Фентавера (50 мкг/ч)

Фентавера

Фентанил

Дәрілік түрі, дозалануы

трансдермальді емдік жүйе, 12,5 мкг/cағат, 25 мкг/cағат, 50 мкг/cағат, 75 мкг/cағат, 100 мкг/cағат

Жүйке жүйесі. Анальгетиктер. Апиындар. Фенилпиперидин туындылары. Фентанил.

АТХ коды N02AB03

Ересектер

Тек апиынды анальгетиктер көмегімен талапқа сай бақылауға болатын күшті созылмалы ауыруды ұзақ мерзімді басу үшін.

Балалар

Апиындық ем қабылдап жүрген, апиынға төзімділігі бар 2 жастағы және одан үлкен балаларда тек апиынды анальгетиктер көмегімен талапқа сай бақылауға болатын күшті созылмалы ауыруды ұзақ мерзімді басу үшін.

Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі

Әсер етуші затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық.

Фентавера мынадай жай-күйлер болғанда пайдаланылмауы тиіс:

- жедел немесе операциядан кейінгі ауыруда қысқа мерзімді пайдалану кезінде дозаны титрлеу мүмкін еместігіне және күрделі немесе өмірге қатерлі гиповентиляция туындауы мүмкін екеніне орай;

- тыныс алудың қатты тарылуы.

Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары

Күрделі жағымсыз құбылыстар туындаған пациенттер Фентавераны алып тастаған соң, кем дегенде, 24 cағат бойы немесе клиникалық симптомдарына байланысты одан да ұзақ қадағалауда болуы тиіс, өйткені сарысуда фентанил концентрациясын 50 % төмендетуге 20-27 cағатқа жуық уақыт қажет болады.

Пациенттер немесе оларға күтім жасайтын тұлғалар Фентавера трансдермальді емдік жүйесінің құрамында, әсіресе, балаларда өліммен аяқталуға алып келуі мүмкін мөлшерде белсенді зат бар екенінен хабардар болуы тиіс. Барлық Фентавера трансдермальді емдік жүйелері қолдануға дейін де, одан кейін де балалардың қолы жетпейтіндей жерде сақталуы тиіс.

Бұрын апиындар алмаған пациенттер және апиын жақпаушылығы бар пациенттер

Бұрын апиындар алмаған пациенттерде бастапқы апиындық ем ретінде фентанилмен трансдермальді емдік жүйені пайдалану тыныс алудың едәуір тарылуы және/немесе өлімнің өте сирек жағдайларымен байланысты болды. Тіпті егер бұрын апиындар алмаған пациенттерде, әсіресе, егде жастағы пациенттерде немесе бауыр әлде бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде емге кіріскенде құрамында фентанил бар трансдермальді емдік жүйенің ең төмен дозасын пайдаланғанның өзінде күрделі немесе өмірге қатерлі гиповентиляция ықтималдығы бар. Апиынға төзімділік көрсеткен пациенттерге фентанилмен трансдермальді емдік жүйені пайдалануға кеңес беріледі.

Тыныс алудың тарылуы

Басқа да күшті әсер ететін апиындар сияқты, кейбір пациенттерде Фентавера тыныс алудың едәуір тарылуын туындатуы мүмкін, сондықтан пациенттер осындай әсерлерді бақылау үшін қадағалауда болуы тиіс. Тыныс алудың тарылуы жүйені алып тастаудан кейін де жалғасуы мүмкін. Тыныс алудың тарылу жағдайларының туындау жиілігі фентанил дозасын арттыру шамасына қарай арта түседі. ОЖЖ белсенді әсер ететін препараттар тыныс алудың тарылуын күшейтуі мүмкін.

Бензодиазепиндер немесе соларға ұқсайтын дәрілік заттар сияқты тыныштандыратын препараттарды бір мезгілде пайдаланумен байланысты қауіп

Фентавераны және бензодиазепиндер немесе соларға ұқсайтын дәрілік заттар сияқты тыныштандыратын препараттарды бір мезгілде қабылдау тыныштануға, тыныс тарылуына, комаға әкелуі және өлімге ұшыратуы мүмкін. Осындай қауіптер салдарынан осы тыныштандыратын заттарды қатарлас тағайындау емдеудің баламалы нұсқалары жоқ пациенттерге ғана көрсетілімді. Дегенмен де, егер Фентавераны тыныштандыратын дәрілермен бірге қатарлас тағайындау қажет болып саналса, ең төмен тиімді дозасын пайдалану керек және емдеу ұзақтығы мүмкіндігінше қысқа болуы тиіс. Пациенттер тыныс тарылуы және тыныштану белгілері мен симптомдарын мұқият қадағалау керек. Осыған байланысты пациенттер мен оларға күтім жасайтын тұлғаларды осы симптомдар туралы хабарландыруға табанды түрде кеңес беріледі.

Өкпенің созылмалы ауруы

Өкпенің созылмалы обструкциялық немесе басқа аурулары бар пациенттерде Фентавера күрделі жағымсыз әсерлер туғызуы мүмкін. Осындай пациенттерде апиындар тыныс алу орталығының белсенділігін азайтуы және тыныс алу жолдарының кедергісін арттыруы мүмкін.

Дәріге тәуелділік және шамадан тыс қолдану мүмкіндігі

Апиындарды ұзақ уақыт қолданғанда төзімділік, физикалық және психологиялық тәуелділік пайда болуы мүмкін. Апиындарды қолданғанда ятрогенді тәуелділік сирек байқалады. Пациенттер, басқа да апиынды агонистер сияқты, фентанилді де шамадан тыс қолдануы мүмкін. Фентавераны шамадан тыс қолдану немесе әдейі дұрыс қолданбау артық дозалануға және/немесе өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін.

