СТРОНДЕКС (Силденафил)

СТРОНДЕКС

Силденафил

Дәрілік түрі, дозасы

Ауыз қуысына арналған дозаланған спрей.

Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Урологиялық препараттар. Урологиялық басқа препараттар. Эректильді дисфункция кезінде қолданылатын препараттар. Силденафил. ATX коды G04B E03.

СТРОНДЕКС препараты сәтті жыныстық қатынас үшін қажетті жыныс мүшесінің эрекциясына жетуге немесе оны демеуге қабілетсіздік ретінде айқындалатын эректильді дисфункциясы бар ерлерге қолдануға ұсынылады.

СТРОНДЕКС препаратының тиімді әсері үшін сексуалдық қозу керек.

Қолданудың басталуына дейін қажетті мәліметтер тізбесі

• белсенді затқа немесе препараттың қосымша заттарының кез келгеніне (6.1 бөлімінде тізбеленген) жоғары сезімталдық;

• силденафилдің азот тотығы/циклды гуанозинмонофосфат (цГМФ) метаболизміне ықпал ететіні және нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтетіні белгілі екендіктен, азот тотығы донорларымен (амилнитрит сияқты) немесе кез келген нысандағы нитраттармен бір мезгілде қолдану;

• симптоматикалық гипотензияға әкелуі мүмкін екендіктен, ФДЭ5 тежегіштерін (оның ішінде силденафил) риоцигуат сияқты гуанилатциклаза стимуляторларымен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді (4.5 бөлімін қараңыз);

• сексуалдық белсенділікке кеңес берілмейтін жай-күйлер (мысалы, тұрақсыз стенокардия немесе ауыр дәрежедегі жүрек жеткіліксіздігі сияқты ауыр жүрек-қантамырлық бұзылыстар);

• осы патологияның ФДЭ5 тежегіштерін алдыңғы қолданумен байланысты немесе байланыссыз екеніне қарамастан, көру жүйкесінің артериялық емес алдыңғы ишемиялық нейропатиясы салдарынан бір көздің көрмей қалуы;

• пациенттердің осындай қосалқы топтарында силденафил қауіпсіздігі зерттелмегендіктен, бауыр функциясының ауыр дәрежеде бұзылуы, артериялық гипотензия (артериялық қысым 90/50 мм сын. бағ. төмен), таяуда өткерілген инсульт немесе миокард инфарктісі және пигментті ретинит тәрізді (осындай пациенттердің аз бөлігінде торқабықтың ФДЭ генетикалық бұзылыстары бар) торқабықтың белгілі тұқым қуалайтын дегенеративті аурулары сияқты аурулардың болуы.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Басқа препараттардың силденафилге әсері

In vitro зерттеулері

Силденафил метаболизмі көбінесе Р450 цитохромының (CYP) 3А4 изотүрінің (негізгі жол) және 2С9 изотүрінің (қосалқы жол) қатысуымен жүреді. Сондықтан осы изоферменттер тежегіштері силденафил клиренсін төмендетуі мүмкін, ал бұл изоферменттер индукторлары силденафил клиренсін арттыра алады.

In vivo зерттеулері

Клиникалық сынақтар деректерінің қауымдық фармакокинетикалық талдауы CYP3A4 тежегіштерімен (кетоконазол, эритромицин, циметидин сияқты) бір мезгілде қолданғанда силденафил клиренсінің төмендеуін көріністеді. Силденафил мен CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қолдану кезінде жағымсыз құбылыстар жиілігінің артуы байқалмаса да, силденафилдің 25 мг бастапқы дозасын қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Р450 өте қуатты тежегіші, АИТВ протеазасының тежегіші - ритонавирді тепе-тең концентрация күйінде (тәулігіне 1 рет 500 мг) және силденафилді (бір реттік доза 100 мг) бір мезгілде қолдану силденафил Cmax 300% (4 есе) артуына және силденафилдің плазмалық AUC 1000% (11 есе) артуына алып келді. 24 сағат өткен соң силденафилдің плазмалық деңгейлері, силденафилді бөлек қолдануға тән шамамен 5 нг/мл деңгейімен салыстырғанда, әлі де шамамен 200 нг/мл құрады, бұл Р450 субстраттарының кең диапазонына ритонавирдің елеулі әсер етуімен түсіндіріледі. Силденафил ритонавирдің фармакокинетикасына ықпал етпейді. Осы фармакокинетикалық деректерді ескеріп, силденафил мен ритонавирді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды (4.4 бөлімін қараңыз); кез келген жағдайда силденафилдің ең жоғары дозасы қандай жағдаятта да 48 сағат ішінде 25 мг-ден аспауы тиіс.

Тепе-тең концентрацияны қамтамасыз ететін дозада (тәулігіне үш рет 1200 мг) CYP3A4 тежегіші болып табылатын саквинавир - АИВ протеазасының тежегішін және силденафилді (бір рет 100 мг) бір мезгілде қолдану силденафил Cmax 140% артуына және силденафил жүйелі экспозициясының (AUC) 210% ұлғаюына алып келді. Силденафилдің саквинавир фармакокинетикасына әсері анықталмады (4.2 бөлімін қараңыз).

Кетоконазол мен итраконазол сияқты өте қуатты CYP3A4 тежегіштері айқынырақ әсерге ие болады деп болжанады.

Силденафилді (бір рет 100 мг) және CYP3A4 орташа тежегіші - эритромицинді тепе-тең күйде (500 мг тәулігіне екі рет 5 күн бойы) қолданғанда силденафилдің жүйелі әсерінің (AUC) 182% артуы байқалды. Пациенттердің осы тобында азитромициннің (3 тәулік бойы 500 мг) силденафил немесе оның негізгі айналымдағы метаболитінің AUC, Cmax, Tmax, элиминация жылдамдығының константасына және кейінгі жартылай шығарылу кезеңіне ықпал етуі байқалмады. Пациенттер тобында 800 мг дозадағы циметидин (Р450 цитохромының тежегіші және CYP3A4 спецификалық емес тежегіші) 50 мг дозадағы силденафилмен бір мезгілде қолданғанда силденафилдің плазмалық концентрацияларының 56% артуына алып келді.

Грейпфрут шырыны ішек жақтауында CYP3A4 әлсіз тежегіші болып табылады және қан плазмасында силденафил деңгейлерінің орташа жоғарылауын тудыруы мүмкін.

Антацидтерді бір рет қолдану (магний гидроксиді/алюминий гидроксиді) силденафил биожетімділігіне ықпал етпеді.

Барлық дәрілік заттармен спецификалық өзара әрекеттесу зерттеулері жүргізілмесе де, қауымдық фармакокинетикалық талдау деректері бойынша, силденафил фармакокинетикасы CYP2C9 тежегіштерінің тобына (толбутамид, варфарин, фенитоин), CYP2D6 тежегіштерінің тобына (серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері, трициклды антидепрессанттар сияқты), тиазид және тиазид тәрізді диуретиктер, ілмекті және калий сақтаушы диуретиктер, АӨФ тежегіштері, кальций антагонистері, β-адренорецепторлар антагонистері немесе CYP450 метаболизмінің индукторлары (рифампицин, барбитураттар сияқты) тобына жататын дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда өзгермеді.

Ер жынысты пациенттер тобының қатысуымен зерттеу барысында эндотелин антагонисі - босентанды (CYP3A4, CYP2C9 және мүмкін CYP2C19 орташа индукторы) тепе-тең күйде (тәулігіне 2 рет 125 мг) және силденафилді тепе-тең күйде (тәулігіне 3 рет 80 мг) бір мезгілде қолдану силденафил AUC және Cmax мәндерінің, тиісінше, 62,6% және 55,4% төмендеуіне әкелді. Сондықтан рифампицин сияқты CYP3A4 қуатты индукторларын бір мезгілде қолдану қан плазмасында силденафил концентрациясының аса айқын төмендеуіне әкелуі мүмкін. Никорандил кальций өзекшелері белсендіргіші мен нитрат гибриді түрінде болады. Нитрат компоненті оның силденафилмен күрделі өзара әрекеттесу мүмкіндігін айқындайды.

Силденафилдің басқа препараттарға әсері

In vitro зерттеулері

Силденафил ‒ Р450 цитохромының 1А2, 2С9, 2С19, 2Д6, 2Е1 және 3А4 изотүрлерінің (ИК50 > 150 мкмоль) әлсіз тежегіші. Силденафилдің ең жоғары шекті плазмалық концентрациялары шамамен 1 мкмоль мөлшеріне тең болғандықтан, СТРОНДЕКС препаратының осы изоферменттер субстраттарының клиренсіне ықпал ету ықтималдығы аз.

Силденафил және теофиллин мен дипиридамол сияқты фосфодиэстеразаның спецификалық емес тежегіштерінің өзара әрекеттесу деректері жоқ.

In vivo зерттеулері

Силденафилдің азот тотығы/циклды гуанозинмонофосфат (цГМФ) метаболизміне ықпал ететіні белгілі болғандықтан, силденафил нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтетіні анықталды, сондықтан оны азот тотығы донорларымен немесе кез келген түрдегі нитраттармен бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді (4.3 бөлімін қараңыз).

Риоцигуат

Клиникаға дейінгі зерттеулер ФДЭ5 тежегіштерін риоцигуатпен бір мезгілде қолдану кезінде артериялық қысымды төмендетудің аддитивті жүйелі әсерін көрсетті. Зерттеулер үдерісінде риоцигуат ФДЭ5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерін күшейтетіні көрсетілді. Зерттеуге қатысқан пациенттерде ФДЭ5 тежегіштерін риоцигуатпен бір мезгілде қолданғанда клиникалық әсері байқалмады. Риоцигуатты ФДЭ5 тежегіштерімен (оның ішінде силденафилмен) бір мезгілде қолдану қарсы көрсетілімді (4.3 бөлімін қараңыз).

Силденафил мен α-адренорецепторлар блокаторларын бір мезгілде қолдану кейбір бейімділігі бар пациенттерде симптоматикалық гипотензия дамуына әкелуі мүмкін. Осындай реакция силденафилді қолданудан кейін 4 сағат ішінде жиі туындайды. Дәрілік заттардың спецификалық өзара әрекеттесуіне жүргізілген үш зерттеу барысында қуық асты безінің қатерсіз гиперплазиясы бар пациенттерге а-адренорецепторлар блокаторы - доксазозин (4 мг және 8 мг) мен силденафил (25 мг, 50 мг және 100 мг) бір мезгілде қолданылды, жай-күйдің тұрақтануына доксазозин қолданумен қол жеткізілді.

Осы қауымдарда, тиісінше, жатқан қалыпта артериялық қысымның 7/7 мм сын. бағ., 9/5 мм сын. бағ., және 8/4 мм сын. бағ. орташа қосымша төмендеуі және тік тұрған күйде артериялық қысымның 6/6 мм сын. бағ., 11/4 мм сын. бағ., 4/5 мм сын. бағ. орташа төмендеуі байқалды. Доксазозин қолдану кезінде жай-күйінің тұрақтануына жеткен пациенттерде силденафил мен доксазозинді бір мезгілде қолданғанда кейде симптоматикалық ортостаздық гипотензия дамуы хабарланды. Осы хабарламаларда бас айналу жағдайлары және естен тану алдындағы жай-күйлер баяндалды, бірақ синкопесіз.

CYP2C9 арқылы метаболизденетін силденафил (50 мг) мен толбутамид (250 мг) немесе варфарин (40 мг) бір мезгілде қолданылғанда ешқандай елеулі өзара әрекеттесу байқалмады.

Силденафил (50 мг) ацетилсалицил қышқылын (150 мг) қолданудан туындаған қан кету уақытының ұзаруына алып келмеді.

Силденафил (50 мг) қандағы этанолдың 80 мг/дл орташа ең жоғары деңгейлерінде пациенттер тобында алкогольдің гипотензиялық әсерін күшейтпеді.

Силденафил қабылдаған пациенттерде диуретиктер, β-адренорецепторлар блокаторлары, AӨФ тежегіштері, ангиотензин II антагонистері, гипотензиялық дәрілік заттар (тамыр кеңейткіштер және орталықтан әсер ететін), адренергиялық нейрондар блокаторлары, кальций өзекшелерінің блокаторлары және α-адренорецепторлар блокаторлары сияқты гипотензиялық дәрілік заттарды бір мезгілде қолдану кезінде жағымсыз әсерлер бейінінде, плацебомен салыстырғанда, ешқандай өзгешеліктер байқалмады. Өзара әрекеттесуіне жүргізілген арнайы зерттеуде артериялық гипертензия бар пациенттерге силденафил (100 мг) мен амлодипинді бір мезгілде қолдану кезінде систолалық артериялық қысымның жатқан қалыпта 8 мм сын. бағ. қосымша төмендеуі байқалды. Диастолалық артериялық қысым төмендеуі 7 мм сын. бағ. құрады. Артериялық қысымның осы қосымша төмендеулері, шамасы бойынша, тек силденафил қолдану кезіндегі кейбір еріктілерде байқалғандарымен салыстырмалы болды.

Силденафил 100 мг дозада CYP3A4 субстраттары болып табылатын АИТВ протеаза тежегіштері - саквинавир мен ритонавирдің фармакокинетикалық көрсеткіштеріне ықпал етпеді.

Ер жынысты пациенттер тобында силденафилді (тәулігіне 3 рет 80 мг) тепе-тең күйде қолдану босентан AUC және Cmax (тәулігіне 2 рет 125 мг) мәндерінің, тиісінше, 49,8% және 42% артуына алып келді.

Арнайы сақтандырулар

Жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары

Сексуалдық белсенділік жүрек тарапынан белгілі бір қауіппен қатар жүретіндіктен, дәрігер эректильді дисфункцияны кез келген емдеудің басталуына дейін пациенттің жүрек-қантамыр жүйесінің жағдайын бағалауы тиіс.

Силденафил артериялық қысымның жеңіл және қысқа мерзімді төмендеуімен көрініс беретін тамыр кеңейтетін әсерін көрсетеді (5.1 бөлімін қараңыз). Силденафилді тағайындауға дейін дәрігер осындай әсердің, әсіресе, сексуалдық белсенділікпен біріктірілген белгілі бір негізгі аурулары бар пациенттерге қолайсыз ықпал ету мүмкіндігін мұқият таразылауы тиіс. Вазодилататорларға сезімталдығы жоғары пациенттерге сол жақ қарыншадан шығу жолының обструкциясы бар пациенттер (мысалы, қолқа стенозы, гипертрофиялық обструкциялық кардиомиопатия) немесе көріністерінің бірі вегетативті жүйке жүйесі тарапынан артериялық қысым реттелісінің ауыр бұзылуы болып табылатын мультижүйелі атрофияның сирек синдромы бар пациенттер жатады.

СТРОНДЕКС препараты нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді (4.3 бөлімін қараңыз).

Маркетингтен кейінгі кезеңде уақытына қарай силденафил қолданумен сәйкес келген миокард инфарктісін, тұрақсыз стенокардия, жүректен болатын кенет өлім, қарыншалық аритмия, цереброваскулярлық қан құйылу, өтпелі ишемиялық шабуыл, артериялық гипертензия және артериялық гипотензияны қоса, жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан ауыр жағымсыз реакциялар хабарланды. Пациенттердің көпшілігінде, бірақ бәрінде емес, жүрек-қантамыр ауруларының қауіп факторлары болды. Көптеген осындай жағымсыз реакциялар жыныстық қатынас кезінде немесе одан кейін бірден байқалды, ал тек бірнешеуі силденафилді сексуалдық белсенділіксіз қолданудан кейін тез арада болды. Сондықтан осындай жағымсыз реакциялардың дамуы қауіп факторларымен тікелей байланысты ма әлде ол басқа факторлар себебінен бола ма, айқындау мүмкін емес.

Приапизм

Эректильді дисфункцияны емдеуге арналған дәрілерді, оның ішінде силденафилді де жыныс мүшесінің анатомиялық деформациялары (ангуляция, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы сияқты) бар пациенттерге немесе приапизм дамуына ықпал ететін жай-күйлері (орақ пішіндес-жасушалы анемия, көптеген миелома немесе лейкемия сияқты) бар пациенттерге сақтықпен тағайындау керек.

Препарат нарыққа шығарылған соң ұзаққа созылған эрекция мен приапизм жағдайлары мәлімделді. Егер эрекция 4 сағаттан көп уақытқа созылса, пациенттер дереу медициналық жәрдемге жүгінген жөн. Шұғыл емдеу болмаса, приапизм пенис тіндерінің зақымдануына және потенцияны тұрақты жоғалтуға әкелуі мүмкін.

ФДЭ5 басқа тежегіштерімен немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа препараттармен бір мезгілде қолдану

Силденафилді ФДЭ5 басқа тежегіштерімен немесе құрамында силденафил бар өкпе артериясының гипертензиясын емдеуге арналған басқа препараттармен немесе эректильді дисфункцияны емдеуге арналған басқа препараттармен бір мезгілде қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген. Сондықтан осындай біріктірілімдерді қолдану ұсынылмайды.

Көруге әсері

Силденафил мен ФДЭ5 басқа тежегіштерін қолданумен астасқан көру ақауларының туындауы туралы хабарламалар өздігінен келіп түсті (4.8 бөлімін қараңыз). Қадағалау зерттеуінде силденафил мен ФДЭ5 басқа тежегіштерін қабылдаумен байланысты көру жүйкесінің алдыңғы артерииттік емес ишемиялық нейропатия жағдайлары сирек білінді (4.8 бөлімін қараңыз). Пациентке кенеттен көру бұзылулары болған жағдайда силденафил қабылдауды бірден тоқтату және дереу дәрігерге қаралу керек екенін ескерту керек (4.3 бөлімін қараңыз).

Ритонавирмен бір мезгілде қолдану

Силденафил мен ритонавирді бір мезгілде қолдану ұсынылмайды (4.5 бөлімін қараңыз).

Бір мезгілде α-адренорецепторлар блокаторларымен қолдану

Силденафилді а-адренорецепторлар блокаторларын қабылдап жүрген пациенттерге сақтықпен қолдану керек, өйткені осындай біріктірілім кейбір бейімділігі бар пациенттерде симптоматикалық гипотензияға әкелуі мүмкін. Симптоматикалық гипотензия, әдетте, силденафилді қолданудан кейін 4 сағат ішінде туындайды. Постуральді гипотензияның даму мүмкіндігін азайта түсу мақсатында α-адренорецепторлар блокаторларын қабылдап жүрген пациенттерде силденафил қолдану басталғанша олардың жай-күйін α-адренорецепторлар блокаторлары көмегімен тұрақтандыру керек. Бастапқы 25 мг дозаны қолдану мүмкіндігін де қарастыру керек (4.2 бөлімін қараңыз). Бұдан бөлек, пациенттерді ортостаздық гипотензия симптомдары пайда болған жағдайда қалай әрекет ету керектігінен хабардар ету керек.

Қан кетуге әсері

Адам тромбоциттеріне жүргізілген зерттеулер in vitro силденафил натрий нитропруссидінің агрегацияға қарсы әсерлерін күшейтетінін көрсетті. Қан ұюының бұзылулары немесе жедел ойық жаралы ауруы бар пациенттердің силденафилді қолдану қауіпсіздігіне қатысты ешқандай ақпарат жоқ. Осылайша, бұл топтағы пациенттерге силденафилді пайда және қауіп арақатынасын мұқият бағалаудан кейін ғана қолдануға болады.

Дені сау еріктілерде 100 мг дозаны қолданудан кейін сперматозоидтар морфологиясына немесе қозғалғыштығына ықпал етуі байқалмады (5.1 бөлімін қараңыз).

Естімей қалу

Дәрігерлер есту қабілетінің кенеттен төмендеуі немесе жоғалуы жағдайында пациенттерге, СТРОНДЕКС препаратын қоса, ФДЭ5 тежегіштерін қолдануды тоқтатуға және дереу медициналық жәрдемге жүгінуге кеңес беру керек. Құлақтағы шыңылмен және бас айналумен қатар жүруі де мүмкін осы құбылыстар туралы уақыты бойынша, СТРОНДЕКС препаратын қоса, ФДЭ5 тежегіштерін қолданумен астасуымен қатар хабарланды. Бұл құбылыстардың ФДЭ5 тежегіштерін қолданумен немесе басқа факторлармен тікелей байланысты ма әлде жоқ па, анықтау мүмкін емес.

Гипотензиялық препараттармен бір мезгілде қолдану

СТРОНДЕКС жүйелі тамыр кеңейтетін әсер көрсетеді және гипотензиялық дәрілік заттар қабылдап жүрген пациенттерде артериялық қысымды одан әрі төмендете алады. Дәрілік өзара әрекеттесуінің бөлек зерттеуінде амлодипин (5 мг немесе 10 мг) мен силденафилді (100 мг) бір мезгілде пероральді қолданғанда систолалық қысымның 8 мм сын. бағ., ал диастолалық қысымның 7 мм сын. бағ. орташа қосымша төмендеуі байқалды.

Жыныс жолымен берілетін аурулар

СТРОНДЕКС препаратын қолдану жыныс жолымен берілетін аурулардан қорғамайды. Пациенттерге, адамның иммундық тапшылық вирусын қоса, жыныс жолымен берілетін аурулардан қорғануға қажетті алдын ала сақтану шараларына қатысты нұсқау беру керек.

Педиатрияда қолдану

СТРОНДЕКС препараты балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдерге қарсы көрсетілімді.

Жүктілік және лактация кезінде

СТРОНДЕКС препараты әйелдерде қолдануға арналмаған.

Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың автокөлікті немесе басқа механизмдерді басқаруға әсері мардымсыз болуы мүмкін. Силденафил қолданудың клиникалық зерттеулері барысында бас айналу жағдайлары және көру мүшелері тарапынан бұзылулар хабарланғандықтан, көлік құралының немесе басқа аса қауіпті механизмдердің рөліне отыру алдында пациенттер СТРОНДЕКС препаратын қолдануға олардың жеке реакциясының қандай болатынын түсініп алу қажет.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

СТРОНДЕКС препаратын, спрейді жұтпай, ауыз қуысына бүркеді. Спрей әсерін арттыру үшін оны ауызда біраз уақыт ұстай тұруға кеңес беріледі. Бір дозада 12,5 мг силденафил бар. Препарат дозалары пациенттің жай-күйін және оның 12,5 ‒ 75 мг диапазондағы препаратқа сезімталдығын есепке алып, белгіленеді. Ұсынылатын бір реттік доза 25 ‒ 37,5 мг құрайды (қатарынан 2 немесе 3 рет басу). Препарат жыныстық қатынастан 20-30 минут бұрын қолданылады. Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына қарай дозаны 75 мг дейін арттыруға болады. Ұсынылатын ең жоғары доза ‒ 75 мг.

Препараттың ең жоғары ұсынылған қолдану жиілігі тәулігіне 1 рет құрайды.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы пациенттер үшін дозаны түзету қажеттілігі жоқ.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйректің жеткіліксіздігі ауыр дәрежедегі пациенттерде (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен) силденафил клиренсінің төмендегенін ескеріп, ұсынылатын доза 12,5 – 25 мг құрайды. Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына қарай дозаны біртіндеп 75 мг дейін арттыруға болады.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде силденафил клиренсі төмендегендіктен, ұсынылатын доза 12,5 – 25 мг құрайды. Препараттың тиімділігі мен жағымдылығына қарай дозаны біртіндеп 75 мг дейін арттыруға болады.

Басқа дәрілік заттарды қолданатын пациенттер

Егер пациенттер CYP3A4 тежегіштерін бір мезгілде қолданатын болса (силденафилмен бір мезгілде қолдану ұсынылмаған ритонавирді қоспағанда, 4.4 және 4.5 бөлімдерін қараңыз), бастапқы 25 мг дозасын қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.

Ортостаздық гипотензияның даму қаупін азайта түсу мақсатында, силденафилді қолдану басталғанша α-адренорецепторлар блокаторларын қабылдап жүрген пациенттердің жай-күйі тұрақтандырылуы тиіс. Осындай пациенттерге ұсынылатын бастапқы доза 12,5 – 25 мг құрайды.

Қолдану тәсілі

Препаратты алғаш қолданар алдында спрейдің біркелкі будағы түзілгенше шашырандыны ауаға бағыттап, бүріккішке бірнеше рет күрт басу керек. Препарат енді қолдануға дайын.

Егер препаратты соңғы қолданудан кейін бір тәуліктен көп уақыт өтсе, толық емес дозаны қолдануды болдырмау үшін бірінші бүркуді ауаға жасау керек.

Қолдану кезінде құтыны, бүріккішін жоғары қаратып, тігінен ұстау керек.

Құтыны ауызға тығыз тақап және қысқа күрт қимылмен бүріккішке басып, ерітіндіні ауызға былай шашыңыз:

• терең тыныс алу;

• демді ірку;

• бүріккішке күрт басып, ерітіндіні ауызға шашу;

• ауызды жабу, одан кейін 30 секунд бойы тек мұрын арқылы дем алу.

Ерітіндіні ішке тартуға болмайды. Мінсіз әрекетті кепілдеу үшін, бүріккішке басуды үзбестен соңына дейін басу керек. Бүріккіш жұмысын, әсіресе, ұзақ уақыт пайдаланылмай қалса, мезгіл-мезгіл тексеріп отыру керек.

Артық дозалану жағдайында қабылдау қажет болатын шаралар

Силденафилдің 800 мг дейінгі бір реттік дозасын қолдану кезіндегі жағымсыз реакциялар силденафилді төменірек дозаларда қолдану кезінде байқалғандарына ұқсас болды, бірақ жиірек кездесті және ауырлау болды. Силденафилді 200 мг дозада қолдану тиімділігінің артуына әкелмеді, бірақ жағымсыз реакциялар (бас ауыру, қан кернеулер, бас айналу, диспепсия, мұрын бітелуі, көру мүшелері тарапынан бұзылулар) санының көбеюін тудырды.

Артық дозалану жағдайында, қажет болса, әдеттегі демеу шараларына жүгінуге болады. Гемодиализ кезінде препараттың қан плазмасы ақуыздарымен жоғары дәрежеде байланысуы және силденафилдің несеппен элиминацияланбауы салдарынан силденафил клиренсінің жеделдеу ықтималдығы аз.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Клиникалық зерттеулер кезінде плацебо қолдану кезіндегіден жиірек байқалған барлық клиникалық мәнді жағымсыз реакциялар келесі туындау жиілігімен төменде келтірілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100, < 1/10), жиі емес (≥ 1/1000, < 1/100) және сирек (≥ 1/10000, <1/1000), белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес)

Өте жиі:

‒ бас ауыру.

Жиі:

‒ бас айналу;

‒ түстерді танудың бұрмалануы (хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия), көру бұзылысы, анық көрмеу;

‒ гиперемия, ысынулар;

‒ мұрын бітелуі;

‒ жүрек айну, диспепсия.

Жиі емес:

‒ ринит;

‒ аса жоғары сезімталдық;

‒ ұйқышылдық, гипестезия;

‒ көз жасының ағуымен байланысты бұзылулар (көздің құрғап кетуі, көз жасы безі функциясының бұзылуы, көз жасының көп ағуы), көздің ауыруы, фотофобия, фотопсия, көз тамырларының гиперемиясы, көру арқылы анық қабылдау, конъюнктивит;

‒ кеңістікте бағдардан жаңылу (вертиго), құлақтағы шуыл;

‒ тахикардия, жүректің соғуын сезіну;

‒ артериялық гипертензия, артериялық гипотензия;

‒ мұрыннан қан кету, мұрынның қосалқы қойнауларының бітелуі;

‒ гастроэзофагеальді рефлюкс ауруы, құсу, іштің жоғарғы бөлімінің ауыруы, ауыз кеберсуі;

‒ бөртпе;

‒ миалгия, аяқ-қолдың ауыруы;

‒ гематурия;

‒ кеуде қуысының ауыруы, қатты қалжырау, ысыну сезімі;

‒ жүректің жиырылу жиілігінің жоғарылауы.

Сирек:

‒ ми қан айналымының жедел бұзылуы, өтпелі ишемиялық шабуыл, құрысу ұстамасы*, құрысу ұстамасының қайталануы*, естен тану;

‒ көру жүйкесінің артерииттік емес алдыңғы ишемиялық нейропатиясы*, торқабық тамырларының окклюзиясы*, торқабыққа қан құйылу, артериосклерозды ретинопатия, торқабық ауруы, глаукома, көру өрісінің ақауы, диплопия, көру өткірлігінің төмендеуі, миопия, астенопия, шыны тәрізді дененің жүзінді бұлыңғырлануы, нұрлы қабық ауруы, мидриаз, көру өрісінде нұрлы жиектер болуы, көздің ісінуі, көздің ісіп кетуі, көру бұзылысы, конъюнктивалық гиперемия, көздің тітіркенуі, көздегі әдеттен тыс түйсік, қабақ ісінуі, ақ қабық түсінің өзгеруі;

• кереңдік;

‒ жүректен болатын кенет өлім*, миокард инфарктісі, қарыншалық аритмия*, жүрекшелер фибрилляциясы, тұрақсыз стенокардия;

‒ тамақтың қысылу сезімі, мұрын ісінуі, мұрын шырышты қабығының құрғап кетуі;

‒ ауызішілік гипестезия;

‒ Стивенс-Джонсон синдромы*, уытты эпидермалық некролиз*;

‒ пенистен қан кету, приапизм*, гематоспермия, эрекцияның күшеюі;

‒ ашушаңдық.

*тіркеуден кейінгі қадағалау кезінде тіркелген жағымсыз әсерлер.

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе дәрілік препараттар тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) туралы ақпараттық дерекқорға тікелей хабарласу керек

Дәрілік препараттың «пайда-қауіп» арақатынасын жүйелі мониторингтеуді қамтамасыз ету мақсатында дәрілік препаратты тіркеуден кейін күмән тудырған жағымсыз реакциялар туралы хабарлау маңызды. Медициналық қызметкерлерге Қазақстан Республикасының жағымсыз реакциялар туралы ұлттық хабарландыру жүйесі арқылы дәрілік препараттың кез келген күмәнді жағымсыз реакциялары туралы мәлімдеуге кеңес беріледі.

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК

http://www.ndda.kz

сонымен қатар:

«Farma Marketing» (Фарма Маркетинг) ЖШС.

Алматы қ., Бостандық ауданы, Жәңгір хан к-сі, 28.

Тел. (on-line): 877027147608.

E-mail: oliinykuf@gmail.com.

Қосымша мәліметтер

Бір дозаның құрамында

белсенді зат ‒ 17,56 мг силденафил цитраты, 12,5 мг силденафилге баламалы;

дәрілік препарат құрамында бар екені ескерілу керек қосымша заттар: пропиленгликоль, этанол 96%, макрогол-400, ментол, концентрацияланған хлорлы сутек қышқылы, лимон майы, тазартылған су, сахаралоза.

Сыртқы түрінің, иісінің және дәмінің сипаттамасы

Өзіне тән иісі бар түсі сарғыш немесе жасылдау-сарғыш реңді мөлдір сұйықтық.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Жарықтан қорғалған шыныдан жасалған құтыларда 5 мл (32 доза). Құтылар дозалау тетігі бар механикалық сорғылармен жабдықталады. Әр құтыға өздігінен желімденетін заттаңба жапсырылады. Әр құты медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

3 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

30 °C-ден аспайтын температурада, түпнұсқалық қаптамасында сақтау керек. Мұздатып қатыруға болмайды.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Рецепт арқылы.

Өндіруші туралы мәліметтер

«МИКРОХИМ» ҒӨФ ЖШҚ, Украина.

93000, Луганск облысы, Рубежное қ., Ленин к-сі, 33 үй.

Тел.: +38 (06453) 6-16-00.

e-mail: office@microkhim.com.ua.

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«МИКРОХИМ» ҒӨФ ЖШҚ, Украина.

93000, Луганск облысы, Рубежное қ., Ленин к-сі, 33 үй.

Тел.: +38 (06453) 6-16-00.

e-mail: office@microkhim.com.ua.

Қазақстан Республикасы аумағындағы тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

Тұтынушылар шағымдарын мына мекенжайға жолдау керек:

Қазақстан Республикасы

«Farma Marketing» (Фарма Маркетинг) ЖШС.

Алматы қ., Бостандық ауданы, Жәңгір хан к-сі, 28.

Тел. (on-line): 877027147608.

E-mail: oliinykuf@gmail.com.