Симбикорт® Турбухалер® (320/9 мкг/доза)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Симбикорт® Турбухалер®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

Дозаланған ингаляцияға арналған ұнтақ, 320/9мкг/доза, 60 доза.

Құрамы

Әр дозаның (мүштектен шығатын доза) құрамында белсенді заттар: 320 мкг жұқа дисперстік будесонид (микронизирленген), 9 мкг формотерол фумараты дигидраты,

қосымша зат - лактоза моногидраты.

Сипаттамасы

Пластик ингаляторға салынған ақтан сарғыш түске дейінгі дөңгелек түйіршіктер.

Фармакотерапиялық тобы

Тыныс жолдарының обструктивті ауруларын емдеуге арналған басқа да ингаляциялық препараттар.

АТЖ коды R03BX

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ингаляцияланған будесонид жылдам сіңіріледі және плазмадағы ең жоғары концентрациясына ингаляция жүргізгеннен кейін 30 минуттан соң жетеді. Турбухалер® арқылы ингаляция жүргізгеннен кейін өкпеге түскен будесонидтің орташа дозасы жеткізілген дозаның 32-44%-ын құрайды. Жүйелі биожетімділігі жеткізілген дозаның шамамен 49%-ын құрайды.

Ингаляцияланған формотерол жылдам сіңіріледі және қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына ингаляция жүргізгеннен кейін 10 минуттан соң жетеді. Турбухалер® арқылы ингаляция жүргізгеннен кейін өкпеге түскен формотеролдың орташа дозасы жеткізілген дозаның 28-49%-ын құрайды. Жүйелі биожетімділігі жеткізілген дозаның 61%-ға жуығын құрайды.

Таралуы және метаболизмі

Қан плазмасы ақуыздарымен шамамен 50% формотерол мен 90% будесонид байланысады. Таралу көлемі формотерол үшін 4 л/кг және будесонид үшін 3 л/кг жуық құрайды. Формотерол белсенділігі конъюгация арқылы жойылады (белсенді О-деметилденген метаболиттер мен деформаланған метаболиттер түзіледі, негізінен белсенділігі жойылған конъюгаттар түрінде). Будесонид төмен глюкокортикостероидтық белсенділігі бар метаболиттердің түзілуімен бауыр арқылы алғаш өткенде қарқынды биоөзгеріске ұшырайды (90%-ға жуық). Негізгі 6--гидроксибудесонид пен 16--гидроксипреднизолон метаболиттерінің глюкокортикостероидтық белсенділігі будесонидтің ұқсас белсенділігінің 1%-ынан аспайды. Будесонид пен формотерол арасындағы метаболиттердің өзара әрекеттесуі мен алмасу реакцияларының дәлелдері жоқ.

Шығарылуы

Формотерол дозасының негізгі бөлігі бауырда метаболизмге ұшырап, артынша бүйрекпен шығарылады: формотеролдың енгізілген дозасының 8-13%-ы ингаляциядан кейін өзгермеген күйде шығарылады. Формотерол жоғары жүйелі клиренс (шамамен 1,4 л/мин) иеленеді: препараттың жартылай шығарылу кезеңі орташа 17 сағат құрайды.

Будесонид тікелей CYP3A4 ферментінің қатысуымен метаболизденеді. Будесонид метаболиттері бүйрекпен өзгермеген күйде немесе конъюгаттар түрінде шығарылады. Несептен өзгермеген будесонидтің болымсыз мөлшері ғана табылады. Будесонид жоғары жүйелі клиренс (шамамен 1,2 л/мин) иеленеді. Плазмада препараттың жартылай шығарылу кезеңі көктамыр ішіне енгізгеннен кейін, орташа алғанда, 4 сағат құрайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде формотерол мен будесонид фармакокинетикасы зерттелмеген. Қан плазмасындағы будесонид пен формотерол концентрациясы бауыр аурулары бар емделушілерде жоғарылауы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Симбикорт® Турбухалер® құрамында әртүрлі әсер ету механизмдерін иеленіп, бронх демікпесінің өршу жиілігінің кемуіне қатысты аддитивтік әсер танытатын формотерол мен будесонид бар.