Анамнезінде есірткіге/алкогольге тәуелділігі бар пациенттер тәуелділік дамуына және апиындарды шамадан тыс қолдануға өте бейім болады. Апиындарды шамадан тыс қолдану қаупі жоғары топтағы пациенттерді босап шығуы модификацияланған апиындармен емдеу керек, алайда олардың жай-күйін оны дұрыс қолданбау, шамадан тыс қолдану немесе тәуелдену тұрғысынан мұқият қадағалау керек.

Бассүйекішілік қысым көтерілуі

Фентавераны СО2 мөлшерінің көбеюіне ерекше сезімтал болуы мүмкін пациенттерге, яғни бассүйекішілік қысым көтерілуі, сананың бұзылуы немесе кома байқалған пациенттерге сақтықпен тағайындау керек. Фентавера ми ісігі бар пациенттерге абайлап тағайындалу керек.

Жүрек аурулары

Фентанил брадикардияға әкелуі мүмкін, сондықтан Фентавераны брадиаритмиясы бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Гипотония

Апиындар, әсіресе, жедел гиповолемиясы бар пациенттерде гипотензияны туғызуы мүмкін. Фентанилмен трансдермальді емдік жүйелерді қолдануды бастар алдында негізгі симптоматикалық гипотензияны және/немесе гиповолемияны түзету керек.

Бауыр функциясының бұзылуы

Фентанил бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденетіндіктен, бауыр аурулары препараттың шығарылу кідірісіне әкелуі мүмкін. Егер бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер Фентавераны алып жүрсе, олардың жай-күйін фентанилдің уыттылық белгілері тұрғысынан мұқият қадағалау және қажет болған жағдайда дозаны азайту керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы

Егер тіпті бүйрек жеткіліксіздігі фентанилдің шығарылуына клиникалық мәнді әсерін көрсетпейді деп күтілсе де, сақтық шарасын қадағалауға кеңес беріледі, өйткені фентанил фармакокинетикасы пациенттердің осы қауымында бағаланбаған. Егер бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер Фентавера алатын болса, олардың жай-күйін фентанилдің уыттылық белгілері тұрғысынан мұқият қадағалау және қажет болған жағдайда дозаны азайту керек. Бұрын апиындар алмаған бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерге қосымша шектеулер қойылады.

Қызба/сыртқы жылу көздері

Фентанил концентрациясы дене температурасы көтерілгенде жоғарылауы мүмкін. Осылайша, қызбасы бар пациенттердің жай-күйін жағымсыз әсерлер тұрғысынан мұқият қадағалау және қажет болған жағдайда Фентавера дозасын түзету керек. Жүйеден босап шығатын фентанил мөлшерінің температураға байланысты жоғарылау ықтималдығы бар, бұл артық дозалануға және өліммен аяқталуға әкелуі мүмкін. Барлық пациенттерге электржылытқыштар, электркөрпелер, жылытылатын су толтырылған матрастар, қыздырғыш шамдар немесе солярийлер, ыстық су бұлауында ұзақ болу және ыстық джакузилер сияқты сыртқы жылу көздерінің Фентавера аппликацияланған жерге әсер етуіне жол бермеу кеңесі беріледі, өйткені температураға байланысты фентанилдің жүйеден көп босап шығарылу ықтималдығы бар.

Серотониндік синдром

Фентавераны серотонинергиялық нейромедиаторлық жүйелерге ықпал ететін дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда сақтық таныту керек.

Өмірге зор қатер төндіретін серотониндік синдром туындауы серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ) және норадреналин-серотонинді кері қармайтын тежегіштер (НСКҚТ) сияқты серотонинергиялық препараттарды және серотонин метаболизміне теріс ықпал ететін препараттарды (моноаминоксидаза тежегіштерін (МАОТ) қоса) қатар қолданғанда байқауға болады. Бұл тіпті препаратты ұсынылған дозалар диапазонында қолданғанның өзінде орын алуы мүмкін.

Серотониндік синдром келесі бір немесе бірнеше көріністе болуы мүмкін: психикалық жай-күй өзгеруі (мысалы, қозу, елестеулер, кома), вегетативті жүйке жүйесінің бұзылысы (мысалы, тахикардия, құбылмалы артериялық қысым, гипертермия), жүйке-бұлшықет патологиялары (мысалы, гиперрефлексия, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, сіресіп қалу) және/немесе асқазан-ішек симптомдары (мысалы, жүрек айну, құсу, диарея).

Егер серотониндік синдромға күмән туындаса, Фентавера трансдермальді емдік жүйесін қолдануды дереу тоқтату керек.

Жүйені кездейсоқ қолдану

Фентанил бар жүйені басқа адамның (атап айтқанда, сәбидің) терісіне ұйқы кезінде кездейсоқ жапсыру немесе жүйе тағылған адам денесіне жақын жанасу апиындармен артық дозалануға әкелуі мүмкін. Пациенттерді, жүйе басқа адамның терісіне кездейсоқ жапсырылса, оны дереу алып тастау қажет екенінен хабардар ету қажет.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Фармадинамикалық өзара әрекеттесулер

Орталықтық әсер ететін дәрілік заттар және алкоголь

ОЖЖ бәсеңдететін басқа препараттарды (апиындар, тыныштандыратын және ұйықтататын дәрілер, жалпы анестезияға арналған дәрілер, фенотиазиндер, транквилизаторлар, тыныштандыру әсері бар антигистаминдік препараттар мен алкоголь ішімдіктерін қоса) және миорелаксанттарды бір мезгілде қолдану ОЖЖ бәсеңдету әсерлерін күшейтуі мүмкін, бұл гиповентиляция, артериялық қысымның төмендеуі, шамадан тыс тыныштану, комаға немесе өліммен аяқталуға алып келуі мүмкін. Сондықтан жоғарыда көрсетілген препараттардың кез келгенін және Фентавера трансдермальді емдік жүйесін қатарлас қолдану сақ болуды және пациентті ерекше қадағалауды талап етеді.

