Экорал (50 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Экорал

Халықаралық патенттелмеген атауы

Циклоспорин

Дәрілік түрі

25 мг, 50 мг және 100 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат –25 мг, 50 мг, 100 мг циклоспорин,

қосымша заттар: сусыз этанол, полиглицерол(3) олеаты, полиглицерол (10) олеаты, макрогол глицерол гидроксистеараты, ά-токоферол

желатинді капсула құрамы: желатин, глицерин 85 %, сорбитол ерітіндісі, титан қостотығы (Е 171), глицин, темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қоңыр тотығы, тазартылған су, TEKPrint Blue Ink** сиясы

Қолданыстағы басылым

** - TEKPrint Blue Ink сия құрамы: шеллак (НФ), сусыз этанол (ФСША), изопропил спирті (ФСША), бутил спирті (НФ), пропиленгликоль (ФСША), концентрацияланған аммоний ерітіндісі (НФ), FD&C көгілдір # 2 алюминий лагы ( Е132 ).

Сипаттамасы

Сопақша пішінді, жұмсақ, желатинді, сары түсті, құм сағат түріндегі фирма логотипі және 25 mg жазуы бар капсулалар (25 мг дозалау үшін).

Сопақша пішінді, жұмсақ, желатинді, сарғыш-қоңыр түсті, құм сағат түріндегі фирма логотипі және 50 mg жазуы бар капсулалар (50 мг дозалау үшін).

Сопақша пішінді, жұмсақ, желатинді, қоңыр түсті, құм сағат түріндегі фирма логотипі және 100 mg жазуы бар капсулалар (100 мг дозалау үшін).

Капсуланың ішінде – сарғыштан сарғыш-қоңыр түске дейін болатын майлы сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Иммунтүрлендіргіштер. Иммунодепрессанттар. Кальцийнейрин тежегіштері.

АТЖ коды L04AD01

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Циклоспориннің фармакокинетикасы едәуір құбылмалылығымен ерекшеленеді, оған дәрілік препараттың түрі ықпал етеді.

Ішілгеннен кейін циклоспорин он екі елі ішектен және аш ішектен сіңіріледі, содан кейін мықын ішектен және тоқ ішектен сіңірілуі басталады. Препараттың орташа биожетімділігі шамамен 30 құрайды. Ішілгеннен кейін Смах-ға жету уақыты 1-ден 6 сағатқа дейін өзгереді. Кейбір емделушілерде тамақтанғаннан кейін жедел сіңуі нәтижесінде немесе препараттың бауыр тіндеріне қайта таралуы нәтижесінде пайда болған екі шыңы бар қисықты байқауға болады. Р450 ІІІ А цитохромының ішек қабырғасында болуы циклоспориннің метаболизмінің бұзылуы салдарынан биожетімділік төмендеуін туындатады. Циклоспориннің сіңуі диарея нәтижесінде төмендейді және асқазанның ішіндегі заттар он екі елі ішекке тезірек ауысқан кезде жоғарылайды. Циклоспориннің сіңуі ішек қызметінің өзгеруі – Крон ауруының нәтижесінде, аш-мықын ішектерін шунттағанда, өт секрециясының жеткіліксіздігінде, химиотерапиядан, сәулеленуден және «иесіне қарсы трансплантат» ауруынан (ИҚТА) болған энтеритте төмендейді. Сіңірілген циклоспориннің мөлшері терісі қара емделушілерде (шамамен 30) терісі ақ емделушілермен (шамамен 39) салыстырғанда төмен. Сарысуда триглицеридтер деңгейі жоғарылаған кезде препараттың биожетімділігі жоғарылайды және гемоглобин деңгейі жоғары болғанда төмендейді. Құрамында майы көп тағам бауыр липазасының түзілуінің жандануына мүмкіндік береді, соның нәтижесінде циклоспориннің қандағы концентрациясы жоғарылайды. Балаларда терапиялық деңгейді сақтау үшін препараттың қажетті дозасы төмен болуы керек. Препараттың биожетімділігі балаларда оны Е витаминінің суда еритін түрімен ішкен кезде жоғарылайды.

Циклоспориннің үлкен бөлігі қан арнасынан тыс жерге таралады, Циклоспориннің шамамен 33-37-ы қан плазмасында болады, байланысуы шамамен 90 құрайды. 4-9 циклоспорин лимфоциттерде, 5-12-ы гранулоциттерде және 41-58-ы эритроциттерде. Циклоспорин майларға жиналу қабілеті бар липофильдік заттарға жатады. Бауырда, ұйқы безінде және бүйректе, плазмаға қарағанда, майдың мөлшері өте жоғары. Циклоспорин сондай-ақ ретикулоэндотелиальдық және эндокриндік жүйеде болады. Ол адам денесінде көптеген ағзаларға және тіндерге таралады және ана сүтіне өтеді. Циклоспориннің ең үлкен концентрациясы май тіндерінде және ұйқы бездерінде болады, оның жоғары мөлшері сондай-ақ бүйректе, бауырда, көкбауырда, сүйек кемігінде, жүректе, қолқада, теріде, көз алмасында және синовиальді сұйықтықта байқалады. Циклоспориннің таралу көлемі (Vd) 3.5 – 13 л/кг диапазонында өзгереді. Әйелдерде Vd, еркектерге қарағанда, организмде май тіндерінің көп болуына байланысты, аздап жоғары болады. Бүйректерін алмастырғаннан кейін емделушілерде Vd - 4,5 л/кг, бауыр ауруына шалдыққан емделушілерде - 3,9 л/кг және жүрек қызметінің жеткіліксіздігіне шалдыққан балаларда - 0,9 л/кг. Диабетке шалдыққан балаларда Vd жоғары – шамамен 15 л/кг. Сүйек кемігін ауыстырғаннан кейін емделушілерде циклоспориннің таралу көлемі ем барысында өзгеріп отырады. Емнің басында оның орташа шамасы 27,2 л/кг құрайды, үш аптадан кейін көрсеткіштің 21,8 л/кг-ға дейін төмендегені байқалады.

Биотрансформациясы

Циклоспорин адам организмінде Р450 ІІІ А цитохроммен катализденген монооксигеназа ферменттік жүйесімен толық метаболизденеді. өзгеріске ұшырайды. Нәтижесінде 25 біріншілік метаболиттер пайда болады. Циклоспориннің биотрансформациясына қатысатын ферменттер, негізінен, бауыр жасушасының эндоплазмалық жарғақшасында, сондай-ақ ас қорыту жолында болады. Барлық метаболиттерде интактілі бастапқы пептидтік негіз бар, кейбіреулерінде әлсіз иммуносупрессиялық белсенділік сақталады. Ең белсенді метаболитінде АМ1 10-20 бастапқы кездегі белсенділік сақталады. Циклоспорин метаболиттерінің тіндерде таралуы біркелкі емес. Циклоспориннің жоғарырақ концентрациялары май тіндерінде және ұйқы безінде (40 есе көп) болады, ал өте жоғары концентрациялары бауыр мен бүйректе болады (190 есе көп). Циклоспорин метаболиттерінің уыттылығы төмен болса да, олар циклоспориннің гепатоуыттылығына және нефроуыттылығына қатыспайды деп бір жақты айтуға болмайды.

Циклоспорин метаболизмі оны Р450 цитохром жүйесіне әсер ететін препараттармен бір мезгілде қолданған кезде бұзылуы мүмкін.

Р 450 цитохром индукторлары циклоспориннің қандағы концентрациясын төмендетеді, ал тежегіштері оны жоғарылатады. Грейпфрут шырыны препараттың метаболизмін бұзады, сондықтан науқастар оны ішпегені жөн.