Будесонид – ингаляциядан кейін бронх демікпесінің өршу белгілері мен жиілігінің айқындылығын азайта отырып, тыныс алу жолдарына қабынуға қарсы дозаға тәуелді және жылдам әсерін көрсететін глюкокортикостероид. Ингаляциялық будесонид тағайындалғанда, жүйелі глюкокортикостероидтарды пайдаланған кездегіден гөрі, күрделі ұнамсыз әсерлердің пайда болу жиілігінің аз екені байқалады. Қабынуға қарсы әсерге жауап беретін нақты механизм белгісіз.

Формотерол – 2-адренергиялық рецепторлардың іріктелген агонисті, тыныс алу жолдарының қайтымды обструкциясы бар емделушілерде онымен ингаляциядан кейін бронх тегіс бұлшықеттерінің жылдам және ұзақ босаңсуы жүреді. Дозаға тәуелді бронхолитикалық әсер ингаляциядан кейін 1-3 минут ішінде басталады және бір реттік дозаны қабылдағаннан кейін ең азы 12 сағат бойы сақталады.

Симбикорт® Турбухалер®

Бронх демікпесі Формотеролды будесонидке қосу бронх демікпесі белгілерінің айқындылығын азайтады, өкпе қызметін жақсартады және аурудың өршу жиілігін азайтады.

Симбикорт® Турбухалердің® бүйрек қызметіне әсері будесонид пен формотеролдың еркін біріктірілімінде байқалуына сәйкес, әрі бір будесонидті тағайындағанда ғана байқалуынан асып түседі. Уақыт өте келе, демікпеге қарсы әсерінің әлсіреу нышандары білінген жоқ.

Өкпенің созылмалы обструктивті ауруы (ӨСОА)

Симбикорт® Турбухалерді® қабылдау аясында ауыр ӨСОА бар емделушілерде, тек формотерол немесе плацебоны ем ретінде алған емделушілермен салыстырғанда, аурудың өршу жиілігінің едәуір төмендеуі байқалды.

Қолданылуы

- бронх демікпесінде демеуші ем ретінде

- ұзақ әсер ететін бронходилататорлармен емдеуге қарамастан, қайталамалы өршулері бар ауыр дәрежелі өкпенің созылмалы обструктивті ауруында белгісіне қарай ем ретінде

Қолдану тәсілі және дозалары

Бронх демікпесі

Ересектер (18 жас және одан асқан): тәулігіне екі рет 1 ингаляция. Қажет болса, дозаны тәулігіне екі рет 2 ингаляциядан көбейтуге болады.

Өкпенің созылмалы обструктивті ауруы Ересектер: тәулігіне екі рет 1 ингаляция.

Емделушілердің ерекше топтары: егде жастағы емделушілер үшін препарат дозасын арнайы іріктеу қажет емес. Бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілердің Симбикорт® Турбухалерді® қабылдауы жөнінде деректер жоқ. Будесонид пен формотерол, негізінен, бауыр метаболизмінің қатысуымен шығарылатындықтан, ауыр сипатты бауыр циррозы бар емделушілерде препараттың шығарылу жылдамдығының баяулауын күтуге болады.

Симбикорт® Турбухалерді® дұрыс қолдану үшін қажетті шаралар:

- Турбухалерді қолдану жөніндегі нұсқаулықты ұқыпты меңгеру

- препараттың оңтайлы дозасының өкпеге түсуі кепілді болу үшін мүштек арқылы мықтап әрі терең демалу

- мүштек арқылы ешқашан дем шығармау

- ауыз қуысы мен жұтқыншақтың шырышты қабығы кандидозының даму қаупін кеміту үшін әрі демеуші дозалар ингаляциясынан, әрі белгілерді басуға арналған ингаляциядан кейін ауызды сумен шаю.

