ФЛУТИЭЙР-S 250

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

ФЛУТИЭЙР-S 250

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Капсулы с порошком для ингаляции в комплекте с ингалятором.

Состав

Одна доза содержит

активные вещества: сальметерола ксинафоат 72.64 мкг, эквивалентно сальметеролу 50.00 мкг, флутиказона пропионат 250.00 мкг

вспомогательные вещества: лактоза, лактозы моногидрат,

состав корпуса и крышечки капсул: железа(III) оксид красный (Е172), железа(III) оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), гидроксипропилметилцеллюлоза.

Описание

Твердые с прозрачным корпусом и крышечкой светло-карамельного цвета желатиновые капсулы, размер № 3, с надписью черного цвета «3SF 250» на крышечке. Содержимое капсулы – порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Симпатомиметики в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Сальметерол в комбинации с другими препаратами для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Код АТХ R03AK06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Одновременное ингаляционное введение сальметерола и флутиказона пропионата не влияет на фармакокинетику каждого из этих веществ. Время достижения пиковых плазменных концентраций составляет 1-2 часа для флутиказона, и 5 минут – для сальметерола.

Сальметерол

Сальметерол действует местно на уровне легких, таким образом его уровень в плазме не определяет терапевтический эффект. Данные по фармакокинетике сальметерола ограничены, так как технически трудно определить очень низкие концентрации препарата в плазме после его ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном применении ингаляционного сальметерола ксинафоата в системном кровотоке определяется гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл, что не выявило негативного влияния на пациентов с обструкцией при долговременном применении препарата (более 12 месяцев).

В исследованиях in vitro было показано, что сальметерол метаболизируется преимущественно при помощи системы цитохрома P450 3A4 (CYP3A4) до ά-гидроксисальметерола.

Флутиказона пропионат

После ингаляционного введения абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет примерно 10.9% в зависимости от системы доставки препарата. У пациентов с астмой и хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) наблюдается более низкое системное действие флутиказона пропионата при ингаляционном введении.

Системная абсорбция происходит преимущественно в легких. Часть вдыхаемой дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень. Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%. Существует прямая зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.

Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс (1150 мл/мин).

Флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровотока, главным образом вследствие биотрансформации до неактивного производного с помощью фермента CYP3А4 системы цитохрома Р450. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении флутиказона пропионата и ингибиторов фермента CYP3А4, так как системное действие флутиказона пропионата может повышаться.

Период полувыведения для флутиказона составляет от 5.33 до 7.65 часов: данных для сальметерола нет.

Фармакодинамика

Флутиэйр-S 250 - комбинированный препарат для ингаляционного применения, в состав которого входят два активных компонента: сальметерол и флутиказона пропионат, которые имеют разные механизмы действия. Флутиэйр-S 250 обеспечивает более удобный режим терапии для пациентов, которые одновременно получают препараты из групп агонистов β-адренорецепторов и ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС).

Сальметерол

Сальметерол - селективный агонист β2-адренорецепторов с продолжительным действием (12 ч). Молекула сальметерола имеет длинную боковую цепь, которая связывается с внешним участком рецептора. Сальметерол эффективен в предупреждении гистамин-индуцированного бронхоспазма, вызывает бронходилатацию, уменьшает гиперреактивность бронхов. Длительно тормозит высвобождение в тканях легких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2.

Подавляет раннюю и позднюю стадию реакции на вдыхаемые аллергены. После введения одной дозы подавление поздней стадии длится до 30 ч.

Флутиказона пропионат

Флутиказона пропионат относится к группе ГКС местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительный эффект в легких, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений астмы. Действие флутиказона пропионата, назначенного в рекомендуемых дозах, не сопровождается побочными реакциями, характерными для системных ГКС.

При длительном применении ингаляционного флутиказона пропионата в максимально рекомендуемых дозах суточная секреция гормонов коры надпочечников остается в пределах нормы как у взрослых, так и у детей. После перевода пациентов, получающих другие ингаляционные ГКС, на прием флутиказона пропионата суточная секреция гормонов коры надпочечников постепенно нормализуется, несмотря на предшествующий прием ГКС внутрь. Это указывает на восстановление функции надпочечников на фоне ингаляционного применения флутиказона пропионата. При длительном применении флутиказона пропионата резервная функция коры надпочечников также остается в пределах нормы, о чем свидетельствует нормальное увеличение выработки кортизола в ответ на соответствующую стимуляцию (необходимо учитывать, что остаточное снижение адреналового резерва, вызванного предшествующей терапией, может сохраняться в течение длительного времени).

