Теклонин (Тейкопланин)

Теклонин

Тейкопланин

Лекарственная форма, дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 200 мг в комплекте с растворителем 3 мл (вода для инъекций)

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 400 мг в комплекте с растворителем 3 мл (вода для инъекций)

Противоинфекционные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Антибактериальные препараты другие. Антибактериальные препараты гликопептидной структуры. Тейкопланин.

Код АТХ: J01XA02

Препарат Теклонин показан к применению у взрослых и детей с рождения для парентеральной терапии следующих инфекций:

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей

- инфекции костей и суставов

- внутрибольничная пневмония

- внебольничная пневмония

- осложненные инфекции мочевыводящих путей

- инфекционный эндокардит

- перитонит, связанный с постоянным амбулаторным перитонеальным диализом (ПАПД)

- бактериемия, которая возникает при любой из вышеуказанных инфекций.

Препарат Теклонин также показан к применению в качестве альтернативной пероральной терапии инфекций, вызванных Clostridium difficile (диарея и колит).

При необходимости препарат следует использовать в комбинации с другими антибактериальными средствами.

Необходимо принимать во внимание информацию, которая содержится в официальных руководствах по надлежащему использованию антибактериальных средств.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

• гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ.

Необходимые меры предосторожности при применении

Тейкопланин не следует вводить внутрижелудочковым введением.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Специфические исследования взаимодействий не проводились.

Тейкопланин и растворы, содержащие аминогликозиды, являются несовместимыми и не должны смешиваться для проведения инъекции; однако их можно смешивать в диализной жидкости и без ограничений использовать для лечения перитонита, связанного с ПАПД.

Тейкопланин следует применять с осторожностью в комбинации или последовательно с другими лекарственными средствами с известным нефротоксическим и/или нейротоксическим/ототоксическим действием, включая, например, аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновую кислоту. Тем не менее, данные, которые свидетельствуют о синергическом токсическом действии подобных комбинаций, отсутствуют.

В клинических исследованиях на фоне терапии тейкопланином большое количество пациентов получали лечение различными препаратами, включая другие антибиотики, гипотензивные средства, анестезирующие средства, средства для лечения заболеваний сердца и гипогликемические средства, при этом признаков нежелательных лекарственных взаимодействий обнаружено не было.

Дети

Исследования взаимодействий проводились только у взрослых.

Специальные предупреждения

Реакции гиперчувствительности

При применении тейкопланина сообщалось о развитии тяжелых жизнеугрожающих, иногда с летальным исходом, реакций гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При возникновении аллергической реакции следует незамедлительно прекратить использование препарата Теклонин и начать соответствующее лечение.

Необходимо соблюдать осторожность при применении тейкопланина у пациентов с уже известной гиперчувствительностью к ванкомицину, так как при этом могут возникать перекрестные реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок с летальным исходом.

Однако «синдром красного человека» («синдром краснокожего», “red man syndrome” (см. ниже)) в анамнезе, связанный с применением ванкомицина, не является противопоказанием к использованию препарата Теклонин.

Реакции, связанные с проведением инфузии

В редких случаях при проведении инфузии (даже при первом применении лекарственного средства) наблюдается «синдром красного человека» (комплекс симптомов, который включает кожный зуд, крапивницу, эритему, ангионевротический отек, тахикардию, артериальную гипотензию, одышку).

При прекращении или снижении скорости инфузии вышеуказанные реакции могут исчезать. Реакции, связанные с инфузией, могут быть ограничены при введении лекарственного средства в суточной дозе в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут вместо болюсной инъекции.

Тяжелые буллезные реакции

При применении тейкопланина сообщалось о возникновении жизнеугрожающих, иногда с летальным исходом, кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При развитии симптомов или признаков ССД или ТЭН (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с волдырями или повреждением слизистых оболочек) следует незамедлительно прекратить лечение препаратом Теклонин.

Спектр противомикробной активности

Тейкопланин обладает узким спектром противомикробной активности (активен в отношении грамположительных бактерий). Препарат Теклонин не рекомендуется использовать в качестве монотерапии при лечении некоторых типов инфекционных заболеваний, за исключением случаев, когда установлен возбудитель инфекции и подтверждена его чувствительность к тейкопланину или существует высокая вероятность того, что тейкопланин будет активен в отношении наиболее вероятного возбудителя(-ей) инфекции.

