриновая кислота)

Экринат

Этакрин қышқылы

Дәрілік түрі, дозалануы

Вена ішіне енгізу үшін ерітінді дайындауға арналған лиофилизат, 50 мг

Жүрек-қантамыр жүйесі. Диуретиктер. Жоғары белсенді диуретиктер. Арилоксисірке қышқылының туындылары. Этакрин қышқылы. 

АТХ коды C03CC01

Этакрин қышқылы әдеттегі қолданылатын дәрілермен салыстырғанда үлкен диуретик әлеуеті бар дәрі қажет болған кезде әртүрлі генезді ісіну синдромын емдеу үшін көрсетілген.

- жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігімен, бауыр циррозымен және нефротикалық синдромды қоса

бүйрек ауруларымен байланысты ісінуді емдеу

- қатерлі ісіктерден, идиопатиялық ісінуден және лимфедемадан туындаған асцитті қысқа мерзімді емдеу

-2 жасқа дейінгі балаларды қоспағанда, жүректің туа біткен ақауы немесе нефротикалық синдромы бар емдеуге жатқызылған педиатриялық пациенттерді қысқа мерзімді емдеу

- Экринат препаратын вена ішіне енгізу диурездің тез басталуы қажет болған кезде, мысалы, өкпенің жедел ісінуі, мидың ісінуі кезінде немесе асқазан-ішектік сіңу бұзылған кезде немесе пероральді дәрілер орынсыз болған кезде көрсетіледі.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

• әсер етуші затқа немесе «Құрамы» бөлімінде берілген қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық

• анурия

• бүйректің ауыр үдемелі ауруын емдеу кезінде су-электролиттік теңгерімнің бұзылуының, азотемия және/немесе олигурияның айқын күшеюі байқалады, қатты сулы диарея пайда болған

• жағдайда диуретик қабылдауды тоқтату керек, препаратты қабылдауды тоқтату және қабылдауды қайта бастамау керек

• қауіпсіздік және тиімділік бойынша деректердің болмауына байланысты 2 жасқа дейінгі балалар

Қолдануға қажетті сақтық шаралары

Этакрин қышқылын бауырдың үдемелі циррозы бар пациенттерге, әсіресе анамнезінде алдыңғы жағдайлары электролиттік теңгерімсіздігі немесе бауыр энцефалопатиясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Басқа диуретиктер сияқты, ол бауыр комаға және өлімге әкелуі мүмкін.

Басқа дәрілік  препараттармен өзара әрекеттесуі

Литийді диуретиктермен бірге тағайындамау керек, өйткені олар бүйрек клиренсін төмендетеді және литийдің уыттылық қаупін арттырады. Осындай ілеспе терапияны қолданар алдында литий препараттарына арналған нұсқаулықты оқып шығыңыз.

Этакрин қышқылы аминогликозидтер және кейбір цефалоспоринді антибиотиктер сияқты басқа препараттардың отоуыттылық әлеуетін арттыруы мүмкін. Оларды бір уақытта пайдаланудан аулақ болу керек.

Этакрин қышқылын қоса бірқатар препараттар варфаринді плазма ақуызынан ығыстыратыны көрсетілген; екі препаратты да қабылдайтын пациенттерде антикоагулянттардың әдеттегі дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.

Кейбір пациенттерде қабынуға қарсы стероидты емес препаратты енгізу ілмекті, калий үнемдейтін және тиазидті диуретиктердің диуретикалық, натрийуретикалық және гипертензияға қарсы әсерін төмендетуі мүмкін. Сондықтан этакрин қышқылы мен қабынуға қарсы стероидты емес препараттарды бір мезгілде қолданған кезде диуретиктің қажетті әсерін алуды анықтау үшін пациентті мұқият бақылау керек.

Арнайы сақтандырулар

Этакрин қышқылының электролиттерге әсері оның бүйректік фармакологиялық белсенділігімен байланысты және дозаға тәуелді. Электролиттер мен судың терең жоғалу мүмкіндігін пациентті бүкіл емдеу кезеңінде өлшеу, дозаны мұқият түзету, аз мөлшерде емдеуді бастау және мүмкіндігінше үзілісті кесте бойынша препаратты қолдану арқылы болдырмауға болады. Шамадан тыс диурез пайда болған жағдайда гомеостаз қалпына келгенге дейін препаратты тоқтату керек. Электролиттердің шамадан тыс жоғалуы кезінде дозаны азайту немесе препаратты уақытша тоқтату керек.

Асцитпен қоса бауыр циррозымен ауыратын науқаста этакрин қышқылымен диуретикалық терапияны стационарда бастаған дұрыс. Демеуші терапия жүргізілген кезде адам амбулаториялық жағдайда қанағаттанарлық түрде бақылауда болады.

