Цефепим (1 г)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Цефепим

Халықаралық патенттелмеген атауы

Цефепим

Дәрілік түрі

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 0,5г және 1,0 г ұнтақ

Құрамы

Бір құтының ішінде

Сипаттамасы

Ақ, ақ дерлік немесе сарғыш түсті, гигроскопиялы ұнтақ.

Фармакотерапиялық тобы

Бета-лактамды бактерияға қарсы басқа да препараттар. IV буын цефалоспориндері.АТХ коды J01DЕ01

Фармакологиялық қасиеттері

ФармакокинетикасыЦефепимді 0.5 г дозада бұлшықет ішіне енгізгенде қан сарысуындағы ең жоғары концентрациясына жету уақыты 1-2 сағат, 0.5 г дозада көктамыр ішіне енгізгенде инфузия соңында. Цефепимнің 0.25 г, 0.5 г, 1 г және 2 г дозада көктамыр ішіне енгізгендегі қан плазмасындағы орташа концентрациялар сәйкесінше 18, 39, 82, және 164 мкг/мл; 0.5 г, 1 г және 2 г дозада бір рет бұлшықет ішіне енгізгенде сәйкесінше – 14, 30 и 57 мкг/мл. Плазмадағы орташа емдік концентрациясына жету уақыты 12 сағат. Көктамыр ішіне енгізгенде орташа емдік концентрация 0.7 мкг/мл; бұлшықет ішіне енгізгенде – 0.2 мкг/мл.Цефепимнің емдік концентрациясына несепте, өтте, перитонеальді сұйықта, бронхтың шырышты сөлінісінде, қақырықта, простатада, аппендикс және өт қабында жетеді. Таралу көлемі 0.25 л/кг; 2 айдан 16 жасқа дейінгі балаларда – 0.33 л/кг. Бауыр мен бүйректе N-метилпирролидин түзумен 15 %- ға метаболизденеді, ол тез сәйкес N-оксидке айналады.Цефепимнің 80 % жуығы негізінен шумақтық сүзіліс арқылы, өзгермеген түрінде несеппен шығарылады; енгізілген дозаның 1 % -нан азы несепте N-метилпирролидин түрінде анықталады. Цефепимнің қан сарысуы ақуыздарымен байланысуы 19 % -дан азды құрайды және қандағы антибиотик концентрациясына байланысты емес. 85 % гломерулярлы сүзіліс арқылы бүйректермен өзгермеген күйінде шығарылады. Цефепимнің балаларға 50 мг/кг дозада көктамыр ішіне енгізгеннен кейінгі фармакокинетикалық параметрлері ересектердегі 2 г көктамырішілік дозасынан кейінгі шығарылуымен тең. Цефепимнің 50 мг/кг дозадағы бұлшықетішілік инъекциясынан кейінгі 8 емделушідегі абсолютті биожетімділігі 82.3 (±15) % құрайды. Емшек сүтіне өтеді.Препараттың жалпы клиренсі минутына 120 мл құрайды. Цефепимнің орташа бүйректік клиренсі минутына 110 мл құрайды. Бауыр қызметі бұзылған немесе муковисцидозбен науқастарда цефепимнің фармакокинетикасы айтарлықтай өзгермейді (дозаны түзету қажет қажет етілмейді). Бүйрек жеткіліксіздігінде цефепимнің жартылай шығарылу кезеңі жоғарылайды, бұл кезде цефепимнің жалпы клиренсі мен креатинин клиренсі арасында дозаға байланыстылық байқалады. Цефепимнің жартылай шығарылу кезеңі 2 сағатты құрайды; гемодиализ жасағанда – 13 сағат, үздіксіз амбулаторлық перитонеальді диализде – 19 сағат. Организмде жинақталмайды.ФармакодинамикасыIV буындағы цефалоспоринді антибиотик. Микроорганизмдердің жасушалық қабырғаларының синтезін бұза отырып, бактерицидті әсер етеді. Кең ауқымды әсерге ие. Аминогликозидтерге немесе III буындағы цефалоспоринді антибиотиктерге төзімді көптеген штаммдарын қоса грамоң және грамтеріс бактерияларға қатысты белсенді. Цефепим көптеген β-лактамаза әсеріне төзімділігі жоғары, хромосомды гендермен таңбаланатын бета-лактамазаға қатысты аздап тек жақындығы бар және грамтеріс бактериялық жасушаларға жылдам өтеді. Цефепим үшін ТБК (ең төмен бактерицидті концентрация) /ТБК (ең төмен бәсеңдететін концентрация) арақатынасы барлық сезімтал грамоң және грамтеріс микроорганизмдердің изоляттарының 80 % көбі үшін 2 -ден азын құрайды Препарат микроорганизмдердің көптеген штамдарына қатысты белсендіАэробты грамоң бактериялар: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (бета-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса); стафилококтардың басқа штаммдары, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus қоса; Streptococcus pyogenes (А тобының стрептококктары); Streptococcus agalactiae (B тобының стрептококктары); Streptococcus pneumoniae (пенициллинге орташа төзімділікпен – МПК 0.1- ден 0.3 мкг/мл-ге дейін штаммдарды қоса); басқа да бета-гемолитикалық стрептококктар (C, G, F тобындағы), Streptococcus bovis (D тобы), Streptococcus viridans. энтерококктардың көптеген штаммдары, мысалы Enterococcus faecalis және цефепимге резистентті метициллинге төзімді стафилококктар.Аэробты граммтеріс бактериялар: Pseudomonas spp., P. aeruginosa, P. putida, P. stutzeri, Escherichia coli, Klebsiella spp. қоса (K. pneumoniae, K. oxytoca, K. Oxaenae қоса), Enterobacter spp. (E. cloacae, E. aerogenes, E. agglomerans, E. Sakazakii қоса), Proteus spp. (P. mirabilis, P.vulgaris қоса), Acinetobacter calcoaceticus (subsp. anitratus, iwofii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp.(C. diversus, C. Freundii қоса), Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (β-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (β-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса), Neisseria gonorrhoeae (β-лактамазаны өндіретін штаммдарды қоса), Neisseria meningitidis, Providencia spp. (P.rettgeri, P. stuartii қоса), Salmonella spp., Serratia (S. marcescens, S. Liquefaciens қоса), Shigella spp., Yersinia enterocolitica.Цефепим кейбір Xanthomonas maltpphilia штаммдарына қатысты белсенді емес (Pseudomonas maltophilia).Анаэробтар: Prevotella spp. (Prevotella melaninogenicus) Bacteroides spp.,қоса Bacteroides melaninogenicus қоса және ауыз қуысының Bacteroides Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Mobiluncus spp.; Peptostreptococcus spp.; Veilonella spp. қатысты басқа да микроорганизмдері; Цефепим Bacterioides fragilis және Clostridium difficile қатысты белсенді емес.