Бензодиазепиндер немесе тектес қосылыстар сияқты тыныштандыратын дәрілер

Бензодиазепиндер немесе соларға ұқсайтын дәрілік заттар сияқты тыныштандыратын дәрілермен бірге апиындарды бір мезгілде қабылдау ОЖЖ аддитивті әсер ету салдарынан тыныштану, тыныс тарылуы, кома және өліммен аяқталу қаупін арттырады. Дозасы және бір мезгілде пайдалану ұзақтығы шектеулі болуы тиіс.

Моноаминоксидаза тежегіштері (МАОТ)

Фентавера бір мезгілде МАОТ қолдану қажеттілігі бар пациенттерде пайдалануға ұсынылмайды. МАОТ-мен күрделі және болжанбайтын өзара әрекеттесу жағдайлары жөнінде, атап айтқанда, апиын әсерінің немесе серотонинергиялық әсерлердің күшеюі мәлімделді. Сондықтан Фентавера трансдермальді емдік жүйесін МАОТ тоқтатудан кейін 14 күн бойы пайдалануға болмайды.

Серотонинергиялық препараттар

Фентанилді серотонинді кері қармайтын селективті тежегіштер (СКҚСТ) және норадреналин-серотонинді кері қармайтын тежегіштер (НСКҚТ) сияқты серотонинергиялық дәрілермен немесе МАО тежегіштерімен бір мезгілде пайдалану өмірге зор қауіпті жай-күй болып табылатын серотониндік синдром туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Аралас агонистер/антагонистер

Бупренорфин, налбуфин немесе пентазоцинді қатарлас пайдалану ұсынылмайды. Олардың салыстырмалы түрде ішкі белсенділігі төмен апиынды рецепторлармен жоғары тектестігі бар, сондықтан фентанилдің ауыруды басатын әсерімен ішінара антагонизм туындатады және апиынға тәуелділігі бар пациенттерде тоқтату симптомдарын туғызуы мүмкін.

Фармакинетикалық өзара әрекеттесулер

CYP3A4 тежегіштері

Фентанил  бұл ең алдымен CYP3A4 ферменттерімен тез және қарқынды метаболизденетін босап шығу жылдамдығы жоғары дәрілік зат.

Трансдермальді фентанилді P450 3A4 (CYP3A4) цитохромы тежегіштерімен қатарлас қолдану плазмада фентанил концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін, оның салдары емдік әсерінің де, тыныстың қатты тарылуын қоса, болжамды жағымсыз әсерлерінің де күшеюі немесе ұзаққа созылуы болады. Осындай жағдайларда пациенттерге ерекше күтім және қадағалау қажет болады. Пациентке ерекше қадағалау белгіленген жағдайларды қоспағанда, трансдермальді фентанил мен CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды. Фентавераны алғаш рет қолданбас бұрын пациент, әдетте, CYP3A4 тежегішін қабылдауды тоқтатудан кейін 2 күн күтуі тиіс. Фентанил концентрациясын арттыруы мүмкін белсенді заттардың мысалдары: амиодарон, циметидин, кларитромицин, дилтиазем, эритромицин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, ритонавир, верапамил және вориконазол (бұл тізім осымен шектелмейді). Демек, Фентавераны алғаш рет қолданудың алдында белсенді затының жартылай ыдырау кезеңіне және тежеу әсерінің ұзаққа созылуына қатысты CYP3A4 препаратының тежегіші туралы ақпарат алынуы тиіс. Фентавера қабылдаған пациент CYP3A4 тежегішімен емдеуді бастамас бұрын соңғы жүйені алып тастаудан кейін кемінде 1 апта күте тұруы тиіс.

CYP3A4 әлсіз, орташа немесе күшті тежегіштерін фентанилді вена ішіне қысқа мерзімді енгізумен бір мезгілде қолданудан кейін фентанил клиренсінің азаюы, әдетте, ≤ 25 % құрады; алайда, ритонавирмен (CYP3A4 күшті тежегіші) бірге фентанил клиренсінің төмендеуі 67 % құрады. CYP3A4 тежегіштерінің трансдермальді енгізілетін ұзақ әсер ететін фентанилмен өзара әрекеттесу дәрежесі белгісіз, бірақ қысқа әсер ететін препаратты вена ішіне енгізу кезіндегіден көбірек болуы мүмкін. Егер Фентавера мен CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қолданбауға болмаса, фентанилдің емдік және жағымсыз әсерлерінің (әсіресе, тыныс тарылуы) күшею немесе ұзару белгілеріне немесе симптомдарына мұқият мониторинг өткізу қажет болады; қажеттілігіне қарай, Фентавера дозасы азайтылуы немесе емдеу тоқтатылуы тиіс.

CYP3A4 индукторлары

CYP3A4 индукторларымен (мысалы, рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) бір мезгілде пайдалану плазмада фентанил концентрациясының төмендеуіне және емдік әсерінің азаюына әкелуі мүмкін. Фентанилмен трансдермальді емдік жүйенің дозасын түзету қажет болуы мүмкін. CYP3A4 индукторымен емдеуді тоқтатудан кейін индуктор әсерлері біртіндеп төмендейді және плазмада фентанил концентрациясының жоғарылауына әкелуі мүмкін, бұл емдік әсерін де, жағымсыз әсерлерін де күшейтуге немесе ұзартуға қабілетті, әрі күрделі тыныс алу тарылуын туындатуы мүмкін. Осындай жағдайларда пациенттің жай-күйі ерекше қадағалауды талап етеді және дозаны түзету қажеттілігі туындауы мүмкін. Плазмада фентанил концентрациясын төмендетуі мүмкін белсенді заттардың мысалдары: карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин және рифампицин (бұл тізім осымен шектелмейді).

