Сейфтелми Г (40 мг/12,5 мг)

• русский
• қазақша

• Скачать инструкцию медикамента

Саудалық атауы

Сейфтелми Г

Халықаралық патенттелмеген атауы

Жоқ

Дәрілік түрі

40 мг/12.5 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді заттар: 40 мг телмисартан

12.50 мг гидрохлоротиазид,

қосымша заттар: меглюмин, натрий гидроксиді, повидон (Пласдон К 29/32), полисорбат (Твин 80), маннитол (Пеарлитол SD 200), лактоза моногидраты (Лактокем), микрокристалды целлюлоза рН 102, сары сансет лагы (Е 110), натрий крахмалы гликолляты (А типі), магний стеараты, тазартылған су.

Сипаттамасы

Капсула пішінді, тегіс беткейлі екі қабатты: бір қабаты қызғылт түсті, екіншісі ақтан ақ дерлік түске дейінгі таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Ренин-ангиотензин жүйесіне әсер ететін препараттар.

Диуретиктермен біріктірілген ангиотензин II антагонистері. Телмисартан

және диуретиктер

АТХ коды C09DA07

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Телмисартан мен гидрохлоротиазидті бірге қолдану препарат компоненттерінің әрқайсысының фармакокинетикасына ықпалын тигізбейді.

Телмисартан.

Ішке қабылдау кезінде тез сіңіріледі, алайда, сіңірілген мөлшері өзгеріп отырады. Телмисартанның абсолютті биожетімділігінің орта шамасы 50% жуық құрайды. Абсолютті биожетімділігі 40-160 мг дозада, тиісінше, 42% және 58%. Ас ішумен телмисартан қабылдау телмисартанның «концентрация-уақыт» фармакокинетикалық қисығы астындағы ауданын (AUC) шамамен 6%-дан (40 мг доза) 19% дейін (160 мг доза) төмендетеді. Телмисартан ең жоғары концентрациясына (Сmax) 0.5-1.5 сағаттан соң жетеді. Препарат қабылдаудан кейін 3 сағаттан соң Сmax мәндері, дәрілік затты аш қарынға немесе тамақтан кейін қабылдауға қарамастан, бірдей болды. Бір реттік тәуліктік қолдану кезінде кезекті дозаны қабылдар алдында телмисартан концентрациясы Сmax мәнінен 10-25% құрайды. Телмисартанның плазмада жинақталу индексі тәулігіне бір рет қайталап қолдану кезінде 1.5-2.0 құрайды.

Дозаларын арттырғанда плазмалық концентрацияларының (Сmax және AUC) пропорционалды ұлғаюынан көбірек 20-160 мг дозадағы фармакокинетикасы дозаға байланысты емес.

Телмисартан плазма ақуыздарымен (>99.5%), негізінен, альбуминмен және альфа L-қышқылды гликопротеиндермен жақсы байланысады. Телмисартанның таралу көлемі – шамамен 500 л.

Телмисартан конъюгация жолымен фармакологиялық белсенділігі жоқ глюкуронидтерге метаболизденеді.

Жартылай шығарылу кезеңі (Т1/2) – 20 сағаттан астам. Телмисартанның организмде жинақталуы жөнінде мәліметтер жоқ.

Телмисартан ішке қабылдағанда толық дерлік нәжіспен шығарылады. Дозаның 1%-дан азы несеппен шығарылады. Телмисартанның жалпы плазмалық клиренсі барынша жоғары, шамамен 1000 мл/мин, бауырдағы қан ағымымен салыстырғанда –1500 мл/мин жуық.

Гидрохлоротиазид.

Ішке қабылдаудан кейінгі Сmax уақыты – 1-3 сағат. Абсолютті биожетімділігі  – 60%. Ақуыздармен байланысуы  – 64%, таралу көлемі – 0.8-1.1 л/кг. Метаболизденбейді және өзгеріссіз күйде дерлік бүйрекпен шығарылады. Қабылданған дозаның 61% жуығы 24 сағат ішінде шығарылады. Бүйректік клиренсі – 250-300 мл/мин. Т 1/2 – 5.6-14.8 сағат.

