Тулозин® (Tamsulosin)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Тулозин

Международное непатентованное название

Тамсулозин

Лекарственная форма

Капсулы с модифицированным высвобождением, 0.4 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество - тамсулозина гидрохлорид 0.4 мг,

вспомогательные вещества

ядро пеллет: целлюлоза микрокристаллическая, сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1 : 1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора), кальция стеарат,

оболочка пеллет: сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1 : 1) (в форме 30% водного дисперсионного раствора), тальк, триэтилцитрат, твин 80 (полисорбат 80),

состав оболочки: индигокармин (Е 132), желтый хинолиновый (Е 104), желатин, титана диоксид (Е 171).

Описание

Твердые желатиновые капсулы CONI-SNAP 2, самозакрывающиеся, с прозрачным основанием зеленого цвета (13009) и непрозрачной крышкой зеленого цвета (17026). На капсулах нет маркировки. Поверхность капсул не должна быть поврежденной или иметь следы порошка. Содержимое капсул – пеллеты почти белого цвета без каких-либо посторонних вкраплений, без или почти без запаха.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Альфа-адреноблокаторы. Тамсулозин.

Код АТХ G04 CA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Каждая капсула с пролонгированным высвобождением заполнена гранулами размером 0,5-1,0 мм, которые обладают пролонгированным действием и имеют защитное  кислотоустойчивое покрытие, которое устойчиво к агрессии желудочного сока. Так как гранулы проходят через тонкий кишечник довольно быстро, то промежутки времени не вызывают никаких клинически значимых изменений в фармакокинетике. Некоторые гранулы обладают отсроченным высвобождением, но действие in vivo в основном характеризуется пролонгированным высвобождением гранул после растворения кишечнорастворимой оболочки в тонком кишечнике.  

После приема внутрь тамсулозин быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность препарата около 100%. После однократного приема препарата внутрь максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 6ч. Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, при ежедневном приеме препарата после одного и того же приема пищи. В состоянии равновесной концентрации (через 5 дней курсового приема) значения максимальной концентрации активного вещества в плазме крови на 60-70% выше, чем после однократного приема препарата. Связывание с белками плазмы - 99%. Объем распределения тамсулозина приблизительно 0,2 л/кг. Тамсулозин практически не подвергается "эффекту первого прохождения" и медленно биотрансформируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к aльфа1A-адренорецепторам. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде. Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, примерно 9% дозы выводится в неизмененном виде. Период полувыведения тамсулозина при однократном приеме -10ч, после многократного приема - 13ч, конечный период полувыведения -22ч. При нарушении функции почек и при печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.

Фармакодинамика

Тулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические альфа1A-адренорецепторы, находящиеся в гладкой мускулатуре предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры, а также альфа1D-адренорецепторы, преимущественно находящиеся в теле мочевого пузыря. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшению функции детрузора. За счет этого уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата, хотя у ряда пациентов уменьшение выраженности симптомов отмечается после приема первой дозы. Способность тамсулозина воздействовать на альфа1A-адренорецепторы в 20 раз превосходит его способность взаимодействовать с aльфа1B-адренорецепторами, которые расположены в гладких мышцах сосудов. Благодаря высокой селективности препарат не вызывает клинически значимого снижения системного артериального давления как у пациентов с артериальной гипертензией, так и у пациентов с нормальным исходным уровнем артериального давления.

Показания к применению

- доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) (лечение функциональных нарушений)

Способ применения и дозы

Капсулы принимают внутрь, после первого приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Капсулы не следует разламывать и разжевывать.

Обычная суточная доза - 0,4 мг (1 капсула) в сутки.

Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента.

Побочные действия

Часто (1-10%)

- головокружение, сонливость или бессонница

Редко (0,1-1%)

- головная боль, астения

- снижение остроты зрения

- ринит

- тошнота, рвота, диарея или запор

- снижение либидо, ретроградная эякуляция

- боль в спине

Очень редко (0,01-0,1%)

- ортостатическая гипотензия, тахикардия, усиленное сердцебиение, боль в грудной клетке, обмороки

- реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек)

В единичных случаях ( 0,01%)

- приапизм

- случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка) при операции по поводу катаракты у пациентов длительное время принимавших тамсулозин.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к компонентам препарата

- ортостатическая гипотензия (в том числе в анамнезе)

- выраженная печеночная недостаточность

- детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение циметидина повышает уровень тамсулозина в плазме крови; фуросемид снижает его уровень в плазме крови. Но в обоих случаях эти уровни остаются в пределах терапевтически активного уровня и дозировку изменять не следует.

Диклофенак и непрямые антикоагулянты несколько увеличивают скорость выведения тамсулозина.

Одновременное применение тамсулозина с другими альфа1-адреноблокаторами,

ингибиторами ацетилхолинэстеразы, алпростадилом, анестетиками, диуретиками, леводопой, антидепрессантами, β-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, миорелаксантами, нитратами и этанолом, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Нет данных о взаимодействии при одновременном применении Тулозина с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, aмитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин, варфарин не изменяют концентрацию свободной фракции тамсулозина в плазме крови. Аналогично, тамсулозин не изменяет концентрацию в плазме свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона.

Особые указания

С осторожностью препарат следует применять при хронической почечной недостаточности (клиренса креатинина менее 10 мл/мин), артериальной гипотензии (в том числе, ортостатической), тяжёлой печёночной недостаточности.

Тулозин следует применять с осторожностью у пациентов предрасположенных к ортостатической гипотензии, так как и в случае приема других альфа1 -адреноблокаторов, у некоторых больных во время курса лечения может снизиться артериальное давление, что иногда приводит к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.

Перед началом терапии препарата, пациент должен быть обследован с целью исключения заболеваний, вызывающих такие же симптомы, как и доброкачественная гиперплазия простаты.

Перед началом лечения и во время терапии рекомендуется регулярно выполнять пальцевое ректальное обследование и, если необходимо, определение специфического антигена простаты (PSA).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортным средством и работы с потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятием другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение артериального давления.

Лечение: пациенту следует придать горизонтальное положение, чтобы восстановить артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений. Проводят кардиотропную терапию. Следует контролировать функцию почек и применять общую поддерживающую терапию. Если симптомы сохраняются, требуется введение плазмозамещающих растворов или сосудосуживающих препаратов. Для предотвращения дальнейшей абсорбции тамсулозина: промывание желудка, назначить активированный уголь или солевые слабительные. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПВДХ//фольга алюминиевая. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Срок хранения

5 лет

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек По рецепту

Производитель

ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»

1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Владелец регистрационного удостоверения

ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство в РК ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»

050060, г. Алматы, ул. Жарокова 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz