Тулозин® (Tamsulosin)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Тулозин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тамсулозин

Дәрілік түрі

Бөлініп шығуы өзгертілген капсулалар 0.4 мг

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат - тамсулозин гидрохлориді 0.4 мг,

қосымша заттар

пеллет ядросы: микрокристалды целлюлоза, метакрил қышқылының және этилакрилаттың сополимері (1 : 1) (30% сулы дисперсиялық ерітінді түрінде), кальций стеараты,

пеллет қабығы: метакрил қышқылының және этилакрилаттың сополимері (1 : 1) (30% сулы дисперсиялық ерітінді түрінде), тальк, триэтилцитрат, твин 80 (полисорбат 80),

қабығының құрамы: индигокармин (Е 132), хинолинді сары (Е 104), желатин, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Жасыл түсті (17026) мөлдір емес қақпағымен және жасыл түсті (13009) мөлдір негізімен өздігінен жабылатын CONI-SNAP 2 қатты желатинді капсулалар. Капсулалар таңбаланбаған. Капсуланың беткейі зақымданбаған немесе ұнтақтың түйірлері болмауы керек. Капсуланың құрамы – пеллеттер дерлік ақ түсті, қандай да болмасын бөгде таңбаларсыз иіссіз немесе иіссіз дерлік.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Қуық асты безінің қатерсіз гипертрофиясын емдеуге арналған препараттар. Альфа-адреноблокаторлар. Тамсулозин.

АТХ коды G04 CA02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Бөлініп шығуы ұзартылған әр капсуланың іші асқазан сөлінісінің агрессиясына төзімді, қорғағыш қышқылға төзімді жабындысы бар және ұзартылған әсерге ие, өлшемдері 0,5-1,0 мм түйіршіктермен толтырылған. Өйткені түйіршіктер аш ішектен жылдам өтетіндіктен, уақыт аралығы фармакокинетикада ешқандай да клиникалық елеулі өзгерістерді туындатпайды. Кейбір түйіршіктердің бөлініп шығуы кейінге қалдырылған, бірақ in vivo-ның әсері аш ішекте, ішекте еритін қабықтар ерігеннен кейін негізінен түйіршіктің бөлініп шығуы ұзартылған сипатқа ие болады.

Тамсулозинді ішке қабылдағаннан кейін асқазан-ішек жолынан тез және іс жүзінде толығымен сіңеді. Препараттың биожетімділігі шамамен 100%. Препаратты ішке бір реттік қабылдаудан кейін плазмадағы белсенді заттың ең жоғарғы концентрациясына 6 сағаттан соң жетеді. Тағамды қабылдағаннан кейін тамсулозиннің сіңуі төмендейді. Сіңуінің біркелкілігі, препаратты күнделікті, әдеттегі тамақтанудан кейін қабылдағаннан соң артады. Күн сайын тамақты бір мезгілде қолданғанда сіңуінің біркелкілігі артады. Концентрациясының тепе-теңдік жағдайында (курстық қабылдаудың 5 күнінен кейін) қан плазмасындағы белсенді заттың ең жоғарғы концентрациясының мәні препаратты бір реттік қабылдаудан кейінгіге қарағанда 60-70% жоғары. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 99%. Тамсулозиннің таралу көлемі шамамен дене салмағының әр кг 0,2 л. Тамсулозин іс жүзінде "алғашқы өту әсеріне" ұшырамайды және aльфа1A-адренорецепторларға жоғары іріктелуді сақтайтын фармакологиялық белсенді метаболиттерді түзе отырып, бауырда баяу биологиялық өзгеріске ұшырайды. Метаболиттердің біреуі де алғашқы затқа қарағанда белсендірек болмайды. Белсенді заттың үлкен бөлігі өзгермеген түрде қанда болады. Тамсулозин және оның метаболиттері негізінен бүйрек арқылы шығарылады, шамамен дозаның 9% өзгермеген түрде шығады. Тамсулозиннің жартылай шығарылу кезеңі бір реттік қабылдаудан кейін – 10 сағат, көп реттік қабылдаудан кейін – 13 сағат, соңғы жартылай шығарылу кезеңі -22 сағат. Бүйрек функциясының бұзылуы және бауыр жеткіліксіздігі кезінде дозаны реттеудің қажеті жоқ.

Фармакодинамикасы

Тулозин қуық асты безінің, қуық мойнының және уретраның простатикалық бөлігінің тегіс бұлшықеттерінде болатын постсинаптикалық альфа1A-адренорецепторларды, сондай-ақ қуық денесінде болатын альфа1D-адренорецепторларды таңдаулы және бәсекелестікпен бөгейді. Бұл қуық асты безінің, қуық мойнының және уретраның простатикалық бөлігінің тегіс бұлшықеттерінің тонусының төмендеуіне және детрузор қызметінің жақсаруына әкеледі. Осылайша қуықтың қатерсіз гиперплазиясымен байланысты тарылу және тітіркену белгілері азаяды. Бірқатар емделушілерде симптомдарының айқын көрініс беруінің азаюы бірінші дозадан кейін-ақ байқалғанмен де әдетте емдік тиімділігі препаратты қабылдаудан кейін 2 апта өткенде дамиды. Тамсулозиннің альфа1A-адренорецепторларға ықпалы тамырлар тегіс бұлшықетінде орналасқан aльфа1B-адренорецепторларының өзара әрекеттесу қабілетінен 20 есе артық. Жоғары іріктелуінің арқасында препарат артериялық гипертензиясы бар, сонымен қатар бастапқы артериялық қысымы қалыпты деңгейдегі емделушілерде де жүйелі артериялық қысымының клиникалық тұрғыдан мәнді төмендеуін туғызбайды.