Препарат тиімділігінің елеулі өзгеруінсіз әйелдердегі Сmax және AUC мәндері ерлердегіден шамамен 3 және 2 есе жоғары болып шықты. AUC азаюы емдік әсерінің төмендеуіне әкелмеуі тиіс.

Препарат фармакокинетикасы егде жастағы пациенттерде өзгермейді.

Ауырлығы жеңіл, орташа және ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Сmax екі есе ұлғаяды. Алайда, диализ жүргізілетін науқастарда плазмадағы аз концентрациялары байқалды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар тұлғаларда телмисартан плазма ақуыздарымен көбірек байланысады және диализбен шығарылмайды. Бүйрек жеткіліксіздігінде Т1/2 өзгермейді.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде телмисартанның абсолютті биожетімділігі 100% дейін артады. Бауыр жеткіліксіздігінде Т1/2 өзгермейді.

Фармакодинамикасы

Сейфтелми Г ішке қабылданатын ангиотензин II (AT1 типі) рецепторларының тиімді және спецификалық антагонисі болып табылады. Телмисартан ангиотензин II белгілі әсеріне жауап беретін AT1 субтипті рецепторларындағы байланысқан жерлерінен ангиотензин ІІ-ні өте жоғары аффинділікпен ығыстырады. Телмисартан AT1-рецепторларымен іріктелген түрде байланысады. Телмисартан, AT2 қоса, басқа рецепторларға және аз сипатталған басқа AT рецепторларымен аффинділік танытпайды. Телмисартан плазмада альдостерон деңгейін төмендетеді. Телмисартан адам плазмасында ренинді тежемейді және ион өзекшелерін бөгемейді, сондықтан брадикининнен туындаған жағымсыз әсерлерінің күшеюі болмайды.

Науқаста 80 мг телмисартан дозасы ангиотензин II туындататын артериялық қысымның (АҚ) көтерілуін толық дерлік тежейді. Тежеу әсері 24 сағаттан астам сақталады және 48 сағатқа дейін созылады.

Гипотензиялық әсерінің басталуы алғашқы қабылдаудан кейін 3 сағат ішінде білінеді. АҚ барынша төмендеуі, әдетте, емдеу басталған соң 4 апта өткенде байқалады. Гипертензиясы бар пациенттерде Сейфтелми Г жүректің жиырылу жиілігін өзгертпей, систолалық та, диастолалық та қысымды төмендетеді.

Сейфтелми Г емін күрт тоқтатудан кейін қан қысымы емдеуге дейінгі мәндеріне гипертензияны жылдам жаңғырту белгілерінсіз бірнеше күн кезеңінде біртіндеп оралады.

Гидрохлоротиазид – тиазидті диуретик. Na+ және Cl- экскрециясын (шамамен баламалы мөлшерлерде) тікелей арттырып, бүйрек өзекшелерінде электролиттердің қайта сіңірілуіне ықпал етпейді. Диурездік әсері айналымдағы қан көлемінің (АҚК) азаюына, плазма ренині белсенділігінің жоғарылауына, альдостерон секрециясының артуына алып келеді және несептегі K+ және гидрокарбонаттар мөлшерінің көбеюімен, сондай-ақ гипокалиемиямен қатар жүреді. Телмисартанды бір мезгілде қабылдағанда, жорамалды түрде, ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің (РААЖ) бөгелісі есебінен, гидрохлоротиазид туындататын K+ жоғалудың кемуі білінеді. Гидрохлоротиазид қабылдаудан кейін диурез 2 сағаттан соң күшейеді, ең жоғары әсері шамамен 4 сағаттан соң байқалады. Диурез әсері 6-12 сағатқа жуық сақталады. Гипертензияға қарсы ең жоғары әсеріне препарат, әдетте, ем басталған соң 4 апта өткенде жетеді. Гидрохлоротиазидтің гипертонияға қарсы әсер ету механизмі толық анықталмаған.

Қолданылуы

- эссенциальді артериялық гипертензияны емдеуде (телмисартан және гидрохлоротиазид монотерапия түрінде тиімсіз болған жағдайда)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге.

Ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 1 таблетканы құрайды. Қалаған АҚ қол жеткізе алмаған жағдайларда, Сейфтелми Г дозасын ең жоғарғы – тәулігіне бір рет 2 таблеткаға дейін орттыруға болады. Дозасын арттырған кезде, ең жоғарғы антигипертензивтік әсеріне әдетте, емдеу басталғаннан кейін 2-4 апта әішінде жететіндігін ескеру керек.

