Эйрбуфо™ Форспиро®

Эйрбуфо™ Форспиро®

Нет

Порошок для ингаляций дозированный 160 мкг/4.5 мкг/доза, 60 доз и 120 доз

Каждая доза (1 доза, высвобождаемая из мундштука) содержит:

активные вещества: 194.7 мкг будесонида (эквивалентно дозе 160 мкг будесонида высвобождаемому из мундштука) и 6.1 мкг формотерола фумарата дигидрата (эквивалентно дозе 4.5 мкг формотерола фумарата дигидрата высвобождаемому из мундштука).

вспомогательное вещество - лактозы моногидрат.

Порошок от белого до почти белого или слегка желтого цвета, без агломератов.

Препараты для лечения заболеваний респираторной системы. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические препараты в комбинации с кортикостероидами или другими препаратами за исключением антихолинергических средств. Формотерол и будесонид.

Код АТХ R03AK07

Фармакокинетика

Всасывание

Было показано, что комбинация будесонида и формотерола с фиксированной дозой и в соответствующих монопрепаратах биоэквивалентна относительно системного воздействия будесонида и формотерола соответственно. Несмотря на это, небольшое увеличение подавления кортизола наблюдалось после введения комбинации фиксированных доз по сравнению с монопрепаратами. Считается, что это различие не влияет на клиническую безопасность.

Доказательства о фармакокинетических взаимодействиях между будесонидом и формотеролом отсутствуют.

Фармакокинетические параметры для соответствующих веществ были сопоставимы после введения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов или в виде комбинации фиксированных доз. Для будесонида AUC была несколько выше, скорость всасывания больше, а максимальная концентрация Сmax в плазме выше после введения фиксированной комбинации. Для формотерола максимальная концентрация Сmax в плазме осталась аналогичной после введения фиксированной комбинации.

Вдыхаемый будесонид быстро абсорбируется, и максимальная концентрация Сmax в плазме достигается через 30 минут после ингаляции.

Системная биодоступность составляет приблизительно 49% от доставленной дозы.

У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, осажденного в легких после ингаляции, находится в том же диапазоне, что и у взрослых для тех же доз от показателей взрослых пациентов. Конечные концентрации будесонида в плазме не определялись.

Вдыхаемый формотерол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10 минут после ингаляции. Средняя доза формотерола, осажденного в лёгких после ингаляции через порошковый ингалятор, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы.

Распределение и биотрансформация

С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида 3 л/кг. Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О-деметилированные и деформилированные метаболиты, в основном в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона - не превышает 1% аналогичной активности будесонида. Признаки взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом отсутствует.

Выведение

Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками. После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); Т½ период полувыведения препарата составляет в среднем 17 ч.

Будесонид метаболизируется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизмененном виде или в форме конъюгатов. Только незначительное количество неизмененного будесонида обнаруживается в моче. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин), после внутривенного введения период полувыведения составляет в среднем 4 часа.

Фармакокинетика формотерола и будесонида у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Фармакодинамика

Препарат Эйрбуфо™ Форспиро® содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид

Будесонид - глюкокортикостероид, который после ингаляции оказывает дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы.

При назначении будесонида ингаляционно отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Точный механизм противовоспалительного действия глюкокортикостероидов неизвестен.

Формотерол

Формотерол является селективным агонистом β2-адренорецепторов, который при вдыхании приводит к быстрому и продолжительному расслаблению гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Эффект бронходилатации зависит от дозы, действие наступает в течение 1-3 минут после ингаляции. Продолжительность эффекта составляет не менее 12 часов после однократной дозы.

Бронхиальная астма

Эйрбуфо™ Форспиро® назначается взрослым и детям (от 12 лет и старше) для регулярного лечения астмы, когда целесообразно использовать комбинацию (ингаляционный кортикостероид и агонист β2-адренорецепторов длительного действия):

- пациентам, у которых не достигается адекватный контроль с помощью ингаляционных кортикостероидов и ингаляционных агонистов

β2-адренорецепторов короткого действия.