Балалар

Өзара әрекеттесу зерттеулері ересектерде ғана жүргізілді.

Арнайы сақтандырулар

Балалар

Фентавераны бұрын апиын алмаған балаларда қолдануға болмайды. Қолданылатын Фентавера трансдермальді жүйесінің дозасына қарамастан ауыр немесе өмірге қатерлі гиповентиляцияның даму қаупі болады.

Фентавераны 2 жастан бастап апиынға төзімділігі бар балаларда ғана қолдану керек. Фентавераны 2 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды.

Балалардың жүйені кездейсоқ жұтып қоюына жол бермеу үшін Фентавера аппликацияланатын жерді абайлап таңдау және оның дұрыс жапсырылуын мұқият қадағалау керек. Жүйені жапсыру мұқият бақылануы тиіс.

Аралас апиынды агонистер/антагонистерді бір мезгілде қабылдау

Бір мезгілде бупренорфин, налбуфин немесе пентазоцин қабылдау ұсынылмайды.

Егде жастағы пациенттер

Фентанилдің вена ішіне қолданылуын зерттеу деректері егде жастағы пациенттерде клиренс төмендеуі мүмкін, ал жартылай шығарылу кезеңі ұзаққа созылуы мүмкін, бұл орайда олар әсер етуші затқа, өздерінен жас пациенттерге қарағанда, өте сезімтал болуы мүмкін деп жорамалдауға мүмкіндік береді. Егер егде жастағы пациенттер Фентавераны қолданатын болса, олардың жай-күйін фентанилдің уыттылық белгілері тұрғысынан мұқият қадағалау және қажет болған жағдайда дозаны азайту керек.

Асқазан-ішек жолына әсері

Апиындар асқазан-ішек жолының тонусын көтереді және тегіс бұлшықеттерінің пропульсивті жиырылуын азайтады. Соның нәтижесінде асқазан-ішектік транзит уақыты артады, бұл іш қатуға себеп болуы мүмкін. Пациенттерге іш қату профилактикасының дәрілерін ұсыну керек, ал кейбір жағдайларда профилактикалық мақсатта іш жүргізетін дәрілер тағайындау қажеттілігін қарастыруға болады. Созылмалы іш қатуы бар пациенттерге жүйелер қолдануды өте абайлап тағайындау керек. Салданған ішек бітелісінің дамуы болғанда немесе оған күмән туындағанда Фентавера қолдануды тоқтату керек.

Гравис миастениясы бар пациенттер

Эпилепсиялық емес миоклонустық реакциялар туындауы мүмкін. Гравис миастениясы бар науқастарды емдеуде сақтық таныту керек.

Жүктілік және бала емізу кезеңінде қолдану

Жүктілік

Жүкті әйелдерде жүйені пайдалануға қатысты деректер шектеулі. Жануарларға жүргізілген зерттеулер тұқым өрбіту қабілетіне сәл уыттылығы барын көрсетті. Адамдар үшін зор қаупі белгісіз. Фентанил плацента арқылы өтеді. Жүктілік кезеңінде фентанилмен трансдермальді емдік жүйені ұзақ уақыт қолданған аналардан жаңа туған балаларда неонатальді тоқтату синдромының туындауы мәлімделді. Фентавераны, егер оның айқын қажеттілігі болмаса, жүктілік кезеңінде қолдануға болмайды.

Босану кезінде (кесарь тілігін қоса) трансдермальді емдік жүйені пайдалану ұсынылмайды, өйткені ол жедел немесе операциядан кейінгі ауыруды басуға қолданылмайды. Оның үстіне, фентанил плацента арқылы өтетіндіктен, босану кезінде Фентавераны қолдану жаңа туған нәрестеде тыныс алу тарылуын туындатуы мүмкін.

Бала емізу

Фентанил емшек сүтіне экскрецияланады және емшекпен қоректеніп жүрген сәбиде тыныштануды және/немесе тыныс алу тарылуын туындатуы мүмкін. Сондықтан Фентавераны қолданғанда жүйені алып тастаудан кейін, кем дегенде, 72 cағат бойы бала емізуге болмайды.

Фертильділік

Фентанилдің фертильділікке әсері жөнінде клиникалық деректер жоқ. Егеуқұйрықтарға жүргізілген кейбір зерттеулерде фертильділіктің төмендеуі де, аналық ұрық үшін уытты дозаларында эмбриондардың көп өліп қалуы да анықталды.

Автокөлікті немесе басқа механизмдерді басқару кезіндегі реакция шапшаңдығына әcер ету қабілеті

Фентавера автокөлікті басқару немесе басқа механизмдермен жұмыс істеу сияқты аса қауіпті жұмыстарды орындау үшін қажетті ақыл-ой және/немесе психикалық функцияларға ықпал етуі мүмкін.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалану режимі

Фентавера препаратының дозасын пациент үшін жеке таңдау және трансдермальді емдік жүйе аппликациясынан кейін жүйелі бағалау қажет. Ең төмен тиімді дозасын пайдалану керек.

Фентавера трансдермальді емдік жүйесі, тиісінше, тәулігіне 0,3, 0,6, 1,2, 1,8 және 2,4 мг шамасына баламалы болатын cағатына 12,5; 25; 50; 75 және 100 мкг фентанилді жүйелік қан ағымына босатып шығарады.

Бастапқы дозаны таңдау

Фентавера дозасын таңдау кезінде пациент ағымда қолданып жүрген апиынды анальгетикті есепке алу қажет. Фентавера препаратын бұрын апиындар қабылдаған пациенттерде пайдалану ұсынылады.