Сейфтелми Г препаратын ас ішуге байланыссыз қабылдауға болады.

Ауырлығы елеусіз немесе орташа дәрежелі бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозасын өзгерту қажет емес.

Ауырлығы елеусіз немесе орташа дәрежелі бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде тәулігіне бір рет 1 таблетка дозасын арттырмаған дұрыс.

Жағымсыз әсерлері

Сейфтелми Г қабылдау кезінде туындайтын жағымсыз құбылыстардың жалпы туындау жиілігі телмисартан мен гидрохлоротиазид біріктірілімін (835) немесе тек телмисартан (636) алған 1471 пациент қатысқан бірқатар зерттеулер барысында телмисартанмен монотерапия кезіндегі осындаймен салыстырмалы болды. Жағымсыз құбылыстар дозаға тәуелденбеген, пациенттің жыныстық тегімен, жасымен немесе нәсілімен байланысты емес.

Төмендегі кестеде телмисартан мен гидрохлоротиазид біріктірілімінің клиникалық зерттеулері барысында байқалған жағымсыз құбылыстар келесі жіктемені пайдаланумен берілген: жиі ≥1/100 <1/10 дейін, жиі емес ≥1/1000 <1/100 дейін, сирек ≥1/10000 <1/1000 дейін, өте сирек <10000.

Телмисартан (жүрек-қантамырлық асқынулар қаупі жоғары гипертониясы бар пациенттерде немесе 50 жастан бастап және одан асқан пациенттерде телмисартанмен монотерапия кезіндегі клиникалық зерттеулер деректері бойынша)

Гидрохлоротиазид (гидрохлортиазидпен монотерапия кезінде анықталған қосымша жағымсыз әсерлер)

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• белсенді заттарға, қосымша компоненттердің кез келгеніне немесе сульфонамидтердің басқа туындыларына жоғары сезімталдық (гидрохлоротиазид сульфонамид туындысы болып табылады)

• холестаз және өт шығару жолдарының обструкциялық аурулары

• бауыр функциясының бұзылуы

• ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі <30 мл/мин)

• орныққан гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия

• қант диабеті немесе бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ < 60 мл/мин/ 1,73 м2) пациенттерде Сейфтелми Г препаратын алискеренмен бірге қабылдау

• тұқым қуалайтын фруктозаны, галактозаны (галактоземия) көтере алмаушылық

• жүктілік және лактация кезеңі

• 18 жасқа дейінгі балалар және жасөспірімдерге

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Сейфтелми Г гипертензияға қарсы басқа заттардың (баклофен, амифостин) гипотензиялық әсерін арттыра алады. Ортостатикалық гипотензия этанол, барбитураттар, есірткілер немесе антидепрессанттар қабылдаумен өршуі мүмкін. Сейфтелми Г гипогликемиялық дәрілермен (ішуге арналғандармен де, инсулинмен де) бірге қабылданғанда гипогликемиялық дәрілік заттар дозаларын түзету қажет болуы мүмкін; метформинмен – лактацидоздың даму қаупі; колестираминмен және колестиполмен – гидрохлоротиазид сіңуінің бұзылуы; жүрек гликозидтерімен  – гипокалиемия немесе гипомагниемияның (аритмия) даму қаупі; кортикостероидты гормондармен – гипертонияға қарсы әсерінің төмендеуі; қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) – сусыздануы бар пациенттерде гидрохлоротиазидтің диурездік, натрийуретикалық және гипертензияға қарсы әсерінің төмендеуі және жедел бүйрек жеткіліксіздігінің дамуы (емдеу басталғанша жоғалтқан су орнын толықтыру қажет, ал ем үдерісінде бүйрек функциясын бақылау қажет), сондай-ақ ҚҚСП-мен бір мезгілде қолданғанда телмисартанның гипертензияға қарсы әсерінің біраз төмендеуі туралы хабарланған; прессорлы аминдермен (соның ішінде норэпинефрин) – прессорлы аминдер әсерінің әлсіреуі; деполяризацияланбайтын миорелаксанттармен (соның ішінде тубокурарин) – миорелаксанттар әсерінің күшеюі; подаграға қарсы дәрілермен – гидрохлоротиазид туындататын гиперурикемияға орай, урикозуриялық дәрілік заттар дозаларын түзету қажет болуы мүмкін; аллопуринолмен – аллопуринолға аса жоғары сезімталдық реакциялар жиілігінің жоғарылауы; Ca2+ тұздарымен – оның экскрециясының азаюы салдарынан гиперкальциемияның даму қаупі; бета-адреноблокаторлармен және диазоксидпен  – гипергликемияның күшею қаупі; м-холиноблокаторлармен (соның ішінде атропин, бипериден) – асқазан-ішек жолы моторикасының төмендеуі салдарынан гидрохлоротиазид биожетімділігінің артуы.

