Синекорт

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Синекорт

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Ингаляцияға арналған дозаланған аэрозоль, 200 мкг/6 мкг, 120 доза.

Құрамы

1 контейнердің құрамы, миллиграммен

белсенді заттар: формотерол фумараты дигидраты

(микрондалған) 1.350 мг****,

будесонид (микрондалған) 39.840 мг****,

қосымша заттар: абсолютті этанол, сорбитан триолеаты, HFA 134a пропелленті

Контейнердегі дозалар саны 166, бірақ заттаңбасында 120 доза көрсетілген, клапанды толтыру кезіндегі шығындардың орнын толтыру, клапанда қалып қоюы, бүріккіште қалып қоюы, контейнердегі жеткізілмейтін қалдығы және функционалдық құрылғыны тексеру ескерілген.

****Әрбір өлшеп алынған дозаның құрамындағы белсенді заттар:

Формотерол фумарат дигидраты (микрондалған) 6 мкг

Будесонид (микрондалған) 200 мкг

Сипаттамасы

Ашық қоңыр қақпағы бар қызыл түсті пластик бүріккішке қондырылған дозалайтын клапанымен алюминий контейнер.

Контейнердің ішіндегісі – қысымдағы сұйықтық, оны бүріккеннен кейін қара парақта ақ дақ пайда болады

Фармакотерапиялық тобы

Респираторлық жүйе ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Ингаляциялық симпатомиметиктер. Кортикостероидтармен немесе антихолинергиялық дәрілерді қоспағанда, басқа препараттармен біріктірілген адренергиялық препараттар. Формотерол және будесонид.

АТХ коды R03AK07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Будесонид пен формотеролдың біріктірілімі бекітілген дозада және сәйкес монопрепараттарда тиісінше будесонидтің және формотеролдың жүйелі әсеріне биобаламалы екені көрсетілді. Осыған қарамастан, бекітілген дозаларының біріктірілімін енгізгеннен кейін монопрепараттармен салыстырғанда кортизолдың бәсеңдеуінің аздаған жоғарылауы байқалды. Бұл айырмашылық клиникалық қауіпсіздігіне әсер етпейді деп саналады.

Будесонид пен формотерол арасындағы фармакокинетикалық өзара әрекеттесулердің дәлелдері жоқ.

Сәйкес заттардың фармакокинетикалық параметрлері будесонид пен формотеролды монопрепараттар ретінде немесе бекітілген дозалардың біріктірілімі ретінде енгізгеннен кейін салыстырмалы болды. Бекітілген біріктірілімін енгізгеннен кейін будесонид үшін AUC аздап жоғары, сіңуі жылдамырақ, ал плазмадағы ең жоғары концентрациясы жоғары болды. Формотерол үшін плазмадағы ең жоғары концентрациясы бекітілген біріктірілімін енгізгеннен кейін бірдей болды. Деммен енгізілген будесонид жылдам сіңіріледі, және плазмадағы ең жоғары концентрациясына ингаляциядан кейін 30 минут өткенде жетеді. Зерттеулерде ұнтақпен ингалятор көмегімен ингаляциядан кейін орташа өкпеге түскен будесонид жеткізілген дозаның 32%-нан 44% дейінді құрады. Жүйелі биожетімділігі жеткізілген дозаның шамамен 49% құрады. 6-16 жастағы балаларда өкпеге түсуі ересектердегі сол берілген дозадағыдай диапазонда болды. Плазмадағы ақырғы концентрациялары анықталған жоқ.

Деммен енгізілген формотерол жылдам сіңіріледі, және плазмадағы ең жоғары концентрациясына ингаляциядан кейін 10 минут өткенде жетеді. Зерттеулерде ұнтақпен ингалятор көмегімен ингаляциядан кейін орташа өкпеге түскен формотерол жеткізілген дозаның 28%-нан 49% дейінді құрады. Жүйелі биожетімділігі жеткізілген дозаның шамамен 61% құрады.

Таралуы және биотрансформациясы

Плазма ақуыздарымен байланысуы формотерол үшін шамамен 50% және будесонид үшін 90% құрайды. Таралу көлемі формотерол үшін шамамен 4 л/кг және будесонид үшін 3 л/кг құрайды. Формотеролдың конъюгациялану реакциясы нәтижесінде белсенділігі жойылады (О-деметилденген және деформилденген белсенді метаболиттер түзіледі, бірақ олар негізінен белсенділігі жойылған конъюгаттар түрінде көрінеді).

Будесонид бауыр арқылы алғашқы өтуінде төмен глюкокортикостероидты белсенділікпен метаболиттерге ауқымды дәрежеде (90% жуық) биотрансформацияға ұшырайды. Негізгі метаболиттері 6-бета-гидрокси-будесонидтегі және 16-альфа-гидрокси-преднизолондағы глюкокортикостероидтардың белсенділігі будесонид деңгейінен 1% кем. Формотерол мен будесонидтің арасында қандай да болсын орын басу реакциясының немесе метаболизмдік өзара әрекеттесудің ешбір айғақтары жоқ.

Шығарылуы

Формотерол дозасының көп бөлігі кейіннен бүйрек арқылы шығарыла отырып бауыр метаболизмі жолымен трансформацияланады. Ингаляциядан кейін формотеролдың жеткізілген дозасының 8-ден 13%-ға дейіні организмнен метаболизденбеген түрінде несеппен шығарылады. Формотерол жоғары жүйелі клиренске ие (шамамен 1,4 л/мин.), ал ақырғы жартылай шығарылу кезеңі 17 сағатты құрайды.

Будесонид, негізінен CYP3A4 ферментімен катализденетін метаболизм арқылы шығарылады. Будесонидтің метаболиттері несеппен сол күйінде немесе конъюгацияланған түрінде шығарылады. Несепте өзгермеген будесонидтің өте аз мөлшері ғана анықталды. Будесонид жоғары жүйелі клиренске ие (шамамен 1,2 л/мин.), ал вена ішіне енгізгеннен кейін плазмадан жартылай шығарылу кезеңі 4 сағатты құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде будесонидтің немесе формотеролдың фармакокинетикасы белгісіз. Бауыр аурулары бар пациенттерде будесонид пен формотеролдың әсері күшеюі мүмкін.

Дозаға тәуелділігі/тәуелсіздігі

Будесонидтің де, формотеролдың да жүйелі әсері енгізілген дозаға тәуелді болып келеді.

Фармакодинамикасы

Әсер ету механизмдері және фармакодинамикалық әсерлері

Синекорт құрамында әсер ету тәсілі әртүрлі және демікпенің өршуін азайтуға қатысты аддитивті әсер білдіретін формотерол мен будесонид бар. Будесонид пен формотеролдың спецификалық қасиеттері демікпені емдеуде біріктірілімді жеңілдететін ем ретінде, немесе демеуші ем ретінде пайдалануға мүмкіндік береді.

Будесонид

Будесонид глюкокортикостероид болып табылады, ол деммен жұту кезінде тыныс жолдарында дозаға тәуелді қабынуға қарсы әсер көрсетеді, бұл симптомдарының азаюына және демікпенің өршуінің азаюына әкеледі. Деммен жұтылатын будесонид жүйелі кортикостероидтарға қарағанда айқындығы аздау жағымсыз әсерлер көрсетеді. Глюкокортико-стероидтардың қабынуға қарсы әсеріне жауапты дәл механизмі белгісіз.

Формотерол

Формотерол β2-адренорецепторлардың іріктелген агонисі болып табылады, ол деммен жұту кезінде тыныс жолдарының қайтымды обструкциясы бар пациенттерде бронхтардың тегіс бұлшықеттерінің жылдам және ұзақ уақыт босаңсуына әкеледі.

Бронходилатация әсері дозаға тәуелді, ол 1-3 минут ішінде басталады. Әсерінің ұзақтығы бір реттік дозадан кейін 12 сағаттан кем емес.

Қолданылуы

Демікпе

Синекорт біріктірілімді (ингаляциялық кортикостероид және ұзақ әсер ететін β2-адренорецепторлар агонисті) пайдалану мақсатқа сай деп саналғанда, демікпені жүйелі емдеу үшін тағайындалады:

- ингаляциялық кортикостероидтармен және β2-адренорецепторлардың қысқа әсер ететін агонистерімен талапқа сай бақыланбайтын пациенттерде немесе

- ингаляциялық кортикостероидтар және β2-адренорецепторлардың ұзақ әсер ететін агонистері талапқа сай бақыланатын пациенттерде.

Өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА)

Синекорт 1 секунд ішіндегі қарқынды тыныс шығару көлемі (ҚТК1) болжамды қалыпты күйдің <70% (бронходилататордан кейін) болатын ӨСОА және жүйелі бронходилататорлық емге қарамастан өршуді симптоматикалық емдеу үшін 18 жастағы және одан үлкен пациенттерге тағайындалады.

Қолдану тәсілі және дозалары

Қолдану тәсілі: Ингаляция үшін.

Дозалануы

Демікпе

Синекорт демікпені бастапқы емдеуге арналмаған. Синекорт компоненттері жекелей дозаланады және аурудың ауырлығына қарай түзетілуі тиіс. Біріктірілген өнімдермен емнің басында ғана емес, демеуші дозаны түзету кезінде де осыны ескеру керек.

Егер жеке пациент ингаляторда бар біріктірілімнен өзгеше дозалар біріктірілімін қажет етсе, жеке ингаляторлар түрінде β2-адренорецепторлар агонистерінің және/немесе кортикостероидтардың сәйкес дозасын тағайындау керек.

Дозаны ауру симптомдарын тиімді бақылау сақталатын ең төмен дозаға дейін титрлеу керек. Пациенттер Синекорттың оңтайлы дозасының тиімділігін ұдайы дәрігерге бақылатып тұруы керек. Ең төмен ұсынылған дозамен симптомдары ұзақ уақыт бақыланса, емнің келесі кезеңі тек қана ингаляциялық кортикостероидтарды қамтуы мүмкін.

Синекорт емнің екі түрінде пайдаланылады:

А. Демеуші ем: ем ретінде жылдам әсер ететін жеке бронходилататормен жүйелі демеуші ем жүргізіледі.

В. Демеуші және жеңілдететін ем: қажет болса симптомдардың реакциясына байланысты ем ретінде жылдам әсер ететін жеке бронходилататормен жүйелі демеуші ем жүргізіледі.

A. Синекортпен демеуші ем

Пациенттер өзіне сай жылдам әсер ететін бронх кеңейткішті пайдалану үшін кеңес алғаны жөн.

Ұсынылатын дозасы:

Ересектер (18 жастағы және одан үлкен): тәулігіне екі рет 1-2 ингаляция. Кейбір пациенттерге тәулігіне екі рет 4 ингаляцияға дейін қажет болуы мүмкін.

Жасөспірімдер (12-17 жас): тәулігіне екі рет 1-2 ингаляция.

Симптомдарды күніне екі рет дозалау кезінде бақылауға қол жетсе, Синекорт дозасын тәулігіне бір ретке дейін төмендетуге болады, және ингаляциялық кортикостероидпен бірге дәрігердің тағайындауы бойынша ұзақ әсер ететін бронхолитикалық дәрі қажет болуы мүмкін.

Жылдам әсер ететін бронхолитиктің дозасын арттыру негізгі жай-күйдің нашарлауын көрсетеді және емге қайта баға беруді қажет етеді.

B. Синекортпен демеуші және жеңілдетуші ем

Пациенттерге Синекорттың күн сайынғы демеуші дозасы, сондай-ақ симптомдарға жауап ретінде қажетіне қарай қосымша доза тағайындалады. Синекортты төтенше жағдайларда пайдалану ұсынылады.

Синекортпен демеуші және жеңілдетуші ем тағайындалатын пациенттер:

• демікпесі жеткіліксіз бақыланатын және жеңілдетуші препараттарды жиі қажет ететіндер

• медициналық араласуды қажет ететін демікпенің өршуі

Синекортты үлкен мөлшерде жиі қабылдайтын пациенттерде дозаға тәуелді жағымсыз әсерлерді жиі бақылау қажет.

Ұсынылатын доза:

Ересектер мен балалар (12 жастағы және одан үлкен): ұсынылған демеуші доза – тәулігіне 2 ингаляция ертеңгісін және кешке бір ингаляция түрінде немесе ертеңгісін және кешке екі ингаляция түрінде. Кейбір пациенттерге тәулігіне екі рет 2 ингаляция түрінде демеуші доза қажет болуы мүмкін. Симптомдарға реакциясына байланысты пациенттер 1 қосымша ингаляциядан қабылдауы керек. Егер симптомдары бірнеше минуттан кейін қайтпаса, қосымша ингаляция жасау керек. Әрбір жекелеген жағдайда 6 ингаляциядан асырмай қабылдау қажет.

Әдетте, жалпы тәуліктік доза 8 ингаляциядан аспайды. Алайда, шектелген уақыт кезеңі ішінде 12 ингаляцияға дейін жалпы тәуліктік доза қолданылуы мүмкін. Күніне 8 ингаляциядан артық пайдаланатын пациенттерге медициналық көмекке жүгіну табанды түрде ұсынылады.

Мұндай пациенттерге дәрігердің бақылауы және демеуші емін қайта қарастырған жөн.

12 жастан кіші балалар: балларға Синекортпен демеуші және жеңілдететін ем ұсынылмайды.

Өкпенің созылмалы обструкциялық ауруы (ӨСОА)

Ұсынылатын доза:

Ересектер: тәулігіне екі рет 2 ингаляция

Жалпы ақпарат

Ерекше топтағы пациенттер:

Егде жастағы пациенттер үшін дозалауға арнайы талап қойылмайды. Синекортты бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қолдану үшін қолжетімді деректер жоқ. Будесонид пен формотерол негізінен бауыр метаболизмі жолымен шығарылатын болғандықтан, бауырдың ауыр циррозы бар пациенттерде жағдайдың нашарлауы мүмкін.

Қолдану тәсілі

Синекортты қолдану жөніндегі нұсқаулық:

Ингаляторда инспираторлық ауа ағыны бар, бұл пациент мүштік арқылы ауаны ішке тартқанда, ішке тартылатын ауамен бірге зат тыныс жолдарына түсетінін білдіреді.

Ескертпе: пациентке нұсқау беру керек

• Синекорттың әрбір ингаляторымен бірге жеткізілетін қолдану жөніндегі нұсқаулықты мұқият оқып шығыңыз.

• Өкпеге оңтайлы дозаның түсуін қамтамасыз ету үшін мүштік арқылы терең тыныс алу керек.

• Мүштік арқылы дем шығаруға болмайды.

Пайдаланғаннан кейін Синекорт ингаляторының қақпағын ауыстыру.

• Демеуші дозаны ішке тартқаннан кейін ауыз-жұтқыншақ кандидозының пайда болу қаупін барынша азайту үшін ауызды сумен шаю керек. Бұл ауру пайда болса, ингаляциядан кейін ауызды сумен мұқият шаю керек.

Синекорт ингаляторын пайдаланған кезде препараттың аздаған мөлшерінің әсерінен дәм сезудің немесе сезінудің уақытша жоғалуы мүмкін.

Жағымсыз әсерлері

Синекорттың құрамында будесонид те, формотерол да бар болғандықтан, осы заттарға тән жағымсыз әсерлер пайда болуы мүмкін. Екі қосылысты бір мезгілде енгізгеннен кейін жағымсыз реакциялар жиілігінің артуы байқалған жоқ. Дәрілермен байланысты ең көп таралған жағымсыз реакциялар β2- адренорецепторлардың агонисімен емдеудің тремор және жүрек соғуының жиілеуі секілді фармакологиялық болжанатын жағымсыз әсерлері болып табылады. Олар, әдетте, жеңіл болады әрі емдеуден кейін бірнеше күннің ішінде басылады.

Төменде будесонидпен немесе формотеролмен байланысты жағымсыз реакциялар келтіріліп, жүйелік-ағзалық класы және жиілігі бойынша берілген. Жиілігі былай анықталады: өте жиі (≥1 / 10), жиі (≥1 / 100 - <1/10 дейін), жиі емес (≥1 / 1000 - <1/100 дейін), сирек (≥1 / 10 000 - <1 / 1000 дейін) және өте сирек (<1/10 000).

1-кесте

Ауыз-жұтқыншақтың кандидозды инфекциясы препараттың жинақталуымен байланысты. Пациентке қаупін барынша азайту үшін әрбір демеуші дозасынан кейін ауызды сумен шаюға кеңес беру керек. Орофарингеальді кандидозды инфекция әдетте ингаляциялық кортикостероидтарды тоқтату қажеттігінсіз жергілікті зеңге қарсы емге жауап береді. Егер орофарингеальді ауыз уылуы пайда болса да, пациенттер қажетті ингаляциядан кейін ауыздарын сумен шаюы тиіс.

Ингаляциялық емнің басқа түрлеріндегі секілді, сирек жағдайларда парадоксальді бронх түйілуі пайда болуы мүмкін, ол 10 000-нан 1 адамда байқалады, дозаны енгізгеннен кейін дереу қырылдау мен ентігу күшейеді.

Парадоксальді бронх түйілуі жылдам әсер ететін ингаляциялық бронхолитикалық дәріге жауап ретінде пайда болады және оны дереу емдеу керек. Синекортты енгізуді дереу тоқтату, пациентті тексеру және қажет болғанда балама ем тағайындау керек (4.4 бөлімді қараңыз).

Ингаляциялық кортикостероидтардың жүйелі әсерлері, әсіресе ұзақ уақыт кезеңдері бойы жоғары дозаларын тағайындағанда пайда болуы мүмкін. Кортикостероидтарды пероральді қолданған кездегіге қарағанда бұл әсерлер әлдеқайда сирек кездеседі. Болуы мүмкін жүйелі әсерлеріне Кушинг синдромы, кушингоидты ерекшеліктер, адренальді супрессия, балалар мен жасөспірімдерде өсудің кідіруі, сүйектің минералдық тығыздығының азаюы, катаракта және глаукома жатады. Сонымен қатар инфекцияларға сезімталдықтың артуы және стреске бейімделу қабілетінің нашарлауы байқалуы мүмкін. Әсерлер, бәлкім, дозаға, әсер ету уақытына, стероидтардың қатарлас немесе алдын ала әсеріне, жекелей сезімталдыққа тәуелді болуы мүмкін.

β2-адренорецепторларының агонистерімен емдеу қанда инсулиннің, сондай-ақ бос май қышқылдарының, глицерин мен кетонды денелер деңгейінің жоғарылауына әкелуі мүмкін.

Педиатриялық популяция

Ингаляциялық кортикостероидтармен ұзақ уақыт емделудегі балалардың өсуін ұдайы бақылап отырған жөн.

Болжамды жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар

Препараттың болжамды жағымсыз реакциялары туралы берілген деректер дәрілік заттың қауіп/пайдасы арақатынасына ұдайы мониторинг жүргізуге мүмкіндік беретін өте маңызды кезең болып табылады. Медицина қызметкерлері кез келген болжамды жағымсыз реакциялар туралы ақпаратты нұсқаулықтың соңында берілген байланыс деректері, сондай-ақ ақпаратттарды жинаудың ұлттық жүйесі арқылы хабарлауы керек.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• Белсенді заттарға немесе қосымша заттарға (лактоза, оның құрамында сүт ақуыздарының аздаған мөлшері бар) аса жоғары сезімталдық.

• 12 жасқа дейінгі балалар.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесуі

CYP3A4 күшті тежегіштері (мысалы, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон және АИТВ протеаза тежегіштері) будесонидтің плазмадағы деңгейін айқын жоғарылатуы ықтимал, сондықтан оларды бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Егер бұл мүмкін болмаса, тежегішті және будесонидті тағайындау аралығын барынша ұзақ етіп белгілеу керек (4.4 бөлімді қараңыз). CYP3A4 күшті тежегіштерін қабылдайтын пациенттерге Синекортпен демеуші емді және тыныс алуды жеңілдететін емді жүргізу ұсынылмайды.

Кетоконазол, CYP3A4 күшті тежегіші тәулігіне бір рет 200 мг дозада, бір мезгілде ішке енгізілген будесонидтің (бір реттік доза 3 мг) плазмадағы деңгейін орта есеппен алты есе жоғарылатты.

Кетоконазолды будесонидтен кейін 12 сағаттан соң енгізгенде, орташа алғандағы концентрациясы тек үш есе жоғарылады, бұл енгізу уақытын бөлу плазмадағы деңгейлердің жоғарылауын төмендетуі мүмкін екенін көрсетті. Осы ингаляциялық будесонидтің жоғары дозаларының өзара әрекеттесуі туралы шектеулі деректер ингаляциялық будесонидпен (бір реттік доза 1000 мкг) күніне бір рет 200 мг дозадағы итраконазолды бір мезгілде енгізгенде плазмадағы деңгейлерінің айтарлықтай жоғарылауы (орта есеппен төрт есе) мүмкін екенін білдіреді.

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулері

Бета-адренергиялық блокаторлар формотеролдың әсерін әлсіретуі немесе тежеуі мүмкін. Сондықтан Синекортты, егер оларды қолдану үшін маңызды себептері болмаса, β-адреноблокаторлармен (көз тамшы дәрілерін қоса) бір мезгілде тағайындамау керек.

Хинидинмен, дизопирамидпен, прокаинамидпен, фенотиазиндермен, антигистаминдік препараттармен (терфенадинмен) және үшциклдік антидепрессанттармен қатарлас емдеу QTc аралығын ұзартуы және қарыншалық аритмия қаупін арттыруы мүмкін.

Одан басқа, L-Dopa, L-тироксин, окситоцин және алкоголь жүректің β2-симпатомиметиктерге төзімділігін нашарлатуы мүмкін.

Моноаминоксидаза тежегіштерімен, оның ішінде фуразолидон және прокарбазин секілді ұқсас қасиеттері бар дәрілермен қатарлас емдеу гипертензиялық реакцияларды жылдамдатуы мүмкін.

Галогенделген көмірсутектермен қатарлас анестезия жасалатын пациенттерде аритмияның қаупі жоғарылайды.

Басқа бета-адренергиялық препараттарды немесе антихолинергиялық препараттарды бір мезгілде пайдаланудың әлеуетті аддитивті бронхолитикалық әсері болуы мүмкін.

Гипокалиемия оймақгүл гликозидін қабылдайтын пациенттерде жүрек аритмияларына бейімділікті жоғарылатуы мүмкін.

Гипокалиемия бета2-агонистикалық емнен туындауы және ксантин туындыларымен, кортикостероидтармен және диуретиктермен қатарлас емнен кейін күшеюі мүмкін.

Будесонид пен формотеролдың демікпені емдеу үшін қолданылатын басқа препараттармен өзара әрекеттесуі байқалған жоқ.

Педиатриялық популяция

Өзара әрекеттесуін зерттеу тек ересектерде ғана жүргізілген.

Айрықша нұсқаулар

Емдеуді тоқтақанда дозаны біртіндеп төмендету ұсынылады, оны күрт тоқтатуға болмайды.

Егер пациенттер емдеуді тиімсіз деп санаса немесе ең жоғары ұсынылған дозасынан арттырса, медициналық көмеке жүгінуі керек. Демікпенің немесе ӨСОА бақылаудың кенеттен және үдемелі күшеюі өмірге әлеуетті қауіп төндіреді, сондықтан пациент медициналық тексеруден өтуі қажет. Осындай жағдайда кортикостероидтармен емді күшейту қажеттігін қарастыру керек, мысалы, оральді кортикостероидтар курсы немесе инфекция болған жағдайда антибиотиктермен емдеу.

Пациенттер ингаляторды немесе Синекортты (Синекортты демеуші және қосымша ем ретінде пайдаланатын демікпесі бар пациенттер үшін), немесе жеке жылдам әсер ететін бронх кеңейткішті (Синекортты тек демеуші ем ретінде пайдаланатын барлық пациенттер үшін) ұдайы пайдаланғаны жөн.

Пациенттер Синекортты демеуші ем ретінде, тіпті симптомдары болмағанның өзінде қабылдауы керек. Синекортты, мысалы, дене жаттығулары алдында профилактикалық қолдану зерттелген жоқ. Синекорттың жеңілдететін дозасын демікпенің симптомдарына жауап ретінде қабылдау керек, ол ұдайы, мысалы, дене жаттығулары алдында профилактикалық қолдануға арналмаған. Мұндай жағдай үшін жеке жылдам әсер ететін бронх кеңейткіштерді қарастыру керек.

Демікпенің симптомдарын бақылауға алғаннан кейін, Синекорттың дозасын біртіндеп төмендету мүмкіндігін қарастыру керек. Пациентті дозаны төмендету барысында ұдайы тексеріп тұру қажет. Синекорттың ең төмен тиімді дозасын пайдалану керек.

Пациенттерге аурудың өршуінде немесе демікпенің едәуір нашарлауы кезінде Синекортпен емді бастауға болмайды.

Синекортпен емдеу кезінде демікпеге байланысты күрделі өршулер және жағымсыз әсерлер туындауы мүмкін. Пациенттер емді жалғастыруы қажет, алайда, егер демікпе симптомдары бақыланбайтын күйде қалса немесе ем басталғаннан кейін нашарласа, медициналық көмекке жүгінуі тиіс.

Басқа ингаляциялық терапия кезіндегідей, дозаны қабылдағаннан кейін қарлығу мен ентігудің дереу күшеюімен әдеттен тыс бронх түйілуі туындауы мүмкін. Егер пациент әдеттен тыс бронх түйілуін бастан кешсе, Синекортпен емдеуді дереу тоқтатып, пациентті тексеру, сондай-ақ баламалы ем тағайындау керек. Әдеттен тыс бронх түйілуі жылдам әсер ететін ингаляциялық бронходилататор әсеріне жауап береді және дереу емделуі тиіс.

Жүйелік әсерлер кортикостероидтарды кез-келген түрде пайдаланғанда, әсіресе ұзақ уақыт бойы тағайындалатын жоғары дозаларда туындауы мүмкін. Пероральді кортикостероидтар кезіндегіге қарағанда, ингаляциялық емде мұндай әсерлердің туындау ықтималдығы аздау. Мүмкін болатын жүйелі әсерлерге Кушинг синдромы, кушингоидты симптомдар, бүйрек үсті безінің бәсеңдеуі, балалар мен жасөспірімдерде өсудің кідіруі, сүйектердің минералдық тығыздығының төмендеуі, катаракта және глаукома және сирек жағдайларда психомоторлық аса жоғары белсенділікті, ұйқының бұзылуын, депрессияны немесе озбырлықты (әсіресе балаларда) қоса, психологиялық немесе мінез-құлық бұзылыстарының бірқатары жатады.

Ұзақ уақыт кезеңі бойы препараттың жоғары дозаларын қабылдайтын, остеопороз дамуының қауіп факторы бар пациенттерде сүйек тінінің тығыздығына әлеуетті әсерін қарастыру керек. Синекорттың жоғарырақ дозаға ықпалы туралы ақпарат жоқ.

Егер бүйрекүсті безінің функциясы алдыңғы жүйелі стероидты емнің салдарынан бұзылса, пациенттерді Синекортпен емге ауыстырғанда сақ болу керек.

Будесонидпен ингаляциялық емнің артықшылығы әдетте пероральді стероидтардың қажеттілігін барынша азайтады, бірақ оральді стероидтардан ауысатын пациенттер біршама уақыт бойы бүйрек үсті безі қорының бұзылу қаупіне ұшырауы мүмкін. Қалпына келуі пероральді стероидтармен емді тоқтатқаннан кейін ұзақ уақытқа созылуы мүмкін, сондықтан ингаляциялық будесонидке ауысатын, стероидқа тәуелді пациенттерге бүйрек үсті безі функциясының бұзылуы салдарынан біршама уақыт бойы қауіп төнуі мүмкін. Мұндай жағдайларда НРА осінің функциясын ұдайы бақылап отыру керек.

Ингаляциялық кортикостероидтардың жоғары дозаларымен ұзақ уақыт емдеу де бүйрек үсті безінің функциясының клиникалық маңызды бәсеңдеуіне әкелуі мүмкін. Осылайша, ауыр инфекция және жоспарлы операциялар сияқты стресс кезеңдерінде қосымша жүйелі кортикостероидтарды қарастыру керек. Стероидтардың дозасын жылдам төмендету бүйрек үсті безінің жедел бұзылуын тудыруы мүмкін. Бүйрек үсті безінің жедел кризінде байқалуы мүмкін симптомдар мен белгілер айқын болмауы мүмкін, және оларға анорексия, іштің ауыруы, салмақты жоғалту, шаршау, бас ауыруы, жүрек айнуы, құсу, сананың төмен деңгейі, құрысулар, гипотония және гипогликемия жатуы мүмкін.

Қосымша жүйелі стероидтармен немесе ингаляциялық будесонидпен емдеуді күрт тоқтатуға болмайды.

Синекортпен пероральді ем кезінде ринит, экзема, буындар мен бұлшықеттер ауыруы секілді аллергиялық немесе артриттік симптомдардың пайда болуына әкелуі мүмкін стероидтардың төменірек жүйелі әсері байқалады. Осындай жағдайларда спецификалық ем бастау керек. Егер шаршау, бас ауыруы, жүрек айнуы және құсу секілді симптомдар пайда болса, глюкокортикостероидтық әсердің жеткіліксіздігі болуы мүмкін. Осындай жағдайларда кейде пероральді глюкокортикостероидтар дозасын уақытша жоғарылату талап етіледі.

Ауыз-жұтқыншақ кандидозы инфекциясының қаупін азайту үшін пациент дозаны жұтқаннан кейін ауызды сумен дұрыс шаю туралы нұсқаулықпен танысуы керек. Орофарингеальді кандидоз пайда болған жағдайда пациент ауызын ингаляциядан кейін сумен шаюы керек.

Итраконазолмен, ритонавирмен немесе басқа да CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде емдеуден аулақ болу керек. Егер бұл мүмкін болмаса, өзара әрекеттесетін препараттарды қабылдау аралығы барынша ұзақ болуы керек. CYP3A4 күшті тежегіштерін қабылдайтын пациенттер үшін Синекортпен демеуші және жеңілдететін ем жүргізу ұсынылмайды.

Синекортты тиреотоксикозы, феохромацитомасы, қант диабеті, өңделмеген гипокалиемиясы, гипертрофиялық обструктивті кардиомиопатиясы, идиопатиялық астыңғы аортальді стенозы, ауыр гипертензиясы, аневризмасы немесе жүректің ишемиялық ауруы, тахиаритмия және жүректің ауыр жеткіліксіздігі секілді басқа да ауыр жүрек-қантамырлық аурулары бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

QTc аралығының ұзаруы бар пациенттерді емдеуде сақтық шараларын сақтау керек. Формотеролдың QTc аралығының ұзаруын туындатуы мүмкін. Өкпе туберкулезінің белсенді немесе белсенді емес түрі немесе тыныс жолдарының зеңдік және вирусты инфекциясы бар пациенттерде ингаляциялық кортикостероидтар препаратының қажеттігі мен дозаларын ескеру керек.

β2-адренорецепторлар агонистерінің жоғары дозалары нәтижесінде әлеуетті қауіпті гипокалиемия дамуы мүмкін. β2-адренорецепторлар агонистерін гипокалиемияны индукциялауы немесе гипокалиемиялық әсерді көтермелеуі мүмкін препараттармен, мысалы, ксантиндер туындыларымен, стероидтармен және диуретиктермен бір мезгілде емдеу β2-адренорецепторлар агонистінің ықтимал гипокалиемиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Құтқарушы бронходилататорларды ауыстырып пайдаланатын тұрақсыз демікпеде, осыған байланысты қаупін гипоксияның күшейтуі мүмкін жедел ауыр демікпеде, сондай-ақ гипокалиемия қаупі артатын жағдайларда ерекше сақ болу керек. Бұл жағдайларда қан сарысуындағы калий деңгейін бақылау ұсынылады.

β2-адренорецепторларының барлық агонистеріне қатысты, қант диабетімен науқастарда қандағы глюкоза деңгейін қосымша бақылау керек.

Синекорт құрамында лактоза моногидраты бар (<1 мг / ингаляция). Әдетте заттың бұл мөлшері лактоза жақпаушылығы бар адамдарда қиындық туындатпайды. Лактозаның құрамында сүт ақуыздарының аздаған мөлшері бар, олар аллергиялық реакция туындатуы мүмкін.

Педиатриялық популяция

Ингаляциялық кортикостероидтармен ұзақ ем қабылдайтын балалардың бойының өсуін ұдайы бақылау ұсынылады. Өсуі баяулаған жағдайда, егер мүмкін болса, демікпені тиімді бақылап отыруды қамтамасыз ететін ең төмен дозаға дейін ингаляциялық кортикостероид дозасын азайту мақсатында емді қайта қарастыру керек.

Кортикостероидтармен емнің артықшылығы мен өсуді бәсеңдететін ықтимал қаупін мұқият таразылау керек. Одан басқа, пациентті тыныс алу ағзалары бойынша балалар маманына жіберу мәселесін қарастыру керек.

Ұзақ уақыт зерттеудің шектеулі деректері ингаляциялық будесонидпен ем алған балалар мен жасөспірімдердің көпшілігі ақырында ересектер үшін қалыпты саналатын өсуге қол жеткізеді деп болжауға мүмкіндік береді. Алайда, бастапқыда өсудің аздаған, бірақ уақытша баяулауы байқалды (шамамен 1 см). Әдетте ол емнің алғашқы жылы ішінде байқалады.

ӨСОА бар пациенттердегі пневмония

Ауруханаға жатқызуды қажет ететін пневмонияны қоса, пневмония жағдайларының саны артуы ингаляциялық кортикостероидтарды қабылдаған ӨСОА бар пациенттерде байқалды. Стероидтардың дозасын ұлғайту пневмонияның қаупін жоғарылататынына айғақтар бар, бірақ бұл барлық зерттеулерде көз жеткізерліктей көріністелген жоқ.

Ингаляциялық кортикостероидтық препараттардың арасында пневмонияның қауіп шамасындағы айырмашылықтардың класс ішілік нанымды клиникалық дәлелдері жоқ.

Дәрігерлер ӨСОА бар пациенттерде пневмонияның даму мүмкіндігіне қатысты қырағы болуы тиіс, өйткені мұндай инфекциялардың клиникалық ееркшеліктері ӨСОА өршуінің симптомдарымен сәйкес келеді.

ӨСОА бар пациенттерде пневмония дамуының қауіп факторларына шылым шегу, жасы, дене салмағы индексінің (ДСИ) төмендігі және ауыр ӨСОА жатады.

Жүктілік

Симбкортпен емдеу немесе формотеролмен және будесонидпен қатарлас емдеуде анықталған жүктілік туралы клиникалық мәліметтер жоқ. Егеуқұйрықтағы эмбрионның және шарананың дамуын зерттеу деректері біріктірудің қандай да бір қосымша әсерлерін көрсеткен жоқ.

Формотеролды жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ. Жануарларға жүргізілген зерттеулерде жүйелі әсерінің өте жоғары деңгейлерінде репродукцияны зерттеуде формотерол жағымсыз әсерлер туындатты.

Жануарларға жүргізілген зерттеулерде перинатальді глюкокортикоидтардың шамадан тыс мөлшерінің жатыр ішілік дамудың іркілу қаупінің, ересектердегі жүрек-қантамыр ауруларының ұлғаюына және глюкокортикоидтар рецепторлары тығыздығының, нейротрансмиттерлер айналымының ұдайы өзгеруіне және тератогенді диапазоннан төмен экспозиция кезіндегі өзгерістерге қатысы бары анықталған.

Синекортты жүктілік кезінде пайдасы әлеуетті қаупінен жоғары болған жағдайда ғана қолдану керек. Будесонидтің демікпені талапқа сай бақылауды демеп тұру үшін қажетті ең төмен тиімді дозасын пайдалану керек.

Лактация

Будесонид емшек сүтімен шығарылады. Алайда емдік дозаларда емшек еметін балаға ешқандай әсері күтілмейді. Формотеролдың адамның емшек сүтіне өтуі белгісіз. Атжалмандардың емшек сүтінде формотеролдың аздаған мөлшері анықталды. Синекортты емшек емізетін әйелдерге енгізуді, егер анасы үшін күтілген пайдасы нәресте үшін болуы мүмкін кез келген қаупінен басым болса ғана қарастыру керек.

Фертильділік

Будесонидтің фертильділікке әлеуетті әсері туралы деректер жоқ. Жануарлардағы формотеролмен репродукцияны зерттеулер жүйелі әсері жоғарылаған кезде еркек егеуқұйрықтарда фертильділіктің аздап төмендеуін көрсетті.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Синекорт көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне елеусіз ықпал етеді.

Артық дозалануы

Формотеролдың артық дозалануы β2-адренорецепторлар агонистеріне тән әсерлерге әкелуі ықтимал: тремор, бас ауыруы, жүрек қағуының жиілеуі. Жекелеген жағдайларда хабарланған симптомдарға тахикардия, гипергликемия, гипокалиемия, QTc аралығының ұзаруы, аритмия, жүрек айнуы және құсу жатады. Демеуші және симптоматикалық ем қолданылуы мүмкін. Жедел бронхиальді обструкциясы бар пациенттерге үш сағат ішінде енгізілетін 90 микрограмм доза қауіпсіздігіне қатер төндірген жоқ.

Будесонидтің жедел артық дозалануы, тіпті шамадан тыс дозаларда да, клиникалық қиындық тудырады деп саналмайды. Шамадан тыс дозаларды ұзақ уақыт қолданғанда, гиперкортицизм және адренальді супрессия тәрізді жүйелі глюкокортикостероидтық әсерлер пайда болуы мүмкін.

Егер Синекортпен емді препараттағы формотеролдың артық дозалануына байланысты тоқтату керек болса, кортикостероидтармен тиісті ингаляциялық ем жүргізу мүмкіндігін қарастыру керек.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Препарат 120 дозадан ақшыл қоңыр қақпағы бар қызыл түсті пластик бүріккішіне қондырылған дозалайтын клапанымен алюминий контейнерге салынған.

1 контейнерден медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ және жарықтан қорғалған жерде, 30 °С-ден аспайтын температурада.

Мұздатып қатыруға болмайды.

Қолданар алдында шайқау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Жарамдылық мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан,

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

Тел: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

www.getzpharma.com

Тіркеу куәлігінің иесі

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пәкістан,

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

Тел: +(92-21) 111 111 511

Факс: +(92-21) 350 5792

www.getzpharma.com

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед Компаниясының ҚР өкілдігі

Алматы қ-сы, Шевченко к-сі, 148 үй,

тел/факс +7(727) 378-51-89, 378-54-78, haroon.rashid@getzpharma.com