или

- пациентам, у которых уже достигнут адекватный контроль с помощью ингаляционных кортикостероидов и агонистов β2-адренорецепторов длительного действия.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Эйрбуфо™ Форспиро® назначается взрослым для симптоматического лечения пациентов с ХОБЛ с объемом форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1) <70% от прогнозируемой нормы (после применения бронходилататора) и с повторяющимися обострениями в анамнезе, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

Способ применения: Эйрбуфо™ Форспиро® применяется только для ингаляций.

Бронхиальная астма

Препарат Эйрбуфо™ Форспиро® не предназначен для начального лечения бронхиальной астмы. Подбор дозы каждого активного вещества Эйрбуфо™ Форспиро® проводится индивидуально и корректируется с учетом тяжести заболевания. Это следует учитывать не только в начале лечения комбинированными препаратами, но и при подборе поддерживающей дозы. Если индивидуальному пациенту требуется комбинация доз, отличающихся от доступных в комбинированном ингаляторе, то требуется назначить соответствующую дозу агонистов и/или кортикостероидов β2-адренорецепторов в виде отдельных ингаляторов.

Дозу следует титровать до наименьшей, которая позволит эффективно контролировать симптомы. Пациентам необходимо регулярно проходить повторные обследования у врача, чтобы доза формотерола/будесонида оставалась оптимальной. Определения оптимальной дозы будесонид/формотерол, изменение дозы должно проводиться только по рекомендации врача. После достижения длительного контроля симптомов с помощью минимальной рекомендуемой дозы следующий этап терапии может включать в себя только ингаляционные кортикостероиды.

Эйрбуфо™ Форспиро® назначается в двух видах терапии:

A. Поддерживающая терапия: Препарат Эйрбуфо™ Форспиро® принимают в виде регулярной поддерживающей терапии с отдельным быстродействующим бронходилататором в качестве спасательного средства.

B. Поддерживающая и облегчающая дыхание терапия: Препарат Эйрбуфо™ Форспиро® принимают как в качестве постоянной поддерживающей терапии, так и в качестве терапии по требованию при возникновении приступов.

A. Поддерживающая терапия Эйрбуфо™ Форспиро®:

Пациента нужно предупредить о необходимости постоянно держать при себе отдельный быстродействующий бронходилататор в качестве спасательного средства.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые (18 лет и старше): 1-2 ингаляции два раза в сутки. Некоторым пациентам может потребоваться до 4 ингаляций два раза в сутки.

Подростки (12-17 лет): 1-2 ингаляции два раза в сутки.

Когда достигается контроль симптомов в режиме дважды в сутки, снижение до минимальной эффективной дозы может включать применение препарата Эйрбуфо™ Форспиро® один раз в сутки, в тех случаях, когда, по мнению врача, для поддержания контроля может потребоваться бронходилататор длительного действия в комбинации с ингаляционным кортикостероидом.

Увеличение частоты использования быстродействующего бронходилататора свидетельствует об ухудшении основного состояния и требует пересмотра терапии бронхиальной астмы.

Дети до 12 лет: поскольку данные по применению препарата в данной возрастной группе отсутствуют, Эйрбуфо™ Форспиро® не рекомендуется назначать детям младше 12 лет.

B. Поддерживающая и облегчающая дыхание терапия:

Пациенты принимают ежедневную поддерживающую дозу Эйрбуфо™ Форспиро® и дополнительно принимают препарат по мере необходимости при проявлении симптомов. Пациентов следует предупредить о необходимости всегда иметь при себе Эйрбуфо™ Форспиро® для своевременного использования.

Эйрбуфо™ Форспиро® в качестве поддерживающей и облегчающей дыхание терапии особенно показан пациентам с:

• недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом использовании препаратов для купирования приступов;

• наличием в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.