Қолданылуы

-қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы (ҚБҚГ) (функциональдік бұзылуларын емдеуде)

Қолдану тәсілі және дозалары

Капсуланы бірінші тамақтан кейін, судың жеткілікті мөлшерімен ішке қабылдау керек. Капсуланы бөлуге және шайнауға болмайды.

Әдеттегі тәуліктік доза – тәулігіне 0,4 мг (1 капсула).

Емдеу ұзақтығын емделушінің клиникалық жағдайына байланысты дәрігер жеке анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (1-10%)

- бас айналуы, ұйқышылдық немесе ұйқысыздық

Сирек (0,1-1%)

- бас ауыруы, астения

- көру жітілігінің төмендеуі

- ринит

- жүрек айнуы, құсу, диарея немесе іш қатуы

- либидоның төмендеуі, ретроградты эякуляция

- арқаның ауыруы

Өте сирек (0,01-0,1%)

- ортостатикалық гипотензия, тахикардия, жүрек қағуының күшеюі, кеуде қуысының ауыруы, естен тану

- жоғары сезімталдық реакциялары (тері бөртпесі, қышыма, есекжем, ангионевротикалық ісіну)

Жекелеген жағдайларда ( 0,01%)

- приапизм.

- тамсулозинді ұзақ уақыт қабылдаған емделушілерде катарактаға байланысты операция кезінде көздің нұрлы қабығының интраоперациялық тұрақсыздығы жағдайлары (тар қарашық синдромы).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

- ортостатикалық гипотензия (соның ішінде сыртартқыда)

- айқын бауыр жеткіліксіздігі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Циметидинді бір мезгілде қолдану қан плазмасында тамсулозиннің деңгейін жоғарылатады; фуросемид қан плазмасында оның деңгейін төмендетеді. Бірақ екі жағдайда да бұл деңгейлер терапиялық белсенді деңгейдің шегінде қалады және дозалауды өзгертпеу керек.

Диклофенак және тікелей емес антикоагулянттар тамсулозиннің шығарылу жылдамдығын біршама ұлғайтады.

Тамсулозинді басқа альфа1-адреноблокаторлармен, ацетилхолинэстераза тежегіштерімен, алпростадилмен, анестетиктермен, диуретиктермен, леводопамен, антидепрессанттармен, β-адреноблокаторлармен, баяу кальций өзекшелерінің блокаторларымен, миорелаксанттармен, нитраттармен және этанолмен бір мезгілде қолдану гипотензиялық әсердің айқын күшеюіне әкелуі мүмкін.

Тулозиннің атенололмен, эналаприлмен, нифедипинмен немесе теофиллинмен бір мезгілде қолдану кезінде өзара әсер ету туралы деректер болмай тұр.

Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, aмитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин, варфарин қан плазмасында тамсулозиннің бос фракциясының концентрациясын өзгертпейді. Осыған ұқсас жағдай, тамсулозин плазмадағы диазепамның, пропранололдың, трихлорметиазидтің және хлормадинонның бос фракцияларының концентрациясын өзгертпейді.

Айрықша нұсқаулар

Препаратты созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі кемінде 10 мл/мин), артериялық гипотензия (соның ішінде ортостатикалық), ауыр бауыр жеткіліксіздігі кезінде абайлап қолдану керек.

Тулозинді ортостатикалық гипотензияға бейім емделушілерге абайлап қолдану керек, себебі басқа альфа1 –адреноблокаторларды қабылдаған жағдайда кейбір науқастарда емдеу курсы уақытында артериялық қысымы төмендеуі мүмкін, бұл кейде естен тану жағдайына әкеледі. Ортостатикалық гипотензияның бірінші белгілері (бас айналуы немесе әлсіздік) байқалған кезде емделушіні симптомдар жоғалғанға дейін отырғызу немесе жатқызу керек.

Препаратпен емдеу басталар алдында емделуші простатаның қатерсіз гиперплазиясындағыға ұқсас симптомдар тудыратын ауруларды анықтау мақсатында тексерілуі керек.

Емдеу басталар алдында және терапия уақытында саусақпен ректальді тексеруді, егер қажет болса, простатаның спецификалы антигенін (PSA) анықтауды жүйелі түрде орындау ұсынылады.

Дәрілік заттың көлік құралын және әлеуетті қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Емдеу кезеңінде көлік құралын басқару кезінде және зейінді жоғары шоғырландыруды және психомоторлық реакциялардың жылдамдығын талап ететін қызметтің басқа түрлерімен айналысқанда абайлау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық қысымның кенет төмендеуі.

Емі: емделушіні артериялық қысымды қалпына келтіру және жүректік жиырылу жиілігін қалыпқа келтіру үшін көлденең жатқызу керек. Кардиотропты терапия жүргізеді. Бүйрек функциясын бақылап, жалпы демеуші емді қолдану керек. Егер симптомдар сақталынатын болса, плазма алмастыратын ерітінділерді немесе тамыр тарылтатын препараттарды енгізу талап етіледі. Тамсулозиннің сіңуін бұдан әрі болдырмау үшін: асқазанды шаю, белсенділендірілген көмірді немесе тұзды іш жүргізгіштерді тағайындау керек. Диализ тиімсіз, себебі тамсулозин қан плазмасының ақуыздарымен берік байланысады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

ПВХ/ПВДХ//алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 капсуладан. 1 немесе 3 пішінді ұяшықты қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары Рецепт арқылы

Өндіруші

«ЭГИС ФАРМАЦЕВТИКАЛЫҚ ЗАУЫТЫ» ЖАҚ

1106 БУДАПЕШТ, Керестури к-сі, 30-38 Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі

«ЭГИС фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауардың) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«ЭГИС фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ ҚР өкілдігі

050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі, 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, +7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz