Фулвафит

Фулвафит

Фулвестрант

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для внутримышечных инъекций в шприце, 250 мг/5 мл

Aнтинеопластические и иммуномодулирующие препараты. Эндокринная терапия. Гормонов антагонисты и их аналоги. Антиэстрогены. Фулвестрант.

Код АТХ L02BA03

Препарат Фулвафит показан:

• В качестве монотерапии для лечения эстроген-рецептор положительного местно-распространенного или метастатического рака молочной железы у женщин в период постменопаузы:

- которые ранее не получали эндокринную терапию, или

- при рецидиве на фоне или после адъювантной антиэстрогенной терапии или при прогрессировании на фоне антиэстрогенной терапии.

• В сочетании с палбоциклибом для лечения положительного по гормональным рецепторам (HR+), отрицательного по рецептору эпидермального фактора роста человека 2-го типа (HER2-) местнораспространенного или метастатического рака молочной железы у женщин после предшествующей эндокринной терапии.

У женщин в период пре- или перименопаузы комбинированная терапия с палбоциклибом должна сопровождаться назначением агониста рилизинг гормона лютеинизирующего гормона (ЛГРГ).

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов, перечисленных в разделе «состав»

- беременность и лактация

- тяжёлая печеночная недостаточность

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом (субстрат CYP 3A4), фулвестрант не ингибирует CYP 3A4.

В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP 3A4) и кетоконазолом (ингибитор CYP 3A4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP 3A4 коррекции дозы не требуется.

Специальные предупреждения

Препарат Фулвафит следует с осторожностью применять у пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести.

Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании препарата Фулвафит у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Учитывая внутримышечный путь введения препарата Фулвафит, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании у пациентов с геморрагическим диатезом, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

При клинических исследованиях фулвестранта были зарегистрированы случаи развития тромбоэмболии у женщин с распространенным раком молочной железы. Следует это учитывать при назначении препарата Фулвафит пациентам, находящимся в группе риска.

Поступали сообщения о реакциях, связанных с местом введения инъекции фулвестранта, включая ишиас, невралгию, нейропатическую боль и периферическую нейропатию. Из-за близости расположения седалищного нерва следует соблюдать осторожность при введении в верхний наружный квадрант ягодичной области.

Эффекты от длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.

Эффективность и безопасность фулвестранта (в виде монотерапии или в сочетании с палбоциклибом) не изучались у пациентов с метастазами во внутренние органы.

При применении препарата Фулвафит в сочетании с палбоциклибом, необходимо дополнительно ознакомиться с инструкцией по применению палбоциклиба.

Влияние на результаты исследования эстрадиола с помощью антител

Из-за структурного сходства фулвестранта и эстрадиола, фулвестрант может влиять на результаты исследований уровня эстрадиола, проводимые на основе реакции с антителами и демонстрировать ложные повышенные значения уровня эстрадиола.

Спирт этиловый (этанол)

Препарат Фулвафит содержит 10% мас./об. этанола в качестве вспомогательного вещества, то есть до 500 мг в одной инъекции, что эквивалентно 10 мл пива или 4 мл вина. Содержание спирта может нанести вред лицам, страдающим алкоголизмом, а также должно приниматься во внимание для пациентов групп высокого риска, таких как пациентов с заболеваниями печени и эпилепсией.

Спирт бензиловый

Препарат Фулвафит содержит в качестве вспомогательного вещества бензиловый спирт, который может вызывать аллергические реакции.

Касторовое масло

Препарат Фулвафит содержит в качестве вспомогательного вещества касторовое масло, которое может вызывать серьезные аллергические реакции.

Дети

Безопасность и эффективность фулвестранта у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены, в связи с чем не рекомендуется его применение у данной группы пациентов.

Женщины репродуктивного возраста

Пациенткам репродуктивного возраста следует применять эффективные средства контрацепции во время лечения препаратом Фулвафит и в течение 2 лет после приема последней дозы.