Рациональное использование тейкопланина основывается на оценке спектра противомикробной активности, профиля безопасности и целесообразности применения стандартной антибактериальной терапии при лечении конкретного пациента. Поэтому, предполагается, что в большинстве случаев препарат Теклонин следует использовать для лечения тяжелых инфекций у пациентов, у которых применение стандартной антибактериальной терапии считается нецелесообразным.

Тромбоцитопения

Сообщалось о случаях возникновения тромбоцитопении при применении тейкопланина. У пациентов, которые получают терапию препаратом Теклонин, рекомендуется периодически контролировать показатели крови, включая общий анализ крови.

Нефротоксичность

Имеются сообщения о развитии нефротоксичности и почечной недостаточности у пациентов, получавших терапию тейкопланином. Следует проводить тщательный мониторинг и следует делать аудиологические исследования пациентов с почечной недостаточностью, получающих режим высоких нагрузочных доз тейкопланина и получающих тейкопланин в комбинации или последовательно с другими лекарственными средствами с известным нефротоксическим действием (например, аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин и цисплатин) (см. ниже раздел «Ототоксичность»).

Поскольку тейкопланин выводится преимущественно почками, у пациентов с нарушениями функции почек необходимо соответствующим образом корректировать дозу лекарственного средства.

Ототоксичность

Как и при применении других гликопептидов, при использовании тейкопланина у пациентов отмечалось ототоксическое действие, например глухота и шум в ушах. Следует проводить тщательную оценку состояния и мониторинг пациентов с признаками и симптомами нарушений слуха или нарушениями со стороны внутреннего уха на фоне терапии тейкопланином, особенно при продолжительном лечении и у пациентов с почечной недостаточностью. Следует проводить тщательный мониторинг пациентов, получающих тейкопланин в комбинации или последовательно с другими лекарственными средствами с известным нефротоксическим и/или нейротоксическим/ототоксическим действием (например, аминогликозиды, колистин, амфотерицин B, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота), при возникновении нарушений слуха необходимо провести оценку преимуществ терапии тейкопланином.

Рекомендуется проводить регулярный мониторинг показателей крови, функциональных показателей печени и почек у пациентов, у которых возникает необходимость одновременного применения тейкопланина с препаратами, обладающими ототоксическим и/или нефротоксическим действием, в подобных ситуациях следует соблюдать особые меры предосторожности.

Суперинфекция

Как и при использовании других антибиотиков, при применении тейкопланина, особенно продолжительном, может отмечаться чрезмерный рост резистентных микроорганизмов. В случае развития суперинфекции на фоне терапии препаратом Теклонин необходимо проводить соответствующее лечение.

Вспомогательные вещества

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном флаконе, т.е. практически «не содержит натрия».

Во время беременности или лактации

Существуют ограниченные данные о применении тейкопланина у беременных женщин. Потенциальный риск для человека неизвестен. Следовательно, тейкопланин не должен применяться при беременности без острой необходимости. Потенциальный риск для внутреннего уха и возможность поражения почек у плода не могут быть исключены.

Неизвестно, проникает ли тейкопланин в грудное молоко. Информация о проникновении вещества в молоко животных отсутствует. Решение о продолжении или прекращении грудного вскармливания или лечения тейкопланином должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения тейкопланином для матери.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами. Тейкопланин может вызвать головокружение и головную боль, поэтому пациентам, испытывающим эти нежелательные реакции, необходимо воздержаться от управления автотранспортом и работой с механизмами, требующими высокой скорости психомоторных реакций.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Дозу и продолжительность лечения следует корректировать в зависимости от основного типа и тяжести инфекции и клинической реакции пациента, а также в зависимости от возраста и функции почек пациента.

Измерение сывороточных концентраций

Минимальные концентрации тейкопланина в сыворотке крови следует контролировать в стабильном состоянии после завершения режима нагрузочной дозы, чтобы гарантировать достижение минимальной концентрации в сыворотке:

• Для большинства грамположительных инфекций минимальные уровни тейкопланина составляют не менее 10 мг/л при измерении методом высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) или не менее 15 мг/л при измерении методом поляризационного флуоресцентного иммуноанализа (ПФИА).

• При эндокардите и других тяжелых инфекциях минимальные уровни тейкопланина составляют 15-30 мг/л при измерении методом ВЭЖХ или 30-40 мг/л при измерении методом ПФИА.