Показания к применению

• лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 12 лет, в случаях когда необходима комбинация бета-2 агониста и кортикостероида

• лечение тяжелых форм хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) у взрослых

Способ применения и дозы

Бронхиальная астма

Взрослым и детям старше 12 лет

По одной ингаляции порошка Флутиэйр -S 250 два раза в сутки. Доза должна титроваться до достижения минимально эффективной дозы, при которой поддерживается оптимальный контроль симптомов астмы. По достижении контроля при приеме препарата дважды в сутки, необходима дальнейшая титрация дозы для переключения на прием препарата один раз в день.

Начальная доза Флутиэйр-S 250 должна подбираться на основании дозы флутиказона пропионата, которая рекомендуется для лечения заболевания данной степени тяжести.

При неадекватном контроле заболевания при применении исключительно ингаляционных форм ГКС, переход на Флутиэйр-S 250 в дозе, эквивалентной дозе ГКС, может привести к улучшению контроля симптомов астмы. У пациентов с адекватным контролем симптомов астмы ингаляционными ГКС, переход на Флутиэйр-S 250 может снизить необходимую дозу кортикостероидов.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ):

По одной ингаляции порошка Флутиэйр-S 250 два раза в сутки.

Отдельные группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста или с нарушениями функции почек и печени.

Как использовать капсулы с порошком для ингаляций

Как открыть ИНГАЛЯТОР SAVA, содержащий капсулы с порошком для ингаляций

1. Держите ИНГАЛЯТОР SAVA в вертикальном положении. Открыть защитную крышку (рис. 1).

2. Открытие отделения капсулы: Чтобы вставить капсулу в ИНГАЛЯТОР SAVA, следует подтолкнуть отделение капсулы, нажав указательным пальцем на знак «PUSH» (рис.2).

3. Вставка капсулы: Открыть ИНГАЛЯТОР SAVA, вставить капсулу внутрь ячейки для капсулы (рис.3).

Необходимо убедиться в том, что капсула вставлена в ячейку правильно (рис.4).

4. Закрытие отделения капсулы: Держите ИНГАЛЯТОР SAVA в вертикальном положении, поверните отделение для капсулы в обратном направлении (рис.5). При этом, когда закрывается отделение для капсулы, должен быть слышен «щелчок».

5. Прокалывание капсулы: Держать ИНГАЛЯТОР SAVA в вертикальном положении, расположив большой палец под основание, и средний и указательный пальцы – с двух сторон над мундштуком (рис.6).

Надавливать на мундштук до тех пор, пока знак стрелки не скроется полностью (рис.7), затем освободить мундштук.

Таким образом, капсула прокалывается и можно вдыхать ее содержимое.

Внимание: Если требуется повторить этап 5, следует проверить еще раз правильность расположения капсулы в ячейке.

8. Приготовьтесь к ингаляции, для этого сделайте полный выдох (рис.8).

Ингаляция

Зажмите мундштук губами, быстро сделайте глубокий вдох (рис.9).

Во время вдоха будет слышен вибрирующий звук, вызванный вибрацией капсулы внутри отдела при дисперсии порошка.

Внимание: Во время ингаляции необходимо держать ингалятор таким образом, чтобы не заблокировать воздушные пути, расположенные с двух сторон мундштука. Это может препятствовать поступлению воздуха внутрь ингалятора и затруднению движения капсулы и высвобождению лекарственного средства.

Также нельзя давить на мундштук во время ингаляции, так как это затрудняет движение капсулы.

Время воздействия препарата после ингаляции

После ингаляции задержите дыхание на 10 секунд и в это время уберите ингалятор. Затем возобновите нормальное дыхание. Это позволит препарату распределиться в дыхательных путях. Этапы 6-8 можно повторить, если не произошло достаточного поступления препарата во время ингаляции.

После использования откройте отделение для капсулы, извлеките пустые створки капсулы и закройте отделение, чтобы ингалятор SAVA оставался сухим и чистым.

