Фириалта (20мг) (Финеренон)

Фириалта®

Финеренон

Лекарственная форма, дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг

Сердечно-сосудистая система. Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Антагонисты альдостерона. Финеренон

Код АТХ C03DA05

Препарат Фириалта® показан для лечения хронической болезни почек (с альбуминурией) у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

• сопутствующее лечение мощными ингибиторами CYP3A4, например,

• итраконазолом

• кетоконазолом

• ритонавиром

• нелфинавиром

• кобицистатом

• кларитромицином

• телитромицином

• нефазодоном

• болезнь Аддисона

• лица с наследственной непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью, мальабсорбцией глюкозы-галактозы

Необходимые меры предосторожности при применении

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия наблюдалась у пациентов, получавших финеренон.

Некоторые пациенты имеют более высокий риск развития гиперкалиемии.

Факторы риска включают низкую рСКФ, повышенную концентрацию калия в сыворотке крови и предшествующие эпизоды гиперкалиемии. Необходимо рассмотреть возможность более частого наблюдения за такими пациентами.

Начало и продолжение лечения (см. раздел «Режим дозирования»)

Если концентрация калия в сыворотке крови > 5,0 ммоль/л, то не следует начинать лечение финереноном.

Если концентрация калия в сыворотке крови > 4,8 до 5,0 ммоль/л, то можно рассмотреть вопрос о начале лечения финереноном с дополнительным мониторингом калия в сыворотке крови в течение первых 4 недель в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и уровней калия в сыворотке крови.

Необходимо приостановить лечение пациентов финереноном, если концентрация калия в сыворотке крови > 5,5 ммоль/л. Необходимо следовать национальным рекомендациям по лечению гиперкалиемии.

Возможно повторно начать прием финеренона в дозе 10 мг один раз в день, если концентрация калия в сыворотке крови ≤ 5,0 ммоль/л.

Наблюдение

Необходимо повторно измерять концентрацию калия в сыворотке крови и рСКФ у всех пациентов через 4 недели после начала лечения, возобновления лечения или увеличения дозы финеренона. После этого периодически и по мере необходимости требуется измерять концентрацию калия в сыворотке крови в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и уровней калия в сыворотке крови.

Сопутствующее лечение

Риск гиперкалиемии также может увеличиваться при сопутствующем приеме лекарственных препаратов, которые могут повышать концентрацию калия в сыворотке крови. См. также «Сопутствующее употребление веществ, влияющих на действие финеренона».

Финеренон не следует назначать одновременно с

- калийсберегающими диуретиками (например, амилоридом, триамтереном)

- другими антагонистами минералокортикоидных рецепторов (АМР), например, эплереноном, эсаксереноном, спиронолактоном, канреноном.

Финеренон необходимо применять с осторожностью, а также требуется контролировать концентрацию калия в сыворотке крови при одновременном приеме с:

- добавками калия

- триметопримом или триметопримом/сульфаметоксазолом. Может потребоваться временное прекращение приема финеренона.

Нарушение функции почек

Риск гиперкалиемии увеличивается при снижении функции почек. При необходимости следует проводить постоянный мониторинг функции почек в соответствии со стандартной практикой.

Начало лечения

Не следует начинать лечение финереноном у пациентов с рСКФ <25 мл/мин/1,73 м2, поскольку количество клинических данных ограничено.

Продолжение лечения

В связи с наличием ограниченных клинических данных лечение финереноном следует прекратить у пациентов, достигших стадии терминальной почечной недостаточности (рСКФ < 15 мл/мин/1,73 м2).

Нарушение функции печени

Не следует применять финеренон пациентам с тяжелым нарушением функции печени. Применение лекарственного препарата этими пациентами не изучалось, но у них ожидается значительное увеличение воздействия финеренона.

Применение финеренона пациентами с умеренным нарушением функции печени может потребовать дополнительного наблюдения из-за увеличения воздействия финеренона. Необходимо рассмотреть возможность дополнительного мониторинга калия в сыворотке крови и адаптировать мониторинг в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

Сердечная недостаточность

Пациенты с диагностированной сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса и функциональным классом II–IV по классификации Нью-Йоркской ассоциации сердца (NYHA) были исключены из клинических исследований III фазы.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Исследование взаимодействий проводились только с участием взрослых пациентов.