Во время поддерживающего лечения мониторинг концентраций тейкопланина в сыворотке крови может проводиться не реже одного раза в неделю, чтобы гарантировать стабильность этих концентраций.

Взрослые и пожилые пациенты с нормальной функцией почек

1 Измерение методом флуоресцентного поляризационного иммуноанализа.

Дозу следует рассчитывать исходя из массы тела, какая бы она ни была.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения должна устанавливаться на основании клинического ответа. При инфекционном эндокардите приемлемая продолжительность лечения, как правило, составляет не менее 21 дня. Лечение не должно превышать 4 месяца.

Комбинированная терапия

Тейкопланин имеет ограниченный спектр антибактериальной активности (активен в отношении грамположительных бактерий). Препарат не подходит для применения в качестве монотерапии при лечении некоторых типов инфекций, за исключением случаев, когда патогенная флора задокументирована и известна как чувствительная, или существует большая вероятность того, что патогенная флора с большой вероятностью может быть пролечена тейкопланином.

Инфекции, вызванные Clostridium difficile, связанные с диареей и колитом

Рекомендованная доза составляет 100-200 мг перорально 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

При отсутствии нарушения функции почек коррекции дозы не требуется.

Взрослые и пожилые пациенты с нарушением функции почек

До 4-го дня лечения коррекции дозы не требуется, после чего доза должна быть скорректирована для поддержания остаточной концентрации вещества в сыворотке крови не менее 10 мг/л при определении с помощью ВЭЖХ, или не менее 15 мг/л при определении методом флуоресцентного поляризационного иммуноанализа.

После 4-го дня лечения:

- при слабой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина 30-80 мл/мин): поддерживающую дозу делят пополам; доза вводится 1 раз в 2 дня или вводится половина дозы 1 раз в сутки.

- при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) и при гемодиализе: доза должна составлять одну треть от обычной дозы; применяют полную дозу 1 раз в 3 дня или одну треть дозы 1 раз в сутки.

Тейкопланин не выводится при гемодиализе.

Пациенты на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД)

После однократной внутривенной нагрузочной дозы 6 мг/кг массы тела применяется доза 20 мг/л в мешке с раствором для диализа в первую неделю, затем 20 мг/л в разные мешки во вторую неделю и 20 мг/л в мешок на ночь в третью неделю.

Дети

У детей старше 12 лет препарат применяется в тех же дозировках, что и у взрослых.

Новорожденные и младенцы в возрасте до 2 месяцев

Нагрузочная доза: однократная доза 16 мг/кг массы тела, применяемая внутривенно путем инфузии в первые сутки.

Поддерживающая доза: однократная доза 8 мг/кг массы тела, применяемая внутривенно путем инфузии 1 раз в сутки.

Дети (от 2 месяцев до 12 лет)

Нагрузочная доза: внутривенно по 10 мг/кг каждые 12 часов; 3 применения.

Поддерживающая доза: однократная доза 6-10 мг/кг массы тела, применяемая внутривенно 1 раз в сутки.

Метод и путь введения

Препарат предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Внутривенное введение может быть в виде болюса, который вводится в течение 3-5 минут, или в виде 30-минутной инфузии.

Для новорожденных используется только внутривенная инфузия.

Способ приготовления раствора

Набирают в шприц все содержимое ампулы с растворителем и медленно вводят во флакон с действующим веществом. Следует осторожно покачивать флакон между ладонями, пока порошок полностью не растворится. Необходимо избегать образования пузырьков. При образовании пены оставляют флакон в вертикальном положении до полного ее исчезновения (приблизительно 15 минут). Полученный таким образом раствор стабилен в течение 24 часов при температуре 2°С-8°С. Приготовленный раствор имеет коричневато-желтое окрашивание. Раствор не использовать при изменении внешнего вида.

Готовый раствор можно вводить инъекционно или дополнительно разводить или вводить перорально.

Препарат Теклонин можно вводить со следующими инфузионными растворами:

- раствором натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%);

- раствором Рингера;

- раствором Рингер-лактата;

- 5% инъекционной декстрозой;

- 10% инъекционной декстрозой;

- 0,18% раствором натрия хлорида и 4% раствором глюкозы;

- 0,45% раствором натрия хлорида и 5% раствором глюкозы;

- раствором для перитонеального диализа, содержащим 1,36% или 3,86% раствор глюкозы.

