СЕФСИДАЛ-сановель (200 мг)

СЕФСИДАЛ– сановель

Цефподоксим

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 200 мг

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат – 260.9 мг цефподоксим проксетилі (200 мг цефподоксимге баламалы)

қосымша заттар: кальций карбоксиметилцеллюлозасы, лактоза моногидраты, гидроксипропилцеллюлоза L-күлдей ұнтақ, натрий лаурилсульфаты, магний стеараты,

Опадри АМВ OY-B-28920 Ақ үлбірлі қабық құрамы: поливинил спирті, тальк, титанның қостотығы Е171, лецитиналколек F-100, ксантан шайыры.

Ақ түсті үлбірлі қабықпен қапталған, дөңгелек пішінді таблеткалар

Жүйелі қолдануға арналған микробқа қарсы препараттар.Жүйелі қолдануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Бактерияға қарсы басқа да бета-лактамды препараттар. Үшінші буын цефалоспориндері. Цефподоксим

АТХ коды J01DD13

Фармакологиялық қасиетттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі:

Цефподоксим проксетилі жіңішке ішекте сіңеді және цефподоксимнің белсенді метаболитіне дейін гидролизденеді. Цефподоксим проксетилін 100 мг цефподоксимге баламалы дозада пероральді түрде ашқарынға қабылдағанда жүйелік сіңу көрсеткіші 51,5%-ға жетті. Сіңу жылдамдығы тамақпен қатар қабылдағанда жоғарылайды. Айқын таралу көлемі 32,3 л құрайды. Қан плазмасында белсенді зат ең жоғары концентрациясына (Cмах) бір реттік қабылдаудан кейін 2 – 3 сағат ішінде жетеді және 100 және 200 мг дозалар үшін, сәйкесінше, 1,2 и 2,5 мг/л құрайды. 100 және 200 мг препаратты тәулігіне екі рет 14,5 күн бойы ішке қабылдағаннан кейін плазмадағы цефподоксимның фармакокинетикалық көрсеткіштері өзгермеген күйінде қалады.

Таралуы:

Цефподоксим қан сарысуының ақуыздарымен (негізінен, альбуминмен) қанықпаған типі бойынша 40%-ға жуық деңгейде байланысады.

Көптеген қоздырушыларға қатысты цефподоксимнің ең төмен тежегіш концентрациясы (MIC) өкпенің паренхимасында, бронхтардың шырышты қабықтарында, плевралық сұйықтықта, бадамша бездерде, инстерстициальді сұйықтықта және қуықасты безінің секретінде байқалады.

Цефподоксимдердің көбісі сияқты, препарат несеппен бірге жоғары концентрацияларда бөлініп шығады. Бүйрек тіндеріне жақсы өтеді. Бір реттік 200 мг дозаны қабылдағаннан кейін 3-12 сағаттан соң бүйрек және несеп шығару жолдарының көптеген қоздырғыштарына қатысты MIC90 жетеді.

Шығарылуы:

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) 2,09-дан 2,84 сағатқа дейін өзгеріп отырады. Препараттың 80%-ға жуығы нсеппен бірге өзгермеген күйінде шығарылады.

Дозаға байланыстылығы/Дозаға байланысты еместігі:

Цефподоксим 100-400 мг дозалары шегінде фармакокинетикасының дозаға байланыстылығын көрсетеді, 400 мг-ден жоғары дозаларда фармакокинетикасының дозаға байланысты еместігін көрсетеді.

Пациенттердің жекелеген топтары

Бүйрек функциясы бұзылған науқастарда:

Бүйрек функциясының жеңіл бұзылулары бар (креатинин клиренсі 50-80 мл/мин) науқастарда плазмадағы жартылай ыдырау кезеңі 3.5 сағатқа жуық. Бүйрек функциясының орташа (креатинин клиренсі 30-дан 49 мл/мин дейін) және ауыр (креатинин клиренсі 5–29 мл/мин) бұзылулары бар науқастарда жартылай ыдырау кезеңі, сәйкесінше, 5.9 сағатты және 9.8 сағатты құрайды. Препараттың қабылданған дозасының 23%-ға жуығы организмнен 3 сағаттық гемодиализ ішінде шығарылады.