Финеренон выводится практически исключительно за счет окислительного метаболизма, опосредованного цитохромом P450 (CYP) (в основном CYP3A4 [90 %] с небольшим вкладом CYP2C8 [10 %]).

Противопоказания для одновременного приема

Сильные ингибиторы CYP3A4

Одновременный прием препарата Фириалта® с итраконазолом, кларитромицином и другими сильными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, кобицистатом, телитромицином или нефазодоном) противопоказан, поскольку ожидается заметное увеличение воздействия финеренона.

Одновременное применение не рекомендуется

Сильные и умеренные индукторы CYP3A4

Не следует принимать препарат Фириалта® совместно с рифампицином и другими сильными индукторами CYP3A4 (например, карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, препаратами зверобоя) или эфавирензом и другими умеренными индукторами CYP3A4. Ожидается, что эти индукторы CYP3A4 заметно снижают концентрацию финеренона в плазме крови и приводят к снижению терапевтического эффекта.

Определенные лекарственные препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови

Не следует принимать препарат Фириалта® одновременно с калийсберегающими диуретиками (например, амилоридом, триамтереном) и другими АМР (например, эплереноном, эзаксереноном, спиронолактоном, канреноном). Ожидается, что данные лекарственные препараты увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Грейпфрут

Не следует употреблять грейпфрут или грейпфрутовый сок во время лечения финереноном, поскольку ожидается, что он повышает концентрации финеренона в плазме крови за счет ингибирования CYP3A4.

Одновременное применение с осторожностью

Умеренные ингибиторы CYP3A4

В клиническом исследовании одновременный прием эритромицина (500 мг три раза в день) приводил к увеличению средней AUC финеренона в 3,5 раза и Cmax в 1,9 раза. В другом клиническом исследовании верапамил (таблетка с контролируемым высвобождением 240 мг один раз в день) приводил к увеличению средней AUC финеренона в 2,7 раза и Cmax в 2,2 раза.

Концентрация калия в сыворотке крови может повышаться, поэтому рекомендуется осуществлять контроль, особенно во время начала приема или изменения дозы финеренона или ингибитора CYP3A4.

Слабые ингибиторы CYP3A4

Физиологически обоснованное фармакокинетическое моделирование показало, что флувоксамин (100 мг два раза в день) увеличивает AUC финеренона (в 1,6 раза) и Cmax (в 1,4 раза).

Концентрация калия в сыворотке крови может повышаться, поэтому рекомендуется осуществлять контроль, особенно во время начала приема или изменения дозы финеренона или ингибитора CYP3A4.

Определенные лекарственные препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови

Ожидается, что сопутствующий прием препарата Фириалта® с добавками калия и триметопримом или триметопримом/сульфаметоксазолом повышает риск гиперкалиемии. Требуется мониторинг калия в сыворотке крови.

Может потребоваться временное прекращение приема препарата Фириалта® во время лечения триметопримом или триметопримом/ сульфаметоксазолом.

Антигипертензивные лекарственные препараты

Риск развития гипотензии возрастает при одновременном применении некоторых других антигипертензивных лекарственных препаратов. У таких пациентов рекомендуется контролировать артериальное давление.

Специальные предупреждения

Сопутствующее употребление веществ, влияющих на действие финеренона

Умеренные и слабые ингибиторы CYP3A4

Необходимо контролировать концентрацию калия в сыворотке крови при одновременном применении финеренона с умеренными или слабыми ингибиторами CYP3A4.

Сильные и умеренные индукторы CYP3A4

Не следует принимать финеренон совместно с сильными или умеренными индукторами CYP3A4.

Грейпфрут

Не следует употреблять грейпфрут или грейпфрутовый сок во время лечения финереноном.

Эмбриофетотоксичность

Финеренон не следует применять во время беременности, если не было тщательной оценки пользы для матери и риска для плода. Если у женщины наступила беременность во время приема финеренона, ее следует проинформировать о потенциальных рисках для плода.

Женщинам детородного возраста во время лечения необходимо рекомендовать использовать эффективную контрацепцию.

Необходимо дать рекомендацию женщинам не кормить грудью во время лечения финереноном.

Контрацепция у женщин

Женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения финереноном.