Требуется тщательный мониторинг за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций Эйрбуфо™ Форспиро® для купирования приступов.

Рекомендуемые дозы:

Взрослые и подростки (12 лет и старше): рекомендуемая поддерживающая доза составляет 2 ингаляции в сутки, либо по одной ингаляции утром и вечером, либо как 2 ингаляции однократно утром или вечером. Для некоторых пациентов может потребоваться поддерживающая доза 2 ингаляции два раза в сутки. Пациенты должны принимать 1 дополнительную ингаляцию по мере необходимости при проявлении симптомов. Если симптомы продолжают сохраняться в течение нескольких минут, назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для 1 случая.

Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, использующим более 8 ингаляций ежедневно, настоятельно рекомендуется обратиться за медицинской помощью. Следует провести повторный осмотр, и их поддерживающая терапия должна быть пересмотрена.

Дети в возрасте до 12 лет: Эйрбуфо™ Форспиро® в качестве поддерживающей и облегчающей дыхание терапии не рекомендуется детям.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ)

Рекомендуемые дозы:

Взрослые: по 2 ингаляции два раза в сутки.

Особые группы пациентов:

Нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста.

Данные по применению Эйрбуфо™ Форспиро® для пациентов с нарушениями функции печени или почек отсутствуют.

Так как будесонид и формотерол главным образом выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедление скорости выведения препарата.

Инструкция по применению:

Пациентам следует продемонстрировать, как использовать ингалятор «Форспиро®», и необходимо регулярно проверять правильность использования.

Ингалятор содержит 60 доз лекарства в виде порошка в полоске из фольги. Он имеет счетчик доз, который показывает, сколько доз осталось, отсчет ведется от 60 до 0. Когда остаются последние 10 доз, цифры будут показаны на красном фоне. Ингалятор не пополняется. Его необходимо утилизировать и когда он опустеет, заменить на новый.

Перед использованием ингалятора

• Открыть прозрачную крышку бокового отсека.

• Удалить использованную полоску фольги из отсека, оторвав ее с помощью "зубцов" в отсеке, как показано ниже. Полоску не тянуть и не дергать.

• Закрыть крышку бокового отсека и утилизировать использованную полоску из фольги.

Пожалуйста, обратите внимание! По мере использования ингалятора, отсек будет постепенно наполняться использованными полосками. Полоски фольги с черными линиями не содержат медицинский препарат. Со временем в боковом отсеке накопятся несколько секций полосок фольги.

В боковой камере не должно находиться более, чем 2 секции полоски фольги, так как они могут блокировать ингалятор. Полоску следует оторвать, как показано выше, и безопасно утилизировать.

Как использовать ингалятор

Возьмите ингалятор в руки, как показано на картинке.

1. Откройте

• Откройте защитную крышку нисходящим движением так, чтобы появился мундштук

• Посмотрите на счетчик доз, чтобы проверить, сколько доз осталось.

2. Приготовление дозы

• Приподнимите за выступ край белого рычага вверх и откиньте движением слева направо. Боковой отсек при этом должен быть закрыт.

Пожалуйста, обратите внимание! Приводить в движение белый рычаг нужно только тогда, когда пациент готов вдохнуть дозу лекарства. Если пациент играет с рычагом, дозы могут быть потрачены впустую.

Откройте: Головка белого рычага должна быть откинута как можно дальше, пока не будет слышен щелчок. Это действие продвигает новую дозу на место с указанием номера вверху.

• Закройте: Затем белый рычаг должен быть полностью закрыт, до обратного щелчка и возвращения в исходное положение. Сейчас ингалятор готов к следующему использованию.

3. Ингаляция дозы

• Вдали от мундштука ингалятора пациент должен выдохнуть столько, насколько комфортно. Никогда не выдыхать непосредственно в ингалятор, так как это может повлиять на дозу.

• Держите ингалятор в горизонтальном положении с открытым защитным колпачком вниз.