Бауырдың үдемелі циррозы бар пациенттерге, әсіресе бұрын анамнезінде электролиттік теңгерімсіздік немесе бауыр энцефалопатиясы жағдайлары болған пациенттерге этакрин қышқылын сақтықпен тағайындау керек. Басқа диуретиктер сияқты, бұл бауыр комасын тудыруы және өлімге әкелуі мүмкін.

Тым күшті диурез, тез және шамадан тыс салмақ жоғалту жедел гипотензивті жағдайды тудыруы мүмкін. Жүрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттерде өлімге әкелуі мүмкін ми тамырларының тромбоздары және өкпе артериясының тромбоэмболиясы сияқты тромбоэмболиялық жағдайлардың дамуының алдын алу үшін плазма көлемінің тез қысқаруына және одан кейінгі гемоконцентрацияға жол бермеу керек. Оймақгүл гликозидтерін қабылдаған пациенттерде калийдің шамадан тыс жоғалуы оймақгүл уыттылығын тудыруы мүмкін. Калий деңгейін төмендететін стероидтарды қабылдайтын пациенттерге де сақ болу керек.

Басқа диуретиктерге рефрактерлі жағдайы ауыр пациенттер арасында есірткіге байланысты бірқатар өлім орын алды. Олар, әдетте, екі санатқа бөлінеді: (1) дигиталис алатын миокард инфарктісінің ауыр түрі бар және өлімге әкелетін аритмиямен жедел гипокалиемия дамыған пациенттер; (2) асцитпен ауыр декомпенсацияланған бауыр циррозы бар немесе электролиттік теңгерімсіздіктің қосарлас энцефалопатиясы жоқ электролиттер ақауының интенсификациясына байланысты қайтыс болған пациенттер.

Саңыраулық, құлақ шулау және бас айналу, құлақтарда толу сезімі пайда болды

көбінесе ауыр бұзылуы бар және бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде. Бұл симптомдар көбінесе вена ішіне енгізумен және ұсынылғаннан асатын дозалармен байланысты болды. Саңыраулық әдетте қайтымды және қысқа болды (1-ден 24 сағатқа дейін). Алайда, кейбір пациенттерде есту қабілетінің жоғалуы тұрақты болды. Бұл пациенттердің кейбіреулері отоуытты ретінде белгілі препараттарды да қабылдады. Этакрин қышқылы басқа дәрілік заттардың отоуытты әлеуетін күшейтуі мүмкін.

Литийді диуретиктермен бірге тағайындауға болмайды.

Күшті немесе шамадан тыс диурезден кейін әлсіздік, бұлшықет құрысуы, парестезия, шөлдеу, анорексия және гипонатриемия, гипокалиемия және/немесе гипохлоремиялық алкалоз белгілері пайда болуы мүмкін, олар тұзды қатаң шектеу арқылы күшейтілуі мүмкін. Қарқынды диурезден кейін тетания туралы сирек хабарланды. Этакрин қышқылымен емдеу кезінде тұз бен калийді тұтыну деңгейін жиі есептеу қажет.

Күтілетін метаболизмдік алкалоз жағдайында, мысалы, асцитпен бауыр циррозында, этакрин қышқылымен емдеуге дейін және емдеу кезінде калий немесе калий үнемдейтін заттарды қолдану гипокалиемияны жеңілдетуі немесе алдын алуы мүмкін.

Ілмекті диуретиктер магнийдің несеппен шығарылуын арттыратыны анықталды; бұл гипомагнемияға әкелуі мүмкін.

Артериялық гипертензия кезіндегі этакрин қышқылының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Алайда, бірге тағайындалған гипертензияға қарсы дәрілердің дозасы түзетуді қажет етуі мүмкін. Ортостаздық гипотензия этакрин қышқылын қабылдаған кезде басқа гипертензияға қарсы дәрілерді қабылдайтын пациенттерде пайда болуы мүмкін. Этакрин қышқылы жылдам диурез кезінде плазма көлемінің айқын төмендеу жағдайларын қоспағанда, шумақшалық сүзуге немесе бүйрек қанағымына іс жүзінде әсер етпейді. Қан сарысуындағы мочевина азоты мөлшерінің өтпелі жоғарылауы байқалуы мүмкін. Әдетте бұл препаратты қабылдауды тоқтатқан кезде оңай қайтымды болады. Бүйрек ісінуін емдеуде қолданылатын басқа диуретиктер сияқты, гипопротеинемия этакрин қышқылына сезімталдықты төмендетуі мүмкін, бұл жағдайда құрамында тұзы аз альбуминді қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Сарысу электролитін, көмірқышқыл газын және қандағы мочевинаны терапияның басында және одан кейін белсенді диурез кезінде жиі анықтау ұсынылады. Кез келген электролиттік бұзылуларды түзету ұсынылады немесе препаратты қабылдауды уақытша тоқтату керек.

