Рофлоксан

Рофлоксан

Офлоксацин

Лекарственная форма, дозировка

Раствор для инфузии, 2 мг/мл

Фармакотерапевтическая группа: Противоинфекционные препараты cистемного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код ATX: J01MA01

Офлоксацин показан к применению у взрослых для лечения следующих бактериальных инфекций:

- острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

- бактериальный простатит, эпидидимоорхит;

- инфекции органов малого таза, в комбинации с другими антибактериальными средствами;

- уросепсис.

Для лечения указанных ниже инфекций офлоксацин следует использовать только тогда, когда применение других антибактериальных лекарственных средств по данным показаниям является невозможным либо необоснованным:

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

- тяжелое обострение хронической обструктивной болезни легких, включая бронхит;

- внебольничная пневмония.

При применении препарата следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

- повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или к любому компоненту препарата;

- тендинит в анамнезе, возникший после приема фторхинолонов;

- эпилепсия или снижение судорожного порога;

- возраст до 18 лет;

- беременность и кормление грудью ввиду возможного развития артропатий у детей и плода;

- дефект глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ввиду возможных гемолитических реакций.

Необходимые меры предосторожности при применении

Пациенты с почечной недостаточностью

В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Сообщалось об увеличении времени кровотечения при одновременном применении офлоксацина и антикоагулянтов.

Теофиллин, фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные средства

В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других препаратов, снижающих судорожный порог.

В случае возникновения приступов судорог следует прекратить лечение офлоксацином.

Глибенкламид

Офлоксацин может привести к небольшому повышению концентрации глибенкламида в сыворотке крови при его одновременном применении; пациенты, принимающие такую комбинацию, должны находиться под наблюдением.

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат

Пробенецид понижает общий клиренс офлоксацина на 24%, и увеличивает AUC на 16%. Предполагаемый механизм представляет собой конкуренцию за активный транспорт при почечной канальцевой секреции или ее ингибирование. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении офлоксацина с препаратами, влияющими на почечную канальцевую секрецию, такими как пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат.

Антагонисты витамина К

Сообщалось об увеличении значений коагуляционных проб (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или развитии кровотечений, которые могут быть тяжелыми, у пациентов, принимающих офлоксацин в комбинации с антагонистами витамина K (варфарином). Поэтому при одновременном применении указанных лекарственных средств необходим контроль свертывающей системы крови из-за возможного усиления эффекта кумариновых производных.

Специальные предупреждения

Метициллин-резистентные микроорганизмы S. aureus (MRSA) с большой вероятностью обладают перекрестной резистентностью к фторхинолонам, включая офлоксацин. Следовательно, офлаксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных MRSA (или если MRSA предполагается), пока восприимчивость возбудителей инфекции к офлоксацину не будет подтверждена результатами лабораторных исследований и когда другие рекомендуемые антибиотики являются неэффективными.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора при лечении пневмонии, вызванной Pneumococci или Mycoplasma, или инфекции, вызванной β-гемолитическими стрептококками.

Инфекции, вызванные Еscherichia coli

Резистентность к фторхинолонам E. coli – наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей – варьирует в разных географических районах. Рекомендуется принимать во внимание локальную резистентность E. coli к фторхинолонам.

Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae

В связи с ростом резистентности Neisseria gonorrhoeae, офлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию (гонококковый уретрит, воспалительные заболевания органов малого таза и эпидидимоорхит). Терапию следует проводить только после идентификации возбудителя и подтверждения его чувствительности к офлоксацину. Если после 3 дней терапии не было достигнуто клинического улучшения, следует пересмотреть лечение.

Воспалительные заболевания органов малого таза

Для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза офлоксацин применяют только в комбинации с препаратом, спектр действия которого охватывает анаэробные микроорганизмы.

Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакций на фторхинолоны после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока даже после первого применения. В этих случаях следует прекратить применение офлоксацина и начать соответствующее лечение (лечение шока).

Тяжелые кожные реакции

Сообщалось о развитии тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, возникших во время лечения офлоксацином. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек необходимо прекратить лечение офлоксацином и проконсультироваться у врача.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно выраженная, персистирующая и/или с примесью крови, возникшая во время или после лечения офлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения), может быть проявлением псевдомембранозного колита (ПМК). Степень тяжести ПМК может варьироваться от легкой до жизнеугрожающей. Поэтому важно рассматривать этот диагноз, если во время или после лечения офлоксацином у пациентов развивается тяжелая диарея. При подозрении на развитие ПМК лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено. Незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол внутрь). В данной клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Хинолоны могут снижать судорожный порог и вызывать судороги. Офлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе и должен применяться с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к возникновению судорог. Это пациенты с имеющимися поражениями центральной нервной системы, одновременно принимающие фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как теофиллин.