Побочные действия

Часто ( ≥ 1 из 100)

- кандидоз полости рта и глотки, охриплость голоса

- пневмония (у пациентов с ХОБЛ)

- мышечные судороги, артралгия

Нечасто (≥ 1 из 1000)

- раздражение слизистой оболочки ротоглотки

- кожные аллергические реакции, эритематозная сыпь

- одышка

- катаракта

- гипергликемия

- чувство страха, нарушение сна

- тремор

- сердцебиение, фибрилляция предсердий

Редко (≥ 1 из 10000))

- анафилактические реакции, ангионевротический отек (особенно отек лица и ротоглотки), парадоксальный бронхоспазм

- глаукома

- изменение поведения, включая повышенную активность и раздражительность (особенно у детей)

- нарушение сердечного ритма (включая мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию)

- синдром Кушинга, угнетение функции надпочечников

- задержка роста у детей и подростков

- снижение минеральной плотности костной ткани

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любым ингредиентам препарата

- комбинация сальметерола и флутиказона пропионата противопоказана для первичного лечения астматического статуса, или других острых приступах бронхиальной астмы, когда требуется проведение интенсивной терапии

- детский возраст до 12 лет

Лекарственные взаимодействия

Следует избегать применения неселективных и селективных бета-адреноблокаторов, за исключением тех случаев, когда они крайне необходимы пациенту.

В обычных ситуациях ингаляции флутиказона пропионата сопровождаются его низкими концентрациями в плазме вследствие интенсивного метаболизма при «первом» прохождении и высокого системного клиренса под влиянием цитохрома Р450 CYP3А4 в кишечнике и печени. Благодаря этому клинически значимые взаимодействия с участием флутиказона пропионата маловероятны.

Исследование лекарственных взаимодействий показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 CYP3А4) может значительно повысить концентрации флутиказона пропионата в плазме крови, в результате чего заметно снижается концентрация кортизола в сыворотке. Есть сообщения о клинически значимых лекарственных взаимодействиях у пациентов, которые одновременно получали флутиказона пропионат и ритонавир. Эти взаимодействия вызывали такие побочные эффекты, как синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Учитывая эти данные, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, кроме тех случаев, когда потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

Другие ингибиторы цитохрома P450 CYP3A4 вызывают ничтожно малое (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение содержания флутиказона пропионата в плазме, при котором практически не снижаются концентрации эндогенного кортизола. Несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении флутиказона пропионата и сильных ингибиторов цитохром P450 CYP3A4 (например, кетоконазола), поскольку такая комбинация может потенциально увеличить системные эффекты флутиказона пропионата.

Кетоканазол может вызвать повышение системного влияния сальметерола в плазме крови и привести к удлинению интервала QT.

Применение системного кетоканазола совместно с препаратами, в состав которых входит сальметерол может привести удлинению интервала QT. Следует соблюдать осторожность, при совместном назначении с ингибиторами CYP3A4.

Особые указания

Пациентов следует информировать о том, что для оптимального эффекта комбинацию сальметерола и флутиказона пропионата следует применять ежедневно даже в тех случаях, когда симптомы заболевания не выражены или отсутствуют.

Флутиэйр-S 250 не предназначен для купирования острых симптомов, когда следует применять быстро- и короткодействующий ингаляционный бронходилататор (например, сальбутамол). Пациентов нужно проинформировать о том, чтобы они всегда имели под рукой препарат для купирования острых симптомов.

Более частое применение бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов свидетельствует об ухудшении контроля заболевания, и в таких ситуациях пациент должен срочно обратиться к врачу. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля бронхоспастического синдрома представляет потенциальную угрозу для жизни, и в таких ситуациях пациент должен незамедлительно обратиться к врачу. Не исключено, что врач назначит более высокую дозу ГКС. В случаях, если назначенная доза Флутиэйр-S 250 не обеспечивает адекватного контроля заболевания, то пациент должен обратиться к врачу, который может назначить дополнительные ГКС и антибиотики при развитии инфекции.

Из-за опасности развития обострения лечение препаратом Флутиэйр-S 250 нельзя резко прекращать пациентам с астмой; дозу препарата следует снижать постепенно под контролем врача. У больных ХОБЛ отмена препарата может сопровождаться симптомами декомпенсации и требует наблюдения врача.

Как и другие ингаляционные препараты, содержащие кортикостероиды, Флутиэйр-S 250 необходимо с осторожностью назначать пациентам с активным или латентным туберкулезом легких.

Флутиэйр-S 250 следует с осторожностью назначать пациентам с тиреотоксикозом.

