СЕФСИДАЛ-сановель (200 мг)

СЕФСИДАЛ– сановель

Цефподоксим

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 200 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество – цефподоксима проксетила 260.9 мг (эквивалентно цефподоксиму 200 мг)

вспомогательные вещества: кальция карбоксиметилцеллюлоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза L-тонкий порошок, натрия лаурилсульфат, магния стеарат,

состав оболочки пленочной Опадри АМВ OY-B-28920 Белый: спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид Е171, лецитиналколек F-100, камедь ксантановая.

Таблетки, круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета

Противомикробные препараты для системного использования. Антибактериальные препараты для системного использования. Бета- лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины третьего поколения. Цефподоксим

Код АТХ J01DD13

Фармакокинетика

Всасывание:

Цефподоксима проксетил всасывается в тонком кишечнике и гидролизуется до активного метаболита цефподоксима. При пероральном приеме натощак цефподоксима проксетила в дозе, эквивалентной 100 мг цефподоксима, показатель системной абсорбции достигал 51,5 %. Скорость всасывания повышается при сопутствующем приеме пищи. Видимый объем распределения составляет 32,3 л. Пиковые концентрации активного вещества в плазме крови (Cмах) достигаются в течение 2 – 3 часов после однократного приема и составляют 1,2 и 2,5 мг/л для доз 100 и 200 мг, соответственно. После приема внутрь 100 и 200 мг препарата дважды в сутки, в течение 14,5 дней, фармакокинетические показатели цефподоксима в плазме остаются неизменными.

Распределение :

Цефподоксим связывается с белками сыворотки крови (в основном, с альбумином) на уровне около 40 % по ненасыщенному типу.

Минимальная ингибирующая концентрация (MIC) цефподоксима относительно большинства возбудителей выявляется в паренхиме легких, слизистой оболочке бронхов, плевральной жидкости, миндалинах, интерстициальной жидкости и секрете предстательной железы.

Как и большинство цефподоксимов, препарат выделяется в высокой концентрации с мочой. Хорошо проникает в ткани почек. Через 3-12 часов после приема однократной дозы 200 мг достигается MIC90 относительно большинства возбудителей инфекций почек и мочевыводящих путей.

Выведение:

Период полувыведения (Т1/2) колеблется от 2,09 до 2,84 ч. Около 80 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

Линейность/ Нелинейность:

Цефподоксим в пределах дозировки 100-400 мг показывает линейную фармакокинетику, при дозировке свыше 400 мг показывает нелинейную фармакокинетику.

Отдельные группы пациентов

У больных с нарушением функции почек:

У больных с легкими нарушениями функций почек (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) период полураспада в плазме около 3.5 ч. У больных со средними (с клиренсом креатинина от 30 до 49 мл/мин) и тяжелыми (клиренс креатинина 5–29 мл/мин) нарушениями функций почек период полураспада в плазме 5.9 ч и 9.8 ч, соответственно. Около 23% принятой дозы препарата выводится из организмы в течение 3-х часового гемодиализа.

У больных с нарушением печеночных функций (циррозом):

У больных с циррозом печени абсорбция уменьшается, а выведение не меняется. Среднее значение T1/2 цефподоксима и почечный клиренс у больных с циррозом печени сходен с данными показателями у здоровых взрослых. Корректировки дозы не требуется.

У пожилых больных:

При отсутствии нарушений почечных функций, корректировки дозы у пожилых больных не требуется. Период полураспада цефподоксима у здоровых пожилых около 4.2ч (у молодых 3.3ч). 21% дозы в 400 мг, принимаемой через каждые 12 ч обнаружены в моче. Остальные параметры схожи с таковыми у молодых здоровых людей.

Фармакодинамика

Цефподоксима проксетил является полусинтетическим бета-лактамным антибиотиком III поколения для перорального применения. Цефподоксима проксетил является пролекарством, который в желудочно-кишечном тракте деэстерифицируется в активный метаболит – цефподоксим.

Тип действия цефподоксима является бактерицидным, и механизм действия обусловлен ингибированием процесса синтеза стенки бактериальной клетки путем блокады пенициллинсвязывающих белков (PBPs). Цефподоксим устойчив к действию большинства бета-лактамаз.

Индекс корреляции фармакокинетика-фармакодинамика: эффективность препарата зависит, в основном, от длительности приема, в течение которого уровень лекарственного препарата находится выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) возбудителя.

Механизмы развития резистентности

Резистентность к цефалоспоринам обусловлена целым рядом механизмов:1) изменение проницаемости клеточной стенки грамотрицательных бактерий, что может привести к недостаточному связыванию пенициллинсвязывающих белков (PBPs);2) снижение аффинности пенициллинсвязывающих белков (PBPs) в отношении к цефподоксиму;3) инактивация посредством бета-лактамаз, в частности, бета-лактамазами с расширенным спектром (ESBLs), которые продуцируются штаммами Escherichia coli или Klebsiella pneumoniae, или конститутивными бета-лактамазами типа AmpC Enterobacter cloacae;

4) бактериальные эффлюксные насосы.

Распространенность видов с приобретенной резистентностью может варьироваться в зависимости от места и с течением времени. При лечении тяжелых инфекций или при неэффективности лечения необходимо провести микробиологическую диагностику с целью выявления возбудителя и его чувствительности к цефподоксиму.

Микроорганизмы, чувствительные к цефподоксиму

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.

Микроорганизмы, у которых возможно развитие приобретенной резистентности

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis,

Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (частично устойчивые к пенициллину).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens.

Микроорганизмы, резистентные к цефподоксиму

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину), Streptococcus pneumoniae (устойчивый к пенициллину).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp..

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- инфекции нижних дыхательных путей (бактериальная пневмония, обострение хронического бронхита)

- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит)

- инфекции половых путей, вызванные Neisseria gonorrhoeae (острая неосложненная уретральная или цервикальная гонорея)

- неосложненные инфекции верхних мочевыводящих путей (пиелонефрит)

- инфекции кожи и мягких тканей

СЕФСИДАЛ-сановель принимают внутрь во время еды. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания и определяется индивидуально, и обычно составляет 5-10 дней.

Для взрослых и детей в возрасте старше 13 лет рекомендуют такие дозы цефподоксима:

Инфекции верхних дыхательных путей :

Лечение синусита: По 200 мг 2 раза в сутки

Инфекции нижних дыхательных путей:

Обострения хронического бронхита, бактериальная пневмония : По 200 мг 2 раза в сутки.

Неосложненные инфекции мочевыводящих путей :

Верхних (острый пиелонефрит) : По 200 мг 2 раза в сутки

Заболевания передающиеся половым путем (гонококковый уретрит, гонококковая инфекция шейки матки) : 200 мг в сутки однократно

Инфекции кожи и мягких тканей: По 200 мг 2 раза в сутки

Особые группы пациентов:

Нарушение функции печени

Нет необходимости изменять дозы для больных с печеночной недостаточностью

Пациенты пожилого возраста

Нет необходимости изменять дозу лицам пожилого возраста с нормальной функцией почек.

Нарушение функции почек:

Побочные реакции на лекарства перечислены ниже по классу системы органов и частоты. Частоты определяются следующим образом: Очень часто (≥1 / 10). Общие (≥1 / 100 до <1/10). Нечасто (≥1 / 1000 до <1/100). Редко (≥1 / 10000 до <1/1000). Очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена по имеющимся данным).

Часто

- тошнота, чувство распирания, вздутие живота, диарея, рвота, боль в животе, анорексия

- вагинальные грибковые инфекции, вульвовагинальные инфекции

Не часто

- головокружение, головная боль

- шум в ушах, парестезии

- недомогание, усталость, слабость, астения

- эритема, сыпь, крапивница, пурпура, зуд

- тромбоцитоз (после прекращения лечения такие изменения обычно обратимы)

- обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное

увеличение АСТ, АЛТ, ГГT, щелочной фосфатазы, билирубина)

Редко

- агранулоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения

- аллергические реакции (Отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок)

- псевдомембранозный колит, острый панкреатит

- острый гепатит

- мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла

- увеличение уровня креатинин и мочевины в сыворотке крови,острая почечная недостаточность

- повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, пенициллинам, бета-лактамными антибиотиками и к компонентам, входящим в состав препарата

- детский возраст до 13 лет

- наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбции глюкозы-галактозы

- беременность и период лактации

Антагонисты гистамина H2 снижают биодоступность цефподоксима. Прием антацидов (бикарбонат натрия и гидроксид алюминия) в больших дозах или H2-блокаторов могут снизить эффект цефподоксима на 30%. Поэтому интервал между приемом цефподоксима и данных препаратов должен составлять 2-3 часа.

Подобно другим бета-лактамным антибиотикам, пробеницид препятствует почечной экскреции цефподоксима, что приводит к росту примерно на 31% площади под кривой (AUC – изменение концентрации активного вещества в плазме во времени) и на 20% повышает пиковые уровни цефподоксима в плазме.

Одновременный прием с антихолинергическими препаратами для приема внутрь, задерживается время достижения пиковой концентрации в плазме (Тmax) цефподоксима, степень всасывания (AUC) препарата остается без изменения.

Цефалоспорины потенциально повышают антикоагулянтный эффект кумарина.

При одновременном приеме цефподоксима с варфарином может усилиться антикоагулянтное действие. Поэтому необходимо контролировать международный коэффициент нормализации (INR) во время и после совместного приема цефподоксима с оральными антикоагулянтами.

Цефалоспорины повышают контрацептивный эффект эстрогена.

Несмотря на то, что не было зафиксировано нефротоксическое действие при приеме только цефподоксима проксетила, рекомендуется тщательный мониторинг почечной функции, при приеме цефподоксима проксетила одновременно с препаратами с известным нефротоксическим действием.

Биодоступность цефподоксима возрастает при приеме вместе с пищей.

Цефалоспорины, включая цефподоксима проксетил, иногда могут вызвать положительный прямой тест Кумбса.

Ложно-положительная реакция на глюкозу в моче может возникнуть при использовании реактивов Бенедикта или Фелинга либо при анализе с таблетками сульфата меди, однако не возникает при проведении тестов, основанных на энзимных глюкозооксидазных реакциях.

До начала лечения цефподоксимом необходимо провести тщательное обследование с целью определения наличия у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности на цефподоксим, другие цефалоспорины, пенициллин, бета-лактамными антибиотиками или другие препараты.

Следует соблюдать осторожность при наличии у пациента повышенной чувствительности на пенициллин, так как доказана перекрестная гиперчувствительность между бета-лактамными антибиотиками. Также следует соблюдать осторожность при наличии в анамнезе аллергии (сенная лихорадка) или астмы.

При возникновении первых признаков гиперчувствительности на цефподоксим проксетил (крапивница, экзантема, зуд, гипотония, учащение пульса, затрудненное дыхание, обморок и т.д.), а также продолжительной рвоты и/или диареи необходимо прекратить прием препарата и начать соответствующее лечение.

В случае нарушений функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл / мин) или пациентам, находящихся на гемодиализе, может потребоваться коррекция времени между приемами препарата. При тяжелых нарушениях функции почек необходимо снизить дозировку цефподоксима и/или принимать его с большим интервалом при отсутствии возможности перейти на другой антибиотик.

Цефподоксим может вызывать диарею, антибиотико-ассоциированный колит и псевдомембранозный колит. После определения диагноза псевдомембранозного колита должны быть предприняты соответствующие терапевтические меры.

Необходимо провести исследование на наличие C.difficile. В случае подозрения на колит лечение должно быть прекращено. Диагноз должен быть подтвержден ректороманоскопией (сигмоидоскопией) и должна быть начата специальная антибиотикотерапия (ванкомицином) в зависимости от клинической необходимости. При легкой форме псевдомембранозного колита обычно достаточно прекращение приема препарата. При умеренной и тяжелой формах необходимо принять решение в пользу вливаний электролитов, протеиновых добавок и лечения оральным антибактериальным препаратом, эффективным против C.difficile. Следует избегать тех продуктов, которые могут вызывать задержку дефекации.

При длительном лечении бета-лактамазными антибиотиками может возникнуть нейтропения или реже агранулоцитоз. Если лечение продолжается более 10 дней необходимо сдать анализ крови. При возникновении нейтропении лечение должно быть прекращено.

Цефалоспорины могут абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и может начаться формирование антител. Это может привести к положительной реакции Кумбса и реже к гемолитической анемии. При этой реакции может возникнуть перекрестная реакция с пенициллином.

При применении цефподоксима с потенциально нефротоксичными препаратами (аминогликозиды и/или сильнодействующие диуретики) возможно изменения в почечной функции. В подобных случаях необходимо осуществлять наблюдение за почечной функцией.

При длительном приеме цефподоксима, как и при приеме других антибиотиков, могут развиться суперинфекции, вызванные грибками (например,Candida) и симптомы дефицита витамина K (кровоизлияние) или дефицит витамина B (стоматит, глоссит, неврит, анорексия и т.д.).

Каждая таблетка содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия; побочных явлений от такого количества натрия не ожидается.

Беременность и период лактации

Категория беременности: B

Данных контролируемых исследований по использованию цефподоксима беременными женщинами нет.

Цефподоксим проникает в грудное молоко. Ввиду возможности серьезной реакции у находящихся на грудном вскармливании младенцев, с учетом важности препарата для матери, должно быть принято решение либо о прекращении грудного вскармливания, либо о прекращении приема препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и потенциально опасными механизмами, так как у отдельных лиц зафиксированы сонливость и головокружение.

Симптомы: тошнота, рвота, желудочный дискомфорт и диарея. У пациентов с почечной недостаточностью может возникнуть энцефалопатия. Энцефалопатия в основном обратима, при снижении уровня цефподоксима в плазме.

Лечение: Рекомендуется поддерживающее и симптоматическое лечение.

В случае серьезной токсической реакции гемодиализ или перитонеальный диализ могут помочь в выведении цефподоксима из организма, особенно при нарушении почечной функции.

По 7, 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой (Al/Al). По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.

Не использовать по истечении срока годности!

По рецепту

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция

34580 Силиври/Стамбул/Турция

Держатель регистрационного удостоверения

Фармако-индустриальная торговая компания «Сановель», Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству лекарственного средства и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Филиал АО «Сановель Илач Санаий ве Тиджарет Аноним Ширкети»

Республика Казахстан, 050059

г. Алматы, ул. Хаджи Мукана, 26А

Телефон: 8 (727) 264 73 05, 8 701 014 1182

Факс: 8 (727) 262 00 12

эл.адрес: sanovel@mail.ru