В случае возникновения приступов судорог следует прекратить лечение офлоксацином.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные нежелательные лекарственные реакции

Сообщалось об очень редких случаях продолжительных (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных нежелательных лекарственных реакций, затрагивающих различные, иногда несколько, системы организма человека (скелетно-мышечную, нервную, психическую системы, органы чувств), у пациентов, применявших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста пациентов и предшествующих факторов риска. При появлении первых признаков и симптомов любой серьезной нежелательной реакции следует незамедлительно прекратить прием офлоксацина и обратиться к врачу.

Тендинит

Во время лечения хинолонами наблюдались редкие случаи тендинита, приводящего иногда к разрыву сухожилий, прежде всего ахиллова сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилий (иногда двусторонний) могут возникать как в течение 48 часов после начала лечения офлоксацином, так и через несколько месяцев после прекращения терапии. Риск возникновения тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте старше 60 лет и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении фторхинолонов у пациентов, перенесших трансплантацию, из-за повышенного риска развития у них тендинита. Суточная доза должна быть скорректирована у пожилых пациентов на основании клиренса креатинина. При назначении офлоксацина вышеуказанным пациентам их необходимо тщательно обследовать. При возникновении симптомов тендинита пациентам необходимо обратиться к лечащему врачу. При подозрении на тендинит необходимо незамедлительно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например, иммобилизацию конечности).

Удлинение интервала QT

В очень редких случаях наблюдается удлинение интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны. Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

- врожденное удлинение интервала QT;

- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

- нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);

- заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT, следовательно, при применении фторхинолонов, включая офлоксацин, в данных группах пациентов следует соблюдать осторожность.

Аневризма и расслоение аорты

В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.

У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоению аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.

В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

У пациентов, принимающих фторхинолоны, отмечались психотические реакции. В некоторых случаях они прогрессировали, вызывая суицидальные мысли или поведение, включая попытки самоубийства, иногда после однократной дозы. В случае возникновения таких реакций у пациента следует прекратить прием офлоксацина и принять соответствующие меры.

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами в анамнезе или психическими заболеваниями.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. Зарегистрированы случаи развития молниеносного гепатита, приводящего к печеночной недостаточности (включая случаи со смертельным исходом). Пациентам рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина K

Вследствие возможного увеличения значений коагуляционных проб (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина K (варфарином) рекомендуется контролировать показатели свертывающей системы крови.

Миастения гравис

Фторхинолоны, включая офлоксацин, могут вызывать нервно-мышечную блокаду и усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Зарегистрированы серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти, или потребность в искусственной вентиляции легких во время применения фторхинолонов у пациентов с миастенией гравис. Офлоксацин не рекомендован пациентам с диагностированной миастенией гравис.

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о случаях фотосенсибилизации при применении офлоксацина. Во избежание фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться чрезмерному воздействию солнечного света или искусственных УФ-лучей (например, лампы солнечного света, солярий) во время лечения и в течение 48 часов после его прекращения.

Суперинфекция

Применение офлоксацина, особенно продолжительное, может привести к чрезмерному росту резистентных к антибиотикам микроорганизмов. Следует проводить повторную оценку состояния пациента. При возникновении вторичной инфекции во время лечения, следует принять соответствующие меры.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может иметь острое начало. При возникновении симптомов нейропатии для предотвращения развития необратимых состояний следует прекратить прием офлоксацина.

Дисгликемия

При применении всех типов хинолонов сообщалось о нарушениях уровней глюкозы в крови, включая как гипергликемию, так и гипогликемию, обычно у пациентов с диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства перорально (глибенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Больным сахарным диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты со скрытой или установленной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Следовательно, при необходимости применения офлоксацина у таких пациентов следует контролировать потенциальный риск возникновения гемолиза.

Нарушения зрения

При ослаблении зрения или развитии любой другой нежелательной реакции со стороны органа зрения следует незамедлительно обратиться к офтальмологу.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получавших офлоксацин, анализ на наличие опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. В таких случаях для подтверждения данных необходимо использовать более точные методы.

Пациенты с редкими наследственными нарушениями

Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Во время беременности или лактации

Данные о безопасном применении при беременности ограничены. Не следует применять во время беременности.

Офлоксацин выделяется с грудным молоком. Во время лечения грудное вскармливание прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сообщалось о случаях развития сонливости, головокружение, помутнение зрения. В период лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем или использования различных механизмов. Эти эффекты могут усиливаться под действием алкоголя. В каждом конкретном случае решение о возможности управления автомобилем должно приниматься индивидуально, а в случае возникновения указанных побочных эффектов управление автомобилем и работа с механизмами противопоказаны.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Доза офлоксацина определяется видом и степенью тяжести инфекции. Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться как однократная доза. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.

