Транекс (50 мг/мл, НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ)

Транекс

Транексам қышқылы

Вена ішіне енгізуге арналған ерітінді, 50 мг/мл, 5 мл, 10 мл

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат - транексам қышқылы 50 мг,

қосымша зат: инъекцияға арналған су.

Мөлдір түссіз немесе ақшыл-қоңыр реңді ерітінді

Гемостатиктер. Амин қышқылдары. Транексам қышқылы

АТХ коды B02AA02

Фармакокинетикасы

Енгізгеннен кейін препараттың аздаған бөлігі метаболизденеді. Бауырда белсенді емес метаболиттерге дейін метаболизденеді. «Концентрация-уақыт» қисығында үш фазалық пішіні болады, оның терминальді фазадағы жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 2 сағат. Қанда шамамен 3% ақуыздармен (плазминогенмен) байланысқан. Плазманың ақуыздарымен (профибринолизинмен) 3% кемі байланысады. Тінде салыстырмалы түрде біркелкі таралады (плазмалыққа қарағанда концентрациясы 1/10 құрайтын жұлын сұйықтығын қоспағанда); гематоэнцефалдық және плацентарлық бөгет арқылы, емшек сүтіне (ана плазмасындағы концентрацияның 1 % жуығы) өтеді. Фибринолитикалық белсенділігін төмендететін ұрық сұйықтығында анықталады, бірақ сперматозоидтар көшуіне әсер етпейді. Препарат, негізінен, шумақтық сүзіліс арқылы несеппен шығарылады. Жалпы бүйрек клиренсі плазмалыққа тең (сағатына 7 л). Бүйрек арқылы (негізгі жолы – гломерулярлық сүзіліс): шамамен 95% өзгермеген күйде алғашқы 12 сағат ішінде шығарылады.

Бүйрек функциясы бұзылғанда транексам қышқылының жинақталу қаупі болады.

Фармакодинамикасы

Транексам - антифибринолитикалық дәрі.

Препарат плазмин және плазминоген активаторының әсерін өзіне тән тежейді, фибринолиздің жоғарылауымен (тромбоциттер патологиясы, меноррагия) байланысты қан кетулерде гемостатикалық әсерге иеленген. Транексам фибрин беткейінен плазминогенді ауыстыра отырып, адам плазминогенінің лизинін байланыстыру аймақтарын сіңіреді, бұл фибринолиздің тежелуіне әкеледі.

Қан кету кезінде қысқа мерзімдік қолдану үшін және қан кету қаупі жоғары жағдайларда профилактика мақсатында:

• жайылған (операциялар кезіндегі және операциядан кейінгі кезеңдегі қан кету, босанудан кейінгі қан кету, бала жолдасын қолмен ажырату, хорионның ажырауы, жүктілік кезінде қан кету, ұйқы безі және қуық асты безінің қатерлі жаңа түзілімдері, гемофилия, фибринолитикалық емнің геморрагиялық асқынулары, тромбоцитопениялық пурпура, лейкоздар, бауыр аурулары, бұдан бұрын стрептокиназамен емдеу), сондай-ақ жергілікті (жатырдан, мұрыннан, өкпеден, асқазан-ішектен қан кету, гематурия, простатэктомиядан кейін қан кету, карциномаға қатысты жатыр мойнының конизациясы, геморрагиялық диатезі бар науқастардың тіс экстракциясынан кейін қан кету) фибринолиздің күшеюі кезіндегі қан кетуде немесе қан кету қаупі болғанда

• қуықтағы операциялық араласымда

Транексамды вена ішіне (тамшылатып, сорғалатып баяу), күнделікті үш рет енгізеді. Бастапқы вена ішіне инъекциядан кейін әрі қарай вена ішіне инфузиялар тағайындаумен жалғастырады. Еріткіш ретінде 5% глюкоза ерітіндісін, 0.9% натрий хлоридінің ерітіндісін, 5% декстрозадағы декстран-40 ерітіндісін және 0.9% натрий хлоридінің ерітіндісіндегі декстран-40 қолдануға болады. Бұлшықет ішіне енгізбеген жөн.