Бауыр функциясы бұзылған (циррозы бар) науқастарда:

Бауыр циррозы бар науқастарда сіңуі азаяды, ал шығарылуы өзгермейді. Бауыр циррозы бар науқастарда цефподоксимнің T1/2 орташа мәні және бүйректік клиренсі дені сау ересектердегі осы көрсеткіштермен ұқсас болады. Дозаларды түзету қажет емес.

Егде жастағы науқастарда:

Бүйрек функцияларында бұзылулар жоқ егде жастағы науқастарда дозаны түзету қажет емес. Дені сау егде жастағыларда цефподоксимнің жартылай ыдырау кезеңі 4.2 сағатқа жуық (жастарда 3.3 сағат). Әрбір 12 сағат сайын қабылданатын 400 мг дозаның 21%-ы несептен табылған. Қалған параметрлері дені сау жас адамдардағы осындаймен ұқсас.

Фармакодинамикасы

Цефподоксим проксетилі пероральді түрде қолдануға арналған ІІІ буынды жартылай синтетикалық бета-лактамды антибиотик болып табылады. Цефподоксим проксетилі дәрілердің ізашары болып табылады, ол асқазан-ішек жолында белсенді метаболит – цефподоксимге деэстерификацияланады.

Цефподоксимнің әсер ету типі бактерицидтік болып табылады, және әсер ету механизмі пенициллинмен байланысатын ақуыздарды (PBPs) блокадалау жолымен бактериялық жасушаның синтезделу үдерісін тежеу арқылы жүзеге асады. Цефподоксим көптеген бета-лактамазалардың әсеріне төзімді.

Фармакокинетика-фармакодинамиканың өзара байланысты индексі: препараттың тиімділігі, негізінен, қабылдау ұзақтығына байланысты, осы уақыт ішінде дәрілік препараттың деңгейі қоздырғыштың ең төмен тежегіш әсерінен (МТК) жоғары болады.

Резистенттіліктің даму механизмі

Цефалоспориндерге резистенттілік механизмдердің тұтас қатарымен жүзеге асады:

1) грамтеріс бактериялардың жасушалық қабырғасы өткізгіштігінің өзгеруі, ол пенициллинмен байланысатын ақуыздардың (PBPs) жеткіліксіз байланысуына әкеп соғуы мүмкін;

2 пенициллинмен байланысатын ақуыздардың (PBPs) цефподоксимге қатысты аффинділігінің төмендеуі;

3) бета-лактамазалар, атап айтқанда, әсер ету ауқымы кең бета-лактамазалар (ESBLs) арқылы белсенділігінің жойылуы, олар Escherichia coli немесе Klebsiella pneumoniae штаммдарымен, немесе AmpC типті Enterobacter cloacae конститутивті бета-лактамазалармен өндіріледі;

4) бактериялық эффлюксті сорғылар.

Жүре пайда болатын резистенттілігі бар түрлердің таралған жеріне байланысты және уақыт өте өзгеріп отыруы мүмкін. Ауыр инфекцияларды емдегенде немесе емдеу тиімсіз болғанда қоздырғышты және оның цефподоксимге сезімталдығын анықтау мақсатында микробиологиялық диагностика жүргізу қажет.

Цефподоксимге сезімтал микроорганизмдер

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae.

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis.

Жүре пайда болатын резистенттілік дамуы мүмкін микроорганизмдер

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis,

Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (ішінара пенициллинге төзімді).

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Citrobacter freundi, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens.

Цефподоксимге резистентті микроорганизмдер

Аэробты грамоң микроорганизмдер: Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (метициллинге төзімді), Streptococcus pneumoniae (пенициллинге төзімді).

Аэробты грамтеріс микроорганизмдер: Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa.

Басқа да микроорганизмдер: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Препаратқа сезімтал микроорганизмдерден туындаған мына инфекцияларда:

- төменгі тыныс жолдарының инфекцияларында (бактериялық пневмонияда, созылмалы бронхиттің өршуінде)

- жоғарғы тыныс жолдарының және ЛОР-ағзалардың инфекцияларында (синуситте)

- Neisseria gonorrhoeae әсерінен туындаған жыныс жолдарының инфекцияларында (асқынбаған жедел уретральді немесе цервикальді созда)

- жоғарғы несеп шығару жолдарының асқынбаған инфекцияларында (пиелонефритте)

- терінің және жұмсақ тіндердің инфекцияларында.