• Плотно обхватите мундштук губами. Сделайте ровный глубокий вдох через ингалятор, не через нос.

(Не закрывайте воздухозаборники.)

• Удалите ингалятор изо рта и задержите дыхание на 5-10 секунд или насколько возможно без ощущений дискомфорта.

• Затем медленно выдохните, но не в ингалятор.

• Закройте защитную крышку мундштука.

• Прополоскайте рот водой, которую затем следует выплюнуть. Это предотвратит возникновение грибковых инфекций в полости рта и хрипоту (дисфонию).

Чистка

• При необходимости, протрите внешнюю поверхность мундштука чистой и сухой тканью.

• Не пытайтесь разобрать ингалятор, чтобы почистить его или по любой другой причине!

• Не используйте воду или влажные салфетки для очистки компонентов ингалятора, так как влага может повлиять на дозу!

• Не вставляйте иглы или другие острые предметы в мундштук или любую другую часть, так как это может привести к повреждению ингалятора!

Любые неиспользованные препараты или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Так как Эйрбуфо™ Форспиро® содержит, как будесонид, так и формотерол, то может наблюдаться тот же самый спектр побочных действий, о котором сообщалось для каждого из данных веществ. После одновременного применения двух компонентов не наблюдалось повышения частоты нежелательных реакций. Наиболее распространенными побочными действиями, связанными с приемом препарата, являются фармакологически ожидаемые для β2-адреномиметиков побочные действия, такие как тремор и учащенное сердцебиение. Симптомы обычно имеют легкую степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения. Побочные действия, связанные с будесонидом или формотеролом, приведены ниже и перечислены по частоте возникновения.

Частоты были получены из данных клинических исследований. Возникновение при применении плацебо не было принято во внимание.

Часто (>1/100 до <1/10)

• головная боль

• тремор

• учащенное сердцебиение

• легкое раздражение в горле

• кашель

• охриплость

• кандидоз ротоглотки

• пневмония (у пациентов с ХОБЛ)

Не часто (>1/1, 000 до <1/100)

• агрессия

• психомоторная гиперактивность

• тревожность

• нарушения сна

• головокружение

• помутнение зрения

• тахикардия

• тошнота

• кровоподтеки

• мышечные спазмы

Редко (>1/10 000 до <1/1, 000)

• реакции немедленной и замедленной гиперчувствительности, например, экзантема, крапивница, зуд, дерматит, ангиодистрофия и анафилактическая реакция

• гипокалиемия

• сердечные аритмии, например, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия

• бронхоспазм

Очень редко (<1/10, 000)

• синдром Кушинга

• подавление функций надпочечников

• замедление роста

• снижение минеральной плотности костной ткани

• гипергликемия

• депрессия

• поведенческие изменения (преимущественно у детей)

• нарушения вкуса

• катаракта и глаукома

• стенокардия

• удлинение интервала QT

• колебания артериального давления

Кандидозные инфекции ротоглотки обусловлены накоплением лекарственного средства. Необходимо проконсультировать пациента о том, что полоскание рта водой после каждой поддерживающей дозы, минимизирует риск. Орофарингеальные кандидозные инфекции обычно реагируют на местную противогрибковую терапию без необходимости прекращения вдыхания кортикостероидов. Если возникает молочница ротоглотки, пациенты также должны прополоскать рот водой после ингаляций, принятых по необходимости.

Как и в случае другой ингаляционной терапии, очень редко может возникать парадоксальный бронхоспазм, поражая менее 1 из 10 000 человек, с немедленным нарастанием свистящего дыхания и одышки после приема дозы.

Парадоксальный бронхоспазм реагирует на быстродействующий ингаляционный бронходилататор и должен лечиться сразу. Нужно немедленно прекратить прием препарата Эйрбуфо™ Форспиро®, осмотреть пациента и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Могут возникать системные эффекты ингаляционных кортикостероидов, особенно при высоких дозах, назначаемых в течение длительных периодов времени. Эти эффекты встречаются гораздо реже, чем при пероральном применении кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные особенности внешности, адренальную супрессию, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому.