Препарат амантадиннің жағымсыз әсерлер қаупін арттыруы, цитоуытты препараттардың (соның ішінде циклофосфамид, метотрексат) бүйректік экскрециясын азайтуы және олардың миелосупрессиялық әсерін күшейтуі мүмкін.

Бірге Сейфтелми Г пайдалану варфарин, глибенкламид, ибупрофен, парацетамол, симвастатин және амлодипинмен клиникалық мәнді өзара әрекеттесуге әкелмейді.

Дигоксин үшін плазмада орташа тұрақты концентрацияларының 20% жоғарылауы (бірлі-жарым жағдайда 39%) байқалды, сондықтан плазмадағы дигоксин деңгейін бақылау керек.

Литийді Сейфтелми Г қамтылатын ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен біріктіріп пайдаланғанда сарысуда литий концентрациясының және уыттылығының қайтымды жоғарылауы хабарланды, сондықтан біріктіріп пайдалану кезінде сарысудағы литий деңгейін бақылау ұсынылады.

Калий жинақтаушы диуретиктерді біріктіріп пайдалану, калийді, құрамында калий бар тұз алмастырғыштарды немесе калий деңгейін арттыра алатын басқа дәрілерді (гепарин және т.б.), имуннодепрессанттарды (циклоспорин, такролимус), триметопримді қосымша енгізу сарысудағы калийдің артуына әкелуі мүмкін, сондықтан оларды Сейфтелми Г препаратымен абайлап пайдаланып, калий деңгейін тұрақты бақылау керек.

Гидрохлоротиазидтің гипокалиемиялық әсері телмисартанның калий жинақтаушы әсерімен компенсацияланады. Алайда, гидрохлоротиазидтің гипокалиемиялық әсерін гипокалиемияға әкелетін басқа дәрілік заттар (соның ішінде, басқа диуретиктер, іш жүргізгіштер, глюкокортикоидты дәрілер, адренокортикотропты гормондар, амфотерицин, карбеноксолон, G пенициллинінің натрий тұзы, салицил қышқылы және оның туындылары) күшейтуі мүмкін.

Рамиприлмен және рамиприлатпен бірге Сейфтелми Г пайдалану ұсынылмайды.

Айрықша нұсқаулар

РААЖ-ға ықпал ететін дәрілермен ем алатын бүйрек артериясының билатеральді стенозы немесе жалғыз жұмыс істейтін бүйрек артериясы стенозы бар пациенттерде ауыр гипотензияның жоғары қаупі бар.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде Сейфтелми Г пайдалану кезінде қан сарысуындағы калий және креатинин деңгейін мезгіл-мезгіл қадағалау ұсынылады. Таяуда бүйрек трансплантациясы жасалған пациенттерде Сейфтелми Г пайдалану тәжірибесі жоқ.

АҚК азайған және/немесе ауқымды диурездік ем, диетада тұзды шектеу, диарея немесе құсу салдарынан натрий төмендеген пациенттерде, әсіресе, алғашқы дозаны қабылдаудан кейін симптоматикалық гипотензияны байқауға болады. Осындай жағдайларды, әсіресе, АҚК көлемінің және/немесе натрийдің төмендеуін Сейфтелми Г тағайындауға дейін түзету керек.

Алғашқы альдостеронизмі бар пациенттер, әдетте, РААЖ тежелісі арқылы әсер ететін гипертензияға қарсы дәрілермен емдеуге жауап бермейді, сондықтан пациенттердің осы тобында Сейфтелми Г пайдалану ұсынылмайды.