Емделуші Симбикорт® Турбухалерді® пайдаланғаннан кейін дәм сезбеуі немесе препаратты сезінбеуі мүмкін, бұл жеткізілетін заттың аздаған мөлшерінен-ақ болады.

Жағымсыз әсерлері

Симбикорт® Турбухалер® құрамында будесонид те, формотерол да бар болғандықтан аталған заттардың әрқайсысына тән хабарланған жағымсыз құбылыстардың дәл сол ауқымы байқалуы мүмкін. Препаратты қабылдаумен байланысты ең жиі жағымсыз реакциялар тремор және жүрек соғуының жиілеуі сияқты 2-адреномиметиктер үшін фармакологиялық күтілімді ұнамсыз құбылыстар болып табылады. Белгілер, әдетте, орташа айқындылық дәрежесін иеленіп, емдеу басталғаннан кейін бірнеше күн өткенде басылады.

Жиі

- бас ауыру

- жүрек соғу

- тремор

- ауыз қуысы мен жұтқыншақ шырышты қабығының кандидоздары

- жөтел, қырыл, тамақтың сәл тітіркенуі

Жиілігі аз

- тахикардия

- жүрек айну

- бұлшықет құрысулары

- психомоторлық қозу, үрейлену, мазасыздық, бас айналу, ұйқының бұзылуы

- қанталау

Сирек

- экзантема, есекжем, қышыма, дерматиттер, ангиоэдема, анафилактикалық

реакция

- парадоксты бронх түйілу

- гипокалиемия

- жүрекшелер фибрилляциясы, суправентрикулярлы тахикардия, экстрасистолиялар

Өте сирек

- гипергликемия

- Кушинг синдромы, бүйрек үсті бездері қызметінің бәсеңдеуі, бой өсуінің баяулауы, сүйек тіні минералдық тығыздығының төмендеуі

- катаракта, глаукома

- депрессия, мінез-құлықтың бұзылуы (негізінен, балаларда)

- дәм сезудің бұзылуы

- стенокардия, QTс аралығының ұзаруы, артериялық қысымның ауытқулары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- будесонидке, формотеролға немесе лактозаға жоғары сезімталдық

- 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

CYP P450 3A4 цитохромының тежегіштері (итраконазол сияқты) немесе CYP P450 3A4 цитохромы жүйесімен метаболизденетін препараттар (ритонавир сияқты) будесонид метаболизмін баяулатып, оның қан плазмасындағы деңгейін арттыруы мүмкін. Осы препараттарды қолданудың пайдасы жүйелі жағымсыз әсерлердің жоғары даму қаупінен артық болмайынша, оларды бір мезгілде қабылдаудан қашық болу керек. Егер бұл мүмкін болмаса, итраконазол, ритонавир және басқа CYP P450 3A4 қуатты тежегіштері мен будесонидті тағайындау арасындағы уақыт аралығы барынша ұзартылады.

-адренергиялық рецепторлардың бөгегіштері формотерол әсерін әлсіретуі немесе бәсеңдетуі мүмкін. Симбикорт® Турбухалер®, мәжбүр жағдайларды қоспағанда, -адренобөгегіштерімен (көз тамшы дәрілерін қоса) бір мезгілде тағайындалмайды.

Симбикорт® Турбухалер® мен хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазин, гистаминге қарсы препараттарды (терфенадин), моноаминооксидаза (МАО) тежегіштерін және үш циклды антидепрессанттарды бірге тағайындау QTc аралығын ұзартып, қарынша аритмияларының пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Бұдан басқа, леводопа, левотироксин, окситоцин және алкоголь жүрек бұлшықеттерінің 2-симпатомиметиктерге төзімділігін төмендетеді.

МАО тежегіштерін, сондай-ақ, соған ұқсас қасиеттер иеленген фуразолидон мен прокарбазин сияқты препараттарды бірге тағайындау артериялық қысымның көтерілуін туғызуы ықтимал. Галогенделген көмірсулар препараттарымен жалпы жансыздандыру жүргізілген емделушілерде аритмиялардың жоғары даму қаупі бар.

Симбикорт® Турбухалер® мен басқа -адренергиялық дәрілік препараттарды бірге қабылдағанда формотеролдың жағымсыз әсері күшеюі мүмкін.

2-адреномиметиктерді қолдану нәтижесінде гипокалиемия пайда болуы мүмкін, ол ксантин туындыларымен, глюкокортикостероидтардың минералды туындыларымен немесе диуретиктермен қатарлас емдегенде күшейеді. Гипокалиемия жүрек гликозидтерін қабылдайтын емделушілерде аритмиялардың дамуына бейімділікті күшейтуі мүмкін.

Симбикорт® Турбухалердің® бронх демікпесін емдеу үшін пайдаланылатын басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі болған жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Емдеуді тоқтату алдында препарат дозасын біртіндеп азайту ұсынылады және емдеуді күрт тоқтату ұсынылмайды.

Симбикорт® Турбухалер® интермиттирленумен және жеңіл персистирленумен өтетін бронх демікпесін бастапқылы емдеуге арналмаған. Симбикорт® Турбухалер® бронх демікпесін емдеудің алғашқы сатыларында емдеуді бастапқылы іріктеу үшін тағайындалмайды. Симбикорт® Турбухалермен® емдеуді бронх демікпесінің өршу кезеңінде бастамаған дұрыс.

Симбикорт® Турбухалер® құрамына кіретін препараттар дозасын іріктеу, аурудың ауырлық дәрежесіне қарай, әркімге жеке жүргізіледі. Мұны біріктірілген препараттармен емдеудің басында ғана емес, препараттың демеуші дозасын өзгерткенде де ескеру қажет.

Егер жекелеген емделушілерге, Симбикорт® Турбухалерге® қарағанда, белсенді құрамдас бөліктер дозаларының басқаша біріктірілімі қажет болған жағдайда бөлек ингаляторлардағы 2-адреномиметиктер және/немесе глюкокортикостероидтарды тағайындауға болады.

Симбикорт® Турбухалер® дозасын бронх демікпесі белгілерінің оңтайлы бақылануы сақталатын аяда ең төменіне дейін азайтуға болады. Емделушілер Симбикорт® Турбухалер® дозасының талапқа сай іріктелуі үшін үнемі дәрігердің бақылауында болуға тиіс. Бронх демікпесі белгілерінің толық бақылануына қол жеткізілгенде препараттың ең аз ұсынылатын дозасының аясында ингаляциялық глюкокортикостероидтар монотерапиясын тағайындап көруге болады.

Ем тиімділігі жеткіліксіз болғанда немесе Симбикорт® Турбухалердің® ең жоғары ұсынылатын дозаларынан асып кеткенде емдеу тактикасын қайта қарастыру қажет. Бронх демікпесі немесе өкпенің созылмалы обструктивті ауруы белгілерін бақылаудың күтпеген жерден және үдемелі нашарлауы өмірге зор қауіп төндіретін ахуал болып табылады және шұғыл медициналық араласуды талап етеді. Аталған жағдайда глюкокортикостероидтар дозасын көбейту, яғни ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтар курсын тағайындау немесе жұқпа қосарланған жағдайда антибиотиктермен емдеу мүмкіндігін қарастыру керек.

Емделушінің назарын, тіпті ауру белгілері болмаған жағдайларда да, Симбикорт® Турбухалердің® демеуші дозасын іріктелген емге сәйкес ұдайы қабылдау қажеттілігіне аударған дұрыс.

Кез келген басқа ингаляциялық ем кезіндегідей, препарат дозасын қабылдағаннан кейінгі қырылдың күрт күшеюімен парадоксты бронх түйілуінің пайда болуы мүмкін. Осыған орай, Симбикорт® Турбухалер® емін тоқтатып, емдеу тактикасын қайта қарастыру, қажет болса, баламалы ем тағайындау керек.

Жүйелі әсер етуі кез келген ингаляциялық глюкокортикостероидтарды, әсіресе, препараттардың жоғары дозаларын ұзақ уақыт кезеңінде қабылдағанда көрініс беруі мүмкін. Болжамды жүйелі әсерлерге Кушинг синдромы, бүйрек үсті бездері қызметінің бәсеңдеуі, сүйек тінінің минералдық тығыздығының төмендеуі, катаракта және глаукома жатады.

Ингаляциялық глюкокортикостероидтардың сүйек тінінің минералдық тығыздығына зор ықпал етуі мүмкін екендіктен остеопороздың қауіпті даму факторының болуымен ұзақ кезең ішінде препараттың жоғары дозаларын қабылдайтын емделушілерге ерекше зейін бөлген жөн. Симбикорт® Турбухалердің® жоғары дозаларының сүйек тінінің минералдық тығыздығына әсер етуіне қатысты деректер жоқ.

Глюкокортикостероидтармен алдыңғы жүйелі емдеу аясында бүйрек үсті бездері қызметінің бұзылуын жорамалдауға негіздер бар болса, емделушілерді Симбикорт® Турбухалермен® емдеуге ауыстырғанда сақтану шараларын қабылдау керек.

Ішу арқылы қабылданатын глюкокортикостероидтармен емдеуді тоқтатқан емделушілерде ұзақ уақыт бойы бүйрек үсті бездерінің жеткіліксіз жұмыс істеуі сақтала береді. Бұрын глюкокортикостероидтардың жоғары дозаларын шұғыл қабылдауды қажетсінген немесе ингаляциялық глюкокортикостероидтармен жоғары дозада ұзақ ем алған емделушілер де осы қауіп тобында болуы мүмкін. Глюкокортикостероидтарды стресс немесе хирургиялық араласу кезеңінде қосымша тағайындауды алдын ала қарастыру қажет.

Емделушіге ауыз қуысы мен жұтқыншақтың шырышты қабығы кандидозының даму қаупін болдырмау мақсатында, сондай-ақ ауыз қуысы мен жұтқыншақ шырышты қабығының кандидозы дамыған жағдайда демеуші дозалар ингаляциясынан кейін және белгілерді басу үшін ауызды сумен шаю қажет екені жөнінде нұсқау беру ұсынылады.

QTс аралығы ұзарған емделушілерді емдегенде сақтық шараларын қадағалаған дұрыс. Симбикорт® Турбухалерді® қабылдау QTс аралығының ұзаруын туындата алады.

Өкпе туберкулезінің белсенді немесе белсенді емес түрлері, тыныс алу мүшелерінің зеңдік, вирустық немесе бактериялық жұқпалары бар емделушілерде ингаляцияланған глюкокортикостероид дозасын да қолдану қажеттілігін қайта қарастыру керек.

2-адреномиметиктерді гипокалиемиялық әсерді туындатуы немесе күшейтуі мүмкін препараттармен, мысалы ксантин туындыларын, стероидтарды немесе диуретиктерді бірге тағайындағанда 2-адреномиметиктердің гипокалиемиялық әсері күшеюі мүмкін. Ауыр бронх демікпесінің өршуінде ұстамаларды басу үшін қысқа әсер ететін бронходилататорларды қолданатын тұрақсыз бронх демікпесі бар емделушілерде ерекше сақтық шараларын қадағалау керек, өйткені гипокалиемияның даму қаупі гипоксия аясында және гипокалиемиялық әсер дамуының көрініс беру ықтималдығы артатын басқа жай-күйлерде жоғарылайды. Мұндай жағдайларда сарысудағы калий мөлшерін бақылау ұсынылады.

Емделу кезеңінде қант диабетінен зардап шегетін емделушілерде қан глюкозасы концентрациясын бақылау керек.

Симбикорт® Турбухалер® құрамында лактоза (1 мг/ингаляция) бар. Әдетте мұндай мөлшер лактозаны көтере алмайтын емделушілерде қиындық туғызбайды.

Сақтықпен:

Өкпе туберкулезі (белсенді немесе белсенді емес түрі); тыныс алу мүшелерінің зеңдік, вирустық немесе бактериялық жұқпалары, тиреотоксикоз, феохромоцитома, қант диабеті, бақыланбайтын гипокалиемия, идиопатикалық гипертрофиялық субаортальді стеноз, ауыр артериялық гипертензия, кез келген орналасымдағы аневризма немесе басқа ауыр жүрек-қан тамырлары аурулары (жүректің ишемиялық ауруы, тахиаритмия немесе ауыр дәрежелі жүрек жеткіліксіздігі), QT аралығының ұзаруы (формотеролды қабылдау QTс аралығының ұзаруын туындатады).

Жүктілік және лактация

Будесонид ана сүтімен бөлініп шығады. Алайда емдік дозаларда сәбиге әсер етпейді. Формотеролдың әйелдердің емшек сүтіне өту-өтпеуі белгісіз. Симбикорт® Турбухалерді® ана үшін күтілімді пайдасы сәбиге төнуі мүмкін кез келген қатерден артық болғанда ғана бала емізетін әйелдерге тағайындауға болады.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін екенін ескеріп, көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқарғанда сақ болу керек.

Артық дозаланғанда

Белгілер: тремор, бас ауыру, жүрек соғуының жиілеуі. Жекелеген жағдайларда тахикардияның, гипергликемияның, гипокалиемияның, QТс аралығы ұзаруының, аритмияның дамуы, жүрек айну мен құсу жөнінде хабарланды.

Емі: демеуші және белгісіне қарай.

Симбикорт® Турбухалермен® артық дозаланған жағдайда оның құрамдас бөліктері – будесонид пен формотеролдың жағымсыз әсерлері көрініс беруі мүмкін, бұл дозаны қайта қарауды талап етеді.

Артық мөлшерлі дозаларды ұзақ уақыт қабылдағанда гиперкортицизм мен бүйрек үсті бездері қызметінің бәсеңдеуі сияқты глюкокортикостероидтардың жүйелі әсер етуі көрініс беруі мүмкін.

Шығарылу түрі

60 дозадан пластик ингаляторда. Айналмалы дозатордың түсі қызыл. Айналмалы дозаторда Брайль қарпімен жазу түсірілген. Дозалар индикациясының терезесі бар. Ақ қондырма екі пластик бөліктен жиналған. Қондырманың төрт шкаласы бар. Ақ қақпақ пластик материалдан дайындалған. Қақпақ бес тұрақтандырғышпен жабдықталған. Көгілдір тығыны пластик материалдан жасалған.

1 ингалятордан қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салады.

Сақтау шарттары

30С-ден аспайтын температурада сақтау керек.Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жылҚаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

АстраЗенека АБ, S-151 85 Содерталье, Швеция

Қаптаушы

АстраЗенека АБ, Швеция

Тіркеу куәлігінің иесі

АстраЗенека АБ, Швеция

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

«АстраЗенека Ю-Кей Лимитед» ЖАҚ өкілдігі

Телефон: +7 727 226 25 30, факс: +7 727 226 25 29

e-mail: Marina.Chukalina@astrazeneca.com

Симбикорт және Турбухалер тауарлық белгілері - АстраЗенека компаниялары тобының меншігі

ТУРБУХАЛЕРДІ ҚОЛДАНУ

Турбухалер® – препаратты өте аз дозаларда дозалауға және ішке тартуға мүмкіндік беретін көп дозалы ингалятор (1 сурет).