Суточные дозы более 400 мг следует разделять на два приема и принимать через равные промежутки времени.

Взрослые

Обычные внутривенные дозы для взрослых:

Тяжелое обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония: 200 мг 2 раза в день.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг 2 раза в день.

Доза может быть увеличена до 400 мг два раза в день в случаях тяжелых или осложненных инфекций.

*более длительное лечение при простатите может рассматриваться после тщательного повторного обследования пациента.

После улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в форме таблеток офлоксацина.

Раствор офлоксацина предназначен только для медленного внутривенного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в день. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 минут для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов. Важно соблюдать равные временные интервалы между вводимыми дозами.

Режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять следующие пероральные или внутривенные дозы:

*В зависимости от показаний к применению или интервала между приемом доз.

**Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, находящимся на диализе, нужно проверять концентрацию офлоксацина в сыворотке крови.

Режим дозирования для пациентов с печеночной недостаточностью (например, цирроз с асцитом)

По причине возможного снижения выведения рекомендуется не превышать максимальную суточную дозу офлоксацина 400 мг.

Дети

Офлоксацин противопоказан к применению у детей и подростков.

Пациенты пожилого возраста

При условии сохранения нормальной функции почек коррекции дозы для пациентов пожилого возраста не требуется.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции, реакции организма на лечение и общей клинической картины. Как любое лечение антибактериальными препаратами, лечение офлоксацином должно продолжаться не менее 3 дней после нормализации температуры тела и исчезновения симптомов.

В большинстве случаев для лечения острых инфекций курс лечения 7-10 дней является достаточным. После улучшения состояния пациента следует перейти на пероральный прием препарата в той же дозировке.

Длительность лечения не должна превышать 2 месяцев.

Меры, которые необходимо принять в случае передозировки

Наиболее важными симптомами острой передозировки являются симптомы нарушения со стороны центральной нервной системы (ЦНС), такие как спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судороги, удлинение интервала QT, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как тошнота, эрозии слизистых оболочек.

Форсированный диурез ускоряет выведение офлоксацина из организма.

В случае передозировки показано симптоматическое лечение. Рекомендован контроль ЭКГ из-за возможного удлинения интервала QT. Для защиты слизистой оболочки желудка назначаются антациды.

Офлоксацин может частично выводиться из организма при гемодиализе. Перитонеальный диализ неэффективен. Специфического антидота не существует.

Описание нежелательных реакций, которые проявляются при стандартном применении ЛП

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Часто (≥1/100 дo <1/10)

- флебит

- реакция в месте введения (боль и покраснение)

Нечасто (≥1/1,000 дo <1/100)

- грибковая инфекция, развитие резистентности микроорганизмов к офлоксацину

- психомоторное возбуждение, нарушение сна, бессонница

- головокружение, головная боль

- раздражение глаз

- вертиго

- кашель, назофарингит

- боли в животе, диарея, тошнота, рвота

- зуд, сыпь

Редко (≥1/10,000 до <1/1,000)

- анафилактические реакции**, анафилактоидные реакции**,

- ангионевротический отек**

- анорексия

- психотические расстройства (например, галлюцинации), беспокойство, спутанность сознания, кошмары, депрессия

- сонливость, парестезия, дисгевзия, паросмия

- нарушение зрения

- тахикардия

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Дополнительные сведения

Состав лекарственного препарата

В 1 мл раствора для инфузии содержится:

активное вещество: офлоксацин, 2 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлороводородная кислота, вода для инъекций.

Описание внешнего вида: прозрачный раствор бледно-желтого цвета.

По 100 мл препарата разливают во флакон из стекла, укупоренный бромбутиловой каучуковой пробкой, обжатый алюминиевым колпачком типа Flipp off.

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту

Сведения о производителе

«Мефар Илач Санайии А.Ш.», Турция

Рамазаноглу Мах. Энсар Джад. № 20, 34906 Курткёй-Пэндик / Стамбул, Турция.

Тел: +90 216 378 44 00; Факс: +90 216 378 44 00;

«РОТАФАРМ ИЛАЧЛАРЫ ЛИМИТЕД ШИРКЕТИ», ТУРЦИЯ

15 Теммуз Мах., Джами Йолу Джад № 50, Кат.2, Багджылар, Стамбул, Турция

Tel: +90 (212)474 7050

e-mail:info@rotapharm.com

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Республика Казахстан, ТОО «TROKA-S PHARMA», г.Алматы, ул. Суюнбая 222 Б

Тел/факс: 8(7272)529090