Сведения о вспомогательных веществах

Препарат Фириалта® содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция, не следует принимать данный лекарственный препарат.

Препарат Фириалта® содержит натрий. Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть можно считать, что препарат «без натрия».

Применение в педиатрической практике

Безопасность и эффективность финеренона при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Во время беременности или лактации

Данные о применении финеренона у женщин в период беременности отсутствуют.

Препарат Фириалта® не следует применять во время беременности, если только клиническое состояние женщины не требует лечения финереноном. Если у женщины наступила беременность во время приема финеренона, ее следует проинформировать о потенциальных рисках для плода.

Сведения о проникновении финеренона или его метаболитов в грудное молоко человека отсутствуют. Нельзя исключить риск для новорожденных / младенцев. Необходимо принять решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо об отмене терапии препаратом Фириалта®, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Фириалта® не оказывает влияния на способность способность управлять транспортным средством и работать с механизмами.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Рекомендуемая целевая доза составляет 20 мг финеренона один раз в день. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг финеренона один раз в день.

Начало лечения

Необходимо измерить концентрацию калия в сыворотке крови и расчетную скорость клубочковой фильтрации (рСКФ), чтобы определить, можно ли начинать лечение финереноном и с какой начальной дозы.

Лечение финереноном можно начинать, если концентрация калия в сыворотке крови ≤ 4,8 ммоль/л. Для информации о частоте мониторинга калия в сыворотке крови см. ниже «Продолжение лечения».

Если концентрация калия в сыворотке крови > 4,8–5,0 ммоль/л, то можно рассмотреть вопрос о начале лечения финереноном с дополнительным мониторингом калия в сыворотке крови в течение первых 4 недель в зависимости от индивидуальных особенностей пациента и концентрации калия в сыворотке крови.

Если концентрация калия в сыворотке крови > 5,0 ммоль/л, то начинать лечение финереноном не следует.

Рекомендуемая начальная доза финеренона определяется на основании рСКФ и представлена в таблице 1.

Таблица 1: Начало лечения финереноном и рекомендуемая доза

Продолжение лечения

Необходимо повторно измерить концентрацию калия в сыворотке крови и рСКФ через 4 недели после начала или возобновления лечения финереноном или после увеличения дозы (см. таблицу 2, чтобы определить возможность продолжения лечения финереноном и коррекцию дозы).

После этого периодически и по мере необходимости необходимо повторно измерять концентрацию калия в сыворотке крови в зависимости от характеристик пациента и уровней калия в сыворотке крови.

Таблица 2: Продолжение лечения финереноном и коррекция дозы

* поддерживать дозу 10 мг один раз в день, если рСКФ снизилась более, чем на > 30 % по сравнению с предыдущим измерением.

Пропущенная доза

Пропущенную дозу следует принять, как только пациент заметит пропуск, но только в тот же день. Пациенту не следует принимать двойную дозу для восполнения пропущенной.

Особые группы пациентов

Безопасность и эффективность финеренона при применении у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Пожилые пациенты

Коррекция дозы у пожилых пациентов не требуется.

Пациенты с почечной недостаточностью

Начало лечения.

У пациентов с рСКФ <25 мл/мин/1,73 м2 не следует начинать лечение финереноном, поскольку клинические данные ограничены.

Продолжение лечения.

У пациентов с рСКФ ≥ 15 мл/мин/1,73 м2 лечение финереноном может быть продолжено с коррекцией дозы в зависимости от концентрации калия в сыворотке крови. рСКФ следует измерить через 4 недели после начала лечения, чтобы определить, можно ли увеличить начальную дозу до рекомендуемой суточной дозы 20 мг (см. «Режим дозирования, продолжение лечения» и таблицу 2).

В связи с наличием ограниченных клинических данных лечение финереноном следует прекратить у пациентов, достигших стадии терминальной почечной недостаточности (рСКФ < 15 мл/мин/1,73 м2).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с

- тяжелым нарушением функции печени:

не следует назначать финеренон. Нет доступных данных.

- умеренным нарушением функции печени:

коррекция начальной дозы не требуется. Рассмотреть возможность дополнительного мониторинга калия в сыворотке крови и адаптировать мониторинг в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.