Шығаруы

Циклоспориннің клиренсі 0,28-ден 3 л/сағ/кг-ды дейінгі аралықта өзгереді. Циклоспорин көбінесе өтпен бірге шығарылады. Циклоспориннің бір бөлігі қайтадан сіңіріледі. Циклоспориннің шығарылуы екі фазада жүзеге асады. Экорал препаратының жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 8-ден 18 сағат аралығында тербеледі (орташа алғанда 8,4 сағат). Циклоспорин ана сүтіне өтеді. Циклоспориннің сүтте анықталған концентрациясы 16-дан 263 нг/мл аралығында өзгеріп отырады. Циклоспориннің аздаған мөлшері бүйрек арқылы (0,1 - 6 доза) өзгермеген күйінде шығарылады. Ауыр күйікке шалдыққан емделушілерде жартылай шығарылу кезеңі 1-2 сағатты құрайды. Өте төмен жартылай шығарылу кезеңі бауыр және бүйрек қызметтері бұзылған емделушілерде, балаларда, егде емделушілерде және қант диабетіне шалдыққан науқастарда байқалады. Циклоспорин клиренсіне гемодиализ едәуір әсер етпейді. Диализатта циклоспориннің 1-дан төмен дозасы анықталынады. Плазмаферез циклоспорин клиренсіне аздап қана әсер етеді.

Экорал препараты циклоспориннің жаңа түрі болып табылады, ол сулы ортаға түскеннен кейін гель бөлшегінің дисперсиясын түзеді. Жаңадан қосу циклоспорин биожетімділігінің жоғарылауына және фармакокинетикасының аз өзгеріске ұшырауына ықпал етеді. Бұдан басқа, демеуші терапия кезінде қанда циклоспорин деңгейінің айтарлықтай өзгеруі байқалмайды.

Фармакодинамикасы

Циклоспориннің иммунодепрессиялық әсері оның Т-лимфоциттердің ерте белсенділенуін бөгеу қабілетіне және цитокиндер (әсіресе интерлейкиннің – 2) синтезінің тежеуіне немесе олардың гендерін транскрипциясы деңгейінде белсендіруіне байланысты. Циклоспорин дәрілік заттың белсенді емес ізашары ретінде әсер етеді. Өзінің жасушаішілік байланысатын протеині – циклофилинмен комплекс түзеді, ол жасушаішілік фосфатазамен – кальцинеуринмен байланысады да өз кезегінде, белсенділендірілген Т-лимфоциттердің (NFAT) нуклеарлы факторының цитоплазмалық суббірлігін белсенді ету үшін қажетті ферменттерінің белсенділігін тежейді. Белсенді емес жасушаны құрайтын NFAT ядроға ене алмайды, соның нәтижесінде NFAT пісіп-жетілуі және интерлейкин -2 үшін онымен басқарылатын ген транскрипциясы бөгеледі.

Циклоспорин күшті әсер ететін иммуносупрессиялық препарат болып табылады. Циклоспорин аллотрансплантатқа қатысты жасушалық реакциялардың, баяу түрдегі асқын сезімталдық реакциясының дамуын, «иесіне қарсы трансплантат» ауруын (ИҚТА) және Т-лимфоциттерге тәуелді антиденелердің пайда болуын тежейді. Циклоспорин лимфоциттерге ерекше арнайы және қайтымды әсер етеді. Цитостатикалық дәрілерден айырмашылығы - ол гемопоэзға кері әсер етпейді және фагоциттер қызметіне ықпалын тигізбейді. Циклоспоринмен емделіп жүрген емделушілердің, иммунды депрессиялық басқа дәрілерді қабылдап жүрген емделушілермен салыстырғанда, жұқпаларға бейімділігі азырақ.

Циклоспорин сондай-ақ ауыстырып салынған тіндердің, әсіресе терінің, жүректің, бүйректердің, ұйқы безінің, сүйек кемігінің және өкпелердің, бітісіп кетуіне мүмкіндік береді. Жағымды әсерлері әр түрлі жағдайларды емдеген кезде көрінеді, олар өз табиғатында аутоиммундық болып табылады немесе осындай ретінде қарастырылуы мүмкін.

