Сиалис® (20 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Сиалис®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Тадалафил

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 20 мг тадалафил,

қосымша заттар: 210.195 мг лактоза моногидраты, 35.000 мг лактоза моногидраты (құрғақ спрей), 5.600 мг гидроксипропилцеллюлоза (өте ұсақ), 22.400 мг натрий кроскармеллозасы, 2. 450 мг гидроксипропилцеллюлоза, 0.980 мг натрий лаурилсульфаты, 52.500 мг микрокристалды целлюлоза (түйіршіктер 102), 0.875 мг магний стеараты.қабықтың құрамы: Opadry II Сары 32K12884 бояғышының қоспасы (лактоза моногидраты, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, гипромеллоза 15сР (Е464), титанның қостотығы (Е171), триацетин (триацетат глицерині/триацетин), 14.000 мг темірдің (III) сары тотығы (Е172),

жылтыры: тальк-іздері.

Сипаттамасы

Бір жақ бетінде «С 20» таңбасы бар, сары түсті қабықпен қапталған, екі беті дөңес, бадамша тәрізді пішінді таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Урологиялық ауруларды емдеуге арналған препараттар. Спазмолитиктерді қоса урологиялық ауруларды емдеуге арналған басқа да препараттар. Эрекцияның бұзылуын емдеуге арналған препараттар. Тадалафил.

АТХ коды G04BE08

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Ішке қабылдағаннан кейін тадалафил жылдам сіңеді. Плазмадағы орташа ең жоғарғы концентрациясына (Сmax) ішке қабылдағаннан кейін орта есеппен шамамен 2 сағаттан соң жетеді.

Тадалафилдің сіңу жылдамдығы мен дәрежесі ас қабылдауға байланысты емес, сондықтан Сиалис® препаратын тамақтануға қарамай-ақ қабылдай беруге болады. Қабылдау уақытының (таңертең немесе кешке) сіңу жылдамдығы мен дәрежесіне клиникалық маңызды әсері болған жоқ.

Дені сау адамдарда тадалафилдің фармакокинетикасы уақыт пен дозаға байланысты. 2,5 мг-ден 20 мг-ге дейінгі дозалар диапазонында «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) дозаға пропорционалды түрде артады. Препаратты тәулігіне бір реттен қабылдағанда плазмада тепе-тең концентрацияларға 5 күн ішінде жетеді.

Эрекция функциясы бұзылған пациенттердегі тадалафилдің фармакокинетикасы эрекция функциясы бұзылмаған пациенттердегі препараттың фармакокинетикасына ұқсас.

Таралуы

Орташа таралу көлемі шамамен 63 л құрайды, бұл тадалафилдің организм тіндеріне таралатындығын көрсетеді. Емдік концентрацияларда тадалафилдің 94%-ы плазмадағы ақуыздармен байланысады. Бүйрек функциясы бұзылғанда ақуыздармен байланысуы өзгермейді. Дені сау адамдарда енгізілген дозаның 0,0005%-дан азы спермадан табылған.

Метаболизмі

Тадалафил, негізінен, Р450 цитохромының CYP3А4 изоферментінің қатысуымен метаболизденеді. Айналымдағы негізгі метаболит метилкатехолглюкуронид болып табылады, оның тадафилге қарағанда ФДЭ5-ке қатысты белсенділігі кемінде 13 000 есе аз. Демек, осы метаболиттің концентрациясы клиникалық тұрғыдан маңызды деп саналмайды.

Шығарылуы

Тадалафилді ішке қабылдағанда ересек адамдарда орташа клиренсі сағатына 2,5 л, ал орташа жартылай шығарылу кезеңі - 17,5 сағат құрайды. Тадалафил көбіне белсенді емес метаболиттер түрінде, негізінен, нәжіспен бірге (дозаның 61%-ға жуығы) және аз дәрежеде несеппен бірге (дозаның 36%-ға жуығы) шығарылады.

Пациенттердің ерекше топтары

Егде жастағы пациенттер

Егде жастағы (65 жастағы және одан үлкен) дені сау адамдарда препаратты ішке қабылдағанда тадафилдің клиренсі төменірек болды, бұл 19 жастан бастап 45 жасқа дейінгі дені сау адамдардағымен салыстырғанда, «концентрация-уақыт» қисығы астындағы ауданның (AUC) 25%-ға артқанынан көрінді. Бұл айырмашылық клиникалық тұрғыдан маңызды емес және дозаны түзетуді қажет етпейді.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бүйрек жеткіліксіздігі бар адамдарда, гемодиализдегі пациенттерді қоса есептегенде, «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) дені сау адамдардағыдан жоғары болды. Тадалафилдің жекелеген дозасын (5-тен 20 мг дейін) қолданумен клиникалық фармакологиялық зерттеулерде

«концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) жеңіл (креатинин клиренсі 51-ден 80 мл/мин дейін) немесе орташа (креатинин клиренсі 31-ден 50 мл/мин дейін) бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және диализдегі бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысындағы пациенттерде іс жүзінде екі еселенді

Гемодиализдегі пациенттерде, дені сау адамдарға қарағанда, Cmax 41%-ға жоғары болды. Гемодиализ тадалафилдің элиминациясына аздап ықпалын тигізеді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Бауыр жеткіліксіздігі әлсіз және орташа ауыр болатын адамдарда тадалафилдің фармакокинетикасы дені сау адамдардағы осындайға ұқсас. Ауыр бауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша С класы) бар пациенттерге қатысты деректер жоқ. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге 10 мг астам тадалафилді қолдану бойынша деректер алынбаған.

Қант диабеті бар пациенттер

Қант диабеті бар пациенттерде тадалафилді қолдану аясында «концентрация-уақыт» қисығы астындағы аудан (AUC) дені сау адамдардағыдан шамамен 19%-ға аз болды. Бұл айырмашылық дозаны таңдауды қажет етпейді.

Фармакодинамикасы

Сиалис® циклдық гуанозин монофосфатының (цГМФ) 5 типті спецификалық фосфодиэстеразасының (ФДЭ5) тиімді, қайтымды селективті тежегіші болып табылады. Жыныстық қозу азот тотығының жергілікті босап шығуын туғызған кезде Сиалис® препаратының ФДЭ5-ті тежеуі жыныстық мүшенің кавернозды денесіндегі цГМФ деңгейлерінің жоғарылауына әкеледі. Мұның нәтижесі артериялардың тегіс бұлшықеттерінің босаңсуы және жыныс мүшесінің тініне қанның ағып келуі болып табылады, бұл эрекцияны туындатады. Сиалис® жыныстық стимуляция жоқ болса, әсер етпейді.

Іn vitro зерттеулер, Сиалис® препаратының ФДЭ5 селективті тежегіші екендігін көрсетті. ФДЭ5 кавернозды дененің тегіс бұлшықеттерінен, ішкі ағзалардың тегіс бұлшықеттерінен, қаңқа бұлшықеттерінен, тромбоциттерден, бүйректен, өкпеден және мишықтан табылған фермент болып табылады. Сиалис® препаратының ФДЭ5-ке әсері, басқа фосфодиэстеразаларға қарағанда, белсендірек болады. Сиалис® жүректе, мида, қантамырларда, бауырда, лейкоциттерде, қаңқа бұлшықеттерінде және басқа да ағзаларда орналасқан ФДЭ1, ФДЭ2, ФДЭ4 және ФДЭ7 қатысына қарағанда, ФДЭ5-ке қатысты 10000 есе күшті болып табылады. Сиалис®, жүректе және қантамырлардан табылатын фермент – ФДЭ3-ке қарағанда, ФДЭ5-ті 10 000 есе белсендірек бөгейді. Бұл селективтіліктің, ФДЭ3-пен салыстырғанда, ФДЭ5-ке қатысты мәні маңызды, өйткені ФДЭ3 жүрек бұлшықетінің жиырылуына қатысатын фермент болып табылады. Бұдан басқа, Сиалис® препаратының ФДЭ5-ке қатысы, торқабықтан табылған және фотоберіліске жауапты болып табылатын ФДЭ6-ға қатысына қарағанда, шамамен 700 есе белсендірек. Сиалис® сондай-ақ ФДЭ5-ке қатысты ФДЭ-10 арқылы ФДЭ-7 әсерімен салыстырғанда 10000 есе өте күштірек әсер білдіреді. Сиалис® эрекцияны және жыныстық қатынастың ойдағыдай болу мүмкіндігін жақсартады. Препарат 36 сағат бойы әсер етеді. Әсері жыныстық қозу болған жағдайда препаратты қабылдағаннан кейін 16 минуттан соң-ақ білінеді.

Сиалис® дені сау адамдарда жатқан (ең жоғары орташа төмендеуі тиісінше 1,6/0,8 мм с.б. құрайды) және түрегеліп тұрған кезде (ең жоғары орташа төмендеуі тиісінше 0,2/4,6 мм с. б. құрайды), плацебомен салыстырғанда, систолалық және диастолалық қысымның сенімді өзгеруін туындатпайды, Сиалис® жүректің жиырылу жиілігін де сенімді түрде өзгеруін туындатпайды.

Сиалис® түрлі түстерді (көгілдір/жасыл) айыра білуді өзгертпейді, бұл оның ФДЭ6-ға ұқсастығының төмендігімен түсіндіріледі. Сиалис® препаратын күн сайын қабылдаудың сперматогенезге ықпалына баға беру мақсатында бірнеше зерттеулер жүргізілді. Зерттеулердің бірде-біреуінде сперматозоидтардың морфологиясына және олардың қозғалғыштығына жағымсыз ықпалы байқалмады. Зерттеулердің бірінде сперматозоидтардың орташа концентрациясының плацебомен салыстырғанда төмендегені білінді. Сперматозоидтар концентрацияларының төмендеуі эякуляцияның жоғарырақ жиілігімен байланысты болды. Бұдан басқа, Сиалис® препаратын қабылдаған кезде, плацебомен салыстырғанда, жыныс гормондарының, тестостеронның, лютеинизирлеуші гормонның және фолликуланы стимуляциялайтын гормонның орташа концентрацияларына жағымсыз ықпалы байқалған жоқ.

Қолданылуы

• ер жынысты ересек пациенттердегі эректильді дисфункцияда. Тадалафилдің әсерін анықтау үшін сексуалдық стимуляция керек.

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке қабылдауға арналған.

Сиалис® препаратының болжамды жыныстық белсенділік алдындағы ас қабылдауға байланыссыз ұсынылатын дозасы 20 мг құрайды. Қабылдаудың ең жоғары ұсынылатын жиілігі – тәулігіне бір рет.

Препаратты болжамды жыныстық белсенділіктен кем дегенде 16 минут бұрын қабылдаған жөн.

Препаратты қабылдауға қолайлы уақытты бекіту үшін – пациенттер жыныстық қатынасты препаратты қабылдағаннан кейін 36 сағат ішіндегі кез келген уақытта жүзеге асыруына болады.

Тұрғындардың ерекше топтары

Егде жастағы (65 жас және одан үлкен) пациенттерде, жеңіл және орташа бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, қант диабеті бар пациенттерде дозаны түзету қажет болмайды.

Сиалис® препаратының ең жоғары тиісті дозасы бауыр жеткіліксіздігі және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде 10 мг құрайды. Сиалис® препаратын ауыр бауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша С класы) пациенттерге қолданудың қауіпсіздігі жөнінде клиникалық деректер шектеулі. Сиалис® препаратын осы топқа тағайындаған жағдайда әрбір пациентте пайда/қаупіне жекелей мұқият талдама жүргізу қажет. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге 10 мг-ден астам дозаны тағайындау жөнінде тиісті деректер жоқ.

18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер

Сиалис® 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде эректильді дисфункцияны емдеу үшін қолданылмайды.

Жағымсыз әсерлері

Жекелеген жағдайларға қарағанда жиірек кездескен жағымсыз реакциялар келесі градицияға сәйкес берілген: өте жиі (≥ 10 %); жиі (≥ 1 %, 10 %); кейде (≥ 0,1 %,  1 %); сирек (≥ 0,01 %,  0,1 %); өте сирек ( 0,01 %), жиілігі белгісіз (қолда бар деректер бойынша реакциялардың пайда болу жиілігіне баға беру мүмкін емес).

Жиі

• бас ауыру

• мұрынның бітелуі

• диспепсия, гастроэзофагеальді рефлюкс

• арқаның ауыруы, миалгия, аяқ-қолдардың ауыруы

• қан кернеуі/құйылу

• бас айналу

• егде жастағы пациенттердегі диарея (65 жас және одан үлкен) 

• жүрек айнуы

• қажығыштық

Кейде

• аса жоғары сезімталдық реакциялары

• бас айналу

• көрудің көмескіленуі, көз алмасында ауыру сезімі

• құлақтағы шуыл

• тахикардия, жүрек қағуының жиілеуі, гипотензия4, гипертензия

• ентігу, мұрыннан қан кету

• іштің ауыруы

• бөртпе, гипергидроз (қатты тершеңдік)

• гематурия, жыныс мүшесінен қан кету, гемоспермия

• кеуденің ауыруы1

• құсу

• шеткергі ісінулер

• конъюнктива гиперемиясы

Сирек

• ангионевроздық ісіну

• инсульт (соның ішінде геморрагиялық типті МҚЖБ), естен тану, транзиторлы ишемиялық шабуылдар (ТИШ)1, бас сақинасы3, ұстамалар/құрысулар, транзиторлы амнезия

• көру ауқымының нашарлауы,

• артериитпен байланысты емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия3, торқабық қантамырларының окклюзиясы3

• естудің кенеттен жоғалуы2

• миокард инфарктісі, тұрақсыз стенокардия3, қарыншалық аритмия3

• есекжем, Стивенс-Джонсон синдромы3, эксфолиативті дерматит3

• ұзаққа созылған эрекция, приапизм3

• беттің ісінуі3, жүректен кенеттен болатын өлім1,3

1 Бұрын жүрек-қантамырлық қауіп факторлары бар пациенттерде байқалды. Алайда осы құбылыстың тікелей осы қауіп факторларымен, Сиалис®препаратымен, жыныстық қозумен, немесе осы немесе басқа факторлардың бірігуімен байланысты ма, әлде жоқ па, нақты анықтау мүмкін емес.

2 Көп жағдайларда гипотензивтік дәрілерді қабылдап жүрген пациенттерде байқалды.

3 Клиникалық плацебо-бақыланатын зерттеулерде байқалмаған, постмаркетингтік зерттеулер барысында байқалған жағымсыз реакциялар

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• тадалафилге немесе препараттың құрамына кіретін кез келген затқа жоғары сезімталдық

• құрамында кез келген органикалық нитраттары бар препараттарды қабылдау

• жүрек-қантамыр жүйесінің аурулары бар пациенттерде жыныстық белсенділікке қарсы көрсетілімдердің болуы: миокард инфарктісінің соңғы 90 күн ішінде болуы, тұрақсыз стенокардия, жыныстық қатынас кезінде стенокардия ұстамасының пайда болуы, соңғы 6 ай ішінде пайда болған жүрек жеткіліксіздігінің Нью-Йорк кардиологиялық ассоциациясының (NYHA) жіктемесі бойынша II-IV класы, бақылауға келмейтін аритмия, артериялық гипотензия (АҚ 90/50 мм с. б.-нан төмен), бақылауға келмейтін артериялық гипертензия, соңғы 6 ай ішінде болған ишемиялық инсульт

• артеиитпен байланысты емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатия (АЕАИОН) салдарынан бір көздің көрмей қалуы (ФДЭ5 тежегіштерін қабылдаумен байланысты емес)

• доксазозинды, сондай-ақ эректильді дисфункцияны емдеуге арналған дәрілік заттарды бір мезгілде қабылдау

• созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар (КК минутына 30 мл-ден аз) пациенттерге жиі (аптасына 2 реттен көп) қолдану

• тұқым қуалаған галактоза көтере алмаушылығы, Lapp-лактаза тапшылығы және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

• балалар және 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

• тадалафилді қоса, риоцигуат сияқты гуанилатциклаза стимуляторларымен ФДЭ-5 тежегіштерін бірге қабылдау, өйткені бұл симптоматикалық гипотония дамуына потенциалды түрде әкелуі мүмкін

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сиалис® препаратына басқа препараттардың ықпалы

Тадалафил метаболизмі негізінен CYP3А4 ферменті әсерімен жүреді.

CYP3A4 іріктеп тежегіші кетоконазолды (күніне 200 мг) қабылдау тадалафилдің (10 мг) плазмадағы концентрациясын (AUC) 2 есе және тадалафилді жеке-дара қабылдаудағы осындай көрсеткіштермен салыстырғанда Cmax 15%-ға арттырады. Кетоконазолды (күніне 400 мг) қабылдау тадалафилдің (20 мг) плазмадағы концентрациясын 4 есе және

Cmax - 22%-ға ұлғайтады. Ритонавир (күніне екі рет 200 мг), протеаза тежегіші, CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 және CYP2D6 тежегіші болып табылатын, тадалафилдің (20 мг) плазмадағы концентрациясын, Cmax өзгертпестен, 2 есе ұлғайтады. Арнайы өзара әрекеттесулерінің зерттелмегеніне қарамастан, саквинавир сияқты протеазаның басқа тежегіштері және эритромицин, кларитромицин, интраконазол және грейпфрут шырыны сияқты басқа CYP3А4 тежегіштері тадалафилмен бірге сақтықпен қабылдануы тиіс, өйткені тадалафилдің плазмадағы концентрациясының артуын күтуге болады.

Сиалис® препаратының және тасымалдаушы ақуыздардың (мысалы, Р-гликопротеиннің), тасымалдаушыларды тежеу арқылы, дәрілік өзара әрекеттесуінің потенциалды мүмкіндігі бар.

CYP3A4 индукторы рифампицин тадалафилдің плазмалық концентрациясын тадалафилді (10 мг) жеке қабылдағандағы плазмалық концентрациясымен салыстырғанда 88%-ға төмендетеді. Плазмалық концентрациясының төмендеуі тадалафил тиімділігінің азаюына әкелуі мүмкін, алайда тиімділігінің бұлай төмендеуінің айқындығының дәрежесі зерттелмеген. CYP3А4-тің фенобарбитал, фенитоин және карбамазепин сияқты басқа да индукторлары тадалафилдің плазмадағы концентрациясын төмендетуі мүмкін.

Антацидтерді (магний гидроксиді/алюминий гидроксиді) және Сиалис® препаратын бір мезгілде қабылдау, Сиалис® препаратының фармакологиялық қисығы астындағы ауданды (AUC) өзгертпей-ақ, препараттың сіңу жылдамдығын төмендетеді.

Низатидиннің Н2-антагонисін қабылдау нәтижесінде асқазан рН-ның артуы Сиалис® препаратының фармакокинетикасына ықпалын тигізген жоқ.

Сиалис® препаратын эрекция функциясының бұзылуын емдеудің басқа түрлерімен біріктірілімінің қауіпсіздігі және тиімділігі зерттелген жоқ, сондықтан осындай біріктірілімдерді қолдану ұсынылмайды.

Сиалис® препаратының басқа препараттарға ықпалы

Сиалис® препаратының нитраттардың гипотензивтік әсерін күшейтетіні белгілі. Бұл нитраттардың және Сиалис® препаратының азот тотығы мен цГМФ метаболизміне аддитивтік әсерінің нәтижесінде жүреді. Сондықтан Сиалис® препаратын нитраттарды қолдану аясында қолдануға болмайды. Өмірге қауіп төндіретін жағдайлар туындаған жағдайда, нитраттарды тағайындау клиникалық тұрғыдан негізді болғанда, Сиалис® препаратының соңғы дозаларын қабылдағаннан кейінгі 48 сағаттық аралықты сақтау қажет. Мұндай жағдайларда нитраттарды гемодинамикалық мониторингке сай қатаң түрде медициналық бақылаумен ғана қолданған жөн.

Сиалис® метаболизмі P450 цитохромы изоферментінің қатысуымен жүретін дәрілердің клиренсіне клиникалық тұрғыдан маңызды әсерін тигізбейді. Зерттеулер Сиалис® препаратының CYP1А2, CYP3А4, CYP2С9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 изоферменттерді тежемейтінін және индукцияламайтынын айғақтады.

Сиалис® S-варфариннің немесе R-варфариннің фармакокинетикасына клиникалық тұрғыдан маңызды ықпалын тигізбейді. Сиалис® протромбин уақытына қатысты варфариннің әсеріне ықпал етпейді.

Сиалис® ацетилсалицил қышқылы әсерінен туындаған қан кету ұзақтығын арттырмайды.

Сиалис® препаратының жүйелік қантамырларды кеңейтетін қасиеттері бар және артериялық қысымды төмендетуге бағытталған гипертензияға қарсы препараттардың әсерін күшейтуі мүмкін. Бұған қосымша, гипертензияға қарсы бірнеше дәрілерді қабылдаған, артериялық қысымы нашар бақыланған пациенттерде артериялық қысымның біршама көбірек төмендегені байқалды. Пациенттердің басым көпшілігінде бұл төмендеулер гипотензиялық симптомдармен байланысты болған жоқ. Гипертензияға қарсы препараттармен ем қабылдап жүрген және Сиалис® қабылдап жүрген пациенттерге тиісті клиникалық нұсқаулар берілуі тиіс.

Сиалис® препаратын доксазозиннің альфа1-адреноблокаторын (тәулігіне 4-8 мг) қабылдаған дені сау адамдарға қолданғанда, доксазозиннін гипотензиялық әсерінің едәуір күшейгені байқалды. Кейбір пациенттер, естен тануды қоса, артериялық қысымның төмендеуімен байланысты симптомдарды бастан кешірді. Бұл әсер кем дегенде он екі сағатқа созылады және симптоматикалық болуы мүмкін. Сондықтан Сиалис® пен доксазозинді бір мезгілде қолдануға болмайды. Клиникалық екі зерттеу нәтижелері бойынша, альфа1-адреноблокаторлар тамсулозин мен альфузосин қабылдаған, дені сау адамдарға Сиалис® препаратын қолданғанда артериялық қысымның маңызды түрде төмендегені байқалған жоқ. Дегенмен, Сиалис® препаратын кез келген альфа-адреноблокаторларды, әсіресе егде жаста, қабылдаған пациенттерге қолданғанда сақ болған жөн. Емдеуді барынша ең аз дозалардан бастаған және біртіндеп түзеткен жөн.

Сиалис® алкогольдің концентрациясына ықпалын тигізген жоқ, сол сияқты алкоголь де Сиалис® препаратының концентрациясына ықпал етпеді. Сиалисті® қолдану алкогольді 0.7 г/кг дозада қабылдаудан туындаған артериялық қысымның орташа шамасын статистикалық тұрғыдан маңызды төмендеткен жоқ. Кейбір пациенттерде постуральді бас айналу және ортостатикалық гипотензия байқалды. Сиалис® препаратын алкогольдің өте төмен (0.6 г/кг) дозаларымен біріктіріп қабылдағанда, артериялық гипотензия байқалған жоқ, ал бас айналу тек алкогольді ғана қабылдаған кездегідей жиілікте пайда болды.

Сиалис® теофиллиннің, фосфодиэстеразаның селективті емес тежегішінің фармакокинетикасына және фармакодинамикасына, жүректің жиырылу жиілігінің аздаған артуынан (минутына 3.5 соғу) басқасында, клиникалық тұрғыдан маңызды әсер бермеді. Осы құбылыстың аздаған сипатына қарамастан, Сиалис® пен теофиллинді бір мезгілде тағайындағанда ЖЖЖ жиілеуінің мүмкін екендігін ескерген жөн.

Клиникаға дейінгі зерттеулер ФДЭ-5 тежегіштерін және риоцигуатты үйлестіре қолданғанда артериялық қысым жүйесін қосымша төмендететін әсерін көрсетті. Клиникалық зерттеулер барысында риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерінің күшеюін көрсеткен. Пациенттердің зерттелетін топтарынан бұндай препараттарды үйлестіргенде клиникалық жағымды әсерінің ешбір айғағы алынбаған. Риоцигуатты тадалафилды қоса, ФДЭ-5 тежегіштерімен үйлесімде қолдану қарсы көрсетілімде.

Тадалафил және риоцигуат сияқты гуанилатциклаза стимуляторларының үйлесімі ұсынылмайды, өйткені бұл симптоматикалық гипотензияға әкелуі мүмкін.

Сиалис® препаратын қолданған кезде этинилэстрадиолдың биожетімділігінің артқаны білінді. Клиникалық салдары нақты анықталмаса да, тербуталинді пероральді түрде тағайындағанда осындай әсердің пайда болатындығын күтуге болады.

Тадалафил (10 мг және 20 мг) ацетилсалицил қышқылынан туындайтын қан кету ұзақтығын арттырмайды.

Сиалис® препаратының диабетке қарсы дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуін зерттеу жөнінде клиникалық зерттеулер жүргізілген жоқ.

Айрықша нұсқаулар

Сиалис® препараты әйелдерге қолдануға арналмаған!

Дәрі-дәрмектік емді бастар алдында ауру тарихын зерттеу және эректильді дисфункцияны анықтау және осы жағдайдың пайда болуының потенциалды себептерін анықтау үшін пациентке физикалық тексеру жүргізу қажет.

Жыныстық белсенділіктің жүрек-қантамыр аурулары бар пациенттер үшін потенциалды қаупі бар. Сондықтан эректильді дисфункцияны емдеуді, соның ішінде Сиалис® препаратын пайдаланып емдеуді, жыныстық белсенділік танытуға болмайтын, жүректің осындай аурулары бар еркектерге жүргізбеген жөн.

Басқа да ФДЭ5 тежегіштері сияқты, Сиалис® препаратының жүйелік қантамырларды кеңейтетін қасиеттері бар, бұл қан қысымының транзиторлы түрде төмендеуіне әкеліп, осылайша, нитраттардың гипотензиялық әсерін күшейтеді.

Эректильді дисфункцияны емдеуді бастағанға дейін дәрігерлер, жыныстық белсенділігіне байланысты жүрек-қантамырлық патологияның пайда болу қаупіне байланысты, пациенттің жүрек-қантамырлық жағдайын ескеруі тиіс.

Сиалис® препаратын жүйкені сақтайтын радикальді простатэктомияны бастан кешірген немесе жамбас қуысының ағзаларына операция жасалған пациенттерге қолданудың тиімділігі зерттелмеген.

Миокард инфарктісі, жүректен кенеттен болатын өлім, тұрақсыз стенокардия, қарыншалық аритмия, инсульт, транзиторлы ишемиялық шабуылдар, кеуденің ауыруы, жүрек соғысының жиілеуі және тахикардия бұрын жүрек-қантамырлық қауіп факторлары бар пациенттерде байқалды. Алайда осы құбылыстың осы қауіпті факторлармен, Сиалис® препаратымен, жыныстық қозумен немесе осы немесе басқа факторлармен бірігуіне тікелей байланысты ма, әлде жоқ па, нақты анықтау мүмкін емес.

Сиалис® препаратын альфа1-адреноблокаторды, мысалы доксазозинді, қабылдап жүрген пациенттерге тағайындағанда сақтық таныту қажет, өйткені бір мезгілде қолдану кейбір пациенттерді симптоматикалық гипотензияға әкеп соғуы мүмкін. Сиалис® препаратының бір реттік дозасын қабылдап жүрген дені сау ерікті 18 адамда клиникалық фармакологиясына жүргізілген зерттеулерде тамсулозинді, альфа1A-адреноблокаторды бір мезгілде енгізгенде симптоматикалық гипотензия байқалған жоқ. Доксазозинды және Сиалис® препаратын бір мезгілде қабылдауға болмайды.

Сиалис® препаратын ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі минутына 30 мл-ден төмен), созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (БСЖ) (креатинин клиренсі минутына 50 мл-ден төмен) пациенттерге абайлап қолданған жөн. Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша С класы) бар пациенттерге қатысты клиникалық деректер шектеулі болғандықтан, Сиалис® препаратын пациенттердің осы тобына тағайындағанда сақтық таныту қажет.

Бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар (Чайлд-Пью жіктемесі бойынша С класы) бар пациенттерде Сиалис® препаратын бір рет қабылдаудың қауіпсіздігі бойынша шектеулі клиникалық деректер бар. Сиалис® препаратын тағайындаған жағдайда емдеуші дәрігер пайда мен қауіптің арақатынасын жекелей мұқият бағалаудан бастауы тиіс.

ФДЭ5 тежегіштерін, Сиалис® препаратын қоса, пайдаланғанда приапизмнің пайда болғаны жөнінде мәлімдемелер бар. Пациенттер 4 сағатқа және одан астамға созылған эрекция пайда болған жағдайда дереу медициналық жәрдем алу қажеттелігі жөнінде хабардар болуы тиіс. Приапизмді дер кезінде емдемеу жыныс мүшесі тіндерінің зақымдануына әкеледі, соның нәтижесінде потенция ұзақ уақытқа жоғалуы мүмкін. Сиалис® препаратын приапизмге бейім пациенттерге (мысалы, орақ-жасушалы анемияда, көптеген миеломада немесе лейкемияда) немесе жыныс мүшесінің анатомиялық кемістігі (мысалы, бұрышты майысу, кавернозды фиброз немесе Пейрони ауруы) бар пациенттерге сақтықпен қолданған жөн.

Сиалис® препаратын CYP3A4 күшті тежегіштерін (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол және эритромицин) пайдаланып жүрген пациенттерге тағайындағанда, осы препараттармен біріктіріп емдегенде Сиалис® препаратының (AUC) әсерінің артатындығы білінетіндіктен, сақ болған жөн.

Сиалис® препаратын ФДЭ5 басқа тежегіштерін және эректильді функцияны емдеу түрлерін біріктірудің қауіпсіздігі және тиімділігі зерттелген жоқ. Сондықтан осындай біріктірілімдерді қолдануға болмайды.

Сиалис® препаратының өзінің құрамында лактоза бар. Галактозаның жақпаушылығы, Lapp-лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалаған проблемалары бар пациенттер Сиалис® препаратын қабылдамауы тиіс.

Сиалис® препаратын және басқа ФДЭ5 тежегіштерін қолданғанда көрудің нашарлауы және артериялық емес алдыңғы ишемиялық оптикалық нейропатияның (АЕАИОН) даму жағдайлары байқалды. АЕАИОН көрудің нашарлауына, толық көрмей қалуды қоса, себеп болып табылады. АЕАИОН пайда болуы мен ФДЭ5 тежегіштерін қабылдау немесе басқа факторлар арасында тікелей байланыс бар-жоқтығын анықтау қазіргі таңда мүмкін болмай отыр. Пациент көздері кенеттен көрмей қалған жағдайда өзінің Сиалис® препаратын қабылдауды дереу тоқтатуы және дереу дәрігерге қаралуы тиістігі туралы хабардар болуы тиіс. Дәрігерлер сондай-ақ АЕАИОН-ы өткерген адамдарда бұл жай-күйдің қайта дамуының қаупі жоғары болатындығын мәлімдеуі тиіс.

Тадалафил пайдалануға байланысты құлақтағы шуылмен бірге жүретін естудің кенеттен нашарлауы немесе естімей қалу туралы хабарланды. Дәрігерлер пациенттерге тадалафилді қабылдауды тоқтату туралы кеңес беруі тиіс және естудің кенеттен нашарлауы немесе естімей қалу жағдайында дереу дәрігерге қаралу керек.

Клиникаға дейінгі зерттеулер ФДЭ-5 тежегіштерін және риоцигуатты үйлестіре қолданғанда артериялық қысым жүйесін қосымша төмендететін әсерін көрсетті. Клиникалық зерттеулер барысында риоцигуат ФДЭ-5 тежегіштерінің гипотензиялық әсерінің күшеюін көрсеткен. Пациенттердің зерттелетін топтарынан бұндай препараттарды үйлестіргенде клиникалық жағымды әсерінің ешбір айғағы алынбаған. Риоцигуатты тадалафилды қоса, ФДЭ-5 тежегіштерімен үйлесімде қолдану қарсы көрсетілімде.

Жүктілік Тадалафилді жүкті әйелдердің қолданғаны туралы шектеулі деректер бар. Сақтық шаралары ретінде дұрысы Сиалис® препаратын жүктілік кезінде қабылдаудан аулақ болу керек.

Лактация Сиалис® препаратын бала емізу кезеңінде пайдалануға болмайды. ФертильділігіКейбір еркектерде сперматозоидтардың концентрациясы төмендегені анықталды.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі аса зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері

Плацебо және Сиалис® препаратын қолдану аясында бас айналудың пайда болу жиілігі бірдей болатындығына қарамастан, емделу кезінде автокөлікті басқарғанда және зейінді жұмылдыруды және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін басқа қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.

Артық дозалануы

Симптомдары: Дені сау адамдарға Сиалис® препаратын 500 мг-ге дейінгі дозада бір рет және эректильді функциясы бұзылған пациенттерге тәулігіне 100 мг-ге дейін көп рет тағайындағанда, жағымсыз әсерлері өте төмен дозаларды пайдаланған кездегідей болды.

Емі: Артық дозаланған жағдайда стандартты симптоматикалық ем жүргізу қажет. Гемодиализде Сиалис® іс жүзінде шығарылмайды.

Шығарылу түрі және қаптамасы

1, 2 немесе 4 таблеткадан поливинилхлоридті (PVC/PE/PCTFE) үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салынған.

1, 2 немесе 4 таблетка медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге жиналмалы картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында 30о С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген күннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші ұйымның атауы және елі

Лилли дель Карибе Инк., Пуэрто-Рико

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

Элай Лилли Восток С.А., Швейцария

Қаптаушы ұйымның атауы және елі

Лилли С.А., Испания

Тұтынушылардан өнім (тауар) сапасы жөнінде шағымдарды Орталық Азия және Моңғолия елдері аумағында қабылдайтын ұйымның мекенжайы

«Элай Лилли Восток С.А.» компаниясының өкілдігі

Қазақстан Республикасы, 050059, Алматы қ., Иванилов к-сі 21.

тел: 8 (727) 2 447 447

факс: 8 (727) 2 442 851

Lilly_Safety_CARAGA@lilly.com