Тамырларды кеңейтетін басқа дәрілер пайдалану кезіндегідей, қолқа немесе митральді стеноздан немесе обструкциялық гипертрофиялық кардиомиопатиядан зардап шегетін пациенттерде айрықша сақтандыру шаралары көрсетілген.

РААЖ-ға ықпал ететін дәрілермен емделу кезінде, әсіресе, бүйрек жеткіліксіздігінде және/немесе жүрек жеткіліксіздігінде гиперкалиемияны байқауға болады. Осы қауіпті тобындағы пациенттерде калий деңгейін қадағалауға кеңес беріледі.

Телмисартан негізінен өтпен шығарылады. Өт жолдарының обструкциялық аурулары немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде баяу шығарылуды байқауға болады. Бұл пациенттерде Сейфтелми Г сақтықпен пайдаланылу керек.

Ангиотензин өзгертуші ферменттер тежегіштері сияқты, Сейфтелми Г қамтылатын ангиотензин рецепторлары блокаторларының қара нәсілді пациенттерде АҚ төмендету тиімділігі, қара нәсілді еместерге қарағанда, артериялық гипертензиясы бар қара нәсілді қауымдағы төмен ренин статусының едәуір басым болуы салдарынан аз болады.

Басқа да гипертензияға қарсы заттар сияқты, ангиотензин рецепторларының блокаторлары ишемиялық кардиопатиясы немесе ишемиялық жүрек-қантамыр ауруы бар пациенттерде қан қысымын шектен тыс төмендетуі мүмкін, бұл миокард инфарктісіне немесе инсультке әкеп соғады.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде тиазидті диуретиктер қолдану азотемияға әкелуі мүмкін. Бүйрек функциясын мезгіл-мезгіл бақылауға кеңес беріледі. Кейбір жағдайларда тиазидті диуретиктер қолданылғанда гиперурикемия мен подагра дамуы мүмкін. Тиазидті диуретиктер пайдалану кезінде жүйелі қызыл жегінің дамуы туралы хабарламалар бар.Емделу кезеңінде қан сарысуындағы электролиттер концентрациясын мезгіл-мезгіл бақылау қажет.Гидрохлоротиазид Ca2+ экскрециясын азайтып (Ca2+ метаболизмінің белгілі бұзылулары болмағанда), өтпелі және болымсыз гиперкальциемияны туындатуы мүмкін. Аса елеулі гиперкальциемия жасырын гиперпаратиреоз белгісі болуы мүмкін. Қалқансерік бездері функциясын анықтар алдында препаратты тоқтату қажет.Сыртартқысында аллергиялық аурулары немесе бронх демікпесі бар пациенттерде гидрохлоротиазидке аллергиялық реакциялардың даму қаупі артады.Жүктілік

Ангиотензин II рецепторлары антагонистерін қабылдайтын және жүктілікті жоспарлап жүрген пациенттер жүктілік кезінде пайдалануда қауіпсіздік бейіні айқындалған гипертензияға қарсы препараттармен баламалы емге көшірілуі тиіс.

Егер жүктілік диагностикаланған жағдайда, ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен емдеу дереу тоқтатылуы тиіс және тиісті баламалы ем басталуы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерін (бас айналу, ұйқышылдық) ескеріп, көлікті немесе аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақтық шарасын қадағалау керек.

Артық дозалануы

Симптомдары: гипотензия, тахикардия, брадикардия, бас айналу, қанда креатининнің жоғарылауы, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, дегидратация.

Емі: қандағы электролиттер концентрациялары мен креатининге мониторинг жасаумен жүргізілетін симптоматикалық ем. Гемодиализ тиімсіз.

Шығарылу түрі және қаптамасы

40 мг/12.5 мг таблеткалар.

Бір жағы алюминий фольгадан және екінші жағы баспалы алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салады.

Пішінді ұяшықты 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Medak District - 502 325. A. P., Үндістан.

Тіркеу куәлігі иесінің атауы және елі

MSN Laboratories Private Limited, Үндістан

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім (тауар) сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын ұйымның мекенжайы:

050043, Алматы қ., Мирас ы/а, 157/727

Тел. (727) 311-80-22