Қолданылуы

• бүйрек, бауыр, жүректің аллогендік трансплантациясынан, жүрек-өкпе, өкпе немесе ұйқы безінің біріктірілген препаратынан кейін трансплантаттың ажырауының алдын алуда

• бұрын басқа иммунды депрессанттар қабылдаған емделушілерде трансплантаттың ажырауын емдеуге

• сүйек кемігінің трансплантациясынан кейін трансплантаттың ажырауын болдырмау, РТПХ емдеуге және алдын алуға

• этиологиясы жұқпалы емес эндогендік увеит (белсенді, көздің ортаңғы және артқы бөлігінде көруге қауіп төндіретін увеит), егер әдеттегі ем нәтиже бермесе немесе ауыр жағымсыз әсерге ұшыратса, Бехчет увеитінде (көздің торлы қабығын қамтыған қабынудың қайталайтын ұстамалары)

• нефротикалық синдромда (соның ішінде стероидқа тәуелді және стероидқа төзімді түрі)

• белсенділігі жоғары дәрежедегі ревматоидты артритте (классикалық баяу әсер ететін ревматизмге қарсы дәрілер тиімсіз немесе олардың қолданылуы мүмкін емес жағдайларда)

• псориазда

• атопиялық дерматитте.

Қолдану тәсілі және дозалары

Препаратты тамақтануға бірдей тәуелділікті сақтай отырып (тамақтану алдында немесе тамақтанудан соң), үнемі 12 сағаттық аралықпен (таңертеңгісін және кешкісін) қабылдаған жөн. Экорал препаратын ішке қабылдау үшін төменде келтірілген дозалар аралығын тек ұсыныс ретінде қарастырған жөн.

Циклоспориннің қандағы концентрациясына жалпы бақылау жасаған жөн. Алынған нәтижелердің негізінде әр түрлі емделушілерде циклоспорин концентрациясының керекті деңгейіне жету үшін қажетті доза шамасын анықтайды.

Экорал препаратының капсулаларын сумен тұтастай жұтып ішкен жөн. Р450-тәуелді ферментті жүйемен өзара әрекеттесуі мүмкін болғандықтан, грейпфрутты немесе грейпфрут шырынын препарат дозасын қабылдаудан 1 сағат бұрын және оны қабылдағаннан кейін 1 сағат ішінде қолданбаған жөн.

Препарат дозасын дәрігер аурудың түріне және ауырлығына байланысты анықтайды. Емделуші дәрігердің кеңестерін қатаң орындауы қажет және ешуақытта қабылдап жүрген препараттың дозасын өздігінен өзгертуіне болмайды.

Солидті ағзалардың трансплантациясында Экоралмен емдеуді операциядан 12 сағат бұрын 10-15 мг/кг дозаны екі қабылдауға бөліп, бастау керек. Операциядан кейін 1-2 апта бойы препаратты циклоспориннің қандағы концентрациясын бақылай отырып, демеуші 2-6 мг/кг/тәулік дозаға жеткенше (2 қабылдауға) тағайындайды. Экоралды глюкокортикостероидтармен (ГКС) біріктіріп, сондай-ақ үш компонентті немесе төрт компонентті терапия құрамында тағайындайды, препараттың дозасы тіпті терапияның бастапқы кезеңінде (2 қабылдауға 3-6 мг/кг/тәулік) азайтылуы немесе циклоспориннің қандағы концентрациясын және қауіпсіздік көрсеткіштерінің динамикасын (мочевина концентрациясы, қан сарысуындағы креатининді және АҚ) есепке ала отырып, емдеу процесіне түзету енгізілуі мүмкін.

Сүйек кемігінің трансплантациясында бастапқы дозаны операция жасардан бір тәулік бұрын тағайындаған жөн. Экоралдың тәуліктік дозасы 2 қабылдауға бөлінетін 12,5 – 15 мг/кг құрауға тиіс. Демеуші терапияны 3 айдан кем қылмай жүргізеді (дұрысы – 6 ай), содан кейін циклоспориннің дозасын 1 жыл бойы нөлге дейін ұдайы төмендетеді.

Кейбір емделушілерде циклоспоринмен емдеуді тоқтатқаннан кейін ИҚТА пайда болады. Емдеуді қайта жаңарту әдетте жағымды нәтиже береді. ИҚТА-ның айқындылығы орташа болған кезде дәрілік заттың төменірек дозасы қолданылуы мүмкін.