Этакрин қышқылын қабылдайтын пациенттерде қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы және глюкозаға төзімділік тестілерінде өзгерістер байқалды.

Жүктілік немесе лактация кезеңінде

Адам дозасынан 50 есе жоғары дозада тышқандар мен үй қояндарындағы репродукцияны зерттеу этакрин қышқылынан туындаған ұрықтың сыртқы ауытқуларының белгілерін анықтаған жоқ.

Ит пен егеуқұйрыққа жүргізілген екі жылдық зерттеуде тәулігіне 5 немесе 20 мг/кг (2½ немесе 10 адам дозасына көбейтілген) пероральді дозалар жүктілікке немесе күшіктердің өсуіне және дамуына әсер етпеді. 100 мг/кг дозада (адам дозасынан 50 есе жоғары) егеуқұйрықтарда тератогендік зерттеуде дене салмағының орташа төмендеуі байқалса да, өлімге немесе босанғаннан кейінгі дамуға әсері анықталған жоқ.

Функционалдық және морфологиялық бұзылулар байқалмады.

Алайда жүкті әйелдерге тиісті және жақсы бақыланатын зерттеулер жүргізілген жоқ. Жануарлардың репродукциясына жүргізілген зерттеу әрдайым адамның реакциясын болжай бермейтіндіктен, этакрин қышқылын жүктілік кезінде тек қажет болған жағдайда қолдану керек. Жануарларға жүргізілген зерттеулер репродуктивтік уыттылық түріндегі тікелей немесе жанама зиянды әсерді көрсетпейді.

Бұл препараттың адам сүтімен шығарылатыны белгісіз. Көптеген дәрілік заттар адамның сүтімен шығарылатындықтан және этакрин қышқылын қабылдаған нәрестелерде елеулі жағымсыз реакциялардың болуы мүмкін болғандықтан, ана үшін препараттың маңыздылығын ескере отырып, бала емізуді тоқтату немесе препаратты қабылдауды тоқтату туралы шешім қабылдау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді  басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Бастапқы, жеке анықталған емдеу кезеңінде көлік құралдарын жүргізуге және тез психомоторлық реакцияларды қажет ететін қауіптілігі зор басқа қызмет түрлерімен айналысуға болмайды. Одан әрі шектеулер дәрежесі пациенттің этакрин қышқылына төзімділігіне байланысты.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Көрсетілгеннен немесе қажет болғаннан гөрі сұйықтықтың немесе электролиттердің жылдам немесе айтарлықтай жоғалуын болдырмау үшін дозаны мұқият реттеу керек.

Диурез бен натрийурездің мөлшері пациентте сұйықтықтың жиналу дәрежесіне байланысты болады. Сол сияқты, калийдің шығарылу дәрежесі көбінесе альдостеронизмнің болуымен және мөлшерімен анықталады.

Дозалау режимі

Орташа мөлшердегі ересек адамға ұсынылатын доза дене салмағының 50 мг немесе 0.5-1 мг/кг құрайды.

Әдетте тек бір доза қажет; тромбофлебиттің алдын алу үшін кейде жаңа енгізу орнында екінші доза қажет болуы мүмкін. Қиын жағдайларда 100 мг аспайтын бір реттік венаішілік доза қолданылды.

Пациенттердің ерекше топтары

Балалар

2 жасқа дейінгі кіші жастағы балаларда этакрин қышқылын қолдану жеткілікті дәрежеде зерттелмеген, 2 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

Енгізу әдісі мен жолы

Экринат препаратын тек вена ішіне қолдану керек. Енгізу орнындағы ауыру мен тітіркену салдарынан тері астына немесе бұлшықет ішіне енгізуге болмайды. Оны бірнеше минут ішінде вена ішіне инъекция және вена ішіне баяу инфузия түрінде қолдануға болады.

Ерітіндіні дайындау тәртібі

Препаратты қалпына келтіру үшін 5% декстроза немесе натрий хлоридінің 50 мл стерильді ерітіндісін ұнтағы бар құтыға қосу қажет.

Кейде 5% декстрозаның кейбір ерітінділерінде рН төмен болуы мүмкін (5-тен төмен). Мұндай еріткішпен алынған ерітінді бұлыңғыр немесе бозаңданатын болуы мүмкін. Мұндай ерітіндіні вена ішіне қолдану ұсынылмайды. Қолданар алдында құтыны қатты бөлшектердің болуына және ұнтақ қалпына келтірілгеннен кейін түссіздігін тексеріңіз.