Дозалау режимі жеке, клиникалық жағдайға тәуелді.

Жайылған фибринолиз кезінде бір реттік дозада дене салмағына 15 мг/кг әрбір 6-8 сағат сайын енгізеді, енгізу жылдамдығы 1 мл/мин.

Жергілікті фибринолиз кезінде препаратты 200-500 мг тәулігіне 2-3 рет қолдану ұсынылады.

Простатэктомия немесе қуықтағы операция кезінде операция уақытында

1 г, содан соң 1 г әрбір 8 сағат сайын 3 күн бойы, одан кейін макрогематурия жоғалғанға дейін таблетка түрінде қабылдауға көшеді.

Егер жүйелік қабыну реакциясы кезінде қан кетудің даму қаупі үлкен болса препаратты хирургиялық араласуға дейін 20-30 минут бұрын 10-11 мг/кг дозада қолдану ұсынылады.

Тіс экстракциясы алдында коагулопатиямен науқастарға препаратты дене салмағына 10 мг/кг дозасында енгізеді.

Бүйректің бөліп шығару функциясы бұзылған жағдайда дозалау режимін түзету қажет:

- қандағы креатинин концентрациясы 120-250 мкмоль/л болғанда 10 мг/кг тәулігіне екі рет тағайындайды;

- концентрациясы 250-500 мкмоль/л кезінде - 10 мг/кг тәулігіне 1 рет;

- концентрациясы 500 мкмоль/л астам болғанда - 5 мг/кг тәулігіне 1 рет.

Егде пациенттер:

Бүйрек функциясы сақталғанда дозаны реттеудің қажеті жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, жиналу қаупіне байланысты, доза келесі кестеге сәйкес азайтылуы тиіс:

Жиі (>1/100)

- Ас қорыту жүйесі тарапынан: іштің ауыруы, қыжыл, жүрек айнуы, құсу, диарея

Сирек

- Иммундық жүйе тарапынан: аллергиялық реакциялар: бөртпе, терінің қышуы, есекжем

Өте сирек (<1/1000)

- Қан жүйесі және лимфалық жүйе тарапынан: тромбоз немесе тромбоэмболия,

- Көру мүшелері тарапынан: хроматикалық көрудің бұзылысы, көрудің басқа бұзылулары

- Жалпы бұзылулар: бас айналуы, ұйқышылдық, әлсіздік.

Жылдам инъекциядан кейін гипотензия, тахикардия, кеуде қуысы ауыруының дамуы мүмкін.

• препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық

• субарахноидальді қан құйылу (мидың ісінуі мен инфарктісін туындатуы мүмкін)

• фибринолизді елеулі белсендендірусіз қанның диссеминацияланған тамырішілік ұюының (ДТІҰ-синдромы) салдарларынан коагулопатия

• ауыр деңгейдегі бүйрек жеткіліксіздігі

• терең веналардың тромбозы, тромбоэмболиялық синдром, миокард инфарктісі

• түс түрлерін айыра алмау

• анамнезде құрысу синдромы

• жүктілік және лактация кезеңі

• 3 жасқа дейінгі балалар

Шектеулі деректерге байланысты жоғары белсенді протромбиндік кешендерді және басқа антифибринолиттік агенттерді, тежегішке қарсы коагуляциялық кешендерді транексам қышқылымен бір мезгілде қолданбаған жөн. Транексам қышқылын көптеген ерітінділермен (электролиттер, глюкоза ерітіндісі, шокқа қарсы ерітінді) араластыруға болады.

Вена ішіне тамшылатып енгізу кезінде гепаринді қосуға болады.

Субарахноидальді қан құйылуы бар пациенттерде хлорпромазин және транексам қышқылының біріккен емі ми қантамырларының түйілуіне және церебральді ишемиясына әкелуі мүмкін, сондай-ақ церебральді қанайналымды төмендетуі мүмкін.

Тромбоздың дамуының жоғары қаупіне байланысты ішу арқылы қабылданатын контрацептивтерді қолданатын пациенттерге транексам қышқылын сақтықпен енгізу керек.