Эндогендік увеитте ремиссияға қол жеткізу үшін препаратты белсенді қабыну белгілері жоғалғанша және көру өткірлігі жақсарғанша ішілетін 5 мг/кг бастапқы тәуліктік дозаны 2 қабылдауға тағайындайды. Емдеуге көнуі қиын жағдайларда доза аз ғана уақытқа 7 мг/кг/тәулікке дейін арттырылуы мүмкін.

Егер Экоралдың монотерапиясы көмегімен жағдайды бақылау мүмкін болмаса, онда бастапқы ремиссияға қол жеткізу үшін немесе қабыну ұстамасын басу үшін кешенді емге жүйелік ГКС-ты преднизолонның 0,2-0,6 мг/кг тәуліктік дозасын қосуға болады (немесе баламалы дозадағы ГКС-ң басқа препаратын).

Демеуші терапия барысында дозаны мөлшері аздау тиімді дозаға жеткенше баяу төмендеткен жөн, ол аурудың ремиссия кезеңінде 5 мг/кг тәуліктен аспауға тиіс. Егер 3 ай бойы Экорал препаратын қабылдағанда оң өзгеріс байқалмаса, альтернативтік емге көшу қажет.

Нефротикалық синдром кезінде ремиссияға қол жеткізу үшін ұсынылатын тәуліктік доза, ересектер үшін 5 мг/кг және балалар үшін 6 мг/кг (2 қабылдауға) тағайындалады. Бүйрек қызметі бұзылған науқастарда бастапқы доза 2.5 мг/кг/тәуліктен аспауға тиіс.

Егер Экоралдың бір препаратын қолданған кезде қанағаттанарлық әсерге қол жетпесе, әсіресе стероидқа төзімді науқастарда, онда оны ішілетін ГКС-ң төмен дозасымен біріктіру керек. Егер 3 ай емдегеннен кейін жақсару байқалмаса, Экоралды тоқтатқан жөн.

Ревматоидтық артритте емдеудің алғашқы 6 аптасында ұсынылған доза 2 қабылданатын 2,5 мг/кг/тәулікті құрайды. Әсері жеткіліксіз болса, тәуліктік доза біртіндеп арттырылуы мүмкін, егер көтере алса, бірақ 4 мг/кг/тәуліктен аспауға тиіс. Толық тиімділікке қол жеткізу үшін Экорал препаратымен 12 апта емделу қажет болуы мүмкін. Демеуші ем үшін доза препаратты көтере алуына байланысты әр адамға жеке іріктелуге тиіс. Экорал препаратын глюкокортикоидтардың және/немесе ҚҚСП-дің төмен дозаларымен біріктіріп тағайындауға болады. Экоралды сондай-ақ метотрексаттың монотерапиясымен емдегенде қанағаттанарлық нәтиже берген науқастарда төмен дозадағы метотрексаттың апталық курсымен біріктіруге де болады. Экоралдың бастапқы дозасы 2,5 мг/кг/тәулік (2 қабылдауға) құрайды, мұндайда лимиттенетін жағымдылық деңгейіне дейін арттыруға болады.

Псориаз кезінде осы аурудың құбылмалы болу себебіне байланысты, емдеуді әр адамға жекелей таңдау керек. Жазылуға қол жеткізу үшін ұсынылатын бастапқы доза тәулігіне 2 қабылдауға 2,5 мг\кг құрайды. 1 ай емдегеннен кейін жақсару байқалмаса, тәуліктік доза біртіндеп арттырылуы мүмкін, бірақ тәулігіне 5 мг/кг аспауға тиіс. Егер 5 мг/кг/тәулік дозамен 6 апта емдегеннен кейін қанағаттанарлық нәтижеге қол жетпесе, немесе тиімді доза қауіпсіздіктің белгіленген параметріне жауап берсе, емдеу тоқтатылуға тиіс. Бастапқы 5 мг/кг/тәулік дозаны қолдану, жағдайы тезірек жақсаруды қажет ететін науқастарда, өзін ақтады. Егер қанағаттанарлық нәтижеге қол жетсе, онда Экоралды тоқтатуға болады, ал кейінгі қайталануды осы препаратты алдыңғы тиімді дозаны қайта тағайындап емдеу керек. Кейбір науқастарға ұзақ демеуші терапия қажет болуы мүмкін.