Бұл ерітіндіні жаңа алынған қанмен немесе оның туындыларымен араластырмаңыз.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Артық дозалану электролиттердің сарқылуымен және сусызданумен шамадан тыс

диурезге әкелуі мүмкін.

Артық дозаланғанда симптоматикалық және қолдау шараларын қолдану керек. Құстыру немесе асқазанды шаю керек, қышқыл-сілті теңгерімін түзеткіш препараттарды (калий препараттары) енгізу; қажет болған жағдайда — тыныс алу, жүрек-қантамыр жүйесі мен бауыр функциясын қалпына келтіру үшін реанимациялық шаралар ұсынылады.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Асқазан-ішек жолы тарапынан: анорексия, дімкәстік, жайсыздық немесе іштің ауыруы, дисфагия, жүрек айну, құсу және диарея. Олар үлкен дозаларда немесе бір-үш айлық үздіксіз терапиядан кейін жиі кездеседі. Бірнеше пациентте кенеттен көлемді сулы диарея басталды. Егер диарея ауыр болса, этакрин қышқылын қабылдауды тоқтатыңыз және қабылдауды қайта бастамаңыз. Кейбір пациенттерде асқазан-ішектен қан кету болды. Жедел панкреатит туралы сирек хабарланды.

Метаболизм тарапынан: қайтымды гиперурикемия және жедел подагра туралы хабарланды. Құрысулармен жедел симптоматикалық гипогликемия ұсынылғаннан асатын дозаларды алған уремиясы бар екі пациентте пайда болды. Гипергликемия туралы хабарланды. Этакрин қышқылын қоса, көптеген дәрілік ем қабылдаған жағдайы ауыр пациенттерде сарғаю және бауыр функциясының бұзылуы туралы сирек хабарланған.

Қан өндіру жүйесі тарапынан: агранулоцитоз немесе ауыр нейтропения жағдайы ауыр, сондай-ақ осы әсерді тудыратыны белгілі препараттар алған бірнеше пациентте тіркелген. Тромбоцитопения сирек байқалды. Генох-Шенлейн пурпурасы жүректің ревматизм ауруы бар, этакрин қышқылын қоса, бірнеше дәрілік ем қабылдаған пациенттерде сирек байқалды.

Есту және көру ағзалары тарапынан: саңыраулық ( 4.4 -бөлімді қараңыз), құлақ шулау және бас айналу, құлақтың толу сезімімен, сондай-ақ көру бұлыңғырлығы.

Орталық жүйке жүйесі тарапынан: бас ауыруы, шаршау, қорқыныш, сананың шатасуы.

Басқалары: тері бөртпесі, қызба, қалтырау, гематурия.

Препарат кейде вена ішіне қолданғаннан кейін жергілікті тітіркену мен ауырсынуды тудырады.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

Бір құтының ішінде

белсенді зат – натрий этакринаты 50.0 мг этакрин қышқылына баламалы,

қосымша заттар: маннитол, азот.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Тығын немесе ақ түсті ұнтақ түріндегі ақ құрғақ материал.

Қалпына келтірілген ерітінді – көзге көрінетін бөлшектерсіз мөлдір түссіз ерітінді.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат ФСША* бойынша I типті шыныдан жасалған, алюминий қалпақшамен қаусырылған және «flip-off» типті полипропилен қалпақшамен мөрленген, сұр бромбутилді резеңке тығынмен тығындалған, түссіз мөлдір құтыға салынады.

Құтыға өздігінен жабысатын заттаңба жапсырылады.

1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

25 С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер

Gland Pharma Limited, Үндістан

Sy.No. 143 to 148, 150 and 151, Near Gandimaisamma Cross Roads, D.P. Pally,

Dundigal Post, Dundigal - Gandimaisamma Mandal, Medchal-Malkajgiri District, Hyderabad - 500 043, Telangana, Үндістан

Тел. +91-40-6662 1010/2340 2515, факс +91-40-2340 2229

e-mail: gland@glandpharma.com

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Rogers Pharma» ЖШС, Қазақстан

050043, Алматы қ., Мирас ш.а., 157-үй, 2-блок, 819 т.е.

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: office.secretary@rogersgroup.in

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Rogers Pharma» ЖШС, Қазақстан, 050043, Алматы қ., Мирас ш.а., 157-үй, 2-блок, 819 т.е.

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: office.secretary@rogersgroup.in

Қазақстан Республикасы дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Rogers Pharma» ЖШС, Қазақстан, 050043, Алматы қ., Мирас ш.а., 157-үй, 2-блок, 819 т.е.

Тел. (727) 311-81-96/97, +77479911904,

e-mail: irina.volovnikova@gmail.com, PV@rogersgroup.in