- легким нарушением функции печени:

коррекция начальной дозы не требуется.

Сопутствующее медикаментозное лечение

У пациентов, принимающих финеренон одновременно с умеренными или слабыми ингибиторами CYP3A4, добавками калия, триметопримом или триметопримом/сульфаметоксазолом, необходимо рассмотреть возможность дополнительного мониторинга калия в сыворотке крови и адаптировать мониторинг в соответствии с индивидуальными особенностями пациента. Решение о лечении финереноном необходимо принять на основании информации, указанной в таблице 2 (см. «Режим дозирования, продолжение лечения»).

Если пациентам необходимо принимать триметоприм или триметоприм/сульфаметоксазол, может потребоваться временное прекращение приема финеренона.

Масса тела

Коррекция дозы в зависимости от массы тела не требуется.

Метод и путь введения

Для приема внутрь.

Таблетки можно принимать, запивая стаканом воды, вне зависимости от приема пищи.

Таблетки не следует принимать с грейпфрутом или грейпфрутовым соком.

Измельчение таблеток

Если пациент не способен проглотить таблетку целиком, таблетку препарата Фириалта® можно измельчить и смешать с водой или мягкой пищей, например, яблочным пюре, непосредственно перед пероральным применением.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы: предполагается, что наиболее вероятным проявлением передозировки будет гиперкалиемия.

Лечение: при развитии гиперкалиемии следует проводить стандартное лечение. Маловероятно, что финеренон эффективно удаляется с помощью гемодиализа, учитывая, что его фракция, связанная с белками плазмы крови, составляет примерно 90 %.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении лекарственного препарата и меры, которые следует принять в этом случае

Наиболее частой нежелательной реакцией при лечении финереноном была гиперкалиемия (14,0 %).

Нежелательные реакции распределены в группы по частоте следующим образом:

очень часто (≥ 1/10)

часто (от ≥1/100 до <1/10)

нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100)

Очень часто

- гиперкалиемия

Часто

- гипонатриемия, гиперурикемия

- гипотензия

- зуд

- снижение скорости клубочковой фильтрации

Нечасто

- снижение гемоглобина

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

активное вещество - финеренона микронизированного 10 мг или 20 мг

вспомогательные вещества:

Фириалта®, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная*

Пленочная оболочка: лак светло-розовый**, вода очищенная* (или альтернативно: железа оксид красный (Е 172), гипромеллоза 5 сР, тальк, титана диоксид, вода очищенная*)

Фириалта®, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза 5 сР, лактозы моногидрат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная*

Пленочная оболочка: лак светло-желтый***, вода очищенная* (или альтернативно: железа оксид желтый (Е 172), гипромеллоза 5 сР, тальк, титана диоксид, вода очищенная*)

* Вода очищенная используется как технологический агент, удаляется в процессе производства. Не влияет на общую массу лекарственного препарата.

** Лак светло-розовый состоит из: 50 % гипромеллозы 5 сР, 38 % титана диоксида, 10 % талька и 2 % железа оксида красного.

*** Лак светло-желтый состоит из 50 % гипромеллозы 5 сР, 32 % титана диоксида, 10 % талька и 8 % железа оксида желтого.

Описание внешнего вида, запаха, вкуса

Фириалта®, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овально-продолговатой формы, с маркировкой «10» на одной стороне и «FI» на другой стороне.

Фириалта®, 20 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-желтого цвета, овально-продолговатой формы, с маркировкой «20» на одной стороне и «FI» на другой стороне.

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

Байер АГ,

Кайзер-Вильгельм Аллее

51368 Леверкузен, Германия

тел.: +49 214 - 30 57 36 5

е-mail: medical-information@bayer.com

Держатель регистрационного удостоверения

Байер АГ,

Кайзер-Вильгельм Аллее

51368 Леверкузен, Германия

тел.: +49 214 - 30 57 36 5

е-mail: medical-information@bayer.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

ТОО «Байер КАЗ»

ул. Тимирязева, 42, павильон 15, офис 301

050057, Алматы, Республика Казахстан,

тел. +7 727 258 80 40

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «Байер КАЗ»

ул. Тимирязева, 42, павильон 15, офис 301

050057, Алматы, Республика Казахстан,

тел. +7 727 258 80 40