Демеуші терапия үшін дозаны өте аз мөлшерлі тиімді деңгейде әр адамға жекелей таңдау керек және 5 мг/кг/тәуліктен аспауға тиіс.

Атопиялық дерматитте осы жағдайдың құбылмалылығына байланысты емдеуді әр адамға жеке таңдау керек. Ұсынылатын бастапқы дозаның аралығы 8 аптадан аспайтын уақыт бойы 2 қабылдауға 2,5-5 мг/кг/тәулік дозаны құрайды. Егер бастапқы 2,5 мг/кг/тәулік доза 2 апта бойы қанағаттанарлық нәтижеге жетуге мүмкіндік бермесе, онда тәуліктік дозаны ең жоғары доза – 5 мг/кг-ға дейін тез арттыруға болады. Өте қиын жағдайларда ауруға тез және талапқа сай бақылауға алдымен 5 мг/кг/тәулік дозаны қолдану арқылы жетуге болады. Қанағаттанарлық нәтижеге қол жеткен кезде доза біртіндеп төмендетілуге тиіс, егер мүмкін болса, онда препаратты тоқтатқан жөн. Ауру қайталанған жағдайда курс қайталануы мүмкін.

Балаларға қолдану ерекшеліктері

Экорал капсулалары 3 жастан асқан балаларға арналған, бұл оның қатты дәрілік түрімен анықталады.

Балалар мен ересектерге дозаларының айырмашылықтары жоқ.

Циклоспорин қабылдаған балаларда ауыстырып салудан кейін, тиісті дозаны сақтаған кезде қандай да болсын күрделі асқыну білінген жоқ.

Егде емделушілер

Егде науқастарда 3-4 ай емдеу нәтижесінде артериялық гипертонияға және қан сарысуындағы креатинин деңгейінің бастапқыдан 50-дан астамға жоғарылауына бейімділік байқалады. Сондықтан емделушінің жасын есепке ала отырып, препараттың жекелей дозасын таңдаған кезде сақ болу керек, креатининнің және циклоспориннің қандағы деңгейін ұдайы бақылау қажет.

Емделушілер және диализ

Диализдегі емделушілер циклоспорин дозасын түзетуді қажет етпейді.

Кейбір патологиялық жағдайлардың болуы

Өкпелердің кистозды фиброзына және қант диабетіне шалдыққан емделушілер, басқа емделушілерге қарағанда, препараттың өте жоғары дозаларын қажет етеді.

Циклоспорин гипохолестеринемияға шалдыққан науқастарда нейроуыттануды тудырады. Сондықтан төменірек дозаларды тағайындау керек (қан сарысуындағы холестерин 50-ға төмендеген жағдайда препарат дозасын 50-ға төмендету).

Толық емделушілерге бойы мен жасына сай препаратты олардың салмағына емес, болуға тиісті қалыпты салмағына қарай тағайындаған жөн.

Жағымсыз әсерлері

Өте жиі

-бас ауыруы, тремор

- гиперлипидемия

- артериялық гипертензия

- бүйрек қызметінің бұзылуы

Жиі

- парестезиялар

- қызыл иек гиперплазиясы

- анорексия, жүрек айнуы, құсу, диарея, іштің ауыруы

- бауыр қызметінің бұзылуы

-бұлшықет түйілуі, миастения, миопатия

- гипомагниемия, гиперкалиемия, креатинин мен мочевина деңгейінің жоғарылауы

- гипертрихоз

Сирек

- қозғалыстық полиневропатия

- қолдың басы мен табандарды күйдіру сезімдері, ісінулер, дене салмағының ұлғаюы

- панкреатит, гипергликемия

- анемия; микроангиопатикалық гемолитикалық анемия және бүйрек жеткіліксіздігі аясындағы тромбоцитопения