Во время беременности или лактации

Препарат Фулвафит противопоказан в период беременности. Доклинические исследования свидетельствуют о репродуктивной токсичности, включая рост частоты аномалий и смерти плода. Если в период лечения препаратом Фулвафит наступила беременность, пациентку следует проинформировать о потенциальной опасности для плода и потенциальном риске прерывания беременности.

Грудное вскармливание следует прекратить во время лечения препаратом Фулвафит. Неизвестно, проникает ли фулвестрант в грудное молоко матери. Учитывая возможность возникновения у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, серьезных нежелательных реакций, вызванных фулвестрантом, применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Влияние препарата Фулвафит на способность управлять автомобилем и другими механизмами незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст)

Рекомендуемая доза составляет 500 мг один раз в месяц, в первый месяц терапии через две недели после первой дозы дается дополнительная доза 500 мг.

При сочетании препарата Фулвафит с палбоциклибом, рекомендуется также ознакомиться с инструкцией по применению палбоциклиба.

До начала комбинированной терапии препаратом Фулвафит и палбоциклибом и в течение всего периода лечения, женщины в пре/перименопаузе должны получать сопутствующую терапию агонистами рилизинг гормона лютеинизирующего гормона (ЛГРГ), в соответствии с локальной клинической практикой.

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек

Для пациентов с нарушениями функции почек легкой или средней степени тяжести (клиренс креатинина ≥ 30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Эффективность и безопасность препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) не установлены.

Нарушения функции печени

Для пациентов с нарушением функции печени легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Однако, учитывая возможный рост экспозиции фулвестранта, препарат Фулвафит применяют с осторожностью у пациентов данной группы. Данные по применению препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствуют.

Дети

Безопасность и эффективность фулвестранта у детей и подростков до 18 лет не установлены, следовательно рекомендации по дозировке не могут быть даны.

Метод и путь введения

Препарат Фулвафит необходимо применять двумя последовательными инъекциями по 5 мл путем медленного внутримышечного введения (1-2 минуты на инъекцию, по 1 инъекции в каждую ягодицу).

Следует проявлять осторожность при внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области из-за близости седалищного нерва.

Инструкция по обращению и использованию

Важно! Запрещается обрабатывать или стерилизовать в автоклаве безопасную иглу (иглу с защитным устройством для подкожных инъекций SafetyGlide) перед использованием. Не прикасайтесь к игле во время использования и утилизации.

Извлеките стеклянный корпус шприца из контурной ячейковой упаковки и убедитесь в отсутствии повреждений.

Разорвите внешнюю упаковку безопасной иглы (SafetyGlide). Снимите футляр иглы строго по ее направлению, чтобы не повредить кончик иглы.

Визуально оцените состояние раствора для парентерального введения на предмет отсутствия частиц и изменения цвета перед его использованием.

Сломайте перемычку белой пластиковой крышки наконечника шприца и удалите крышку с прикрепленной резиновой заглушкой наконечника (см. Рисунок 1).

Рисунок 1.

Вращательным движением закрепите иглу на наконечнике шприца (см. Рисунок 2).

Рисунок 2.

Снимите футляр с иглы строго по ее направлению, чтобы не повредить кончик иглы.

Удалите лишние пузырьки газа из шприца (мелкие пузырьки могут оставаться).

Медленно (1-2 минуты на инъекцию) вводите раствор в ягодичные мышцы. Для удобства плоскость «скоса» кончика иглы соответствует расположению рычага на устройстве безопасности (см. Рисунок 3).

Рисунок 3.

После извлечения иглы из ягодичной мышцы незамедлительно активируйте защитное устройство иглы, надавливая на рычаг с переводом его в крайнее переднее положение до щелчка и пока кончик иглы не будет полностью закрыт (см. Рисунок 4).

Рисунок 4.

При активации защитного механизма возможны минимальные брызги жидкости, которые могут оставаться на игле после инъекции.