Қолданылуы

- тыныс алу жолдарының (пневмония, бронхит, өкпе абсцесі, плевра эмпиемасын қоса) және ЛОР-мүшелерінің жұқпаларында- несеп-жыныс жолдарының жұқпаларында (асқынған және асқынбаған, пиелонефрит, пиелит, уретрит, цистит, созды қоса)- өт шығару жолдарының жұқпаларында (холангит, холецистит, өт қабының эмпиемасы) - тері мен жұмсақ тіндер, сүйектер мен буындар жұқпаларында - интраабдоминальді жұқпаларда (перитонитті қоса)- балалардағы бактериялық менингитте- септицемияда- фебрильді нейтропения, иммунтапшылығы аясындағы жұқпаларда - жұқпаланған жарақаттар мен күйіктерде- операцияға дейінгі және кейінгі кезеңде хирургиялық жұқпалардың алдын алуда Қолдану тәсілі мен дозалары Препаратты көктамыр ішіне ( ақырын 3-5 минут ішінде) және бұлшықет ішіне (терең бұлшықетке) енгізеді. Дозалау режимі аурудың ағымының ауырлығын, қоздырғыш түрін және оның цефепимге сезімталдығын есепке ала отырып анықталады. Көктамырішілік енгізу жолы ауыр немесе өмірге қауіп төндіретін жұқпалармен, әсіресе шок қаупімен науқастарға тағайындалады. Дене массасы 40 кг-нан артатын ересектер мен балаларға несеп шығару жолдарының жұқпаларында 0.5-1 г-нан тәулігіне 2 рет; басқалай орналасқан жұқпаларда көктамыр немесе бұлшықет ішіне әрбір 12 сағат сайын 1 г-нан; ауыр жұқпаларда дозаны тәулігіне 2 рет 2 граммға дейін жоғарылатады; өмірге қауіп төндіретін жұқпаларда 2 г-нан көктамыр ішіне әрбір 8 сағатта, 7 күн бойы, тәуліктік жалпы дозаны ең жоғары 12 г-ға дейін жеткізеді;фебрильді нейтропенияда – 2 г-нан көктамыр ішіне әрбір 8 сағатта, 7 күн бойы; операцияға дейінгі және кейінгі кезеңде хирургиялық жұқпалардың алдын алуда 2 г-нан көктамыр ішіне 30 минут ішінде (енгізіп болғаннан кейін қосымша көктамыр ішіне 500 мг метронидазол енгізеді) операцияны бастамастан 1 сағат бұрын; ұзаққа созылған операция кезінде келесі метронидазолды енгізумен, 12 сағаттан кейін сол дозада қайталап енгізеді. Әрбір 12 сағат сайын дене массасы 40 кг – 50 мг/кг төмен балалардағы несеп шығару жолдарының асқынбаған жұқпаларын (пиелонефритті қоса), пневмония, нейтропениялық қызбаны эмпириялық емдеу.Әрбір 8 сағат сайын дене массасы 40 кг – 50 мг/кг төмен балалардағы нейтропениялық қызба, бактериялық менингитте.Бүйрек қызметінің бұзылуында дозаны түзету керек. Креатинин клиренсі 30-60 мл/мин болғанда жұқпа ауырлығына байланысты – 0.5, 1 немесе 2 г тәулігіне 1-2 рет; креатинин клиренсі 10-30 мл/мин болғанда – 0.5, 1 немесе 2 г тәулігіне 1 рет; креатинин клиренсі <10 мл/мин болғанда – 0.25 г, 0.5 г немесе 1 г тәулігіне 1 рет.Бүйрек қызметі қалыпты 65 жастан асқан науқастарда, жас науқастармен салыстырғанда бүйрек клиренсінің төмендігіне қарамастан препарат дозасын түзету қажет етілмейді.