Неиспользованный остаток необходимо утилизировать.

Дозировка и продолжительность применения должны корректироваться согласно типу и степени тяжести инфекции и клиническому ответу пациента, а также таким факторам, как возраст пациента и функция почек.

Необходимо контролировать остаточные концентрации тейкопланина в сыворотке крови в равновесном состоянии после завершения применения нагрузочной дозы для обеспечения достижения минимальных остаточных концентраций:

- при большинстве грамположительных инфекций остаточные концентрации тейкопланина должны составлять не менее 10 мг/л при измерении методом ВЭЖХ или не менее 15 мг/л при измерении методом флуоресцентного поляризационного иммуноанализа.

- при эндокардите и других тяжелых инфекциях остаточные концентрации тейкопланина должны составлять 15-30 мг/г при измерении методом ВЭЖХ или 30-40 мг/л при измерении методом флуоресцентного поляризационного иммуноанализа.

При поддерживающем лечении остаточные концентрации тейкопланина в сыворотке крови должны контролироваться не реже одного раза в неделю для подтверждения стабильности концентраций.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Симптомы

Сообщалось о случаях введения чрезмерно высоких доз по ошибке пациентам детского возраста. Возраст пациентов с передозировкой составил 29 дней. По ошибке вводилась доза 400 мг внутривенно (95 мг/кг).

Лечение

В случае возникновения передозировки назначают симптоматическое лечение. Тейкопланин не выводится из циркулирующей крови путем гемодиализа. Удаляется только медленным перитонеальным диализом.

Рекомендовано обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного

препарата.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП и меры, которые следует принять в этом случае

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - абсцесс; частота неизвестна - суперинфекция (чрезмерный рост резистентных микроорганизмов).

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; частота неизвестна - агранулоцитоз, нейтропения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - анафилактические реакции (анафилаксия); частота неизвестна - лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; частота неизвестна - судороги.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - глухота, снижение слуха, шум в ушах, вестибулярные расстройства.

Со стороны сосудов: нечасто - флебит; частота неизвестна - тромбофлебит.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, эритема, зуд; редко - «синдром красного человека» (например, приливы крови к верхней части тела); частота неизвестна - ТЭН, ССД, мультиформная эритема, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - повышение концентрации креатинина в крови; частота неизвестна - почечная недостаточность (в том числе острая почечная недостаточность).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль, повышение температуры тела; частота неизвестна - абсцесс в месте инъекции, озноб (дрожь).

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение уровней трансаминаз в крови (транзиторное), повышение уровня щелочной фосфатазы в крови (транзиторное).

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

Один флакон препарата содержит

активное вещество - тейкопланин 200 мг или 400 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид 24.00 мг и 24.80 мг, натрия гидроксид (в виде 10 % раствора) для корректировки рН,

растворитель - вода для инъекций.

Описание внешнего вида, запаха и вкуса

Лиофилизат белого цвета с желтоватым оттенком.

Препарат помещают во флаконы из бесцветного прозрачного стекла I типа вместимостью 10 мл, укупоривают серыми резиновыми пробками из бромбутилового каучука и прозрачными колпачками типа Flip off в комплекте с растворителем.

По 3 мл (для дозировок 200 и 400 мг) растворителя (воды для инъекций) помещают в прозрачные стеклянные ампулы.

По 1 флакону с препаратом и 1 ампуле с растворителем вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в картонную коробку.

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Хранить при температуре не выше 25°С.

Восстановленный раствор стабилен в течение 24 часов при температуре от 2°С до 8°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

«Мефар Илач Санайии А.Ш.»

Рамазаноглу Мах. Энсар Джад. № 20, TR-34906 Курткёй-Пэндик, Стамбул, Турция

Тел.: +90 (216) 378 44 00

Факс: +90 (216) 378 44 11

info@mefar.com

Держатель регистрационного удостоверения

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.»

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад. № 50, Гюнешли, Багджылар, Стамбул, Турция

Тел: +90 (212) 474 70 50, факс: +90 (212) 474 09 01, электронная почта:

info@worldmedicine.com.tr

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222 б

Тел/факс: 8 (7272) 529090, электронная почта: rin_pharma@mail.ru

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «РИН Фарм», Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Суюнбая, 222-б

Сотовый телефон: +7 701 786 33 98, электронная почта: pvpharma@worldmedicine.kz