- гемолитикоуремиялық синдром

- дисменорея, аменорея, гинекомастия

- билирубин деңгейінің және қан сарысуындағы бауыр ферменттері белсенділігінің дозаға байланысты гепатоуыттылығы және қайтымды жоғарылауы

- анафилактикалық реакциялар (тері бөртпесі, жедел респираторлық дистресс-синдромы, бет терісіне және дененің жоғарғы жағына қан "тебулер", бронхтүйілуі

Өте сирек

- эпилептикалық синдром, гиперестезия, энцефалопатия

- мүмкін болатын визуальді нашарлаулары мен папилоэдеманы қоса алғандағы көру жүйкесі дискінің ісінуі

- ауыстырып салудан кейінгі лимфопролиферативті аурулар: лимфома, терінің қатерлі аурулары.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• циклоспоринге немесе кез келген қосымша заттарға жоғары сезімталдықта

• желшешекте

• белдеулі теміреткіде (үдерістің таралу қаупі бар)

• бауыр қызметінің айқын жеткіліксіздігі кезінде

• гиперкалиемияда

• артериялық гипертензияда

• мальабсорбция синдромында

• жұқпалы аурулардың жедел кезеңінде

• 3 жасқа дейінгі нәрестелерге

• ревматоидты артриті бар 18 жасқа дейінгі балаларға

• жүктілік пен лактация кезінде.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Аминогликозидтік антибиотиктер, Б амфотерицин, кетоконазол, триметоприм, мелфалан, ципрофлоксацин, колхицин, цефалоспориндік антибиотиктер, қабынуға қарсы стероидтық емес дәрілер, циметидин, ранитидин, такролимус циклоспориннің нефроуыттылығын арттырады.

Хинидин, теофилин, натрий вальпроаты және олардың дериваттары циклоспориннің әсерін арттырады.

Ұрықтануға қарсы ішу арқылы қабылданатын дәрілер, глюкокортикоидтар, макролидтік антибиотиктер (эритромицин, джосамицин, кларитромицин), имидазолдық және триазолдық зеңге қарсы дәрілер (метронидазол, флюконазол, интраконазол, кетоконазол) Н2 рецепторларының антагонистері (ранитидин, циметидин), кальций өзекшелерінің бөгегіштері (дилтиазем, нифедипин, нимодипин, никардипин, верапамил), фторхинолон, пристонамицин, доксициклин, пропафенон, аллопуринол, бромокриптин, даназол, метоклопрамид - ферменттерді, негізінен оның метаболизмі мен секрециясына жауапты Р450ІІІ А цитохромын, тежеу есебінен циклоспориннің қандағы концентрациясын арттыруға қабілетті дәрілік препараттар.

Жоғарыда айтылған препараттарды және циклоспоринді бір мезгілде қолданған кезде жағымсыз әсерлердің даму қаупі, атап айтқанда нефроуыттылық, жоғарылайды.

Шығу тегі барбитураттық емес эпилепсияға қарсы дәрілер (фенитоин, карбамазепин), барбитураттар, бензодиазепиндер, гестагендер және эстрогендер, олардың бірігуілерін қоса есептегенде, октреотид, токлопидин, аминоглютетимид, фенотиазин, рифампицин, изониазид, триметоприм және сульфадимидин, көктамыр ішіне енгізетін, сондай-ақ құрамында Hypericum perforatum (шілтер жапырақты шайқурай) бар препараттар - ферменттердің, ең алдымен, Р450 ІІІ А цитохромының индукциясы есебінен циклоспориннің қандағы концентрациясын төмендетуге қабілетті дәрілер

Жоғарыда келтірілген препараттарды және Экорал препаратын бір мезгілде қолдану мұқият негізделген болуға тиіс және оларды тағайындаған кезде қандағы циклоспорин деңгейін және қажет болған кезде қандағы креатинин деңгейін ұдайы бақылау қажет.

Ловастатин, колхицинді бір мезгілде циклоспоринмен қолданған кезде миопатияның пайда болу қаупі артады.

Осы препараттарды біріктірген жағдайда науқас бұлшық еттерінің ауырғанын немесе әлсірегенін байқайды, креатининкиназаның деңгейін анықтау қажет, өйткені рабдомиолиздің және бүйректің жедел жеткіліксіздігінің пайда болу қаупі бар.