Назарға алу керек болатын басқа факторлар салмағын, бойын, жасын және арықтау дәрежесін, сондай-ақ апиынға төзімділік дәрежесін қоса, пациент денсаулығының ағымдағы жалпы жай-күйі болып табылады.

Ересектер

Апиындарға төзімділігі бар пациенттер

Апиындарға төзімділігі бар пациенттерді пероральді немесе парентеральді апиындардан Фентавераға ауыстыру үшін 1 кестені қараңыз. Егер бұл қажет болса, пациенттің реакциясына және қосымша ауыруды басу қажеттілігіне байланысты, Фентавераның ең аз қолайлы дозасына жету үшін 12,5 немесе 25 мкг/cағат қадаммен кейіннен дозаны арттыру немесе азайту жағына қарай титрлеуге болады.

Бұрын апиындар алмаған пациенттер

Трансдермальді пайдалану, әдетте, бұрын апиындар қабылдамаған пациенттерге ұсынылмайды. Енгізудің баламалы әдістерін (оральді, парентеральді) қарау керек. Артық дозалануды болдырмау үшін пациенттерге босап шығу жылдамдығы 12,5 мкг/cағат немесе 25 мкг/cағат Фентавераға баламалы болатын ауыруды басатын дозаға дейін титрленген қысқа әсер ететін апиындардың (мысалы, морфин, гидроморфон, оксикодон, трамадол немесе кодеин) төмен дозаларын қабылдауға кеңес беріледі.

Егер пероральді апиындармен бастапқы тұрақтандыру мүмкін болмаса, ал Фентавера апиындар алмаған пациенттерге сай келетін бірден бір емдеу нұсқасы болып саналса, тек ең төмен бастапқы дозасын (яғни, 12,5 мкг/cағат) қарастыру керек. Осындай жағдайларда пациент мұқият қадағалауда болуы тиіс. Фентавера тіпті апиындар алмаған пациенттерде бастапқы ем ретінде ең төмен тиімді дозада пайдаланылған жағдайларда да ауыр немесе өмірге қауіпті гиповентиляция ықтималдығы бар.

Басқа белсенді апиындардан ауысу

Фентавераға пероральді немесе парентеральді апиындардан ауысқанда бастапқы доза мына үлгіде есептелуі тиіс:

а) 2 кестені апиындарды кезектестіруді керек ететін пациенттерге немесе клиникалық тұрғыда тұрақтылығы аз пациенттерге қолданылады (пероральді морфиннің трансдермальді фентанилге конверсиялану коэффициенті шамамен 150:1 тең);

б) 3 кесте тұрақты және жағымдылығы жақсы ем қабылдап жүрген пациенттерге қолданылады (пероральді морфиннің трансдермальді фентанилге конверсиялану коэффициенті шамамен 100:1 тең).

1 кесте:

Дозаны конверсиялау кестесі – осының алдында апиындардың тәуліктік дозасын морфиннің 24 cағаттық ауыруды басатын баламалы пероральді дозасына ауыстыру үшін көбейту коэффициенттері (мг/күн ізашар апиын х ауыруды басатын баламалы емдегі көбейту коэффициенті).

а Пероральді/бұлшықет ішіне енгізу кезіндегі морфиннің зор тиімділігі созылмалы ауыруы бар пациенттердегі клиникалық тәжірибеге негізделген.

b Бір реттік дозасын зерттеулер негізінде атап көрсетілген әр белсенді заттың бұлшықет ішіне енгізуге арналған дозасы салыстырмалы тиімділігін анықтау үшін морфинмен салыстырылды. Ұсынылатын пероральді дозаларын парентеральді қабылдаудан пероральді қабылдауға ауысу кезінде пайдалану керек.

2 кесте:

Морфиннің тәуліктік пероральді дозасы негізінде ұсынылатын Фентавераның бастапқы дозасы (апиындарды кезектестіруді керек ететін пациенттер немесе клиникалық тұрғыда тұрақтылығы аз пациенттер үшін: пероральді морфинді трансдермальді фентанилге қайта есептеу коэффициенті шамамен 150:1 тең)1

1 Клиникалық зерттеулерде морфиннің күнделікті пероральді дозасына арналған осы дозалар диапазондары Фентавераға ауысу үшін негіз ретінде пайдаланылды.

3 кесте:

Морфиннің тәуліктік пероральді дозасы негізінде ұсынылатын Фентавераның бастапқы дозасы (тұрақты және жағымдылығы жақсы апиындық ем қабылдап жүрген пациенттер үшін: пероральді морфинді трансдермальді фентанилге қайта есептеу коэффициенті шамамен 100:1 тең).

Фентавераның ең жоғары ауыруды басу әсерінің бастапқы бағалауын аппликациядан кейін 24 cағат өтпей тұрып жүргізуге болмайды. Осындай уақыт аралығына бастапқы аппликациядан кейін 24 cағат ішінде сарысуда фентанил концентрациясының біртіндеп жоғарылауы себеп болды.

Жүйені алғаш аппликациялау сәтінен бастап Фентавераның ауыруды басу тиімділігіне жетуге дейін алдыңғы анальгетик дозасын біртіндеп азайту керек.

Дозаларды титрлеу және демеуші ем

Фентавера жүйесін әр 72 cағат сайын ауыстыру керек. Дозаны ауыруды басу әсері мен пациентке жағымдылығы арасындағы теңгерімге жеткенше қосымша анальгетиктердің орташа тәуліктік қажеттіліктеріне қарай әркімге жеке титрлеу керек. Қажет болса, пациентке қосымша ауыруды басу қажеттілігін (күніне 45-90 мг пероральді морфин ≈ cағатына 12,5-25 мкг Фентавера) және ауыру айқындылығын есепке алып, дозаны 12,5 мкг/cағаттан 25 мкг/cағатқа дейін арттыра отырып, түзету жүргізу керек. Дозаны арттырудан кейін пациент үшін толық ауыруды басу әсеріне жетпес бұрын 6 күнге дейін уақыт өтуі мүмкін. Демек, дозаны арттырудан кейін пациент дозаны әріқарай арттыруды жүргізбес бұрын екі 72 cағаттық аппликация тұсында өте жоғары дозасы бар бұласырды жапсыруы тиіс.