Визуально убедитесь, что рычаг переведен в крайнее положение и кончик иглы полностью закрыт. Если не удается активировать защитное устройство иглы, немедленно поместите иглу в стандартный контейнер для игл.

Для максимальной безопасности следует выполнять все манипуляции одной рукой и на расстоянии от себя и окружающих.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Имеются отдельные сообщения о передозировке фулвестрантом у людей.

Лечение: В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическое поддерживающее лечение. В доклинических исследованиях фулвестрант в высоких дозах не оказывал других эффектов, кроме тех, которые прямым или косвенным образом связаны с антиэстрогенным действием.

Рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Резюме профиля безопасности

Монотерапия

В данном разделе представлена информация, основанная на сообщениях о всех побочных реакциях, зарегистрированных в ходе клинических исследований, пострегистрационных исследований, а также на основе данных спонтанных сообщений. В объединенных данных относительно монотерапии фулвестрантом чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как реакции в месте введения инъекции, астения, тошнота и повышение печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ).

Частота определяется в соответствии с общепринятыми критериями оценки: Очень часто (≥1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100). Внутри одной категории частоты побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности.

Очень часто

- реакции гиперчувствительности

- приливы

- тошнота

- повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЩФ)

- сыпь

- боль в суставах и скелетно-мышечная боль

- астения, реакции в месте введения инъекции

Часто

- инфекции мочевыводящих путей

- снижение количества тромбоцитов

- анорексия

- головная боль

- венозная тромбоэмболия

- рвота, диарея

- повышение уровня билирубина

- боль в спине

- вагинальное кровотечение

- периферическая нейропатия, ишиас

Нечасто

- анафилактические реакции

- печеночная недостаточность, гепатит, повышение уровня гамма-GT

- вагинальный кандидоз, бели

- кровотечение в месте введения инъекции, гематома в месте введения инъекции, невралгия

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

5 мл препарата содержит

активное вещество - фулвестрант 250.00 мг;

вспомогательные вещества: этанол (96%), спирт бензиловый, бензилбензоат, касторовое масло (суперочищенное касторовое масло-LQ-(MH)), азот.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Прозрачный, от бесцветного до желтого цвета вязкий раствор, без видимых частиц.

По 5 мл препарата в одноразовый предварительно наполненный шприц вместимостью 5 мл из прозрачного цилиндрического стекла, оснащенный пластмассовой крышкой, эластомерным люэровским наконечником, серой бромбутиловой резиновой пробкой плунжера и штоком плунжера натурального цвета.

По 2 предварительно наполненных шприца с 2 безопасными одноразовыми иглами для подкожного введения, с защитным приспособлением для игл, помещают в пластиковый лоток.

По 1 лотку вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках в картонную коробку.

2 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре 2-8ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Eugia Pharma Specialities Limited,

Survey No. 550, 551 & 552,

Kolthur Village/Колтур Виллидж, Shamirpet Mandal,

Medchal-Malkajgiri District, Telangana, Индия.

тел. +91 04030848000,

e-mail: info@aurobindo.com

Держатель регистрационного удостоверения

Aurobindo Pharma Limited,

Plot No.: 2, Maitrivihar, Ameerpet,

Hyderabad/Хайдерабад – 500 038, Telangana State, Индия.

тел. +914066725000/1200, +914023736370,

факс +914067074059, +914023747340,

e-mail: info@aurobindo.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

ТОО «Rogers Pharma», Казахстан, 050043, г. Алматы, мкн. Мирас, д. 157, н.п. 819.

Тел. (727) 311-81-96/97, e-mail: office.secretary@rogersgroup.in

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ИП Канумуру И.Г., Казахстан, 050043, г. Алматы, мкн. Мирас, д. 157, н.п. 819.

Тел. (727) 311-81-96/97, +77479911904, e-mail: irina.volovnikova@gmail.com