При применении симпатомиметических средств, особенно в дозах, выше рекомендованных, возможно повышение систолического давления, в связи с чем следует соблюдать осторожность при назначении Флутиэйр-S 250 пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

Флутиэйр-S 250 следует с осторожностью назначать пациентам с предрасположенностью к снижению уровня калия в сыворотке.

Любые ингаляционные ГКС могут вызывать системные эффекты, особенно при длительном применении высоких доз; следует отметить, однако, что вероятность возникновения таких симптомов намного ниже, чем при лечении пероральными ГКС. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные черты, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, снижение минеральной плотности костной ткани, катаракту и глаукому. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимально эффективной дозы, контролирующей течение заболевания.

В экстренных и плановых ситуациях, способных вызвать стресс, всегда необходимо помнить о возможности угнетения надпочечников и быть готовым к применению ГКС.

Рекомендуется регулярно контролировать рост детей, получающих длительное лечение ингаляционными ГКС.

После начала лечения ингаляционным флутиказона пропионатом системные ГКС следует отменять постепенно, и такие пациенты должны иметь при себе специальную карту, содержащую указание о возможной потребности в дополнительном введении ГКС в стрессовых ситуациях.

В связи с возможностью угнетения надпочечников, пациентов, переведенных с пероральных ГКС на ингаляционную терапию флутиказона пропионатом, следует лечить с особой осторожностью и регулярно контролировать у них функцию коры надпочечников.

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. Флутиэйр-S 250 следует немедленно отменить, пациента обследовать и назначить альтернативную терапию.

Ритонавир (ингибитор цитохром Р450 CYP3А4) может значительно повысить концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови, что может привести к развитию системных эффектов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников. Поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, если только, потенциальная польза для пациента превышает риск системных побочных эффектов ГКС.

При возникновении или для профилактики охриплости голоса и кандидоза полости рта и глотки рекомендуется после ингаляции полоскать рот и горло водой.

Детский возраст от 4 до 12 лет

Для детей от 4 до 12 лет применяется Флутиэйр-S 100 с уменьшенной дозой активных веществ.

Беременность и период лактации

Применение препарата во время беременности и в период лактации оправдано лишь в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Так как при ингаляционном введении препарата Флутиэйр-S 250 в рекомендованных дозах его концентрация в плазме чрезвычайна низка, предполагается, что концентрации сальметерола и флутиказона в грудном молоке также незначительны, однако клинических подтверждений этим данным не существует.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В рекомендуемой дозе препарат не влияет на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Нет информации по передозировке препаратом Флутиэйр -S 250.

Приведены данные по передозировке отдельных препаратов сальметерола и флутиказона пропионата.

Симптомы: передозировка сальметерола проявляется тремором, головной болью, тахикардией, снижением систолического давления и гиперкалиемией.

Ингаляции флутиказона пропионата в дозах, превышающих рекомендуемые, могут привести к временному угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это явление не требует немедленного вмешательства, поскольку функция надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.

Превышение рекомендуемых доз в течение длительного периода может привести к значительному подавлению функции надпочечников.

Лечение: специфического антидота не существует. Оптимальными антидотами являются кардиоселективные бета1-адреноблокаторы, но их следует применять с осторожностью у пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если Флутиэйр -S 250 приходится отменить из-за передозировки сальметерола, пациенту необходимо назначить соответствующую заместительную стероидную терапию. При передозировке флутиказона пропионата можно продолжать лечение Флутиэйр-S 250 в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Форма выпуска и упаковка

По 30 капсул помещают в пластиковые флаконы белого цвета.

По 1 флакону в индивидуальной пачке из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона вместе с ингалятором для фасовки № 30.

По 2 флакона вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.   По 2 флакона с препаратом и ингалятором помещают в пачку из картона для фасовки № 60.      

  

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Sava Mediсa Ltd», Индия

At: 508, G.I.D.C Estate, Wadhwan City-363 035, Dist. Surendranagar, Gujarat.

Владелец регистрационного удостоверения

«Sava Mediсa Ltd», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии потребителей по качеству продукции (товара):

TOO «Forhealth Pharmaceuticals»

050010, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Толе би, 23А

Тел./факс +7 (727) 313 13 84

Начальник Управления

фармакологической экспертизы Кузденбаева Р.С.

Заместитель начальник Управления

фармакологической экспертизы Мирманова Р.К.

Эксперт

Заявитель

Директор

TOO «Forhealth Pharmaceuticals» Надеина О.