100 мкг/cағаттан артық дозасына жету үшін біреуден көп Фентавера жүйесін пайдалануға болады. Пациенттерде «қақсап» ауыруды басу үшін қысқа әсер ететін анальгетиктің қосымша дозаларын мезгіл-мезгіл қолдану қажеттілігі туындауы мүмкін. Фентавераның 300 мкг/cағат дозасынан асып кеткенде ауыруды басудың қосымша немесе баламалы әдістерін қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Егер алғашқы аппликацияда ауыруды басу әсері жеткіліксіз болса, 48 cағат өткен соң Фентавера трансдермальді емдік жүйесін сол дозадағы трансдермальді емдік жүйеге ауыстыруға немесе 72 cағат өткен соң дозаны арттыруға болады.

Егер трансдермальді емдік жүйені 72 cағат өтуінен ерте ауыстыру қажет болса (мысалы, оның теріден түсіп қалуы салдарынан), дәл сол дозадағы жүйені терінің басқа бөлігіне жапсырған жөн. Бұл сарысулық фентанил концентрациясының артуына әкелуі мүмкін, сондықтан пациентті мұқият қадағалау керек.

1,2 және 3 кестелер дозаның асып кетуінен және жаңа анальгетикпен артық дозалану мүмкіндігінен сақтану үшін Фентаверадан басқа емдеу әдістеріне ауысуда есепке алынбауы тиіс.

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттердің жай-күйін мұқият қадағалау керек және дозаны пациенттің жай-күйіне байланысты әркімге жеке таңдау керек. Бұрын апиындар алмаған егде жастағы пациенттерде, егер ықтималды пайдасы жағымсыз реакциялардың болжамды даму қаупінен асып кеткен жағдайда ғана емдеуді бастау керек. Осы жағдайларда емдеуді бастау үшін тек 12,5 мкг/cағат Фентавера қарастырылуы тиіс.

Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы

Бүйрек және бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттердің жай-күйін мұқият қадағалау керек, дозаны пациенттің жай-күйіне байланысты әркімге жеке таңдау керек. Бұрын апиындар алмаған бүйрек және бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде, егер ықтималды пайдасы жағымсыз реакциялардың болжамды даму қаупінен асып кеткен жағдайда ғана Фентавераны қолдану мүмкіндігін қарастыру керек. Осы жағдайларда емдеуді бастау үшін тек 12,5 мкг/cағат Фентавера қарастырылуы тиіс. Балалар

16 жастағы және одан үлкен балалар: ересектерге арналған дозаны қолданады.

2-ден 16 жасқа дейінгі балалар: Фентавера препараты 2-ден 16 жасқа дейінгі балаларда, егер олар бұрын тәулігіне кемінде 30 мг морфиннің баламалы дозасын қабылдап жүрген болса, қолданылуы тиіс. Балалар жасындағы пациенттерді пероральді немесе парентеральді апиындардан Фентавераға ауыстыру үшін дозалардың баламалы өзгертілуін (1 кесте) және морфиннің тәуліктік пероральді дозасына негізделген Фентавераның ұсынылған дозасын (4 кесте) қараңыз.

4 кесте:

Балалар жасындағы пациенттерге2 морфиннің пероральді тәуліктік дозасы3 негізінде ұсынылатын Фентавера дозасы

2 Фентавераға ауысқанда 12,5 мкг/cағат дозасынан жоғары дозаларын қолдану кезіндегі конверсиялау коэффициенттері ересектер мен балалар үшін бірдей (2 кестеден қараңыз).

3 Клиникалық зерттеулерде пероральді морфиннің тәуліктік дозаларының осындай диапазондары Фентавераға ауысу кезінде бастапқы дозалар ретінде пайдаланылды.

Екі зерттеуде балалар жасындағы пациенттерде фентанилдік трансдермальді жүйенің қажетті дозасы консервативті есептелді: тәулігіне 30 мг-ден 44 мг дейінгі пероральді морфин немесе баламалы апиын дозасы 12,5 мкг/cағат Фентавераның бір жүйесіне ауыстырылды.

Осы өзгерту жөніндегі нұсқаудың балалар үшін пероральді енгізілетін морфиннен (немесе оның баламасынан) Фентавера бұласырларына ауыстыруға ғана қолданылатынын атап өту керек.

Фентаверадан басқа анальгетиктерге ауысқанда осы ауыстыру сызбасын пайдалануға болмайды, өйткені артық дозалану болуы мүмкін.

Фентавераның алғашқы дозасының ауыруды басатын әсері алғашқы 24 cағат ішінде оңтайлы болмайды. Сондықтан Фентавераға ауысудан кейін алғашқы 12 cағат ішінде пациентке осының алдындағы анальгетиктердің әдеттегі дозаларын тағайындау керек. Келесі 12 cағат ішінде осындай анальгетиктерді қолдану клиникалық қажеттілігіне негізделуі тиіс.

Фентанилмен ем басталған соң кем дегенде 48 cағат ішінде немесе дозаны әр арттырудан кейін жағымсыз құбылыстардың, оның ішінде болжамды гиповентиляцияның туындауы тұрғысынан пациентті қадағалау ұсынылады. Фентавераны, қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмағандықтан, 2 жасқа толмаған балаларда пайдалануға болмайды.