Также может возникать повышенная восприимчивость к инфекциям и ухудшение способности адаптироваться к стрессу.

Данные эффекты, вероятно, зависят от дозы, времени воздействия, сопутствующего и предшествующего приема стероидов и индивидуальной чувствительности.

Лечение агонистами β2-адренорецепторов может привести к повышению уровня инсулина в крови, а также свободных жирных кислот, глицерина и кетоновых тел.

Дети

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами.

- гиперчувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ

- детский возраст до 12 лет

- лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Лапп-лактазы, мальабсорбции, глюкозы-галактозы.

Мощные ингибиторы CYP3А4, такие как кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон, кобицистат и ингибиторы протеазы ВИЧ, с большой вероятностью могут увеличить уровни будесонида в плазме крови, поэтому следует избегать их одновременного применения. Если это невозможно, временной интервал между приемом ингибитора и будесонида должен быть как можно более продолжительным. Не рекомендуется проведение поддерживающей и облегчающей дыхание терапии с Эйрбуфо Форспиро у пациентов, получающих мощные ингибиторы CYP3A4.

Прием 200 мг мощного ингибитора CYP3A4 кетоконазола один раз в день увеличивает концентрацию в плазме крови одновременно принимаемого перорально будесонида (разовая доза 3 мг), в среднем, в шесть раз. При приеме кетоконазола через 12 часов после будесонида, концентрация в среднем увеличивалась только в три раза, показывая, что разделение времени введения может снизить увеличение уровней в плазме. Ограниченные данные об этом взаимодействии для высоких доз ингаляционного будесонида указывают на то, что заметное повышение уровней в плазме (в среднем в четыре раза) может произойти, если итраконазол в дозе 200 мг один раз в день, вводится одновременно с ингаляционным будесонидом (разовая доза - 1000 мкг).

Блокаторы β-адренергических рецепторов могут ослабить или ингибировать действие формотерола. Эйрбуфо Форспиро не следует назначать одновременно с блокаторами β-адренергических рецепторов (включая глазные капли), если для этого нет веских причин.

Сопутствующее лечение хинидином, дизопирамидом, прокаинамидом, фенотиазинами, антигистаминнами (терфенадином) и трициклическими антидепрессантами может удлинять интервал QT и повышать риск развития желудочковой аритмии.

Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к β2-адреномиметикам.

Одновременное применение ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызвать гипертензивные реакции.

Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при получении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов.

При одновременном применении препарата и других β-адренергических или антихолинергических лекарственных препаратов может иметь место потенциально аддитивный бронхолитический эффект.

Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды.

В результате применения β2-агонистов может возникать гипокалиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, глюкокортикостероидами или диуретиками.

Не было отмечено взаимодействие будесонида и формотерола с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.

Перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение дозировки, не рекомендуется резко отменять лечение.

Если пациенты наблюдают неэффективность лечения или превышение максимальной рекомендованной дозы препарата Эйрбуфо™ Форспиро®, им необходимо обратиться к врачу. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля бронхиальной астмы или ХОБЛ потенциально опасно для жизни, поэтому пациент должен немедленно пройти медицинское обследование. В этой ситуации следует рассмотреть необходимость в усилении терапии кортикостероидами, например, курс оральных кортикостероидов, или лечения антибиотиками при наличии инфекции.

Пациентов нужно предупредить о необходимости постоянно держать при себе свой спасательный ингалятор: либо Эйрбуфо™ Форспиро® (для пациентов с бронхиальной астмой, использующих Эйрбуфо™ Форспиро® в качестве поддерживающей и облегчающей терапии), либо отдельный бронходилататор быстрого действия (для всех пациентов, использующих Эйрбуфо™ Форспиро® только в качестве поддерживающей терапии).

Пациентам следует напомнить, что необходимо принимать поддерживающую дозу препарата Эйрбуфо™ Форспиро® в соответствии с рецептом, даже при отсутствии симптомов. Профилактическое использование Эйрбуфо™ Форспиро®, например, перед физической нагрузкой, не изучено. Облегчающие дыхание ингаляции препарата Эйрбуфо™ Форспиро® нужно делать в ответ на симптомы бронхиальной астмы, при этом они не предназначены для регулярного профилактического применения, например, перед физической нагрузкой. Для такого случая следует рассматривать отдельные быстродействующие бронходилататоры.

После достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, можно рассмотреть возможность постепенного снижения дозы Эйрбуфо™ Форспиро®. Важно регулярно осматривать пациентов по мере снижения дозы. Следует использовать наименьшую эффективную дозу Эйрбуфо™ Форспиро®.

Пациентам не следует впервые начинать терапию Эйрбуфо™ Форспиро® во время обострения болезни или при значительном, или резком ухудшении течения бронхиальной астмы.

Во время лечения Эйрбуфо™ Форспиро® могут возникать серьезные связанные с бронхиальной астмой нежелательные явления и обострения. Пациентам следует продолжать лечение, но обратиться за медицинской помощью при отсутствии контроля над симптомами бронхиальной астмы или в случае ухудшения состояния после начала терапии.

Как и при других видах ингаляционной терапии, существует риск развития парадоксального бронхоспазма с усилением свистящего дыхания и одышки после приема дозы. Если у пациента возникает парадоксальный бронхоспазм, лечение Эйрбуфо™ Форспиро® следует немедленно прекратить, пациента необходимо обследовать и при необходимости назначить альтернативную терапию. Парадоксальный бронхоспазм отвечает на быстродействующий ингаляционный бронходилататор и должен лечиться сразу.

Системные последствия могут возникать при любом использовании ингаляционных кортикостероидов, особенно при высоких дозах, назначаемых в течение длительного времени. Эти последствия менее вероятны при ингаляционном лечении, чем при приеме пероральных кортикостероидов. Возможные системные эффекты включают в себя синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, адренальную супрессию, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костей, катаракту и глаукому и в редких случаях ряд психологических или поведенческих нарушений, включая психомоторную гиперактивность, расстройства сна, депрессию или агрессию (особенно у детей).

Потенциальное воздействие на плотность костной ткани следует рассматривать у пациентов с высокой дозой препарата в течение длительного периода времени, у которых имеются сосуществующие факторы риска развития остеопороза. Информация о влиянии Эйрбуфо™ Форспиро® при более высоких дозах отсутствует.

Если функция надпочечников нарушена вследствие предыдущей системной терапии глюкокортикостероидами, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на терапию препаратом Эйрбуфо™ Форспиро®.

Преимущества ингаляционной терапии будесонидом обычно сводят к минимуму потребность в оральных стероидах, однако пациенты, которые переходят с оральных стероидов могут продолжать находиться под угрозой снижения резерва коры надпочечников в течение длительного времени. Восстановление может занять значительное количество времени после прекращения терапии оральными стероидами, поэтому пациенты, зависимые от терапии оральными стероидами, которые переводятся на ингаляционный будесонид, могут длительное время оставаться под угрозой пониженного резерва коры надпочечников. В таком случае нужно регулярно контролировать функцию "гипоталамус - гипофиз - кора надпочечников".

Длительное лечение высокими дозами ингаляционных кортикостероидов, особенно выше рекомендованных доз, может привести к клинически существенному угнетению функции коры надпочечников. Поэтому в стрессовые периоды, такие как тяжелые инфекции и плановые операции, нужно рассмотреть дополнительное системное лечение кортикостероидами. Быстрое снижение дозы стероидов может спровоцировать острую недостаточность функции коры надпочечников. Симптомы и признаки, которые можно наблюдать при острой недостаточности функции коры надпочечников, могут быть несколько нечеткими, однако к ним может относиться анорексия, боль в животе, потеря веса, усталость, головная боль, тошнота, рвота, пониженный уровень сознания, припадки, гипотония и гипогликемия. Лечение дополнительными системными стероидами или ингаляционным будесонидом нельзя резко прекращать. При переводе с приема оральных препаратов на Эйрбуфо™ Форспиро® наблюдается общее низкое системное действие стероидов, что может привести к появлению аллергических или артритических симптомов, таких как ринит, экземы, боли в мышцах и суставах. В этом случае нужно начать специфическое лечение. Следует подозревать общий недостаточный эффект глюкокортикостероидов, если в отдельных случаях появляются такие симптомы, как усталость, головная боль, тошнота и рвота. В таких случаях иногда требуется временное увеличение дозы оральных глюкокортикостероидов.

Чтобы свести к минимуму риск инфекции кандидоза ротоглотки, пациенту необходимо ознакомиться с инструкцией о правильном полоскании рта водой после вдыхания дозы. В случае появления орофарингеального кандидоза пациенты должны промывать ротовую полость водой после ингаляций.

Следует избегать одновременного лечения итраконазолом, ритонавиром или другими мощными ингибиторами CYP3A4. Если это невозможно, временной интервал между введением взаимодействующих препаратов должен быть по возможности наибольшим. Пациентам, принимающим мощные ингибиторы CYP3A4 не рекомендуется проводить поддерживающую и облегчающую терапию Эйрбуфо™ Форспиро®.

Комбинация с ингибиторами CYP3A, включая кобицистат, повышает риск развития системных побочных действий. Комбинацию следует применять только, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск развития системных побочных действий кортикостероидов.

Эйрбуфо™ Форспиро® следует применять с осторожностью пациентам с тиреотоксикозом, феохромоцитомой, сахарным диабетом, нелеченной гипокалиемией, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, идиопатическим аортальным (подклапанным) стенозом, тяжелой гипертензией, аневризмой или другими тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как ишемическая болезнь сердца, тахиаритмии или тяжелая сердечная недостаточность.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с пролонгацией QT-интервала. Формотерол может вызывать увеличение QT-интервала.

Необходимость в препарате и дозировку ингаляционных кортикостероидов следует учитывать пациентам с активным или неактивным легочным туберкулезом, грибковыми и вирусными инфекциями в дыхательных путях.

При лечении высокими дозами агонистов β2-адренорецепторов может развиваться потенциально опасная для жизни гипокалиемия. Возможный гипокалиемический эффект агонистов β2-адренорецепторов может усиливаться при одновременном лечении агонистами β2-адреноцепторов с лекарственными средствами, которые могут вызывать гипокалиемию или усиливать гипокалиемический эффект, например, производными ксантинов, стероидами и диуретиков. Особенно осторожными нужно быть при нестабильной бронхиальной астме при непостоянном использовании бронходилататоров спасения, при острой тяжелой бронхиальной астме, так как связанный с этим риск может усиливаться гипоксией, а также в других состояниях, когда повышается риск гипокалиемии. В этих условиях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Как и для всех агонистов β2-адренорецепторов, у больных сахарным диабетом рекомендуется проводить дополнительный контроль концентрации глюкозы в крови.

Эйрбуфо™ Форспиро® содержит моногидрат лактозы (<4.4 мг/ингаляция). Обычно такое количество не вызывает проблем у лиц, страдающих от непереносимости лактозы. Вспомогательное вещество лактоза содержит небольшое количество молочных белков, которые могут вызвать аллергические реакции.

Педиатрическая группа

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными кортикостероидами. В случае замедления роста следует пересмотреть схему лечения с целью снижения дозы ингаляционного кортикостероида, по возможности до минимальной, обеспечивающей сохранение эффективного контроля течения бронхиальной астмы. Необходимо тщательно взвешивать преимущества терапии кортикостероидами и возможные риски подавления роста. Кроме того, следует рассмотреть вопрос о направлении пациента к детскому специалисту по респираторным заболеваниям.

Пневмония у пациентов с ХОБЛ

Увеличение числа случаев пневмонии, включая пневмонию, требующую госпитализации, наблюдалось у пациентов с ХОБЛ, получавших ингаляционные кортикостероиды. Имеются свидетельства повышенного риска пневмонии с увеличением дозы стероидов, но это не было убедительно продемонстрировано во всех исследованиях.

Клинические доказательства внутриклассовых различий в величине риска пневмонии среди ингаляционных кортикостероидных препаратов отсутствуют.

Врачи должны сохранять бдительность в отношении возможного развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ, поскольку клинические особенности таких инфекций совпадают с симптомами обострений ХОБЛ.

Факторы риска развития пневмонии у пациентов с ХОБЛ включают курение, возраст, низкий индекс массы тела (ИМТ) и тяжёлую форму ХОБЛ.

Беременность и период лактации

Клинические данные относительно использования будесонида/формотерола или одновременного применения формотерола и будесонида у беременных женщин отсутствуют.

Достаточного объема данных о применении формотерола беременными женщинами не получено.

Во время беременности Эйрбуфо™ Форспиро® следует применять только, если ожидаемая польза превосходит потенциальный риск.

Следует использовать самую низкую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля астмы.

Лактация

Будесонид выводится с грудным молоком. Однако при применении препарата в терапевтических дозах не ожидается никакого влияния на ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Неизвестно, переходит ли формотерол в грудное молоко. Применение препарата Эйрбуфо™ Форспиро® женщинам, которые кормят грудью, следует рассматривать, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для ребенка.

Фертильность

Данные о потенциальном воздействии будесонида на репродуктивную функцию отсутствуют.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Эйрбуфо™ Форспиро® не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка формотерола, вероятно, приведёт к эффектам, типичным для агонистов β2-адренорецепторов: тремор, головная боль, учащённое сердцебиение. Симптомы, о которых сообщалось в отдельных случаях, включают тахикардию, гипергликемию, гипокалиемию, удлинённый интервал QT, аритмию, тошноту и рвоту.

Показано поддерживающее и симптоматическое лечение. Доза 90 мкг, принятая в течение трех часов, у пациентов с острой бронхиальной обструкцией была безопасной.

Острая передозировка будесонидом, даже в чрезмерных дозах, как ожидается, не будет являться клинической проблемой. При хроническом использовании в чрезмерных дозах могут появляться системные глюкокортикостероидные эффекты, такие как гиперкортицизм и адренальная супрессия.

Если терапию Эйрбуфо™ Форспиро® требуется прекратить из-за передозировки формотеролом, необходимо рассмотреть возможность проведения соответствующей ингаляционной терапии кортикостероидами.

По 5.6 мг препарата (1 доза, высвобождаемая из мундштука) помещают в контурную ячейковую упаковку из формовочной (полиамид/алюминий/поливинилхлорид) фольги и уплотнительной алюминиевой фольги.

Контурную ячейковую упаковку с 60 равномерно расположенными ячейками (в каждой ячейке содержится одна доза препарата), помещают в один пластиковый ингалятор «Форспиро®».

По одному ингалятору вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона для фасовки № 60 доз.

По два ингалятора в каждой пачке из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках помещают в пачку из картона для фасовки № 120 доз.

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту

Производитель/Упаковщик

Аэрофарм ГмбХ, Германия,

Francois-Mitterrand-Allee 1, 07407, Rudolstadt, Germany

Держатель регистрационного удостоверения

Гексал АГ, Германия

Industriestrasse 25, 83607 Holzkirchen, Germany

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство акционерного общества «Сандоз Фармасьютикалсд.д.» в Республике Казахстан

Республика Казахстан, г. Алматы, 050000, ул. Курмангазы 95

Телефон: +7(727) 258 24 47,

факс: +7 (727) 244 26 51

e-mail: drugsafety.cis@novartis.com