Нифедипин қызыл иектердің гипертрофиясын тудыруы мүмкін болғандықтан, оны циклоспоринмен емдеу барысында жағымсыз әсерлері (қызыл иектің ісінуі) болған емделушілерге тағайындамаған жөн. Вакцинацияның тиімділігі циклоспоринмен емдеген кезде төмендеуі мүмкін. Сондықтан Экорал препаратымен емдеген кезде тірі, әлсіреген вакциналарды қолдануға болмайды.

Экорал препаратының кейде гиперкальциемияны тудыруы немесе бұрыннан бар гиперкалиемияны күшейтуі мүмкін екендігін ескеріп, құрамында калийі бар препараттарды, немесе сарысудағы калий деңгейінің артуына мүмкіндік беретін препараттарды тағайындауға аса мән берген жөн.

Сондықтан сарысудағы калий деңгейін, атап айтқанда минерал алмасуы бұзылған емделушілерде, бақылау керек.

Циклоспорин/имипенем/циластатинді біріктірген кезде циклоспорин концентрациясының артатынын ескеру қажет, бұл нейроуыттылық симптомдарын тудырады (абыржу, діріл, қатты қозу).

Циклоспоринді және басқа иммунодепрессивті препараттарды бір мезгілде тағайындаған кезде жұқпалардың қосылу және лимфопролиферациялық аурулардың даму қаупі артады. Сондықтан циклоспоринді жоғарыда келтірілген препараттармен, кортикостероидтарды (преднизолонның төмен дозалары) және азатиопринді қоспағанда, бір мезгілде тағайындауға болмайды.

Айрықша нұсқаулар

Экорал препаратымен емдеу тұрақты, үнемі дәрігерлік бақылауды қажет етеді.

Тексерген кезде емделушінің жалпы жағдайын бақылаған жөн, қан қысымын, циклоспориннің қандағы деңгейін өлшеу және ағзалардың, ең алдымен бауырдың және бүйректің қызметтерін тексеру қажет.

Экорал препаратымен емдеу барысында емделуші күн сәулесінен немесе ультракүлгін сәуледен сақтануға тиіс.

Артық дозаланған жағдайда немесе Экорал препаратын нәрестеге байқамай қолданып қойған кезде дәрігерге дереу қаралу қажет.

Препараттың бір капсуласында этанолдың 18,87 көлемдік бөлігі бар. Әрбір дозада 0,84 г-ға дейін этанол бар. Осы себепке байланысты, препарат бауыр ауруына шалдыққан емделушілерге (бауыр ауыстырып салуын жасатқан емделушілерден басқасында), маскүнемдікте, эпилепсияда, ми ауруына шалдыққан немесе жарақаттанған науқастарға ұсынылмайды. Препарат басқа препараттардың әсерін күшейтуі немесе төмендетуі мүмкін.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып (бас айналуы, бас ауруы) көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқаруда сақ болған жөн.

Артық дозаланғанда

Симптомдары: бүйрек қызметінің бұзылуы.

Емі: жалпы демеуші емдер. Препарат организмнен тек арнайы емес шаралардың көмегімен ғана, асқазанды шаюды қоса есептегенде, шығарылуы мүмкін, өйткені циклоспорин гемодиализде және белсенділендірілген көмірді пайдаланып, гемоперфузия жасаған кезде іс жүзінде шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықсыз қаптамаға 10 капсуладан салынған. 5 пішінді қаптамадан қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.

Сақтау шарттары

150С-ден 250С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт бойынша

Өндіруші - ұйымның атауы мен елі

Тева Чех Кәсіпорны с.р.о., Чех Республикасы

Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі

Тева Чех Кәсіпорны с.р.о., Чех Республикасы

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

ҚР өкілдігі Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 13,

Нұрлы Тау 1 Бизнес орталығы 305,306 кеңсе

Телефон, факс + 7(727) 311-10-66; 311-10-68

электрондық поштасы: teva@teva.co.il