Транексам қышқылы урокиназамен (онымен артық дозаланудан кейін антидот ретінде қолданудан басқа жағдайларда), қан препараттарымен, норадреналин битартратымен, құрамында пенициллин бар ерітінділермен, гипертензиялық дәрілермен (норэпинефринмен, дезоксиэпинефрин гидрохлоридпен), тетрациклиндермен, дипиридамолмен, диазепаммен үйлеспейді.

Артериялық гипертензияны болдырмау үшін препаратты минутына 1 мг кем дозада баяу енгізген жөн.

Транексам қышқылы негізінен несеппен өзгермеген күйде шығарылады, сондықтан бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге дозаны және енгізу көлемін азайту ұсынылады. Препаратты вена ішіне енгізу үшін дозаны реттеу керек («Қолдану тәсілі және дозалары» бөлімін қараңыз).

Бүйрек генезіндегі гематурияны емдегенде уретрада ұйыған қанның пайда болу салдарларынан механикалық анурияның қаупі артады.

Транексам қышқылын қабылдайтын пациенттерде веноздық және артериялық тромбоз немесе тромбоэмболия жағдайлары болуы мүмкін. Бұдан басқа, транексам қышқылын тромбоэмболиялық ауруы бар пациенттерге қолданбаған жөн, себебі веноздық немесе артериялық тромбоздардың пайда болуының қаупі жоғары.

Транексам қышқылын ІХ факторының (Factor IX complex) кешенімен немесе тежегішке қарсы коагуляциялық кешендермен бір уақытта қолданбаған жөн, себебі тромбоздардың түзілу қаупі артуы мүмкін.

Субарахноидалды қан құйылу бар пациенттерде хлорпромазинмен және транексам қышқылымен біріккен ем ми қантамырларының түйілуі және церебралді ишемияға әкелуі мүмкін, сондай-ақ церебралді қанайналымның төмендеуі мүмкін.

Емдеу барысында бірнеше күн ішінде тор қабықтың және орталық ретиналді вена тамырларының бітелуімен байланысты көз түбін қараумен көз өткірлігін, аясын және түрлі-түсті көруді тексерумен офтальмологтың бақылауы қажет.

Жүктілік және лактация кезеңінде қолданылуы

Транексам қышқылын жүктілік кезінде қолдану қауіпсіздігінің адекватты және қатаң бақыланатын клиникалық зерттеулері туралы деректер жоқ. Дегенмен тератогендік және эмбриоуытты әсердің жоқтығы туралы деректер бар. Транексам қышқылын жүктілік кезінде тек қана анасы үшін пайдасы шаранаға төнетін ықтимал қауіптен асып түсетін жағдайда ғана қолданылады.

Транексам қышқылы елеусіз мөлшерде (<0,01%) емшек сүтіне өтеді. Препаратпен емдеу кезінде емшек емізуді тоқтату ұсынылады.

Балалар.

Ең жоғарғы бірреттік доза дене салмағына 10 мг/кг аспауы керек.

Ең жоғарғы тәуліктік доза дене салмағына 20 мг/кг құрайды.

Симптомдары: артық дозаланған жағдайда жүрек айнуы, құсу, ортостаздық гипотензия, құрысулар болуы мүмкін.

Емі: препаратты тоқтату, симптоматикалық ем, күшейтілген диурез көрсетілген. Су-тұз теңгерімін сақтау қажет.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Құтыларда 5 мл, 10 мл-ден. Құтылар қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге 5 данадан пішінді ұяшығы бар картон қорапқа салынады.

25 °C-ден аспайтын температурада сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды!

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Рецепт арқылы

Өндіруші

«НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Жетісу ауд., Первомайский ш.а., Қапшағай к-сі, 17 үй.

«НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Жетісу ауд., Первомайский ш.а., Қапшағай к-сі, 17 үй.

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы:

«НУР-МАЙ ФАРМАЦИЯ» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Жетісу ауд., Первомайский ш.а., Қапшағай к-сі, 17 үй. тел/факс: +7 (727) 260 39 74, e-mail: office@nm-pharm.kz.