Балаларда дозаларды титрлеу және демеуші ем

Фентавера бұласырларын әр 72 cағат сайын ауыстыру керек. Дозаны ауыруды басатын тиімділігіне және жағымдылығына жеткенше әркімге жеке титрлеу керек. Егер балаларда Фентавераның ауыруды басатын әсері жеткіліксіз болса, қосымша морфин немесе басқа қысқа әсер ететін апиын тағайындау қажет. Сәбидегі қосымша анальгетиктер қажеттілігіне және ауыру айқындылығына қарай дозаны арттыру шешімін қабылдауға болады. Дозаны түзету 12,5 мкг фентанил/cағат қадамымен орындалуы тиіс.

Қолдану тәсілі

Фентавера трансдермальді пайдалануға арналған.

Фентавераны кеуде аумағындағы терінің тегіс, сәулеленуге және тітіркенуге ұшырамаған бөлігіне немесе білекке жапсыру керек.

Кішкентай балаларда сәбидің жүйені алып тастау ықтималдығын барынша болдырмау үшін ең дұрыс орын арқаның жоғарғы бөлігі болып табылады.

Жапсыру алдында жапсырылатын жердегі түктер (ең дұрыс бөлігі - түксіз жер) қиылған (қырып алмаған) болуы тиіс. Егер Фентавераны жапсыратын жерді жапсыру алдында тазалап алу қажет болса, оған таза суды қолдану керек. Теріні тітіркендіруі немесе оның сипаттамаларын өзгертуі мүмкін сабын, майлар, лосьондар немесе басқа заттар пайдаланылмауы тиіс. Қандай да бір жағдайда кесіліп, бөлініп немесе бүлініп қалған жүйелер пайдаланылмауы тиіс.

Фентавераны баспаланған қаптамасынан шығарылған соң бірден жапсыру керек. Қорғағыш сашеден жүйені шығарып алу үшін шеттерінің екі жағынан қиық (белгілеп қойған жерлерде) жасап алыңыз. Сашені ұқыпты жұлып алыңыз немесе екі шетін түгел кесіңіз. Ашық сашенің екі жағынан ұстап тұрып, трансдермальді емдік жүйені шығарып алыңыз. Қорғағыш үлбір ортасында шығарып алуға ыңғайлы тілігі бар. Жүйені ортасына жиып алып, ендірменің әр жартысын бөлек шығарып алыңыз. Жүйенің желімді жағына тимеңіз. Жүйені теріге шамамен 30 секунд ішінде алақанмен жеңіл басып тұрып жапсырады. Жүйенің шеттері теріге жақсы жанаса жабысуын қадағалау керек. Сосын қолыңызды таза сумен жуыңыз.

Фентавераны 72 cағат бойы үздіксіз жапсырып жүруге болады. Жаңа жүйені терінің басқа бөлігіне бұрын жапсырылған жүйені алып тастаған соң барып жапсыруға болады. Жаңа жүйені терінің дәл сол бөлігіне жапсырмас бұрын бірнеше күн өтуі тиіс.

Енгізу әдісі және жолы

Трансдермальді пайдалануға арналған.

Артық дозалану жағдайында қажет болатын шаралар

Симптомдары

Фентанилмен артық дозалану көрінісі оның фармакологиялық әсерінің күшеюі болып табылады, осы орайда ең көп күрделі әсері Тыныс алу тарылуы болып табылады.

Емі

Тыныс алу тарылуы жағдайында шұғыл шаралар Фентавераны дереу алып тастауды, сондай-ақ пациенттің тыныс алу функциясын физикалық және вербальді стимуляциялауды қамтиды. Осы шараларды апиындардың спецификалық антагонисін – налоксон енгізумен толықтыруға болады, алайда, антогонист әсеріне қарағанда, тыныс алу тарылуы ұзаққа созылуы мүмкін. Антагонист дозаларын енгізулер арасында аралықтарды мұқият таңдау керек, өйткені жүйені алып тастаудан кейін теріден фентанил сіңірілуінің жалғасуы салдарынан, налоксонды қайталап енгізу немесе инфузияны ұзарту қажеттілігі туындауы мүмкін. Ауыруды басатын әсерінің жоғалуы күрт ауыру ұстамасының дамуына және катехоламиндердің босап шығуына әкелуі мүмкін.

Егер клиникалық жағдай талап етсе, тыныс алу мүмкіндігін қамтамасыз ету және оның сақталуын бақылап отыру керек. Оттегінің түсуін тұрақты бақылаумен ауыз-жұтқыншақтағы тыныс алу жолы арқылы немесе эндотрахеальді түтікше көмегімен жүзеге асырған жөн. Дененің тиісті температурасын сақтау және жеткілікті сұйықтық ішу қажет. Егер ауыр немесе тұрақты гипотензия дамыса, гиповолемия ескерілу керек. Жай-күйді тиісті сұйықтықты парентеральді енгізу жолымен бақылап отыру керек.

Тоқтату симптомдары қаупі болған кездегі нұсқау

Егер Фентавера қолдануды тоқтату қажет болса, басқа апиындарға ауысу төмен дозасынан бастап біртіндеп арттырылып, бірте-бірте жүзеге асуы тиіс. Бұл жүйені алып тастаудан кейін фентанил деңгейлерінің біртіндеп төмендеуімен байланысты. Сарысудағы фентанил концентрациясын 50 % төмендету үшін кемінде 20 cағат қажет болады. Тоқтату симптомдарының дамуын болдырмау үшін, әдетте, апиындық емді тоқтату біртіндеп жүргізілуі тиіс.