Диализдің әрбір сеансы аяқталғаннан кейін алғашқы дозаға тең дозаны қайта енгізу керек. Үздіксіз амбулаториялық перитонеальді диализде цефепимді жұқпа ауырлығына байланысты қалыпты ұсынылған дозаларда (0.5 г, 1 г, 2 г) доза аралық 48 сағат үзіліспен қолдануға болады.2 айдан 16 жасқа дейінгі балаларда ең жоғары доза ересектерге ұсынылған дозадан аспауы керек. Емдеу курсының ұзақтығы – 7-10 күн, ауыр жұқпалар ұзағырақ емделуді қажет етуі мүмкін.Көктамыр ішіне енгізу үшін цефепимді инъекцияға арналған стерильді суда, 5 % декстроза ерітіндісінде немесе 0.9 % натрий хлоридінің инъекцияға арналған ерітіндісінде ерітеді. Бұлшықет ішіне енгізу үшін парабенмен және бензил спиртімен – инъекцияға арналған стерильді суда, 0.5 % немесе 1 % лидокаин гидрохлоридінің ерітіндісінде.

Жағымсыз әсерлері

- бас ауыруы, бас айналуы, парестезия, дәм сезудің бұзылуы, ұйқысыздық, жайсыздық сезімі, сананың шатасуы, құрысу - тахикардия, ентігу, шеткергі ісінулер - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения, гемолитикалық анемия- жөтел- жүрек айнуы, құсу, іштің ауыруы, іш қату, диспепсия, жалған жарғақшалы энтероколит- вагинит - бүйрек қызметінің бұзылуы, олигурия- тері бөртпесі ( оның ішінде эриматозды бөртпе), қышыма, қызба, анафилактоидты реакциялар, эозинофилия, көп формалы экссудативті эритема, Стивенс-Джонсон синдромы; уытты эпидермальді некролиз (Лайелл синдромы)- гематокриттің төмендеуі; протромбин уақытының немесе ішінара тромбопластинді уақыттың ұзаруы, мочевина, креатинин, билирубин концентрациясының артуы; кальцийдің плазмадағы деңгейінің жоғарылауы, «бауыр» трансаминазалары (АСТ және АЛТ) және сілтілі фосфатаза белсенділігінің жоғарылауы- гемолизсіз, Кумбс тестінің оң нәтижесі - енгізу орнындағы реакция: бұлшықет ішіне енгізгенде – ауыру, енгізілген орындағы тіннің қатаюы және қабынуы; көктамыр ішіне енгізгенде – флебит - арқаның және тамақтың ауыруы, қатты тершеңдік, астения- супержұқпаның дамуы, кандидоз

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- асқын сезімталдық (оның ішінде пенициллиндерге, басқа да цефалоспориндерге, бета-лактамды антибиотиктерге, L-аргининге)- 2 айдан кіші жастағы балаларға - 3 жасқа дейінгі балаларға (құрамында бензил спирті сұйылтқышының болуы)- лидокаинге асқын сезімталдықта (бұлшықет ішіне енгізу үшін сұйылтқыш ретінде қолданғанда) Сақтықпен - жүктілікте - лактацияда (емшек сүтіне өтеді)- 12 жасқа дейінгі балаларға - асқазан-ішек жолдарының ауруларында, оның ішінде сыртартқысында (ойық жаралы колит, региональді энтерит немесе антибиотикпен-ассоцияциаланған колит)- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінде

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармацевтическикалық тұрғыдан басқа да микробқа қарсы препараттармен және гепаринмен сыйымсыз. Бір уақытта тағайындау қажет болғанда әрбір антибиотикті бөлек енгізу керек. Аминогликозидтермен, полимиксинмен және ілмектік диуретиктермен бір уақытта қабылдағанда нефроуыттылығы күшейеді, цефепимнің қан сарысуындағы концентрациясы жоғарылайды, жартылай шығарылу кезеңі ұзарады. Стероидты емес қабынуға қакрсы препараттар цефалоспориндердің шығарылуын баяулатады, қан кету дамуының қаупін арттырады. Бактерицидті антибиотиктермен (аминогликозидтер) бір уақытта тағайындағанда синергизм, бактериостатикалықтармен (макролидтер, тетрациклиндер, хлорамфеникол) – антагонизм байқалады.Метронидазол ерітіндісімен сыйымсыз (хирургиялық операциялардағы жұқпалардың алдын алу үшін метронидазолдың ерітіндісін енгізер алдында инфузиялық жүйені цефепим ерітіндісінен жуып шаю керек).

Айрықша нұсқаулар

Аллергияның кез келген түрлерімен, әсіресе дәрілік препараттарға аллергиямен емделушілерге сақтықпен қолдану керек. Аллергиялық реакция пайда болғанда препаратты қолдануды тоқтату керек. Жоғары сезімталдықтың жедел типті елеулі реакциялары адреналин және демеуші емнің басқа түрлерін қажет етуі мүмкін. Ұзақ диареямен жалған жарғақшалы колит туындағанда қабылдауды тоқтатады және ванкомицин (ішке) немесе метронидазолды тағайындайды. Ұзақ уақыт емдегенде шеткергі қанды, бауыр мен бүйректің функциональді жағдайының көрсеткіштерін ауық-ауық бақылап отыру қажет. Аралас аэробты және анаэробты жұқпада қоздырғыштарын анықтағанша аэробтарға қатысты белсенді дәрілік заттармен біріктірілгені дұрыс. Шеттетілген жұқпа ошағынан менингеальді диссеминация жүретін, менингитке күдіктенген немесе менингит диагнозы расталған емделушілерге цефепимнің орнына баламалы антибиотик тағайындау керек. Оң Кумбс тесті, несептегі глюкозаға жалған оң нәтиже анықталуы мүмкін. Жүктілік және лактацияЖүктілік және лактация кезеңінде (емделу кезінде емшекпен емізуді тоқтату керек) сақтықпен қолдану керек. Дәрілік заттың көлік құралдарын және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктеріЕмделу кезінде сананың бұзылуы мен бас айналу мүмкіндігіне байланысты сананы жұмылдыруды және психомоторлы реакциялар жылдамдығын қажет ететін көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық шараларын сақтау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: жүйке-бұлшықет қозғыштығының жоғарылауы, құрысу, энцефалопатия (әсіресе бүйрек жеткіліксіздігімен емделушілерде).Емі: гемодиализ, белгісіне қарай ем.

Шығарылу түрі мен қаптамасы

Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған 0.5 г және 1.0 г ұнтақАлюминий қалпақпен қаусырылған, резеңке тығынмен тығындалған 10 мл сыйымдылықпен құтылардағы 0.5 г немесе 1.0 г белсенді зат. Әр құты мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.Стационарларға арналған қаптама: 40 құтыдан мемлекеттік және орыс тілдеріндегі медицинада қолданылуы жөніндегі нұсқаулықтың сәйкес санымен бірге топтық қораптарға салынған.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жылҚаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы.Өндіруші«Белмедпрепараты» РУК, 220007, Беларусь Республикасы,Минск қ-сы, Фабрициус к-сі, 30,тел./факс: (+375 17) 220-37-16,e-mail: medic@belmedpreparaty.comhttp://www.belmedpreparaty.com Тіркеу куәлігі иесінің атауы мен елі«Белмедпрепараты» РУК, Беларусь Республикасы Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы: «ЦентрАзияФарм», ЖШС 050030, Қазақстан Республикасы,Алматы қ-сы, Красногвардейский тас жолы 258 Втел. 727 290 27 80, 727 385 04 00, e-mail: register@capharm.kz

10