Транекс (50 мг/мл, НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ)

Транекс

Транексамовая кислота

Раствор для внутривенного введения 50 мг/мл, 5 мл, 10 мл

1 мл раствора содержит

активное вещество – кислота транексамовая 50 мг,

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Прозрачный бесцветный или со слегка коричневым оттенком раствор

Гемостатики. Аминокислоты. Транексамовая кислота.

Код АТХ В02АА02

Фармакокинетика

После введения метаболизируется незначительная часть препарата. Метаболизируется в печени до неактивных метаболитов. Кривая «концентрация-время» имеет трехфазную форму с периодом полувыведения (T1/2) в терминальной фазе - 2 ч. В крови около 3% связано с белком (плазминогеном). С белками плазмы (профибринолизином) сочетается менее 3 %. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко (около 1 % от концентрации в плазме матери). Определяется в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Препарат, в основном, выводится с мочой посредством клубочковой фильтрации. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь – гломерулярная фильтрация): около 95 % в неизмененном виде в течение первых 12 часов.

При нарушении функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

Фармакодинамика

Транексам - антифибринолитическое средство.

Препарат специфически ингибирует действие активатора плазмина и плазминогена, обладает гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза (патология тромбоцитов, меноррагии). Транексам поглощает участки связывания лизина плазминогеном человека, перемещая плазминоген с поверхности фибрина, что приводит к ингибированию фибринолиза.

Для краткосрочного применения при кровотечениях и с целью профилактики при состояниях с высоким риском кровотечения:

• кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операций и в послеоперационном периоде, послеродовое кровотечение, ручное отделение последа, отслойка хориона, кровотечение при беременности, злокачественное новообразование поджелудочной и предстательной желез, гемофилия, геморрагические осложнения при фибринолитической терапии, тромбоцитопеническая пурпура, лейкозы, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой), так и местного (маточное, носовое, легочное, желудочно-кишечное кровотечения, гематурия, кровотечение после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу карциномы, экстракции зуба у больных с геморрагическим диатезом);

– оперативные вмешательства на мочевом пузыре

Способы применения и дозы

Транексам вводят внутривенно (капельно, струйно медленно), три раза ежедневно. После начальной внутривенной инъекции последующее назначение может продолжиться внутривенными инфузиями. В качестве растворителя можно применять раствор глюкозы 5 %, раствор натрия хлорид 0.9 %, раствор декстрана- 40 в 5%-ой декстрозе и декстран- 40 в растворе натрия хлорида 0.9 %. Не следует вводить внутримышечно.

Режим дозирования индивидуальный, зависит от клинической ситуации.

При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг/кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения – 1 мл/мин.

При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.

При простатэктомии или операции на мочевом пузыре вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8 часов в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы до исчезновения макрогематурии.

Если существует большой риск развития кровотечения при системной воспалительной реакции рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг/кг за 20-30 минут до хирургического вмешательства.

Больным коагулопатией перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг/кг массы тела.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования:

• при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л назначают по 10 мг/кг 2 раза в сутки;

• при концентрации 250-500 мкмоль/л – по 10 мг/кг 1 раз в сутки;

• при концентрации более 500 мкмоль/л – по 5 мг/кг 1 раз в сутки.

Пожилые пациенты:

При сохранении функций почек коррекция дозы не требуется.

У пациентов с почечной недостаточностью, из-за риска накопления, доза должна быть уменьшена согласно следующей таблицы:

Часто (> 1/100)

- Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, изжога, тошнота, рвота, диарея

Редко

- Со стороны иммунной системы: аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница

Очень редко (< 1/1000)

- Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоз или тромбоэмболия,

- Со стороны органов зрения: расстройство хроматического зрения, другие нарушения зрения

- Общие нарушения: головокружение, сонливость, слабость.

После быстрой инъекции может развиться гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке.

- гиперчувствительность к компонентам препарата

- субарахноидальное кровоизлияние (может вызвать отек и инфаркт мозга)

- коагулопатия вследствие диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови (ДВCК-синдром) без значительной активации фибринолиза

- почечная недостаточность тяжелой степени

- тромбоз глубоких вен, тромбоэмболический синдром, инфаркт миокарда

- нарушение цветового зрения

- судорожный синдром в анамнезе

- беременность и период лактации

- детский возраст до 3 х лет

Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбиновые комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторные коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовой кислотой. Транексамовую кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковый раствор).

При внутривенном капельном введении можно добавлять гепарин.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Транексамовую кислоту следует вводить с осторожностью у пациентов, получающих пероральные контрацептивы из-за повышенного риска развития тромбоза.

Транексамовая кислота несовместима с урокиназой (кроме случаев применения как антидота после ее передозировки), с препаратами крови, норадреналина битартратом, растворами, содержащими пенициллин, гипертензивные средства (норэпинефрин, дезоксиэпинефрина гидрохлорид), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Во избежание артериальной гипертензии препарат следует вводить медленно, в дозе не более 1 мг в минуту.

Транексамовая кислота выводится преимущественно с мочой в неизмененном виде, поэтому пациентам с нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу и количество введений. Для внутривенного введения препарата дозу следует откорректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении гематурии почечного генеза повышается риск механической анурии вследствие образования сгустка в уретре.

У пациентов, принимавших транексамовую кислоту, возможны случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии. Кроме того, транексамовую кислоту не следует применять пациентам с тромбоэмболической болезнью, поскольку существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.

Транексамовую кислоту не следует применять одновременно с комплексом фактора IX (Factor IX complex) или антиингибиторными коагуляционными комплексами, поскольку может повыситься риск образования тромбозов.

Совместная терапия хлорпромазином и транексамовой кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может приводить к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение церебрального кровообращения.

Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты зрения, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна в связи с возможным закупориванием сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены.

Применение в период беременности и лактации.

Нет данных об адекватных и строго контролируемых клинических исследованиях безопасности применения транексамовой кислоты во время беременности. Однако существуют данные об отсутствии тератогенного и эмбриотоксического эффектов. Транексамовую кислоту следует применять при беременности только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

В незначительном количестве (<0,01 %) транексамовая кислота проникает в грудное молоко. На время лечения препаратом рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Дети.

Максимальная разовая доза не должна превышать 10 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг массы тела.

Симптомы: в случае передозировки возможны тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, судороги.

Лечение: отмена препарата, лечение симптоматическое, показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.

Формы выпуска и упаковка

По 5 мл, 10 мл во флаконах. Флаконы упакованы по 5 шт. в картонную коробку с контурной ячейкой вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках.

Хранить при температуре не выше 25 ºC. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года

Не применять по истечении срока годности

По рецепту

Производитель/Упаковщик

ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, г. Алматы, Жетысуский район, мкр-н Первомайский, ул. Капчагайская, д. 17.

ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, г. Алматы, Жетысуский район, мкр-н Первомайский, ул. Капчагайская, д. 17.

Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

ТОО «НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ», Республика Казахстан, г. Алматы, Жетысуский район, мкр-н Первомайский, ул. Капчагайская, д. 17, тел/факс: 8 (727) 260 39 74, e-mail: office@nm-pharm.kz.