СЕФСИДАЛ-сановель препаратын тамақтану кезінде ішке қабылдайды. Емдеу ұзақтығы аурудың ауырлығына байланысты және жекелей белгіленеді, және әдетте 5-10 күнді құрайды.

Ересектер және 13 жастан асқан балалар үшін цефподоксимнің мынадай дозалары ұсынылады:

Жоғарғы тыныс жолдарының инфекциялары:

Синуситті емдеу: Тәулігіне 2 рет 200 мг

Төменгі тыныс жолдарының инфекциялары:

Созылмалы бронхиттің өршуі, бактериялық пневмония: тәулігіне 2 рет 200 мг-ден.

Несеп шығару жолдарының асқынбаған инфекциялары:

Жоғарғы (жедел пиелонефрит): тәулігіне 2 рет 200 мг-ден.

Жыныстық жолмен берілетін аурулар (гонококктік уретрит,жатыр мойнының гонококктік инфекциясы) : тәулігіне бір рет 200 мг.

Тері мен жұмсақ тін инфекциялары: тәулігіне 2 рет 200 мг-ден. Пациенттердің ерекше топтары:

Бауыр функциясының бұзылуы

Бауыр функциясының жеткіліксіздігі бар науқастарда дозаны өзгертудің қажеттілігі жоқ.

Егде жастағы пациенттер

Бүйрек функциясы қалыпты егде жастағы адамдарда дозаны өзгертудің қажеттілігі жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы:

Дәріге жағымсыз реакциялар ағзалар жүйесінің класы және жиілігі бойынша берілген. Жиілігі былайша белгіленеді: Өте жиі (≥1 / 10). Жалпы (≥1 / 100 <1/10 дейін). Жиі емес (≥1 / 1000 <1/100 дейін). Сирек (≥1 / 10000 <1/1000 дейін). Өте сирек (<1/10000), белгісіз (қолда бар деректер арқылы баға беру мүмкін емес).

Жиі

- жүректің айнуы, керу сезімі, іштің кебуі, диарея, құсу, іштің ауыруы, анорексия

- қынаптық зең инфекциялары, вульвовагинальді инфекциялар

Жиі емес

- бас айналу, бас ауыру

- құлақтың шуылдауы, парестезиялар

- дімкәстік, шаршау, әлсіздік, астения

- эритема, бөртпе, есекжем, пурпура, қышыну

- тромбоцитоз (емдеуді тоқтатқаннан кейін мұндай өзгерулер әдетте қайтымды)

- зертханалық көрсеткіштердің қайтымды өзгерулері (АСТ, АЛТ, ГГT, сілтілік фосфатазаның, билирубиннің қысқа мерзімдік артуы)

Сирек

- агранулоцитоз, гемолиздік анемия, эозинофилия, лимфоцитоз, анемия, лейкопения, нейтропения, лейкоцитоз, тромбоцитопения

- аллергиялық реакциялар (Квинке ісінуі, бронхтың түйілуі, анафилаксиялық шок)

- жалған жарғақшалы колит, жедел панкреатит

- жедел гепатит

- мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, Лайелл синдромы

- қан сарысуындағы креатинин және мочевина деңгейлерінің артуы, бүйрек функциясының жедел жеткіліксіздігі

- цефалоспориндер тобының антибиотиктеріне, пенициллиндерге, бета-лактамдық антибиотиктерге және препарат құрамына кіретін компоненттерге жоғары сезімталдық

- 13 жасқа дейінгі балалар

- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылыңы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы

- жүктілік және лактация кезеңі

H2 гистаминінің антагонистері цефподоксимнің биожетімділігін төмендетеді. Антацидтерді үлкен дозаларда (натрий бикарбонаты және алюминий гидроксиді) немесе H2-блокаторларды қабылдау цефподоксимнің әсерін 30%-ға төмендетуі мүмкін. Сондықтан цефподоксимен осы препараттарды қабылдау арасындағы аралық 2-3 сағатты құрауы тиіс.

Басқа бета-лактамдық антибиотиктер тәрізді, пробеницид цефподоксимнің бүйректік экскрециясына кедергі жасайды, бұл қисық астындағы ауданның (AUC – уақытында плазмадаы белсенді зат концентрациясының өзгеруі) шамамен 31%-ға өсуіне әкеледі және плазмадағы цефподоксимнің ең жоғары шектегі деңгейін 20%-ға арттырады.

Ішке қабылдауға арналған антихолинергиялық препараттармен бір мезгілде қабылдағанда цефподоксимнің плазмада ең жоғары шектегі концентрацияға жету уақыты (Тmax) кідіреді, препараттың сіңу дәрежесі (AUC) өзгеріссіз қалады.

Цефалоспориндер кумариннің антикоагулянттық әсерін потенциалды түрде арттырады.

Цефподоксимді варфаринмен бір мезгілде қабылдағанда антикоагулянттық әсері күшеюі мүмкін. Сондықтан цефподоксимді ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттармен бірге қабылдау кезінде және қабылдағаннан кейін халықаралық қалыптасқан коэффициентті (INR) бақылау қажет.

Цефалоспориндер эстрогеннің контрацепциялық әсерін арттырады.

Тек цефподоксим проксетилін ғана қабылдаған кезде нефроуыттық әсері тіркелмегеніне қарамастан, цефподоксим проксетилін нефроуытты әсері белгілі препараттармен бір мезгілде қабылдағанда бүйрек функциясына мұқият мониторинг ұсынылады.

Цефподоксимнің биожетімділігі оны тамақпен бірге қабылдаған кезде жоғарылайды.

Цефподоксим проксетилін қоса цефалоспориндер кейде Кумбстің оң тура тестісін туындатуы мүмкін.

Несептегі глюкозаға жалған-оң реакция Бенедикт немесе Фелинг реактивін пайдаланғанда немесе мыс сульфаты таблеткаларын талдағанда туындауы мүмкін, алайда энзимді глюкозооксидазалық реакцияларға негізделген тестілер жүргізген кезде туындамайды.

Цефподоксиммен емдеуді бастағанға дейін пациенттің анамнезінде цефподоксимге, басқа цефалоспориндерге, пенициллинге, бета-лактамдық антибиотиктерге немесе басқа да препараттарға аса жоғары сезімталдық реакциялардың бар-жоқтығын анықтау мақсатында мұқият тексеру жүргізу қажет.

Пациентте пенициллинге жоғары сезімталдық бар болғанда сақтық танытқан жөн, өйткені бета-лактамдық антибиотиктермен арасында айқаспалы аса жоғары сезімталдықтың болатыны дәлелденді. Сондай-ақ анамнезінде аллергиялар (пішен қызбасы) немесе демікпе болған жағдайда сақтық танытқан жөн.

Цефподоксим проксетиліне аса жоғары сезімталдықтің алғашқы белгілері (есекжем, экзантема, қышыну, гипотония, ырғақтың жиілеуі, тыныстың тарылуы, естен тану және т.б.), сондай-ақ ұзаққа созылған құсу және/немесе диарея пайда болған жағдайда препарат қабылдауды тоқтату және тиімді емді бастау қажет.

Бүйрек функциясы бұзылған жағдайда (креатинин клиренсі минутына 40 мл-ден төмен) немесе гемодиализде жүрген пациенттерде препараттарды қабылдау арасындағы уақытты түзету қажет болуы мүмкін. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуларында басқа антибиотикке ауыстыру мүмкін болмағанда цефподоксимнің дозасын төмендету және/немесе оны үлкен аралықпен қабылдау қажет.

Цефподоксим диареяны, антибиотикпен астасқан колитті және жалған жарғақшалы колитті туындатуы мүмкін. Жалған жарғақшалы колит диагнозы анықталғаннан кейін тиісті емдік шаралар қабылдануы тиіс.

C.difficile бар-жоқтығына зерттеу жүргізу қажет. Колитке күдіктенген жағдайда емдеу тоқтатылуы тиіс. Диагноз ректороманоскопиямен (сигмоидоскопиямен) айғақталуы тиіс және клиникалық қажеттілігіне қарай арнайы антибиотиктермен (ванкомицинмен) ем жүргізіле бастауы тиіс. Жалған жарғақшалы колиттің жеңіл түрінде әдетте препарат қабылдауды тоқтату жеткілікті. Орташа және ауыр түрлерінде электролиттер, протеинді қоспалар құюдың және C.difficile-ге қарсы тиімді ішу арқылы қолданылатын антибактериялық препаратпен емдеудің пайдасына қатысты шешім қабылдау қажет. Дефекацияның кідіруін туындататын өнімдерге жол бермеген жөн.

Бета-лактамазалы антибиотиктермен ұзақ емдегенде нейтропения пайда болуы және сирек агранулоцитоз туындауы мүмкін. Егер емдеу 10 күннен астамға созылса, қан талдауын тапсыру қажет. Нейтропения пайда болған жағдайда емдеу тоқтатылуы тиіс.

Цефалоспориндер эритроциттер жарғақшаларының бетінде сіңуі мүмкін және антиденелердің түзе бастауы мүмкін. Бұл Кумбстің оң реакциясына және сирек гемолиздік анемияға әкелуі мүмкін. Осы реакцияда пенициллинмен айқаспалы реакция пайда болуы мүмкін.

Цефподоксимді потенциалды нефроуытты препараттармен (аминогликозидтер және/немесе күшті әсер ететін диуретиктер) бірге қолданғанда бүйрек функциясы өзгеруі мүмкін. Осындай жағдайларда бүйрек функциясын бақылауды жүзеге асыру қажет.

Цефподоксимді ұзақ қабылдағанда, басқа антибиотиктерді қабылдаған кездегідей, зеңдерден (мысалы, Candida) туындаған суперинфекция және K дәруменінің тапшылығы (қан құйылу) немесе В дәруменінің тапшылығы симптомдары (стоматит, глоссит, неврит, анорексия және т.б.) пайда болуы мүмкін.

Әрбір таблетканың құрамында 1 ммоль-ден азырақ (23 мг) натрий бар; натрийдің осындай мөлшерінен жағымсыз құбылыстар күтілмейді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік санаты: B

Жүкті әйелдерде цефподоксимді пайдалану жөнінде бақыланатын зерттеу деректері жоқ.

Цефподоксим емшек сүтіне өтеді. Емшек еміп жүрген нәрестелерде күрделі реакциялар мүмкін болатындықтан, препараттың ана үшін маңыздылығын ескеріп, емшек емізуді тоқтату, немесе препарат қабылдауды тоқтату жөнінде шешім қабылдануы тиіс.

Көлік құралын немесе потенциалды қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне дәрілік заттың ықпал ету ерекшеліктері

Көлік құралын және потенциалды қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақтық таныту ұсынылады, өйткені жекелеген адамдарда ұйқышылдық және бас айналу тіркелді.

Симптомдары: жүректің айнуы, құсу, асқазандағы жайсыздық және диарея. Бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде энцефалопатия пайда болуы мүмкін. Энцефалопатия плазмадағы цефподоксим деңгейі төмендеген кезде негізінен қайтымды.

Емі: Демеуші және симптоматикалық ем ұсынылады.

Күрделі уытты реакциялар жағдайында гемодиализ немесе перитонеальді диализ, әсіресе бүйрек функциясы бұзылғанда, организмнен цефподоксимді шығаруға жәрдемдесуі мүмкін.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Алюминий (Al/Al) фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 7, 10 таблеткадан салынған. Пішінді ұяшықты 2 қаптама медициналық қолдану жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

2 жыл.

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Сановель»фармако-индустриалды сауда компаниясы, Түркия

34580 Силиври/Стамбул/Түркия

Тіркеу куәлігін ұстаушы

«Сановель»фармако-индустриалды сауда компаниясы, Түркия

Тұтынушылардан дәрілік заттың сапасы жөніндегі шағымдарды Қазақстан Республикасы аумағында қабылдайтын және тіркеуден кейін дәрілік заттың қауіпсіздігін бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Сановель Илач Санаий ве Тиджарет Аноним Ширкети» АҚ филиалы

Қазақстан Республикасы, 050059

Алматы қ., Қажымұқан к-сі 26А

Телефон: 8 (727) 264 73 05, 8 701 014 1182

Факс: 8 (727) 262 00 12

эл.пошта: sanovel@mail.ru