Алдыңғы апиынды анальгетиктен Фентавераға конверсиялаудан кейін немесе дозаны түзетуден соң немесе кейбір пациенттерде емді күрт тоқтатқанда апиындарды тоқтату симптомдары (жүрек айну, құсу, диарея, үрейлену және діріл сияқты) болуы мүмкін.

Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медициналық қызметкер кеңесіне жүгіну жөніндегі нұсқаулар

Дәрілік препаратты қабылдамас бұрын дәрігер немесе фармацевт кеңесіне жүгініңіз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Осы клиникалық сынақтарды өткізу барысында фентанилмен трансдермальді емдік жүйелерді қолданумен байланысты хабарланған жағымсыз реакциялар, жоғарыда атап көрсетілген жағымсыз реакциялар мен тіркеуден кейінгі жағымсыз әсерлерді қоса, 5 кестеде берілген. Келесі санаттар жағымсыз реакциялар жиілігін өрнектеуге пайдаланылады: өте жиі (≥ 1/10); жиі (≥ 1/100-ден < 1/10 дейін); жиі емес (≥ 1/1000-нан < 1/100 дейін); сирек (≥ 1/10000-нан < 1/1000 дейін); өте сирек (< 1/10000); белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Жағымсыз реакциялар ағзалардың жүйелік кластарымен және әрбір жиілік санатында күрделілігінің кему ретімен берілген.

5 кесте:

Ересектер мен балалардағы жағымсыз реакциялар

* көрсетілген жиілік (жиі емес) ауруға шалдығу талдауына негізделген, тек онкологиялық аурумен байланыссыз ауыруы бар ересектер мен балаларды қоса.

Жекелеген жағымсыз әсерлер сипаттамасы

Басқа апиынды анальгетиктер жағдайындағы сияқты, Фентавераны ұзақ уақыт қолданғанда төзімділік, физикалық және психологиялық тәуелділік болуы мүмкін.

Балалар

Қауіпсіздік бойынша біріккен деректерді негізге алғанда, ең көп жиі кездесетін (яғни, жағдайлардың ≥10 %-ы) жағымсыз реакциялар (кездесу жиілігі %) мыналар болды: құсу (33,9 %), жүрек айну (23,5 %), бас ауыру (16,3 %), іш қатулар (13,5 %), диарея (12,8 %) және қышыну (12,8 %). Фентавера трансдермальді емдік жүйесін қайталап қолданғанда физикалық және психикалық тәуелділік, сондай-ақ төзімділік дамуы мүмкін. Бұрын қабылданған апиындардан Фентавера трансдермальді емдік жүйесіне ауысқанда немесе кейбір пациенттерде ем күрт тоқтатылған жағдайда жүрек айну, құсу, диарея, үрейлі күй және қалтырау сияқты тоқтату симптомдарын байқауға болады. Жүктілік кезеңінде Фентавераны ұзақ уақыт пайдалану салдарынан жаңа туған нәрестелердегі тоқтату синдромы туралы өте сирек хабарламалар болды. Серотониндік синдром жағдайлары фентанилді серотонинергиялық дәрілік заттармен бір мезгілде пайдаланудан кейін тіркелді.

Жағымсыз реакциялар туралы хабарлау

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препарат құрамы

1 жүйенің құрамында:

қосымша заттар – поли (2-этилгексилакрилат, винилацетат) Duro Tak 87-4098, алое вера жапырақтары майлы экстрактісі, Foral 105-E канифоли эфирі, полиэфирлі үлбір FL 2000 (жаңа атауы: Primeliner), сиямен таңбаланған полиэтилентерефталаттан (ПЭТ) жасалған үлбір Hostaphan MN 19 MED.

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

«Fentanyl» белсенді зат атауы және «12 µg/h»4, «25 µg/h», «50 µg/h», «75 µg/h» және «100 µg/h» дозалары көрсетілген қорғағыш үлбірінде көк түсті сиямен түсірілген айқын біркелкі мөрі (жазуы) бар, бұрыштары дөңгеленген төртбұрыш пішінді жартылай мөлдір трансдермальді емдік жүйе. Матрицалық таңба өлшемі: 4,25 см2 (12,5 мкг/cағат), 8,5 см2 (25 мкг/cағат), 17 см2 (50 мкг/cағат), 25,5 см2 (75 мкг/cағат) және 34 см2 (100 мкг/cағат).

112,5 мкг/cағат дозасы үшін жазуы мына үлгіде түсірілген: Fentanyl 12 µg/h. Осылайша, зауыт препарат тағайындалғанда пациентті қателесу мүмкіндігінен: осы 125 мкг/cағат дозасын 12,5 мкг/cағат орнына қабылдаудан сақтандырады. Түйіндеме: дозасы 12,5 мкг/cағат трансдермальді емдік жүйенің өлшемі 4,25 см2 және құрамында жүйеден 12,5 мкг/cағат жылдамдықпен босатылатын 2,55 мг фентанил бар.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Ламинацияланған фольгадан жасалған, барлық жағынан дәнекерленген жалпақ пакетке (саше) 1 жүйеден салады.

Медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 5 пакеттен (саше) картон қорапшаға салынады.

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Түпнұсқалық қаптамасында 25 0С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Рецепт арқылы.

Өндіруші туралы мәліметтер

«Luye Pharma AG», Ам Виндфельд 35, 83714, Мисбах, Германия

Тел.: + 49 (0)8025 2867-0

e-mail: info@luyepharma.eu

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Аcino AG», Леопольдштрассе 115, 80804 Мюнхен, Германия

Тел.: + 49 89 3221280-10

e-mail: info.germany@acino.swiss

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасы туралы шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«Ацино Каз» ЖШС,

Қазақстан Республикасы, 050010, Алматы қ., Бегалин к-сі, 136А.

Телефон: +7 (727) 364 56 61

е-mail: PV-KAZ@acino.swiss

21